Lomefloksatsiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lomefloksatsiin

Lomefloksatsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Lomefloxacine

ATX-kood: J01MA07

Toimeaine: lomefloksatsiin (lomefloksatsiin)

Tootja: JSC Pharmasintez (Venemaa), JSC Valenta Pharmaceuticals (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Lomefloksatsiin on fluorokinoloon, antimikroobne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: sfäärilised, kapslikujulised, peaaegu valged või valged, ühel küljel joonega; ristlõikes on valge või peaaegu valge südamik (5 või 10 tükki mullpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 5 või 10 pakendit).

Ühe tableti koostis:

• toimeaine: lomefloksatsiin (vesinikkloriidi kujul) - 400 mg;
• abikomponendid: povidoon (keskmise molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon, kollidoon 25), krospovidoon, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis (primogeel), kartulitärklis, laktoosmonohüdraat, naatriumlaurüülsulfaat, kolloidne ränidioksiid (aerosili klass A-300);
• kest: valmis vees lahustuv kilekest, mis koosneb kopovidoonist (kopolüvidoon), polüetüleenglükoolist 6000 (makrogool 6000), titaandioksiidist, hüdroksüpropüülmetüültselluloosist (hüpromelloos), polüdekstroosist, glütserüülkaprüülokapraadist.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lomefloksatsiin on laia toimespektriga antimikroobne bakteritsiidne aine, mis kuulub fluorokinoloonide rühma. Selle toimemehhanismi seletatakse võimega toimida DNA güraasile - bakteriaalne ensüüm, mis tagab superkeerumise, moodustab oma tetrameeriga (güraasi A2B2 alamühik) kompleksi, häirib deoksüribonukleiinhappe (DNA) replikatsiooni ja transkriptsiooni, mille tagajärjeks on mikroobiraku surm.

Patogeenide tekitatud beetalaktamaasid ei mõjuta lomefloksatsiini aktiivsust.

Ravim on efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

• gramnegatiivsed aeroobid: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (ainult kuseteede infektsioonide korral);
• grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus saprophyticus;
• teised: Chlamydia trachomatis.

Minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooniga 2 μg / ml on lomefloksatsiin aktiivne ka järgmiste mikroorganismide suhtes, kuid rangelt kontrollitud uuringutes pole kliinilist efektiivsust uuritud:

• gramnegatiivsed aeroobid: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinus paraglides
• grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus epidermidis ja Staphylococcus aureus (sh metitsilliiniresistentsed tüved);
• teised: Legionella pneumophila.

Anaeroobsed bakterid, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. On ravimi suhtes resistentsed. rühmad A, B, D ja G

Ravim mõjutab baktereid Mycobacterium tuberculosis, mis paiknevad nii raku välisküljel kui ka sees. Vähendab nende organismist väljutamise aega, soodustab infiltraatide kiiremat resorptsiooni.

Lomefloksatsiin toimib enamikul mikroorganismidel madalal kontsentratsioonil: 90% tüvede kasvu pärssimiseks on tavaliselt vajalik kontsentratsioon mitte üle 1 μg / ml.

Resistentsus lomefloksatsiini toimele on haruldane.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub lomefloksatsiin peaaegu täielikult (95–98%). Toidu samaaegne tarbimine aeglustab imendumist umbes 12%.

Maksimaalne kontsentratsioon jõuab 0,8–1,5 tunnini. Maksimaalsed kontsentratsioonid on: 0,8 μg / ml - pärast 100 mg võtmist; 1,4 μg / ml - pärast 200 mg võtmist; 3-5,2 mcg / ml - pärast 400 mg võtmist. Söömise ajal väheneb maksimaalne kontsentratsioon 18% ja selle saavutamiseks kuluv aeg pikeneb 2 tunnini.

Statsionaarne plasmakontsentratsioon määratakse 48 tunni pärast.

Lomefloksatsiini iseloomustab madal seonduvus plasmavalkudega - 10%.

See tungib hästi kudedesse ja elunditesse: liigesed, luud, ENT-organid, hingamisteed, kõhuorganid, pehmed koed, suguelundid, vaagnaelundid. Neis on aine kontsentratsioon 2–7 korda suurem kui plasmas.

Väike osa lomefloksatsiinist metaboliseerub, mille tulemusena moodustuvad metaboliidid.

Keskmine neerukliirens on 145 ml / min. Poolväärtusaeg on 8–9 tundi.

See eritub: 70–80% neerude kaudu tubulaarsekretsiooni teel (peamiselt muutumatuna, glükuroniididena - 9%, teiste metaboliitidena - 0,5%), 20–30% soolte kaudu.

Eakatel patsientidel väheneb plasmakliirens 25%.

Vähendatud kreatiniini kliirensiga (10–40 ml / min / 1,73 m ²) pikeneb poolväärtusaeg.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Lomefloksatsiini selle toime suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks. Eelkõige on ravimi kasutamise näidustused järgmised:

• Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis põhjustatud tüsistumatud kuseteede infektsioonid;
• komplitseeritud kuseteede infektsioonid, mida põhjustavad Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
• Moraxella catarrhalise, Haemophilus influenzae põhjustatud kroonilise bronhiidi ägenemine;
• urogenitaalne klamüüdia;
• kopsutuberkuloos (kompleksravi osana): põletiku väljendunud mittespetsiifiline komponent, ulatuslikud kaseoos-nekrootilised koekahjustused, rifampitsiini halb taluvus või mükobakterite ravimiresistentsus rifampitsiini suhtes.

Samuti kasutatakse ravimit kuseteede infektsioonide ennetamiseks transuretraalsete operatsioonide ja eesnäärme transrektaalse biopsia korral.

Vastunäidustused

• laktoositalumatus / laktaasipuudus / glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• vanus kuni 18 aastat (või pigem luustiku kasvu ja moodustumise periood);
• raseduse ja imetamise periood;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste fluorokinoloonide suhtes.

Lomefloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega neerupuudulikkuse, elektrolüütide tasakaaluhäire (näiteks hüpokaleemia või hüpomagneseemia), epilepsia ja muude epilepsia sündroomiga kesknärvisüsteemi haiguste, aju ateroskleroosi, QT-intervalli pikenemise ja teiste kardiovaskulaarsüsteemi haiguste (südamepuudulikkus, südamepuudulikkus) korral. müokard); vanemas eas; IA klassi arütmiavastaste ravimite (kinidiin, prokaiinamiid) või III klassi (amiodaroon, sotalool) samaaegse kasutamise korral; kõõluse kahjustusega varasema fluorokinoloonravi ajal.

Lomefloksatsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Lomefloksatsiini võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest: tabletid neelatakse tervelt alla ja pestakse veega piisavas koguses.

Päevane annus tuleb võtta korraga.

Efektiivsed annused ja ravikuuri kestus sõltuvad patogeeni tüübist, selle tundlikkusest ja haiguse tõsidusest.

Kui arst ei ole määranud teisiti, järgitakse tavaliselt järgmisi raviskeeme:

• komplitseeritud kuseteede infektsioonid: 400 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul;
• Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus põhjustatud tüsistusteta põiepõletik: 400 mg päevas 10 päeva jooksul;
• Escherichia coli põhjustatud tüsistamata põiepõletik naistel: 400 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul;
• kroonilise bronhiidi ägenemine: 400 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul;
• kopsutuberkuloos (kompleksravi osana): 400 mg üks kord päevas 14-28 päeva või isegi rohkem;
• urogenitaalne klamüüdia: 400 mg päevas kuurina, mis kestab 14 kuni 28 päeva;
• kuseteede infektsioonide ennetamine: 400 mg üks kord 1–6 tundi enne eesnäärme transrektaalset biopsiat, 400 mg üks kord 2–6 tundi enne transuretraalset operatsiooni.

Mõõduka või raske neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse alustada ravi päevase annusega 400, seejärel vähendatakse seda 200 mg-ni.

Kõrvalmõjud

• hematopoeetilise ja hemostaatilise süsteemi poolt: ninaverejooks, suurenenud fibrinolüüs, trombotsütopeenia, purpur, verejooks seedetraktist, lümfadenopaatia;
• lihas-skeleti süsteemist: selja- ja rinnavalu, vaskuliit, artralgia, säärelihaste krambid;
• hingamissüsteemist: gripilaadsed sümptomid, röga hüpersekretsioon, köha, bronhospasm, hingeldus;
• ainevahetuse poolelt: podagra, hüpoglükeemia;
• meelte järgi: valu / müra kõrvades, hägune nägemine, valu silmades;
• urogenitaalsüsteemist: kusepeetus, anuuria, polüuuria, albuminuuria, düsuuria, glomerulonefriit, hematuria, kristalluuria, ureetra verejooks, tursed; meestel - epididümiit, orhiit; naistel - valu perineumis, intermenstruaalne verejooks, tupepõletik, tupe kandidoos, leukorröa;
• kardiovaskulaarsüsteemi poolt: flebiit, bradükardia, kopsuemboolia, vererõhu langus, arütmiad, müokardiopaatia, ekstrasüstolid, tahhükardia, stenokardia, südamepuudulikkuse progresseerumine;
• närvisüsteemist: asteenia, halb enesetunne, suurenenud väsimus, närvilisus, hüperkinees, pearinglus, erutus, värinad, ärevus, hallutsinatsioonid, paresteesia, unetus, minestamine, peavalu, depressioon, krambid;
• seedesüsteemi poolt: suu limaskesta kuivus, keele värvimuutus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, kõhupuhitus, gastralgia, iiveldus, oksendamine, vähenenud söögiisu või buliimia, kõhuvalu, düsbioos, maitse väärastumine, düsfaagia, pseudomembranoosne koliit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• allergilised reaktsioonid: valgustundlikkus, urtikaaria, sügelus, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom);
• teised: külmavärinad, suurenenud higistamine, janu, kandidoos, superinfektsioon;
• mõju lootele: fetotoksiline toime (artropaatia).

Üleannustamine

Üleannustamise teave on piiratud. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed. Näidatakse sümptomaatilise ravi läbiviimist.

erijuhised

Ravi ajal peaksid patsiendid vältima pikaajalist kokkupuudet kunstliku ultraviolettvalguse ja päikese käes. Fotosensibiliseerimisreaktsioonide tekke riski vähendamine võimaldab ravimit võtta õhtul. Lomefloksatsiin tuleb lõpetada, kui ilmnevad ülitundlikkus valguse suhtes: villid, naha suurenenud tundlikkus, tursed, punetus, põletused, sügelus, lööve, dermatiit.

Samuti tühistatakse ravim ülitundlikkusreaktsioonide või neurotoksilisuse ilmingute korral (hallutsinatsioonid, fotofoobia, agitatsioon, segasus, värinad, krambid, toksilised psühhoosid).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kogu ravimiga ravimise perioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muud tüüpi töödel, millel on potentsiaalselt ohtlikud tagajärjed.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lomefloksatsiini ei tohi raseduse ja imetamise ajal naistele välja kirjutada.

Lapsepõlves kasutamine

Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb Lomefloxacin Teva’t kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksatsirroosi korral ei ole ravimi annust vaja kohandada (normaalse neerufunktsiooni korral).

Kasutamine eakatel

Vanemas eas tuleb Lomefloxacini kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Lomefloksatsiin ei suhtle kofeiini ja teofülliiniga, ei mõjuta isoniasiidi farmakokineetilisi omadusi. Suurendab suukaudsete antikoagulantide toimet. Suurendab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toksilisust.

Ravimi risttakistus koos trimoksasooli, tsefalosporiinide, metronidasooli, penitsilliinide, aminoglükosiididega puudub.

Lomefloksatsiin moodustab kelaatsed ühendid koos antatsiidide ja sukralfaadiga, mis vähendab selle biosaadavust. Seetõttu ei tohiks neid vahendeid võtta 4 tunni jooksul enne ja 2 tunni jooksul pärast lomefloksatsiini võtmist.

Torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid aeglustavad lomefloksatsiini eritumist.

IA klassi antiarütmikumide (näiteks kinidiin või prokaiinamiid) ja III klassi (näiteks amiodaroon või sotalool) samaaegsel kasutamisel on QT-intervalli pikendamine võimalik.

Tuberkuloosihaigetel kasutatakse lomefloksatsiini koos etambutooli, pürasiinamiidi, isoniasiidi ja teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. Seda ei soovitata kombineerida rifampitsiiniga, kuna täheldatakse antagonismi.

Vitamiinid ja / või mineraalsed toidulisandid tuleb vajadusel võtta 2 tundi enne või 2 tundi pärast lomefloksatsiini võtmist.

Analoogid

Lomefloksatsiini analoogid on Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Lomefloksatsiini ülevaated

Ülevaadete kohaselt on Lomefloxacin tõhus antimikroobne aine. Kuid selle efektiivsuse peamine tingimus on patogeeni tundlikkus, annuse õige valimine ja ravi kestus.

Mõnes negatiivses ülevaates kirjeldatakse kõrvaltoimeid, kuid enamasti on need ebaolulised ja kaovad pärast ravi lõppu.

Lomefloksatsiini hind apteekides

Lomefloksatsiini ligikaudne hind on 270 rubla. pakendis 5 tabletti.

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!