Motogastrik - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Motogastriline

Motogastric: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Motogastric

ATX-kood: A03FA03

Toimeaine: domperidoon (domperidoon)

Tootja: JSC "ALSI Pharma" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Motogastric

Motogastric - antiemeetikum; dopamiini retseptorite keskne blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, kestaga - valged või peaaegu valged; ristlõikes on kujutatud valge või peaaegu valge värvusega sisekiht [kontuuriga rakupakendis, mis on valmistatud lakitud trükitud alumiiniumfooliumist ja PVC-kilest (polüvinüülkloriid) 10 tabletti; pappkarbis koos Motogastric 1, 2, 3, 4 või 5 pakendi kasutusjuhendiga].

Ühe õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: domperidoon - 10 mg;
täiendavad koostisosad: MCC (mikrokristalne tselluloos) - 60 mg; eelgeelistatud tärklis - 19,46 mg; magneesiumstearaat - 0,45 mg; aerosil (kolloidne ränidioksiid) - 0,09 mg;
kilekate: Opadray II (seeria 85) [polüvinüülalkohol - 1,44 mg; titaandioksiid - 0,9 mg; polüetüleenglükool (makrogool) - 0,73 mg; talk - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine Motogastric, Domperidooni, on selektiivne antagonist D ₂ -dopamine retseptorid, mis on Oksendamisvastane toime.

Domperidoon stimuleerib hüpofüüsi prolaktiini vabanemist, samas kui selle kasutamine põhjustab harva ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tekkimist, eriti täiskasvanutel. Halvasti tungib läbi vere-aju barjääri.

Motogastricu antiemeetiline toime võib olla tingitud gastrokineetilise (perifeerse dopamiini D2 retseptoreid blokeeriva) toime kombinatsioonist ja antagonismist dopamiiniretseptoritele kemoretseptori päästikutsoonis, mis asub väljaspool vere-aju barjääri.

Domperidooni domineeriv perifeerne toime dopamiini retseptoritele on kinnitatud loomkatsete ja ajus leitud ravimi madala kontsentratsiooniga.

Domperidooni suukaudse manustamise korral pikeneb kaksteistsõrmiksoole ja antrali kontraktsioonide kestus, mao tühjenemine kiireneb ja söögitoru alumise osa sulgurlihase surve suureneb. Motogastric ei mõjuta mao sekretsiooni.

Farmakokineetika

Domperidooni peamised farmakokineetilised omadused:

imendumine: pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga imendub see kiiresti, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni (C _max) vereplasmas 0,5–1 tunni jooksul. Intensiivse esmase maksapassaaži tõttu maksas ja sooleseinas on domperidoonil suu kaudu manustatuna madal absoluutne biosaadavus (~ 15%) … Ravimit on vaja võtta 0,25-0,5 tundi enne sööki; mao happesuse vähenemise tõttu halveneb domperidooni imendumine. Naatriumvesinikkarbonaadi ja tsimetidiini eelnev tarbimine vähendab domperidooni biosaadavust. Toidutarbimine suurendab T _Cmax(maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg), samal ajal kui AUC (farmakokineetilise kõvera alune pindala - kontsentratsioon - aeg) ka veidi suureneb. Suukaudselt manustatuna ei indutseeri domperidoon oma ainevahetust, see ei kogune organismi. Kasutades Motogastricut 14 päeva jooksul ööpäevas 30 mg annuses, oli _Cmax vereplasmas 1,5 tundi pärast manustamist 21 ng / ml ega erinenud oluliselt esimese annuse (18 ng / ml) võtmisest;
jaotumine: domperidooni seos plasmavalkudega on 91-93%. Loomadega läbi viidud uuringud radioaktiivselt märgistatud domperidooni jaotumise kohta näitasid, et aine on kudedes laialt levinud, kuid ajus leidub seda väikestes kontsentratsioonides. Rottidel läbis platsenta väike kogus domperidooni;
metabolism: domperidooni kiire ja intensiivne metabolism toimub hüdroksüülimise ja N-dealküülimise kaudu. In vitro metabolismi uuringutes diagnostiliste inhibiitoritega näidati, et domperidooni N-dealküülimisel osalev tsütokroom P _{450 on} põhivorm isoensüüm CYP3A4, isoensüümid CYP2E1, CYP1A2 ja CYP3A4 vastutavad aine aromaatsete hüdroksüülimiste eest;
eritumine: toimub väljaheidete ja uriiniga ning on vastavalt 66% ja 31% suu kaudu manustatud annusest. Ainult väike osa eritub muutumatul kujul: soolte kaudu - 10%, neerude kaudu - umbes 1%. Tervetel vabatahtlikel võib T _1/2 (poolväärtusaeg) plasmast pärast ühekordset suukaudset manustamist olla 7 kuni 9 tundi, raske neerupuudulikkuse korral [seerumi kreatiniinisisaldus> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / l)]. vahemikus 7,4 kuni 20,8 tundi. Samal ajal on raske neerupuudulikkusega patsientidel domperidooni kontsentratsioon plasmas madalam kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide motogastrici farmakokineetika:

kerge raskusega maksafunktsiooni kahjustus: domperidooni süsteemsed kontsentratsioonid, mis olid määratud AUC ja C _{max alusel}, olid tervete vabatahtlike näitajaga võrreldes veidi väiksemad; valkudega seondumise määra või T _1/2 muutusi ei täheldatud;
mõõduka raskusega maksafunktsiooni kahjustus (7–9 punkti Child-Pugh skaalal): domperidooni C _max ja AUC olid vastavalt 1,5 ja 2,9 korda suuremad kui tervetel vabatahtlikel. Seondumata fraktsiooni osakaal kasvas 25% ja T _1/2 kasvas 15 tunnilt 23 tunnile;
raske maksatalitluse häire: domperidooni farmakokineetikat ei ole uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Motogastric tablettide võtmine on näidustatud järgmistel juhtudel:

vajadus leevendada erinevate etioloogiate iivelduse ja oksendamise sümptomeid, mis avalduvad funktsionaalsete / orgaaniliste haiguste, mitmesuguste infektsioonide, toksineemia, kiiritusravi, uimastimürgituse (morfiin, apomorfiin, levodopa, bromokriptiin) taustal, samuti toitumishäirete korral;
seedetrakti endoskoopilised ja röntgenkontrastsuse uuringud (GIT);
seedetrakti atoonia (sealhulgas operatsioonijärgne);
luksumine;
vajadus kiirendada peristaltikat seedetrakti röntgenkontrastsuse uuringute läbiviimisel;
düspepsia mao hilise tühjenemise, söögitorupõletiku, gastroösofageaalse refluksi tagajärjel (täiskõhutunne epigastriumis, puhitus, kõrvetised, kõhupuhitus, gastralgia, röhitsemine koos maosisu tagasijooksuga suuõõnes või ilma).

Vastunäidustused

Absoluutne:

mõõdukas ja raske maksa düsfunktsioon;
verejooks seedetraktist, mao või soolte perforatsioon, mehaaniline soole obstruktsioon;
prolaktinoom (prolaktiini sekreteeriv hüpofüüsi kasvaja);
südame juhtivuse häired, eriti QTc-intervalli pikenemine, rasked elektrolüütide häired või südamehaigused, näiteks CHF (krooniline südamepuudulikkus);
samaaegne manustamine ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, välja arvatud apomorfiin;
erütromütsiini, ketokonasooli, aga ka teiste CYP3A4 isoensüümi tugevate inhibiitorite - klaritromütsiin, itrakonasool, flukonasool, posakonasool, vorikonasool, ritonaviir, sakvinaviir, amiodaroon, telitromütsiin, telapreviir - samaaegne suukaudne manustamine;
kehakaal alla 35 kg;
alla 12-aastased lapsed kehakaaluga alla 35 kg;
raseduse periood;
imetamine;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus, laktoositalumatus;
ülitundlikkus domperidooni või ravimi mis tahes koostisosade suhtes.

Suhteline (Motogastric tablette tuleb võtta ettevaatusabinõude abil):

neerufunktsiooni kahjustus;
laste vanus 12-18 aastat;
hüpokaleemiat ja bradükardiat põhjustavate ravimite, samuti roksitromütsiini ja asitromütsiini samaaegne manustamine;
kombineeritud kasutamine apomorfiiniga.

Motogastrik, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Motogastrilisi tablette võetakse suu kaudu 0,25–0,5 tundi enne sööki, kui ravimit võetakse pärast sööki, võib domperidooni imendumine aeglustuda.

Motogastricu soovitatav annustamisskeem: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed kehakaaluga 35 kg või rohkem - 10 mg (1 tk) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg (3 tk.).

Ravikuur ei tohiks ületada 7 päeva.

Spetsiaalsete patsiendirühmade ravi:

neerufunktsiooni kahjustus: sõltuvalt neerupuudulikkuse raskusastmest on Motogastricu võtmise sagedust soovitatav vähendada 1 või 2 korda päevas (raske neerukahjustusega patsientidel suureneb T _1/2 domperidooni). Sellised patsiendid on ette nähtud regulaarseks uurimiseks;
maksakahjustus: mõõduka (7–9 punkti vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) või raske (≥ 9 punkti vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile) maksakahjustusega patsiendid on domperidooni kasutamisel vastunäidustatud. Kerge kahjustuse korral (5-6 punkti vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) ei ole Motogastricu annust vaja kohandada.

Lastel määratakse domperidoon eelistatavalt suspensioonina.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud vastavalt WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) soovitustele: väga sageli - üle 1/10; sageli alla 1/100 ja üle 1/10; harva - vähem kui 1/1000 ja rohkem kui 1/100; harva - vähem kui 1/10 000 ja rohkem kui 1/1000; väga harva - vähem kui 1/10 000; tundmatu sagedusega - esinemissagedust ei saa olemasoleva teabe põhjal kindlaks teha.

Kliiniliste uuringute käigus saadud andmete kohaselt registreeriti Motogastricu võtmise ajal järgmised kõrvaltoimed:

seedesüsteem: sageli - kõhulahtisus, suukuivus;
närvisüsteem: sageli - unisus, peavalu;
psüühika: sageli - asteenia, akatiisia, ärevus, depressioon;
suguelundid ja piimanäärmed: sageli - libiido langus / puudumine, valu ja tundlikkus piimanäärmete piirkonnas, günekomastia, galaktorröa, kahjustatud laktatsioon, menstruaaltsükli häired ja amenorröa; harva - turse ja eritis piimanäärmetest;
nahk ja nahaalused koed: sageli - sügelus, lööve; harva - urtikaaria, ülitundlikkus.

Häired süsteemidest ja elunditest vastavalt kõrvaltoimete spontaansetele teadetele:

närvisüsteem: väga harva - ekstrapüramidaalsed häired, pearinglus, krambid;
psüühika: väga harva - suurenenud erutuvus (erutus), ärrituvus, närvilisus;
kardiovaskulaarne süsteem: teadmata sagedusega - pirueti tüüpi ventrikulaarne tahhükardia (TdP - Torsades de pointes), ventrikulaarne arütmia *, äkiline koronaarne surm *;
immuunsüsteem: väga harva - anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk;
nahk ja nahaalused koed: väga harva - Quincke ödeem (angioödeem), urtikaaria;
neerud ja kuseteed: väga harva - kusepeetus;
laboratoorsed ja instrumentaalsed uuringud: väga harva - prolaktiini kontsentratsiooni suurenemine veres, maksafunktsiooni laboratoorsete näitajate kõrvalekalded.

* Mõned epidemioloogilised uuringud on näidanud, et domperidoon võib suurendada raskete vatsakeste arütmiate või äkksurma riski. Nende patoloogiate risk on tõenäolisem eakatel (üle 60-aastased) patsientidel ja patsientidel, kes võtavad MotoGastricu üle 30 mg ööpäevas. Täiskasvanutel ja lastel on soovitatav kasutada ravimit väikseimas efektiivses annuses.

Üleannustamine

Domperidooni üleannustamise korral on võimalik unisus, ülierutuvus, krambid, desorientatsioon ja ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (täheldatud peamiselt lastel).

Motogastricu üleannustamise kahtluse korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral - antikolinergilised, parkinsonismivastased ravimid - määrake maoloputus, aktiivsöe tarbimine. QT-intervalli võimaliku pikenemise ohu tõttu on vajalik EKG (elektrokardiogrammi) jälgimine. Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Kui motogastrilise ravi taustal on vajalik võtta antatsiide või antisekretoorseid aineid, tuleks viimaseid võtta pärast sööki, mitte enne sööki, vältides nende samaaegset manustamist domperidooniga.

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vaja ühekordset annust kohandada, kuna ainult väike protsent domperidooni eritub muutumatul kujul uriiniga. Motogastricu korduva manustamise korral tuleb kasutamise sagedust vähendada 1-2 korrani päevas (sõltuvalt neerufunktsiooni häire raskusest), lisaks võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Pikaajalist domperidoonravi saavatel patsientidel tuleb regulaarselt jälgida.

Motogastricu võtmisel võib EKG QT-intervall pikeneda. Registreerimisjärgsetes uuringutes, mis viidi läbi domperidooni võtnud patsientidel, registreeriti harva "pirueti" tüüpi ventrikulaarse tahhükardia juhud ja QT-intervalli suurenemine. Neid kõrvaltoimeid täheldati valdavalt riskifaktorite, raskete elektrolüütide häiretega või samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimite võtmisel.

Motogastricu ühine kasutamine QT-intervalli pikendavate ravimitega (välja arvatud apomorfiin) on vastunäidustatud.

Kombineeritud manustamine apomorfiiniga on võimalik ainult siis, kui sellise kombinatsiooni kasulikkus ületab märkimisväärselt riski, ja ainult rangelt järgides apomorfiini meditsiinilise kasutamise juhistes loetletud ravimite ühiseid ravimeetodeid.

Mõned uuringud on näidanud, et domperidooni kasutamine võib suurendada tõsiste vatsakeste arütmiate / äkilise koronaarrasma riski. Eriti suur risk on patsientidel, kes võtavad samaaegselt isoensüümi CYP3A4 inhibiitoreid või QT-intervalli pikendavaid ravimeid, eakatel patsientidel (üle 60-aastased) ja ka neil, kes võtavad domperidooni üle 30 mg päevas.

Nii täiskasvanutel kui ka lastel (üle 12-aastased) on soovitatav kasutada Motogastricut väikseimas efektiivses annuses.

Kui südame rütmihäiretega kaasnevad nähud või sümptomid, tuleb ravimravi katkestada ja pöörduda viivitamatult arsti poole.

Patsiendid peaksid kõigist südameprobleemidest viivitamatult arstile teatama.

Harvadel juhtudel võib Motogastricu võtmine põhjustada neuroloogilisi kõrvaltoimeid. Selliste ilmingute oht väikelastel on suurem, kuna vere-aju barjäär ja metaboolsed funktsioonid pole esimestel elukuudel täielikult välja arenenud. Sel põhjusel on oluline rangelt järgida soovitatud annust. Neuroloogilised kõrvaltoimed võivad lastel tekkida ravimi üleannustamise taustal, kuid tuleb arvestada nende esinemise muude võimalike põhjustega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kõrvaltoimete, näiteks unisuse ja pearingluse ohu tõttu peaksid Motogastricut kasutavad patsiendid olema ettevaatlikud, kui nad sõidavad autoga ja tegelevad muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suurt tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele ja imetavatele naistele on ravimravi vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 12-aastaseid lapsi kehakaaluga alla 35 kg Motogastric ei ole ette nähtud.

12-18-aastased noorukid peaksid selle ravimi kasutamisel olema ettevaatlikud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerude düsfunktsioon on Motogastricu võtmise suhteline vastunäidustus (ravi ajal tuleb olla ettevaatlik).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravim on vastunäidustatud mõõduka ja raske maksapuudulikkuse korral.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid (üle 60 aasta) peaksid olema teadlikud, et domperidoon võib suurendada nende tõsiste vatsakeste arütmiate või äkksurma tekke riski.

Ravimite koostoimed

Domperidooni võimalikud koostoimed samaaegselt kasutatavate ravimite / ainetega:

antikolinergilised ravimid: suudavad neutraliseerida domperidooni toimet;
naatriumvesinikkarbonaat, tsimetidiin (koos eelmise manustamisega): vähendage domperidooni suukaudset biosaadavust;
antatsiidid ja sekretoorsed ravimid: vähendavad domperidooni biosaadavust;
levodopa: vereplasmas on võimalik suurendada levodopa kontsentratsiooni (30–40%); annuse kohandamine pole vajalik.

Kombinatsioonid, mis suurendavad QTc intervalli pikenemise riski

Vastunäidustatud kombinatsioonid:

väljakujunenud ravimid, mis pikendavad QTc intervalli: antipsühhootikumid (pimosiid, haloperidool, sertindool), antidepressandid (estsitalopraam, tsitalopraam), seedetrakti ravimid (dolasetroon, tsisapriid, prukalopriid), antibiootikumid (moksifloksatsiin, antibiootikumid, spiramistiin) mizolastiin, mechitasiin), malaariavastased ravimid (lumefantriin, halofantriin), seentevastased ained (pentamidiin), kasvajavastased ravimid (vandetaniib, toremifeen, vinkamiin), IA klassi antiarütmikumid (kinidiin, disopüramiid), rütmivastased ravimid, III klass (dopamiin) (sotalool, ibutiliid), mõned teised ravimid (difemanüülmetüülsulfaat, bepridiil, metadoon);
isoensüümi CYP3A4 tugevad inhibiitorid: makroliidantibiootikumid (erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin), asooli seenevastased ravimid (itrakonasool, flukonasool, ketokonasool, posakonasool, vorikonasool). In vitro uuringute tulemuste ja akumuleeritud kliinilise kasutamise kogemuse kohaselt, kuna domperidooni metabolism toimub peamiselt isoensüümi CYP3A4 kaudu, võib samaaegse raviga seda isoensüümi oluliselt inhibeerivate ravimitega kaasneda domperidooni plasmakontsentratsiooni suurenemine.

Domperidooni samaaegne manustamine 4 korda päevas annuses 10 mg ja erütromütsiin 3 korda päevas annuses 500 mg viis QTc intervalli pikenemiseni kogu vaatlusperioodi vältel keskmiselt 9,9 ms võrra, mõnel hetkel varieerusid muutused 1,6 kuni 14,3 Prl.

Domperidooni samaaegne manustamine 4 korda päevas annuses 10 mg ja ketokonasool 2 korda päevas annuses 200 mg suurendas QTc intervalli kogu vaatlusperioodi vältel keskmiselt 9,8 ms, mõnel hetkel varieerusid muutused vahemikus 1,2 kuni 17,5 Prl.

Igas neist uuringutest suurenesid domperidooni AUC ja C _max ligikaudu 3 korda. Lisaks viis monoteraapia domperidooniga 4 korda päevas annusega 10 mg keskmise QTc intervalli suurenemiseni 2,5 ms (erütromütsiini uuring) ja 1,6 ms (ketokonasooli uuring), samal ajal kui monoteraapia erütromütsiiniga 3 korda / päevas annusega 500 mg ja monoteraapia ketokonasooliga 2 korda päevas annuses 200 mg suurendasid QTc intervalli vaatlusperioodi jooksul vastavalt 4,9 ja 3,8 ms.

Kombinatsioonid, mida ei soovitata:

mõned antibiootikumid makroliidide rühmast (erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin);
kaltsiumi antagonistid (verapamiil ja diltiaseem).

Ettevaatlikult kasutatavad kombinatsioonid:

ravimid, mis põhjustavad bradükardiat ja hüpokaleemiat;
mõned makroliidide rühma antibiootikumid (roksitromütsiin, asitromütsiin);
apomorfiin *.

* Domperidoon on vastunäidustatud, kui seda kasutatakse koos QT-intervalli pikendavate ravimitega, välja arvatud apomorfiin. Ravi domperidooniga kombinatsioonis apomorfiiniga on võimalik tingimusel, et selle kasulikkus ületab riske ja järgides rangelt soovitusi ettevaatusabinõude osas ravimite ühiseks kasutamiseks.

Analoogid

Motogastrilised analoogid on Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida originaalpakendis temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Motogastrika kohta

Praegu on Motogastriku kohta üksikud ülevaated, mis ei võimalda mõistlikult hinnata selle kasutamise ohutust ja tõhusust. Kõige sagedamini märgivad patsiendid, et ravimil on deklareeritud kliiniline toime. Kirjeldatakse ravimi kasutamise juhtumit pärast keemiaravi; ravi tulemusena peatati tõsised iiveldushood. Samaaegne kõhulahtisus võis olla reaktsioon Motogastricule ja selle põhjuseks võib olla keemiaravi.

Motogastricu hind apteekides

Motogastric, õhukese polümeerikattega tablettide (10 mg) hinnad apteegivõrgus varieeruvad vahemikus 135-162 rubla. pakendi jaoks, mis sisaldab 10 tk, ja 175-250 rubla. pakendi kohta, mis sisaldab 30 tk.