Lamivudiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lamivudiin

Lamivudiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: lamivudiin

ATX-kood: J05AF05

Toimeaine: lamivudiin (lamivudiin)

Tootja: farmaatsiaettevõte CJSC Obolenskoe (Venemaa), ravimifirma LLC Ozon (Venemaa), Aurobindo Pharma Ltd. (India) jne.

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 357 rubla.

Osta

Lamivudiin on viirusevastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Lamivudine annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: I tootja - valgest peaaegu valgeni, kaksikkumerad, ümmargused, eraldusjoonega, ristlõikes valge või peaaegu valge südamikuga; II tootja - valgest peaaegu valgeni, pikliku kujuga, ühel küljel - graveering C, teisel küljel - graveering "63" (blisterpakendis kontuurpakendis 7, 10, 12, 15, 20, 25 või 30 tk., Papp karp 1 kuni 10 pakki; alumiiniumblistrites 10 tk, pappkarbis 6 või 10 blisterit; polüetüleentereftalaadi pudelis 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 või 100 tk, pappkarbis karp 1 pudel).

Ühe tableti koostis:

• toimeaine: lamivudiin - 150 mg;
• abikomponendid (südamik): mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, lisaks I tootja jaoks - povidoon, laktoosmonohüdraat;
• kest: valge opadrü (hüpromelloos, titaandioksiid, polüsorbaat-80, makrogool-4000) või opadrüül II (makrogool, talk, polüvinüülalkohol, titaandioksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Viirusevastane ravim Lamivudine kuulub nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorite (NRTI) klassi. Selle toimemehhanism seisneb rakusiseses ainevahetuses 5-trifosfaadiks ja pöördtranskriptaasi, inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) ensüümi, konkureerivas supressioonis, mis aitab kaasa viiruse replikatsiooni pärssimisele. Lamivudiin on aktiivne zidovudiinile resistentsete tüvede suhtes ja koos sellega kasutamisel aeglustab see viiruslike patogeenide resistentsuse tekkimist zidovudiini suhtes (varem ravimata patsientidel). Lamivudiini in vitro terapeutiline indeks on kõrgem kui zidovudiinil - see pärsib nõrgalt luuüdi eellasrakke, sellel on vähem väljendunud tsütotoksiline toime perifeerse vere lümfotsüütidele, samuti monotsüüt-makrofaagide ja lümfotsüütide rakuliinidele,ja muud luuüdi tüvirakud. Ravim praktiliselt ei mõjuta rakkudes deoksünukleotiidide ainevahetust ja DNA (deoksüribonukleiinhape) sisaldust tervete rakkude mitokondrites.

Lamivudiin on B-hepatiidi viiruse (HBV) vastu väga aktiivne kõigis testitud rakuliinides ja katseliselt nakatunud loomades.

Ravimit kasutatakse laialdaselt retroviirusevastase kombineeritud ravi komponendina koos teiste NRTI-de või teiste rühmade ravimitega (mitte-nukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid, proteaasi inhibiitorid). On tõestatud, et lamivudiini sisaldav kombineeritud retroviirusevastane ravi on efektiivne nii M184V koodoni mutatsioonidega HIV-tüvede kui ka patsientide suhtes, kes pole varem retroviirusevastast ravi saanud.

Farmakokineetika

Lamivudiin imendub seedetraktis kiiresti. Biosaadavus on 80–88%. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas saabub 1 tund pärast suukaudset manustamist. Plasma valgud seonduvad 36%.

Lamivudiin suudab läbida vere-aju ja platsentaarbarjääre.

Aine biotransformeeritakse fosforüülimise teel, moodustades 5-trifosfaadi. Poolväärtusaeg (T _1/2) on 5-7 tundi. 68-71% toimeainest eritub uriiniga muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

• HIV-nakkus täiskasvanutel ja lastel (kombineeritud retroviirusevastase ravi osana);
• viiruslik krooniline B-hepatiit HBV replikatsiooni taustal üle 16-aastastel patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);
• alla 3-aastased lapsed kehakaaluga alla 14 kg;
• rasedus ja imetamine;
• individuaalne ülitundlikkus lamivudiini või ravimi mis tahes abikomponendi suhtes.

Juhiste kohaselt määratakse lamivudiini ettevaatusega nii perifeerse neuropaatiaga (sh anamneesis), neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on vahemikus 30–50 ml / min, kui ka pankreatiidiga (sealhulgas anamneesis) patsientidel.

Lamivudiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Ravimi väljakirjutamist lubab ainult HIV-nakkuste ravimise kogemustega spetsialist.

Lamivudiini tabletid võetakse suu kaudu koos toiduga või ilma. Tablettide jagamist osadeks tuleks vältida, et vältida ravimi annuse täpsuse kahjustumist.

Annustamisskeem sõltuvalt patsiendi vanusest ja kehakaalust:

• täiskasvanud ja noorukid kehakaaluga üle 25 kg: päevane koguannus - 300 mg. Võite võtta 1 tableti (150 mg) kaks korda päevas või 2 tabletti (300 mg) üks kord päevas;
• Lastele, kes kaaluvad 20-25 kg: päevane koguannus - 225 mg - võtma ¹ _/2 tabletti (75 mg) hommikul ja üks tablett (150 mg) õhtul või 1 ¹ _/2 tabletti (225 mg) üks kord päevas;
• lapsed kaaluga 14 kuni 20 kg: kogu päevane annus - 150 mg. Võib kuluda ¹ _/2 tabletti (75 mg) kaks korda päevas, hommikul ja õhtul või 1 tablett (150 mg) üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Süsteemide ja elundite kõrvaltoimete esinemissagedus vastavalt spetsiaalsele skaalale (> 0,1% - väga sageli; 0,01-0,1% - sageli; 0,001-0,01% - harva; 0,0001-0,001% - harva; <0,0001% - äärmiselt harva):

• kesknärvisüsteem: sageli - unetus, peavalu, suurenenud väsimus; äärmiselt harva - paresteesia. On olnud perifeerse neuropaatia tekkimise juhtumeid, kuid selle tüsistuse seos lamivudiini kasutamisega ei ole tõestatud;
• vereloomeorganid: harva - aneemia, neutropeenia, trombotsütopeenia; äärmiselt haruldane - luuüdi erütroidse põlvkonna aplaasia;
• ainevahetus: sageli - piimhappe sisalduse suurenemine vereseerumis; harva - laktatsidoos, nahaaluse rasva akumuleerumine / ümberjaotumine (esinemissagedus sõltub paljudest teguritest, sealhulgas kasutatud retroviirusevastaste ravimite kombinatsioonist);
• seedetrakt: sageli - vähenenud söögiisu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, valu ja ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas; harva - pankreatiit (seos lamivudiini kasutamisega ei ole tõestatud), seerumi amülaasi aktiivsuse suurenemine;
• maksa- ja sapiteede süsteem: harva - maksa transaminaaside ensümaatilise aktiivsuse mööduv tõus; harva - hepatiit;
• nahk ja selle derivaadid: sageli - nahalööve, alopeetsia;
• lihas-skeleti süsteem ja sidekude: sageli - lihasehaigused, artralgia; harva - rabdomüolüüs;
• hingamissüsteem ja mediastiinumi organid: sageli - ninasümptomid, köha;
• keha tervikuna: väsimustunne, üldine halb enesetunne, palavik.

Osteonekroosi on esinenud riskifaktoritega patsientidel, nagu pikaajaline kombineeritud retroviirusevastane ravi või HIV-nakkuse hilises staadiumis (esinemissagedus ei ole teada).

Üleannustamine

Praegu ei ole piisavalt teavet lamivudiini üleannustamise tagajärgede kohta inimestel. Ravimi ägeda üleannustamise konkreetseid sümptomeid ega märke ei ole tuvastatud. Märgiti, et kõigi patsientide seisund normaliseerus, surmajuhtumeid ei registreeritud.

Suure lamivudiini annuse kasutamisel on soovitatav patsiendi seisundit süstemaatiliselt jälgida ja standardset säilitusravi. Ravimi eemaldamiseks kehast on võimalik läbi viia pidev hemodialüüs, kuid selle meetodi efektiivsuse kohta pole spetsiaalseid eksperimentaalseid andmeid.

erijuhised

Lamivudiini ei soovitata kasutada monoteraapiana.

Patsiente tuleb hoiatada asjakohaste ettevaatusabinõude järgimise eest, kuna retroviirusevastaste ravimite, sealhulgas lamivudiinravi ajal püsib oht vereülekande või seksuaalvahekorra kaudu HIV-nakkuse levitamiseks teistele.

Raviravi ajal peab patsienti hoolikalt jälgima spetsialist, kellel on kvalifikatsioon ja kogemused HIV-ga seotud haiguste ravis, kuna retroviirusevastased ravimid (sh lamivudiin) võivad põhjustada oportunistlike infektsioonide või muude HIV-nakkuse tüsistuste tekkimist.

Raske ja mõõduka neerukahjustuse korral suureneb lamivudiini sisaldus vereplasmas ravimi kliirensi vähenemise tõttu, mistõttu on vajalik annuse kohandamine.

On teatatud harvadest pankreatiidi juhtudest lamivudiini kasutamisel. Siiski pole kindlaks tehtud, kas selle tüsistuse põhjuseks on põhihaigus (HIV-nakkus) või ravim. Kui ilmnevad kliinilised sümptomid või laboratoorsete uuringute andmed, mis viitavad pankreatiidi (iiveldus, kõhuvalu, oksendamine või suurenenud biokeemiliste parameetrite) arengule, tuleb lamivudiini kasutamine koheselt lõpetada. Ravimit ei tohi võtta enne, kui pankreatiidi diagnoos on välistatud.

Harvadel juhtudel täheldatakse laktatsidoosi ja steatoosiga raske hepatomegaalia (sh surmaga lõppenud tulemused) arengut retroviirusevastaste ravimitega, mis on nukleosiidide (sh lamivudiini ja selle kombinatsioonide) analoogid. Laktatsidoosi tekkimise sümptomiteks on: anoreksia, üldine nõrkus, seedetrakti häired, seletamatu kiire kaalulangus, hingamisfunktsiooni kahjustus (õhupuudus, tahhüpnoe).

Hepatiidi, hepatomegaalia või muude teadaolevate maksahaiguse ja maksa steatoosi, sealhulgas alkoholi ja teatud ravimite riskifaktorite, sh alkoholi ja teatud ravimite, ravimisel lamivudiiniga tuleb olla ettevaatlik. C-hepatiidi kaasinfektsiooniga patsiendid, kes saavad ravi ribaviriini ja alfainterferooniga, võivad olla eriti ohustatud. Hepatotoksilisuse või laktatsidoosi kliiniliste ja / või laboratoorsete tunnuste korral tuleb ravim tühistada.

Kliinilise uuringu perioodil on oluline pöörata tähelepanu nahaaluse rasva ümberjaotamise tunnustele. Vaja on hoolikat seerumi lipiidide ja vere glükoosisisalduse jälgimist. Lipiidide ainevahetuse häirete korral on vajalik sobiv ravi.

Kroonilise B- või C-hepatiidiga patsientidel on kombineeritud retroviirusevastase ravi saamisel märkimisväärselt suurenenud maksa raskete (kuni surmavate) kõrvaltoimete tekkimise oht. Kui kasutate Lamivudine Teva B-hepatiidi raviks koos teiste viirusevastaste ainetega, peate nende ravimite kasutamisel rangelt järgima asjakohaseid meditsiinilisi juhiseid.

Kliinilistel uuringutel ja turustamisjärgsetel tähelepanekutel on tõendeid selle kohta, et mõnel juhul võivad samaaegse B-hepatiidi viirusega (HBV) patsientidel, kes võtavad lamivudiini, pärast ravimi ravi lõppu ilmneda hepatiidi taastekke kliinilised ja / või laboratoorsed nähud, millel on patsientidel raskemad tagajärjed. kompenseerimata maksakahjustusega. Seetõttu vajavad kaasinfektsiooniga (HIV ja B-hepatiidi viirus) patsiendid pärast lamivudiinravi lõpetamist maksafunktsiooni biokeemiliste parameetrite ja B-hepatiidi viiruse replikatsiooni markerite hoolikat jälgimist.

Olemasoleva maksa düsfunktsiooniga, sealhulgas aktiivse kroonilise hepatiidiga, suureneb maksa düsfunktsioonide esinemissagedus kombineeritud retroviirusevastase ravi perioodil. Sellised patsiendid peaksid olema arsti järelevalve all ja maksafunktsiooni halvenemise korral on võimalus ravi katkestada või katkestada.

Rahvusvaheliste soovituste kohaselt on HIV-nakkusega patsiendi vere kaudu tõenäoliselt nakatumise korral (näiteks süstlanõela kaudu) vaja tungivalt 1-2 tunni jooksul alates nakatumise hetkest alustada kombineeritud ravi zidovudiini ja lamivudiiniga. Kui nakatumise oht on kõrge, peaks retroviirusevastase ravi skeem hõlmama proteaasi inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid. Ennetava ravi soovitatav kuur on 4 nädalat.

Kuna asjakohaseid kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud, ei ole piisavalt andmeid ennetava ravi efektiivsuse kohta pärast juhuslikku kokkupuudet HIV-ga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Lamivudiinravi ajal, hinnates patsiendi võimet juhtida sõidukeid või sooritada tegevusi, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiret füüsilist / vaimset reaktsiooni, on vaja arvestada tema üldist seisundit, samuti ravimi kõrvaltoimete olemust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lamivudiini kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et toimeaine tungib platsentaarbarjääri. Ravimit tuleb rasedatele välja kirjutada alles pärast ravi oodatava kasu ja lootele võimalike riskide suhte hoolikat hindamist.

Kuna lamivudiin eritub rinnapiima, tuleb imetamine katkestada, kui seda on vaja imetamise ajal kasutada.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi kasutamine alla 3-aastastel lastel kehakaaluga kuni 14 kg on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on lamivudiini kasutamise absoluutne vastunäidustus.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral kreatiniini kliirensiga 30 kuni 50 ml / min nõuab ravimi manustamine ettevaatlikkust ja annuse kohandamist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole lamivudiini annustamisskeemi tavaliselt vaja kohandada. B-hepatiidi viiruse põhjustatud raske maksatsirroosiga patsientidel tuleb ravimit kasutada siiski ettevaatusega, arvestades haiguse ägenemise tõenäosust pärast ravi lõppu.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimi farmakokineetika kohta pole praegu piisavalt teavet. Selle kategooria patsiendid vajavad erilist tähelepanu vananemisega seotud verepildi muutuste ja neerude eritumisfunktsiooni languse tõttu.

Ravimite koostoimed

Tulenevalt asjaolust, et lamivudiin metaboliseerub kergelt, seondub nõrgalt vereplasma valkudega ja eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul, on selle metaboolse koostoime tõenäosus teiste ravimitega äärmiselt väike.

Lamivudiini ja zidovudiini kooskasutamisel suureneb vereplasmas mõõdukalt (28%) zidovudiini C _max, AUC (farmakokineetilise kõvera alune pindala "kontsentratsioon - aeg") oluliselt ei muutu. Zidovudiin ei mõjuta lamivudiini farmakokineetikat.

Sulfametoksasooli / trimetoprimi (ko-trimoksasooli) samaaegne kasutamine annuses 800/160 mg suurendab lamivudiini kontsentratsiooni vereplasmas umbes 40% (tänu interaktsioonile trimetoprimiga). Normaalse neerufunktsiooni korral ei ole lamivudiini annust vaja vähendada. Lamivudiin ei mõjuta sulfametoksasooli ja trimetoprimi farmakokineetikat. Lamivudiini ja suurte ko-trimoksasooli annuste (toksoplasmoosi ja Pneumocystis kopsupõletiku raviks) kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.

Lamivudiin, kui seda kasutatakse samaaegselt zaltsitabiini või kladribiiniga, võib pärssida nende rakusisest fosforüülimist ja seetõttu ei tohiks neid nende ravimitega kombineerida.

Ribaviriini ja lamivudiini võimaliku farmakodünaamilise ja farmakokineetilise koostoime kohta andmed puuduvad, kuid surmaga lõppenud maksatalitluse häireid on registreeritud kaasinfektsiooniga (HIV ja C-hepatiit) patsientidel, kes said retroviirusevastast ravi kombinatsioonis ribaviriini ja alfainterferooniga.

Koos kasutades suudab lamivudiin aeglustada emtritsitabiini rakusisest fosforüülimist. Lisaks on emtritsitabiini ja lamivudiini suhtes resistentsuse tekkimise tee seotud mutatsiooniga pöördtranskriptaasi geeni (M184V) samas koodonis. Kuna mõlema ravimi terapeutiline efektiivsus kombineeritud ravis võib olla piiratud, ei ole lamivudiini kasutamine kombinatsioonis emtritsitabiini või fikseeritud annuste kombinatsioonidega, mis sisaldavad emtritsitabiini.

Analoogid

Lamivudiini analoogid on: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir jt.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Lamivudiini ülevaated

Lamivudiini ülevaadete põhjal on ravimi efektiivsuse astet raske hinnata. Reeglina sõltub see raviarsti kvalifikatsioonist ja isiklikust kogemusest, kes peab iga patsiendi jaoks eraldi valima viirusevastaste ravimite kombinatsiooni ja määrama optimaalse annustamisskeemi.

Lamivudiini hind apteekides

Lamivudiini (õhukese polümeerikattega tabletid, 150 mg) hind pudeli kohta 60 tk. on umbes 288 lk.

Lamivudiin: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Lamivudine Canon 150 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 357 r Osta

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!