Caliksta - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Calixta

Caliksta: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Calixta

ATX-kood: N06AX11

Toimeaine: mirtasapiin (mirtasapiin)

Tootja: BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd (Horvaatia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 904 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Calixta

Calixta on psühhotroopne ravim, antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Caliksta - õhukese polümeerikattega tabletid: piklikud; annuses 15 mg - riskiga ühel küljel, kollane; annuses 30 mg - riskiga ühel küljel, pruunikas-roosa; annuses 45 mg - valge (15 mg tabletid: 30 tk. blistrites, pappkarbis üks blister; 30 ja 45 mg tabletid: 15 tk. blisterites, pappkarbis kaks blistrit).

Üks õhukese polümeerikattega tablett annuses 15/30/45 mg sisaldab:

toimeaine: mirtasapiin - 15/30/45 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat - 44,4 / 88,8 / 133,2 mg; maisitärklis - 28/56/84 mg; hüproloos - 15/30/45 mg; eelgeelistatud tärklis - 15/30/45 mg; mikrokristalne tselluloos - 15/30/45 mg; ränidioksiid - 0,5 / 1 / 1,5 mg; talk - 1,4 / 2,8 / 4,2 mg; magneesiumstearaat - 0,7 / 1,4 / 2,1 mg;
kest: hüpromelloos-5 CPS - 2,4 / 4,8 / 7,2 mg; makrogool 6000 - 0,2 / 0,4 / 0,6 mg; titaandioksiid - 0,25 / 0,5 / 1,05 mg; raudvärvikollane oksiid (E 172) - 0,1 / 0,15 / 0 mg; raudvärv punane oksiid (E 172) - 0 / 0,05 / 0 mg; talk - 0,05 / 0,1 / 0,15 mg.

Farmakoloogilised omadused

Calixta on tetratsükliline antidepressant, millel on peamiselt rahustav toime. Kõige tõhusam depressiivsete seisundite raviks, mida raskendab võimetus kogeda rõõmu ja rõõmu, huvi kaotus (anhedoonia), psühhomotoorne alaareng, unehäired (eriti varajase ärkamise korral) ja kaalulangus, samuti sellised sümptomid nagu enesetapumõtted ja ööpäevased meeleolumuutused. Tavaliselt ilmneb ravimi antidepressantne toime 1-2 nädala jooksul pärast ravi algust.

Farmakodünaamika

Sisalduv toimeaine Calixta on mirtasapiini antagonist presünaptilistel α ₂ -adrenoreceptors in kesknärvisüsteemis (kesknärvisüsteem), mis suurendab keskmist serotonergiliste ja noradrenergilise närviimpulsside ülekande. Võimendamisega serotonergiliste edastamine toimub ainult läbi membraaniretseptorid 5-hüdroksütrüptamiini 1 (5-HT ₁), sest mirtasapiini plokid 5-HT ₂ ja 5-HT ₃ retseptoreid. Eeldatakse, et mirtasapiini enantiomeeridel (stereoisomeeride paar, mis üksteist peegeldavad, ruumis ei klapi) on antidepressantne toime: enantiomeer S (+) - pärsib serotoniini 5-HT ₂ - ja α ₂-adrenergilised retseptorid ja R (-) - enantiomeer pärsib serotoniini 5-HT3 retseptoreid.

Mirtasapiini sedatiivne efektiivsus tuleneb selle antagonismist H ₁ -histamiiniretseptorite suhtes.

Enamasti on mirtasapiin hästi talutav, terapeutiliste annuste piires puudub sellel praktiliselt m-antikolinergiline toime ja peaaegu puudub mõju kardiovaskulaarse süsteemi funktsioonile.

Farmakokineetika

imendumine: pärast Calixa sisse võtmist imendub mirtasapiin kiiresti. Selle biosaadavus on umbes 50%, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni (_Cmax) umbes 2 tunni pärast. Tasakaalukontsentratsiooni saavutamise aeg on 3-4 päeva, tulevikus näitaja ei muutu. Soovitatud annuste vahemikus näitavad mirtasapiini farmakokineetilised omadused lineaarset suhet võetud annusega. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi ainevahetust;
jaotumine: mirtasapiin seondub plasmavalkudega suures ulatuses (~ 85%);
metabolism: aine metaboliseerub ulatuslikult demetüülimise ja oksüdatsiooni teel, millele järgneb konjugatsioon. 8-hüdroksümetaboliidi mirtasapiini moodustumine toimub tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide (CYP2D6 ja CYP1A2) osalusel; Arvatakse, et N-demetüleeritud ja N-oksüdeeritud metaboliite toodab CYP3A4. Metaboliit demetüülmirmasapiin on farmakoloogiliselt aktiivne. Neeru- / maksakahjustus vähendab Calixa kliirensit;
eritumine: mirtasapiin ja selle metaboliidid erituvad uriini ja väljaheitega mitu päeva. T _1/2 (poolväärtusaeg) on 20-40 tundi (harvadel juhtudel kuni 65 tundi). Noorematel patsientidel täheldatakse lühemat T _1/2.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste järgi on Calixtus soovitatav depressiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

haruldased pärilikud patoloogiad: laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
rinnaga toitmise periood (imetamine);
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus mirtasapiini ja / või ravimi abikomponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused, mille korral tuleb Calixta't kasutada pärast annustamisskeemi kohandamist ja regulaarse meditsiinilise järelevalve all:

epilepsia ja aju orgaanilised kahjustused (ravi ajal võivad harvadel juhtudel tekkida krambid);
maksa- / neerupuudulikkus;
südamehaigus (südame juhtivuse halvenemine, stenokardia / hiljutine müokardiinfarkt);
tserebrovaskulaarne haigus (sealhulgas anamneesis isheemiline insult);
arteriaalne hüpotensioon ja sellele eelsoodumus (sh dehüdratsioon ja hüpovoleemia);
uimastite kuritarvitamine, sõltuvus kesknärvisüsteemi mõjutavatest ravimitest, maania ja hüpomania areng;
urineerimise rikkumine (sealhulgas eesnäärme hüperplaasia tõttu);
diabeet;
suurenenud silmasisene rõhk, äge sulgemisnurga glaukoom;
bensodiasepiinide samaaegne kasutamine.

Calixa kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Calixta on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tabletid neelatakse tervelt alla, närimata ja vajadusel pestakse piisava koguse vedelikuga.

Efektiivne päevane annus täiskasvanud patsientidele on tavaliselt 15–45 mg; esialgne - 15 või 30 mg.

Enne öösel magama jäämist soovitatakse Calixta't võtta üks kord päevas, eelistatavalt samal ajal. Päevane annus on lubatud jagada kaheks annuseks - hommikul ja õhtul (suurem osa päevaannusest tuleks jätta õhtuks).

Võimalusel tuleb ravi jätkata 4 kuni 6 kuud, kuni sümptomid täielikult kaovad, pärast mida saab selle järk-järgult lõpule viia. Mirtasapiin hakkab toimima peamiselt pärast 1-2-nädalast manustamist. Ravi piisava annusega annab positiivse tulemuse tavaliselt 2–4 nädala jooksul. Vajadusel saate annust suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni 45 mg. Positiivse dünaamika puudumisel 2–4 nädala pärast (üldine ravikuur 4–8 nädalat) tuleb ravi katkestada.

Kõrvalmõjud

Depressiooniga patsientidel on põhihaigusega seotud mitmeid sümptomeid, mida on raske eristada Calixta põhjustatud sümptomitest.

Kõrvaltoimete esinemissageduse määramiseks kasutatud liigitus: väga sage (≥ 0,1); sageli (≥ 0,01 ja <0,1), harva (≥ 0,001 ja <0,01); harva (≥ 0,0001 ja <0,001); täpsustamata sagedusega (<0,0001, kaasa arvatud üksikud episoodid).

Kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest, mille areng on võimalik Caliksta võtmise tulemusena:

veri ja lümfisüsteem: teadmata sagedusega - eosinofiilia, luuüdi supressioon (agranulotsütoos, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia, aplastiline aneemia);
närvisüsteem: väga sageli - unisus (võib põhjustada kontsentratsiooni halvenemist, esineb tavaliselt esimestel ravinädalatel), peavalu, sedatsioon; sageli - pearinglus, värinad, letargia; harva - rahutute jalgade sündroom, paresteesia, minestamine; harva - serotoniini sündroom, krambid (insult), müokloonus, suu limaskesta paresteesia;
seedetrakt: väga sageli - kserostoomia; sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; harva - suu limaskesta tundlikkuse vähenemine; tundmatu sagedusega - suu limaskesta turse;
nahk ja nahaalune kude: sageli - nahalööbed;
lihas-skeleti süsteem ja sidekude: sageli - müalgia, artralgia, seljavalu;
endokriinsüsteem: tundmatu sagedusega - ADH (antidiureetiline hormoon) sekretsiooni rikkumine;
ainevahetus ja toitumine: väga sageli - suurenenud söögiisu;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - ortostaatiline hüpotensioon; harva - vererõhu (vererõhu) alandamine;
üldised häired: harva - väsimus;
maksa ja sapiteed: harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine seerumis;
vaimsed häired: sageli - segasus, ebatavalised unenäod, unetus, ärevus; harva - maania, õudusunenäod, erutus, psühhomotoorne agitatsioon (sh akatiisia ja hüperkineesia), hallutsinatsioonid; määratlemata sagedusega - enesetapukavatsused, enesetapukäitumine.

On oluline arvestada, et Calixa annuse vähendamine ei vähenda tavaliselt selle rahustavat toimet, kuid võib nõrgendada antidepressandi efektiivsust.

Psüühikahäired, nagu ärevus ja unetus, võivad olla depressiooni sümptomid ja antidepressantidega ravimisel võivad need areneda või süveneda. Calixta võtmise ajal esines ärevuse ja unetuse ilmnemist või süvenemist väga harva.

Üleannustamine

Ainult mirtasapiini üleannustamise kogemused näitavad selle kergeid sümptomeid. Teatatud on kesknärvisüsteemi depressioonist, millega kaasneb pikaajaline sedatsioon ja desorientatsioon, koos tahhükardiaga ja vererõhu kerge tõusuga või langusega. Kuid terapeutilistest kordades suuremate annuste võtmisel on võimalik keerukamate tagajärgedega, sealhulgas surmaga, keerulisemad võimalused, eriti mitme samaaegselt manustatud ravimi keerulise üledoosi korral.

Pärast aktiivsöe võtmist ja / või maoloputust soovitatakse sümptomaatilist ravi, et säilitada keha elutähtsad funktsioonid.

erijuhised

Antidepressantide kasutamine skisofreenia või muude psühhootiliste häiretega patsientidel võib põhjustada psühhootiliste sümptomite halvenemist, näiteks paranoolsete ideede sagenemist.

Ravi taustal on võimalus maniakaal-depressiivse psühhoosi depressiivse faasi muundamiseks maniakaalseks faasiks.

Alla 24-aastastel patsientidel, kellel on diagnoositud depressioon ja muud psühhiaatrilised haigused, suurendavad antidepressandid (võrreldes platseeboga) suitsiidimõtete ja suitsiidikäitumise riski. Selle vanuserühma patsiendid peavad ravimi väljakirjutamisel hoolikalt tasakaalustama enesetappude riski ja Caliksta kasutamise eelised. Üle 24-aastaste patsientide lühiajaliste uuringute tulemuste kohaselt ei muutunud mirtasapiini kasutamisel enesetapurisk ja üle 65-aastaselt vähenes see veidi. Mis tahes depressiivse häire korral kaasneb põhihaigusega suitsiidikavatsuste suurenemine. Sellega seoses on ravi käigus vaja kehtestada patsientide jälgimine, et õigeaegselt avastada käitumise rikkumisi / muutusi ja vältida enesetapukatseid.

Calixta ei põhjusta sõltuvust, kuid vastavalt registreerimisjärgse kasutamise tulemustele selgus, et ravi pikaajaline järsk lõpetamine võib mõnikord põhjustada võõrutusnähte. Enamasti on need reaktsioonid nõrgad ja iseennast piiravad. Kõige sagedamini registreeriti järgmised võõrutusnähud: erutus, pearinglus, ärevus, iiveldus, peavalu. Tuleb meeles pidada, et see sümptomatoloogia on iseloomulik ka põhihaigusele. Calixa-ravi on soovitatav lõpetada järk-järgult.

Vanemas eas näitavad patsiendid tavaliselt suurenenud tundlikkust ravimi suhtes ja nende kõrvaltoimed on rohkem väljendunud. Kliiniliste uuringute kohaselt ei täheldatud eakatel patsientidel kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist. Selliste vaatluste andmed on praegu piiratud.

Kollatunnuse ilmnemisel tuleb Calixta vastuvõtt koheselt lõpetada.

Ravi ajal on vaja vältida alkoholi ja teiste etanooli sisaldavate ravimite (sealhulgas ravimite) kasutamist.

Ravimi Calixta kasutamisel täheldatakse harvadel juhtudel luuüdi supressiooni, mis avaldub tavaliselt granulotsütopeenia või agranulotsütoosina. Haigused avastatakse enamasti 4-6 nädala pärast ravi algusest ja on pärast ravi lõpetamist pöörduvad. Erilist tähelepanu tuleb pöörata selliste sümptomite ilmnemisele nagu kurguvalu, palavik, stomatiit ja muud gripilaadse sündroomi nähud ning kui need ilmnevad, lõpetage ravi ja tehke vereanalüüs.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Calixta't kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et ravim võib kontsentratsiooni vähendada. Seetõttu vältige võimalusel potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nagu keerukate masinate ja sõidukite juhtimine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad usaldusväärsed andmed mirtasapiini kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal inimestel, kuid loomadel tehtud katsete käigus ei ilmnenud selle teratogeenset toimet. Sellega seoses on Calixtust raseduse ajal lubatud võtta ainult arsti juhiste järgi, kui ta otsustab, et kasu emale kaalub üles võimalikud ohud lootele.

Imetamise ajal ei ole Calixta kasutamine soovitatav, kuna andmed selle eritumise kohta rinnapiima puuduvad.

Lapsepõlves kasutamine

Calixta kasutamine lastel on keelatud, kuna puuduvad andmed selle kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel võib mirtasapiini kliirensi võimaliku vähenemise tõttu olla vaja kohandada Calixa annustamisskeemi.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiendid võivad mirtasapiini kliirensi võimaliku vähenemise tõttu vajada Calixta annustamisskeemi kohandamist.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole mirtasapiini algannuse korrigeerimine vajalik, kuid rahuldava ja ohutu ravivastuse saamiseks tuleb seda suurendada ainult arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Calixta farmakokineetiline koostoime on tingitud mirtasapiini intensiivsest metabolismist isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A4 kaudu, vähemal määral isoensüümi CYP1A2 kaudu. Tema uuringu käigus selgus, et:

paroksetiin (isoensüümi CYP2D6 inhibiitor) ei mõjuta mirtasapiini farmakokineetikat tasakaalukontsentratsioonis;
ketokonasool (tugev isoensüümi CYP3A4 inhibiitor) suurendab mirtasapiini _Cmax umbes 40% ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) 50%;
isoensüümi CYP3A4 tugevaid inhibiitoreid, HIV proteaasi inhibiitoreid, asooli seenevastaseid ravimeid, erütromütsiini, nefasodooni tuleb mirtasapiiniga kombineerimisel kasutada ettevaatusega;
karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin (isoensüümi CYP3A4 indutseerijad) kahekordistab mirtasapiini kliirensi, vähendades selle plasmakontsentratsiooni 45–60% -ni, mis nõuab mirtasapiini annuse suurendamist nende kombineeritud kasutamise alguses ja vähendamist kombineeritud ravi lõpetamisel;
tsimetidiin võib suurendada mirtasapiini biosaadavust rohkem kui 50%, mis nõuab mirtasapiini annuse suurendamist nende ühise kasutamise alguses ja selle vähendamist, kui kombineeritud ravi lõpetatakse;
risperidoon, paroksetiin (CYP2D6 isoensüümi substraadid), karbamasepiin (CYP3A4 isoensüümi substraat), amitriptüliin, tsimetidiin, fenütoiin ei muuda mirtasapiini toimel oma farmakokineetilisi andmeid (vastavalt in vivo uuringutele);
liitiumpreparaatidel ei ole olulist kliiniliselt olulist toimet ja muutusi mirtasapiini farmakokineetikas.

Farmakodünaamiline koostoime:

monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid: mirtasapiini ei tohi kasutada koos nendega, samuti kaks nädalat pärast MAO inhibiitoritega ravi lõppu;
bensodiasepiinid, muud rahustid: mirtasapiin võib tugevdada nende sedatiivset toimet ja seetõttu tuleb koos väljakirjutamisel olla ettevaatlik;
alkohol: mirtasapiin suudab tugevdada depressiivset toimet kesknärvisüsteemile, seetõttu peaksite Calixta võtmise ajal hoiduma alkoholi joomisest;
serotoniini omastamise selektiivsed inhibiitorid, venlafaksiin, muud serotonergilised ravimid: võimalik on koostoime mirtasapiiniga, mis võib põhjustada serotoniini sündroomi arengut;
varfariin: mirtasapiini võtmine annuses 30 mg üks kord päevas põhjustab rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) väikest, kuid statistiliselt olulist tõusu. Mirtasapiini suurenevate annuste kasutamisel ei saa välistada selgemat toimet, seetõttu on varfariiniga kombinatsioonis mirtasapiiniga ravimisel soovitatav kontrollida INR-i.

Analoogid

Calixta analoogid on: Mirtalan, Mirtazapine Canon, Mirzaten, Mirtazonal, Noxibel, Remeron, Esprital jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Calixte kohta

Enamikus Calixte ülevaadetes kirjeldavad patsiendid selle efektiivsust unerohuna positiivselt, aidates kõrvaldada paanikahood, kiirendades uinumist ja normaliseerides und. Mõned patsiendid kurdavad hommikul üles tõusmise raskuste üle, nende sõnul on ärkamine keeruline. Kõrvaltoime suurenenud juuste väljalangemise kujul on üksikud ülevaated.