Melatoniin-SZ

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Melatoniin-SZ: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Melatonin-SZ

ATX-kood: N05CH01

Toimeaine: melatoniin (melatoniin)

Produtsent: Riigikontroll Severnaja Zvezda (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.08.2019

Hinnad apteekides: alates 267 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Melatonin-SZ

Melatoniin-SZ on adaptogeenne ravim, mis normaliseerib füsioloogilist und ja bioloogilisi rütme.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on eraldusjoon, kest ja südamik on peaaegu valged või valged (10 tabletiga villides, pappkarbis 1, 2 või 3 pakendit); blisterpakendites 30 tabletti, pappkarbis 1 või 2 pakki; polümeerikarpides / -viaalides 30 tabletti, pappkarbis 1 purk / pudel ja juhised Melatonin-SZ kasutamiseks).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: melatoniin - 3 mg;
abikomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis, MCC (mikrokristalne tselluloos), kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, magneesiumstearaat;
kilekesta koostis: polüsorbaat 80 (tween 80), hüpromelloos, titaandioksiid (E171), talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Melatoniin-C3 on adaptogeenne ravim, selle toimeaine on melatoniin, see on käbihormooni (käbinääre) sünteetiline analoog ja sellel on koos adaptogeense, rahustava ja hüpnootilise toimega.

Ravimi terapeutiline toime realiseeritakse ööpäevarütmide normaliseerimisega, suurendades serotoniini ja GABA (gamma-aminovõihape) kontsentratsiooni ajus ja hüpotalamuses. Melatoniin mõjutab dopamiini, serotoniini ja GABA sünteesis osaleva püridoksaalkinaasi aktiivsuse muutust, reguleerib une ja ärkveloleku tsüklit, liikumisaktiivsuse ja kehatemperatuuri muutusi, mis tekivad päeva jooksul. Sellel on positiivne mõju aju intellektuaalsetele ja mnestilistele funktsioonidele ning emotsionaalsele ja isiklikule sfäärile.

Melatoniin osaleb bioloogilise rütmi korraldamises ja neuroendokriinsete funktsioonide reguleerimises. Soodustab öise une normaliseerumist, kiirendades uinumist ja parandades une kvaliteeti. Ilmaolude suhtes tundlikel inimestel aitab see kehal kohaneda ilmastikutingimuste muutustega.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub melatoniin kiiresti seedetraktis (GIT). Kui seda kasutatakse annuses 3 mg, saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas 20 minuti pärast, vereseerumis ja süljes - 60 minutit. C _max seerumis, kui võtta melatoniini annuses 3 kuni 6 mg, on kümme korda kõrgem öise vereseerumi endogeense melatoniini tasemest. Toidu samaaegsel tarbimisel aeglustub imendumine. Terapeutiliste annuste (2–8 mg) taustal jääb melatoniini farmakokineetika lineaarseks. Biosaadavus on keskmiselt 15%.

Melatoniini (in vitro) seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiin, alfa1-happeline glükoproteiin, kõrge tihedusega lipoproteiinid) - 60%. Jaotusruumala (V _d) on umbes 35 liitrit.

Aine läbib vere-aju barjääri, siseneb platsenta. Melatoniini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 2,5 korda madalam selle plasmatasemest.

Melatoniin metaboliseerub peamiselt maksas tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide (CYP1A1, CYP1A2 ja arvatavasti CYP2C19) osalusel. Esmase maksa läbimise käigus hüdroksüülimisel ja konjugeerimisel sulfaadi ja glükuroniididega läbib märkimisväärse (kuni 85% võetud annusest) biotransformatsiooni, moodustades peamise mitteaktiivse metaboliidi - 6-sulfatoksümelatoniini.

Keskmine poolväärtusaeg (T _1/2) on 45 minutit. See eritub kehast neerude kaudu - ligikaudu 90% 6-hüdroksümelatoniini glükuroon- ja sulfaatkonjugaadina, ülejäänud osa ei muutu.

Toimeaine farmakokineetikat mõjutavad kofeiin, suitsetamine, suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja patsiendi vanus. Kriitiliselt haigetel patsientidel kiireneb imendumine ja eliminatsioon on häiritud.

Eakatel patsientidel võib imendumiskiirust vähendada 50% ja melatoniini metabolism aeglustub.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei põhjusta Melatonin-SZ pikaajaline kasutamine ravimi kumulatsiooni.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral suureneb endogeense melatoniini tase. Maksatsirroosiga patsientidel suureneb ravimi kontsentratsioon plasmas märkimisväärselt.

Näidustused kasutamiseks

Melatoniin-SZ-i kasutamine on näidustatud unehäirete korral, sealhulgas unerütmi häiretest ja ärkveloleku põhjustatud häiretest koos ajavööndite järsu muutusega (desünhroos).

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksapuudulikkus;
autoimmuunsed patoloogiad;
raske neerupuudulikkus;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral on soovitatav Melatonin-SZ-i võtta ettevaatusega.

Melatoniin-SZ, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Melatoniin-SZ tablette võetakse suu kaudu.

Soovitatav annus:

unehäired: 3 mg üks kord päevas 0,5 tundi enne magamaminekut;
desünhroos (ajavööndite muutmisel adaptogeenina): 3 mg üks kord päevas. Esimene annus tuleb võtta üks päev enne kavandatud lendu, seejärel jätkake 2–5 päeva jooksul uues ajavööndis võtmist.

Melatoniin-SZ maksimaalne ööpäevane annus on 6 mg.

Eakad patsiendid peaksid tablette võtma 1–1,5 tundi enne magamaminekut.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus vastavalt WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) soovitustele [väga sageli (> 0,1); sageli (> 0,01 kuni 0,001 kuni 0,0001 kuni <0,001), väga harva (<0,0001, sealhulgas üksikud teated); sagedus teadmata (esinemissagedust ei ole olemasolevate andmete põhjal võimalik kindlaks teha)]:

lümfisüsteemist ja verest: harva - leukopeenia, trombotsütopeenia;
invasioonid ja infektsioonid: harva - herpes zoster;
vaimsed häired: harva - ärevus, ärrituvus, närvilisus, ebatavalised ja / või õudusunenäod, ärevus, unetus; harva - pisaravool, meeleolu kõikumine, agressiivsus, stressisümptomid, desorientatsioon, erutus, varajane ärkamine hommikul, suurenenud libiido, meeleolu langus, depressioon;
nägemisorgani poolt: harva - hägune nägemine, vähenenud nägemisteravus, suurenenud pisaravool;
närvisüsteemist: harva - letargia, peavalu, migreen, pearinglus, unisus, psühhomotoorne hüperaktiivsus; harva - halb unekvaliteet, minestamine, mälu ja / või keskendumisvõime halvenemine, rahutute jalgade sündroom, deliirium, paresteesia;
kuulmisorgani poolt, labürindi häired: harva - pearinglus, healoomuline paroksüsmaalne positsiooniline vertiigo (BPPV);
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - arteriaalne hüpertensioon; harva - kuumahood, südamepekslemine, koormav stenokardia;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpertriglütserideemia;
seedesüsteemist: harva - suukuivus, haavandiline stomatiit, iiveldus, kõhuvalu (sealhulgas ülakõhus), düspepsia, hüperbilirubineemia; harva - halb hingeõhk, sülje hüpersekretsioon, haavandiline glossiit, oksendamine, bulloosne stomatiit, suurenenud peristaltika, seedetrakti häired, puhitus, ebamugavustunne kõhus, gastroösofageaalne reflukshaigus, mao düskineesia, gastriit;
immuunsüsteemi poolt: sagedust ei ole kindlaks tehtud - ülitundlikkusreaktsioonid;
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - kuiv nahk, sügelus (sh üldine sügelus), higistamine öösel, lööve, dermatiit; harva - erüteem, käte dermatiit, sügelev lööve, generaliseerunud lööve, küünte kahjustused, ekseem, psoriaas; sagedus ei ole kindlaks tehtud - Quincke ödeem, keele ja / või suu limaskesta turse;
kuseteede süsteemist: harva - proteinuuria, glükosuuria; harva - noktuuria, polüuuria, hematuria;
lihasluukonnast ja sidekoest: harva - valu jäsemetes; harva - kaelavalu, lihasspasmid, öökrambid, artriit;
suguelunditest ja rinnast: harva - menopausi sümptomid; harva - prostatiit, priapism; sagedus pole kindlaks määratud - galaktorröa;
laboratoorsed muutused: harva - ebanormaalsed maksafunktsiooni näitajad, suurenenud kehakaal; harva - kõrvalekalle laboratoorsete testide normaalsetest tulemustest, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, elektrolüütide sisalduse muutused veres;
üldised häired: harva - valu rinnus, asteenia; harva - janu, väsimus, valu.

Üleannustamine

Sümptomid: tahtmatu teadvuse kaotus 1000 mg melatoniini kasutamisel. Kui Melatonin-SZ-i võetakse mitme nädala jooksul annustes, mis ületavad 3000 mg, võivad tekkida kõhukrambid, kõhulahtisus, unisus, hüperemia, peavalu ja skotoom;
ravi: kohene maoloputus, aktiivsöe tarbimine. Sümptomaatilise ravi määramine. Pärast suukaudset manustamist eritub toimeaine spontaanselt organismist umbes 12 tunni jooksul.

erijuhised

Raviperioodil tuleb vältida kokkupuudet ereda valgusega.

Alkohoolsete jookide samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna ravimi toime põhjustab unisust, vähendab psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja tähelepanu kontsentratsiooni, tuleks Melatonin-SZ kasutamise perioodil hoiduda juhtimisest ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Melatoniin-SZ kasutamine on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Rasedust planeerivad naised peaksid arvestama, et ravimil on nõrk rasestumisvastane toime.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastased isikud ei tohi võtta Melatonin-SZ tablette.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkusega patsientidel on Melatonin-SZ kasutamine vastunäidustatud.

Erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral on Melatonin-SZ kasutamine vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peaksid tablette võtma 60–90 minutit enne magamaminekut.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel Melatonin-SZ-ga:

fluvoksamiin: pärsib melatoniini ainevahetust, mis viib viimase kontsentratsiooni olulise suurenemiseni veres; on soovitatav seda kombinatsiooni vältida;
5- ja 8-metoksüpsoraleen: nende ainetega kombineeritult tuleb melatoniini kontsentratsiooni suurenemise tõttu olla ettevaatlik;
tsimetidiin (CYP2D isoensüümide inhibiitor): soodustab melatoniini suurenemist plasmas;
östrogeeni sisaldavad ravimid (sh suukaudsed rasestumisvastased vahendid): samaaegse hormoonasendusravi taustal suureneb melatoniini kontsentratsioon;
kinoloonid ja muud CYPA2 isoensüümide inhibiitorid: võivad suurendada kokkupuudet melatoniiniga;
karbamasepiin, rifampitsiin (isoensüümi CYP1A2 indutseerijad): aitavad vähendada melatoniini plasmakontsentratsiooni;
nikotiin: suitsetajatel võib melatoniini kontsentratsioon väheneda;
bensodiasepiini ja mitte-bensodiasepiinide seeria uinutid: melatoniin võimendab zaleplooni, zolpideemi, zopiklooni sedatiivset toimet. Nende ainetega kombineerimise tagajärg võib olla koordinatsiooni, tähelepanu ja mälu progresseeruv häire;
tioridasiin, imipramiin: kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite samaaegne manustamine ei põhjusta kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet melatoniiniga. Võib-olla suureneb rahutunne, raskused teatud toimingute sooritamisel, pea hägususe suurenemine;
etanool: Alkoholi joomine ja etanooli sisaldavate ravimite allaneelamine vähendavad Melatonin-SZ efektiivsust.

Analoogid

Melatoniini-SZ analoogid on Kakspal Neo, Melarena, Melaxen, Melaxen Balance, Melarithm, Sonnovan, Circadin jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Arvustused Melatonin-SZ kohta

Ülevaated Melatoniin-SZ kohta on positiivsed. Osutades ravimi efektiivsusele, väidavad patsiendid, et selle kasutamine tagab kiire uinumise ja hea tervisliku une. Adaptogeensed omadused hõlbustavad ajavööndite muutmisel märkimisväärsete ajaerinevuste talumist.