Domperidoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Domperidoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Domperidone

ATX-kood: A03FA03

Toimeaine: domperidoon (domperidoon)

Tootja: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 18.09.2019

Hinnad apteekides: alates 100 rubla.

Osta

Domperidoon on antiemeetiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Domperidooni toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: peaaegu valged või valged, kaksikkumerad, ümmargused; ristlõikes - valge kreemja varjundiga või valge sisemine kiht (10 tk. villides, 1-5 pakendit pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: domperidoon - 10 mg;
Abikomponendid: magneesiumstearaat - 0,45 mg; mikrokristalne tselluloos - 60 mg; eelgeelistatud tärklis - 19,46 mg; kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 0,09 mg; talk - 0,53 mg; titaandioksiid - 0,9 mg; polüvinüülalkohol - 1,44 mg; polüetüleenglükool (makrogool) - 0,73 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Domperidoon on antiemeetilise toimega dopamiini antagonist. Kuid aine tungib halvasti läbi vere-aju barjääri. Mõnel juhul kaasnevad domperidooni võtmisega ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed, eriti täiskasvanud patsientidel. Ravim suurendab hüpofüüsi prolaktiini vabanemist. Eeldatavasti on selle antiemeetilised omadused tingitud kemoretseptori vallandamise tsoonis lokaliseeritud dopamiini retseptorite antagonismi ja perifeerse (gastrokineetilise) toime kombinatsioonist. Loomkatsed ja uuringute tulemused, mille käigus leiti, et domperidooni leidub ajus väikestes kogustes, kinnitavad selle keskset toimet dopamiini retseptoritele.

Suukaudsel manustamisel suurendab ravim kaksteistsõrmiksoole ja antrali kontraktsioonide kestust, kiirendab maosisu evakueerimist ja suurendab söögitoru alumise osa sulgurlihase survet tervetel inimestel. Domperidoon ei mõjuta mao sekretsiooni.

Farmakokineetika

Suukaudselt tühja kõhuga imendub domperidoon kiiresti. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas registreeritakse 30-60 minuti jooksul pärast manustamist. Suukaudse domperidooni madal absoluutne biosaadavus (umbes 15%) tuleneb suurest metaboolsest kiirusest maksa ja sooleseina esimese läbimise ajal. Domperidooni tuleb võtta 15-30 minutit enne sööki. Vähendatud happesus maos põhjustab ravimi imendumise häireid.

Naatriumvesinikkarbonaadi ja tsimetidiini esialgsel manustamisel väheneb domperidooni biosaadavus (suukaudsel manustamisel). Ravimi manustamine kehasse pärast sööki pikendab maksimaalse imendumise saavutamise aega ning veidi suureneb ka farmakokineetilise kõvera alune pind (AUC).

Suukaudselt manustatuna ei kumuleeru domperidoon ega indutseeri oma ainevahetust. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas oli 21 ng / ml 1,5 tundi pärast ravimi sissevõtmist osana ravikuurist, mis kestis 2 nädalat ja arvestati 30 mg ravimi võtmiseks päevas ning praktiliselt ei erinenud domperidooni kontsentratsioonist plasmas pärast esimese annuse võtmist., mis oli 18 ng / ml.

Domperidooni seonduvus plasmavalkudega on 91–93%. Uuringud radioaktiivselt märgistatud ravimi mõjust loomorganismile on näidanud, et see jaotub suures osas kudedes, kuid ajus määratakse see madalal kontsentratsioonil. Samuti tungis see väikestes kogustes läbi tiinete rottide platsentaarbarjääri.

Domperidoon metaboliseerub kiiresti ja ulatuslikult N-dealküülimise ja hüdroksüülimise teel. Metabolismi uurimisel in vitro diagnostiliste inhibiitorite osalusel selgus, et isoensüüm CYP3A4 on tsütokroom P ₄₅₀ peamine vorm, mis on seotud domperidooni N-dealküülimisega. Samal ajal vastutavad aine aromaatsete hüdroksüülimiste eest isoensüümid CYP2E1, CYP1A2 ja CYP3A4.

Suukaudsel manustamisel eritub domperidoon uriiniga (31% võetud annusest) ja väljaheitega (66% võetud annusest). Muutumatul kujul erituva ravimi kogus on tähtsusetu (10% vabast domperidoonist eritub läbi soolte ja umbes 1% neerude kaudu). Plasma poolväärtusaeg pärast ühekordset suukaudset manustamist on tervetel vabatahtlikel 7–9 tundi, kuid suureneb neerupuudulikkusega patsientidel.

Neerupuudulikkusega (seerumi kreatiniinisisaldus 6 mg / 100 ml, see tähendab üle 0,6 mmol / l) patsientidel pikeneb domperidooni poolväärtusaeg 7,4 tunnilt 20,8 tunnile, kuid ravimisisaldus vereplasmas on madalam kui terved vabatahtlikud. Väike kogus muutumatul kujul domperidooni (umbes 1%) eritub uriiniga.

Mõõdukate maksatalitlushäiretega patsientidel (vastavalt Child - Pugh skaalale 7–9 punkti) olid domperidooni AUC ja maksimaalne kontsentratsioon 2,9 ja 1,5 korda suurem kui uuringus osalenud tervetel inimestel. Seondumata fraktsiooni osakaal suurenes 25% ja eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenes 15 tunnilt 23 tunnile. Kerge maksapuudulikkusega patsientidel täheldati süsteemse ekspositsiooni vähenemist tervete patsientidega võrreldes. Ravimi farmakokineetilisi parameetreid raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Erinevat päritolu oksendamine ja iiveldus (sh orgaaniliste ja funktsionaalsete haiguste, infektsioonide, toksoosi, toitumishäirete, kiiritusravi, röntgenkontrasti ja seedetrakti endoskoopiliste uuringute ajal, samuti teatud ravimite - apomorfiini, morfiini - tarbimine (bromokriptiin ja levodopa);
Luksumine;
Peristaltika kiirendamise vajadus seedetrakti röntgenkontrastsuse uuringute ajal;
Seedetrakti atoonia (sealhulgas operatsioonijärgne);
Düspeptilised sümptomid koos mao hilise tühjenemise, gastroösofageaalse refluksi ja söögitorupõletikuga: kõrvetised, täiskõhutunne epigastimaalses piirkonnas, puhitus, gastralgia, puhitus, röhitsemine koos maosisu suuõõnesse viskamisega või ilma.

Vastunäidustused

Mehaaniline soole obstruktsioon;
Verejooks seedetraktist;
Soole või mao perforatsioon;
Prolaktinoom;
Imetamise periood;
Vanus kuni 5 aastat ja kehakaal alla 20 kg;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Domperidooni võib rasedatele välja kirjutada ainult siis, kui ema tervisele kavandatav kasu on suurem kui võimalik risk lootele.

Raske maksa- ja / või neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Domperidooni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Domperidooni võetakse suu kaudu enne sööki (15-20 minutit).

Krooniliste düspeptiliste sümptomite korral määratakse lastele alates 5. eluaastast ja täiskasvanutele tavaliselt 10 mg 3-4 korda päevas (vajadusel ja enne magamaminekut).

Oksendamise ja raske iivelduse korral võetakse Domperidone 20 mg 3-4 korda päevas (viimane annus on enne magamaminekut).

Maksimaalne annus on 80 mg päevas.

Neerupuudulikkusega patsiendid peaksid kohandama annust ja manustamissagedust (mitte rohkem kui 1-2 korda päevas).

Kõrvalmõjud

Teraapia ajal on võimalik välja töötada mõnede kehasüsteemide häired, mis ilmnevad erineva sagedusega:

Närvisüsteem: ekstrapüramidaalsed häired (täielikult pöörduvad ja kaovad iseenesest pärast Domperidooni võtmise lõpetamist);
Seedetrakt: seedetrakti häired (mööduvad soolespasmid);
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve;
Teised: hüperprolaktineemia (günekomastia, galaktorröa, amenorröa).

Üleannustamine

Kõige sagedamini ilmnevad üleannustamise sümptomid lastel. Nende hulka kuuluvad ekstrapüramidaalsed häired, erutus, unisus, muutunud teadvus, desorientatsioon ruumis, krambid. Sellisel juhul on ette nähtud sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Samuti on soovitatav pesta magu, võtta aktiivsütt ja ekstrapüramidaalsete reaktsioonide tekkimisel - parkinsonismivastaste ja antikolinergiliste ravimite kasutamine. Kuna üleannustamine võib pikendada QT-intervalli, on vaja regulaarselt jälgida EKG-d.

erijuhised

Juhiste kohaselt ei tohiks Domperidone koos antatsiidide või mao sekretsiooni vähendavate ravimitega samaaegselt võtta. Kui võtate Domperidone'i enne sööki, tuleb loetletud ravimeid võtta pärast sööki.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Domperidone'i võtmisel tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumisvõimet ja koheseid psühhomotoorseid reaktsioone, kuna eespool nimetatud võimeid mõjutavate kõrvaltoimete tekkimise oht on suur.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Teavet domperidooni kasutamise kohta raseduse ajal peetakse ebapiisavaks, seetõttu on selle määramine sellesse patsientide kategooriasse vastunäidustatud.

Naistel on ravimi toimeaine sisaldus rinnapiimas 10-50% vastavast plasmakontsentratsioonist ja ei ületa 10 ng / ml. Imetavatel imikutel, kelle emad võtavad Domperidone, tekivad mõnikord kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimed. Seetõttu on ravimi määramisel imetamise ajal vaja keelduda rinnaga toitmisest.

Ravimite koostoimed

Teatud ravimite samaaegsel kasutamisel võivad tekkida soovimatud mõjud:

Antatsiidid ja M-antikolinergikud: neutraliseerivad domperidooni toimet;
Naatriumvesinikkarbonaat, tsimetidiin: domperidooni biosaadavuse vähenemine;
Ketokonasool, CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid (asooli seenevastased ained, makroliidantibiootikumid, HIV proteaasi inhibiitorid, nefasodoon (antidepressandid)): domperidooni plasmakontsentratsiooni suurenemine.

Domperidoon sobib dopamiini retseptori agonistide (levodopa, bromokriptiin) ja antipsühhootiliste ravimitega (neuroleptikumid).

Analoogid

Domperidone'i analoogid on: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motinorm, Motijekt, Motonium, Passages.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Domperidone kohta

Tavaliselt jätavad patsiendid Domperidooni kohta head ülevaated, märkides, et see leevendab tõhusalt spasme ja kõrvaldab kõhuvalud ning aitab ka iivelduse ja oksendamise korral. Kõrvaltoimete teated on haruldased ja neid täheldatakse peamiselt esimestel päevadel pärast ravi alustamist.