Lorafen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lorafen: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lorafen

ATX-kood: N05BA06

Toimeaine: lorasepaam (lorasepaam)

Tootja: JSC "Tarkhominski farmaatsiatehas" Polfa "(Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.08.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Lorafen

Lorafeen on anksiolüütiline ravim, trankvilisaator (bensodiasepiini derivaat).

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval kaetud tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad; tabletid annusega 1 mg - valged või peaaegu valged, annusega 2,5 mg - roosad (25 tk. Alumiiniumfooliumist blistrites, pappkarbis 1 blister ja Lorafeni kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: lorasepaam - 1 või 2,5 mg;
abikomponendid: laktoos, kartulitärklis, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis, želatiin, talk; lisaks tablettide jaoks annuses 2,5 mg - karmiinpunane värv (Ponso 4R);
kest: sahharoos, polüvinüülalkohol, maltodekstriin, titaandioksiid, talk; lisaks tablettide jaoks annusega 2,5 mg - karmiinpunane värv (Ponso 4R) alumiiniumlakk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lorafen on anksiolüütiline ravim (rahusti), millel on sedatiivne, hüpnootiline, krambivastane, lihaseid lõdvestav ja antiemeetiline toime. Selle toimeaine lorasepaam kuulub 1,4-bensodiasepiini derivaatide rühma ja avaldab mõju paljudele kesknärvisüsteemi (KNS) struktuuridele, sealhulgas emotsionaalse aktiivsuse reguleerimisega (limbiline süsteem, hüpotalamus). Lorafeni anksiolüütiline, sedatiivne ja hüpnootiline toime on tingitud gamma-aminovõihappe (GABA) inhibeeriva toime suurenemisest kesknärvisüsteemis, krambivastane - presünaptilise inhibeerimise suurenemisega. Ajukoores, limbilistes struktuurides ja taalamus epileptogeensetes fookustes ilmneva epileptogeense aktiivsuse leviku pärssimise taustal fookuse ergastatud olekut ei eemaldata. Lihasrelaksantne toime on peamiselt selgroo polüsünaptiliste aferentsete radade supressiooni ja suure tõenäosusega monosünaptiliste aferentsete radade pärssimise tagajärg. Lisaks on võimalik otsene pärssiv mõju motoorsetele närvidele ja lihaste funktsioonidele.

Farmakokineetika

Pärast Lorafeni sisse võtmist imendub lorasepaam seedetraktist hästi. Selle maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2 tunni pärast ja 2 mg lorasepaami võtmise ajal võib see olla 20 ng / ml.

Seondumine verevalkudega - 85%.

Lorasepaam läbib vere-aju ja platsentaarbarjääre, eritub rinnapiima.

See metaboliseeritakse maksas konjugeerides glükuroonhappega, moodustades inaktiivse metaboliidi - lorasepaamglükuronaadi.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 12 tundi.

See eritub neerude kaudu lorasepaamglükuronaadi kujul.

Näidustused kasutamiseks

neuroosilaadsed ja neurootilised seisundid, millega kaasneb suurenenud väsimus, ärevus, unehäired, ärrituvus, autonoomsed häired;
erineva päritoluga skeletilihaste hüpertoonilisus;
alkoholi võõrutussündroom - kompleksravi osana;
pikaajalised diagnostilised protseduurid ja operatsioonid - premedikatsioonina.

Vastunäidustused

Absoluutne:

igapäevastest probleemidest põhjustatud ärevuse või vaimse stressi seisundid;
mis tahes geneesi raske hingamispuudulikkus;
uneapnoe sündroom;
psühhoos;
raske maksa- ja / või neerukahjustus;
glaukoom;
äge porfüüria;
müasteenia gravis;
alkoholimürgitus;
alkoholisõltuvus (perioodil ja kolm päeva pärast ravi lõppu ei ole alkohol lubatud);
pärilik laktoosi- või fruktoositalumatus, Lapp-laktaasi või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
imetamine;
vanus kuni 12 aastat;
ülitundlikkus 1,4-bensodiasepiini derivaatide või ravimi komponentide suhtes.

Lorafeni tuleb võtta ettevaatusega kerge ja mõõduka maksa- ja / või neerupuudulikkuse, kroonilise hingamispuudulikkuse, enesetapumõtete ja anamneesikatsete, depressiooni, porfüüria, aju- ja seljaaju ataksia, hüperkineesi, hüpoproteineemia, aju orgaaniliste patoloogiate, alkohoolikute, ravimite korral. või vanemas eas, raseduse ajal esinenud narkomaania.

Lorafen, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lorafeni tablette võetakse suu kaudu rohke veega.

Patsient peab rangelt kinni pidama raviarsti kehtestatud annustamisskeemist ja ravi kestusest.

Soovitatav annus üle 12-aastastele patsientidele:

neurootilised ja neuroosilaadsed seisundid: päevane algannus on 2-3 mg, jagatuna 1-3 annuseks. Vajadusel suurendatakse Lorafeni algannust järk-järgult, kuni saavutatakse piisav kliiniline vastus, alustades õhtusest annusest. Säilituspäevane annus on 2–6 mg, jagatuna 1–3 annuseks. Ärevusnähtude leevendamiseks tuleks kasutada väikseimat efektiivset annust. Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg;
ärevusest tingitud unehäired: 2–5 mg üks kord enne magamaminekut;
premedikatsioon: diagnostilise protseduuri või kirurgilise sekkumise eelõhtul - 2–5 mg öösel, seejärel lisaks protseduuri päeval - 2–5 mg 1–2 tundi enne vahetut protseduuri või operatsiooni.

Lorafeni tühistamine tuleb läbi viia järk-järgult vastavalt arsti soovitatud individuaalsele skeemile. Ravikuuri maksimaalne kestus on 28 päeva (sealhulgas ravimi järkjärgulise tühistamise periood), ärevushäirete sümptomaatiliseks raviks - mitu päeva kuni kaks nädalat. Mõnel juhul võib arst pärast patsiendi seisundi hindamist otsustada ravikuuri pikendada.

Eakate patsientide raviks tuleb kasutada Lorafeni väikseimat efektiivset annust. Kliinilise efekti saab saavutada, kui määratakse annus, mis võrdub 1/2 tavapärasest annustamisskeemist.

Kerge kuni mõõduka maksa- ja / või neerupuudulikkuse korral tuleb annus valida individuaalselt, võttes arvesse neerude ja / või maksa funktsionaalsete häirete raskust.

Juhuslikke vahelejäänud annuseid ei saa kompenseerida kahekordse Lorafeni annuse võtmisega.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemi poolt: sagedamini eakatel patsientidel - emotsioonide tuhmus, uimasus, pearinglus, suurenenud väsimus, keskendumisvõime langus, letargia, ataksia (tasakaalu kaotus kõndimise ebakindluse ja liikumiste halva koordineerimise taustal), vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumine, lihaste atoonia desorientatsioon; harva - peavalu, segasus, eufooria, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (sh kontrollimatud silmaliigutused), meeleolu depressioon, katalepsia, gravis müasteenia päeval, düsartria, amneesia, treemor, depressioon; väga harva - paradoksaalsed reaktsioonid (sealhulgas hirm, segasus, hallutsinatsioonid, agressiivsed puhangud, lihasspasmid, suitsidaalsed kalduvused, äge agiteeritus, ärrituvus, ärevus, unetus);
vereloomeorganite poolt: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos (hüpertermia, külmavärinad, kurguvalu, nõrkus), aneemia;
seedesüsteemist: droolimine, suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, vähenenud söögiisu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, maksa düsfunktsioon, kollatõbi, maksa transaminaaside, aluselise fosfataasi ja laktaatdehüdrogenaasi aktiivsuse suurenemine;
meeleorganitest: diploopia;
urogenitaalsüsteemist: neerufunktsiooni kahjustus, uriinipidamatus, uriinipeetus, düsmenorröa, libiido suurenemine või vähenemine;
allergilised reaktsioonid: nahalööve (sh urtikaaria, erüteematoos), sügelus; väga harva - anafülaktilised reaktsioonid;
teised: uimastisõltuvus, sõltuvus, vererõhu langetamine (BP); harva - tahhükardia, hingamiskeskuse depressioon, kehakaalu langus, buliimia; annuse järsu vähendamise või ravi katkestamise taustal võib tekkida ärajätusündroom, millega kaasnevad iiveldus, oksendamine, ärrituvus, hirm, higistamine, suurenenud higistamine, unehäired, põnevus, agiteeritus, peavalu, ärevus, närvilisus, düsfooria, siseorganite silelihaste spasm ja skeletilihased, müalgia, depersonaliseerimine, depressioon, treemor, tajumishäire (sh paresteesia, fotofoobia, hüperakuusia), tahhükardia, krambid, hallutsinatsioonid, harvadel juhtudel - äge psühhoos.

Üleannustamine

Sümptomid: hägune kõne, unisus, desorientatsioon, rasketel üleannustamise juhtudel - teadvusekaotus, kooma. Mürgistus, mis on põhjustatud lorasepaami ja alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite kombinatsioonist, on eluohtlik.

Ravi: kohene maoloputus või oksendamise esilekutsumine, aktiivsöe tarbimine, patsiendi seisundi hoolikas jälgimine, kõigi elutähtsate funktsioonide, sealhulgas vererõhu, hingamise, pulsi jälgimine; sümptomaatilise ravi määramine. Spetsiifiline antidoot on flumaseniil.

erijuhised

Lorafeeni tohib kasutada ainult vastavalt juhistele ja arsti range järelevalve all. Kui pärast 7-14 päeva kestnud ravi ei esine sümptomite leevendamise dünaamikat või täheldatakse haiguse taastumist, peaks patsient pöörduma arsti poole.

Tuleb meeles pidada, et mitu nädalat kestva lorasepaami regulaarse tarbimise taustal on võimalik tolerantsuse kujunemine, mis võib põhjustada Lorafeni kliinilise toime vähenemist. Lisaks on patsiendil psühhiaatrilise või füüsilise uimastisõltuvuse oht, mis suureneb annuse ja ravi kestuse suurenedes. Patsientidel, kellel on varem esinenud alkoholi-, uimastisõltuvust ja uimastisõltuvust, tekib kõige tõenäolisemalt narkomaania.

Ravimite järsk lõpetamine Lorafeniga uimastisõltuvuse korral võib põhjustada võõrutusnähtude tekkimist, mille iseloomulikud ilmingud on peavalu, unehäired, emotsionaalne stress, psühhomotoorne agitatsioon, ärrituvus, lihasvalu, desorientatsioon, segasus, motoorne rahutus. Raskete juhtumitega võib patsiendi jaoks kaasneda keskkonna reaalsuse tajumine (derealiseerumine), isiksushäire (depersonaliseerimine), hallutsinatsioonid, suurenenud puutetundlikkus (taktiilne hüperesteesia) ja kuulmis- või visuaalsed stiimulid (akustiline ja kerge hüperesteesia), jäsemete tuimus, "hiiliva" tunne või krambid. Eriti ohtlikud on võõrutusnähtude väljendunud ilmingud,mille esinemist seostatakse sagedamini üle keskmise annustes kasutatava lorasepaami järsu ärajätmisega pikka aega.

Arst peaks patsienti teavitama sümptomite ajutise kordumise võimalusest pärast ravi lõppu suurema raskusega kui esialgu (nn "tagasilöögi" unetus). Sümptomitega kaasnevad sageli meeleolu muutused, hirm ja suurenenud füüsiline aktiivsus. Õigeaegne teavitamine vähendab patsiendi ärevust, kuna nende sümptomite raskusaste võib olla üsna kõrge.

Tuleb meeles pidada, et Lorafeni järsu tühistamise korral suureneb võõrutusnähtude või "tagasilöögi" tüüpi unetuse oht.

Antegrade-amneesia tekkimise riski minimeerimiseks on soovitatav tabletid võtta pool tundi enne magamaminekut ja tagada patsiendile tingimused pidevaks magamiseks vähemalt 7 tundi.

Lorafen-ravi taustal võivad tekkida paradoksaalsed reaktsioonid (sealhulgas tõsised unehäired, õudusunenäod, psühhomotoorne agitatsioon, ärrituvus, agressiivsus, hallutsinatsioonid, depersonaliseerumishäired, psühhoos, somnambulism), mida eakatel patsientidel täheldatakse sagedamini ja mis nõuavad ravi viivitamatut lõpetamist.

Depressiooni või sellega seotud ärevuse raviks ei tohiks Lorafeni kasutada monoteraapiana, kuna bensodiasepiinid võivad süvendada patsientide enesetapukalduvust. Ravimi väljakirjutamisel tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.

Tuleb meeles pidada, et lorasepaami kasutamine anamneesis alkoholi-, uimasti- või narkosõltuvusega on seotud suurema vaimse ja füüsilise sõltuvuse või sõltuvuse tekkimise riskiga.

Lorafeni pikaajalise kasutamisega peaksid kaasnema perioodilised vere- ja uriinianalüüsid.

Alkohoolsete jookide kasutamine raviperioodil ja kolme päeva jooksul pärast selle valmimist on vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Lorafeni kasutamise ajal ja kolm päeva pärast selle tühistamist ei tohiks patsiendid tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega, sealhulgas juhtida sõidukeid ja keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lorasepaamil on lootele teratogeenne toime. Vastsündinutel, kelle emad võtsid ravimit raseduse ajal, tekib hingamispuudulikkus, imemisrefleks surutakse alla.

Absoluutsete näidustuste olemasolul on lorasepaami raseduse ajal lubatud võtta ainult juhtudel, kui alternatiivne ravi vähem ohtliku ravimiga ei ole võimalik.

Lorafeni kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud. Vajadusel tuleb ravimi määramine imetamise ajal, rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Lorafen on vastunäidustatud alla 12-aastaste laste raviks, kuna selles kategoorias ei ole teavet lorasepaami ohutuse ja efektiivsuse kohta.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Lorafeni määramine on raske neerupuudulikkuse korral vastunäidustatud.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid peaksid ravimit võtma ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkuse korral on Lorafeni määramine vastunäidustatud.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid peaksid ravimit võtma ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Lorafeni kasutamisel üle 65-aastastel patsientidel tuleb olla väga ettevaatlik, kuna närvisüsteemi kõrvaltoimete oht on suurem, samuti kõrvaltoimete tõttu, mis on seotud liigutuste ja orientatsiooni häirega.

Ravimite koostoimed

opioidanalgeetikumid, tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid, anesteetikumid (üldanesteesia), antidepressandid, psühhotroopsed või antihistamiinikumid: loetletud ravimitega samaaegse ravi taustal suureneb lorasepaami inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile;
etanool: alkoholi tarbimine võib kesknärvisüsteemi pärssiva toime tõttu põhjustada paradoksaalsete reaktsioonide (sh agressiivne käitumine, psühhomotoorne agitatsioon) arengut, tugevdades lorasepaami sedatiivset toimet kuni koomani;
lihasrelaksandid: lorasepaam pikendab ja tugevdab lihasrelaksantidega ravimite toimet;
erütromütsiin, ketokonasool, disulfiraam, tsimetidiin: kombinatsioon tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide inhibiitoritega aeglustab lorasepaami biotransformatsiooni ja suurendab selle inhibeerivat toimet kesknärvisüsteemile;
rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal: nende ja teiste tsütokroom P ₄₅₀ aktiivsuse indutseerijate toime viib bensodiasepiini derivaadi farmakoloogilise toime nõrgenemiseni;
teofülliin, kofeiin: kesknärvisüsteemi stimuleerides võib nõrgendada lorasepaami hüpnootilist toimet. Lisaks on nad võimelised aktiveerima maksaensüüme, mis vastutavad ravimite ainevahetuse eest. Tuleb meeles pidada, et suitsetajad ei pruugi seda mõju avaldada;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kasutamine võib suurendada lorasepaami metabolismi ja vähendada T _1/2.

Analoogid

Lorafeni analoogid on: Lorasepaam, Elzepam, Merlit, Loram, Diamidasepaam, Librax, Tenoten, Alprasolaam, Alprox, Zolomax, Xanax retard, Neurol, Phenibut, amiidfenüülheksanoüülglütsüültrüptofaan, Anvipominezam, Loproxoten, Hüdroksüsiin, diasepaam, reelium, Seduxen, Elenium, Adaptol, Mexiprim, Mexifin, Apo-Lorazepam jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lorafeni kohta

Vähesed ülevaated Lorafeni kohta on positiivsed. Patsiendid näitavad ravimi efektiivsust neurootiliste seisundite ravimisel. Regulaarne Lorafeni tarbimine tagab normaalse une ja emotsionaalse rahu. Puuduste hulka kuulub uimastisõltuvuse kiire tekkimine.