Dolaren

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Dolaren: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Dolaren

ATX-kood: M01AB55

Toimeaine: paratsetamool (paratsetamool) + diklofenak (diklofenak)

Tootja: Nabros Pharma (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Dolaren on kombineeritud valuvaigisti.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena: kaksikkumerad, ümmargused, kahekihilised, ühelt poolt - peaaegu valgest valgeni, teiselt poolt - oranžid, tumepruunide ja valgete pritsmetega (10 tükki villides, pappkarbis 1 või 10 blistrid ja Dolareni kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab toimeaineid:

Paratsetamool - 500 mg;
Diklofenaki naatrium - 50 mg.

Abikomponendid: tärklis, želatiin, talk, naatriummetüülparahüdroksübensoaat, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, naatriumpropüülparahüdroksübensoaat, kroskarmelloos, päikeseloojangukollane värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Dolaren on kombineeritud ravim, mille toime on tingitud toimeainete omadustest.

Paratsetamool on mitte-narkootiline analgeetikum, mis blokeerib COX-1 ja -2 (tsüklooksügenaas 1 ja 2) peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades termoregulatsiooni ja valu keskusi. Põletikulistes kudedes olevad raku peroksüdaasid neutraliseerivad paratsetamooli mõju COX-ile, mis seletab põletikuvastase toime peaaegu täielikku puudumist aines.

Diklofenakil on analgeetiline, põletikuvastane, palavikuvastane ja trombotsüütidevastane toime. Pidurdab valimatult COX-1 ja -2, vähendab põletiku fookuses olevate prostaglandiinide hulka, häirib arahhidoonhappe ainevahetust. Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki analgeetiline ja põletikuvastane toime kaasa valu tugevuse, liigeste turse, hommikuse jäikuse olulisele vähenemisele, mis viib liigese funktsionaalse seisundi paranemiseni. Vigastustega patsientidel, samuti operatsioonijärgsel perioodil aitab diklofenak vähendada valu ja põletikulist turset.

Farmakokineetika

Dolareni toimeainete imendumine on kiire ja täielik. Diklofenaki imendumise kiirust mõjutab toit, aeglustades seda 1–4 tunni võrra ning täheldatakse ka C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) langust 40%.

Toimeainete plasmakontsentratsioon sõltub lineaarselt manustatud annusest, need ei kumuleeru.

Suhtlus plasmavalkudega: diklofenak - alates 99% (suurem osa seondub albumiiniga), paratsetamool - 15%. Väike kogus Dolareni mõlemat komponenti eritub rinnapiima.

Diklofenak tungib sünoviaalvedelikku, kus selle maksimaalne kontsentratsioon määratakse 2–4 tundi hiljem kui plasmas. Sünoviaalvedeliku T _1/2 (poolväärtusaeg) jääb vahemikku 3–6 tundi (aine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus 4–6 tundi pärast ravimi manustamist on suurem kui plasmas ja püsib veel 12 tundi). Seost aine sünoviaalvedelikus sisalduva kontsentratsiooni ja selle kliinilise efektiivsuse vahel ei ole selgitatud.

Kuni 50% diklofenakist elimineeritakse esimesel maksas läbimisel presüsteemselt. Ainevahetus toimub mitmekordse või ühe hüdroksüülimise ja konjugeerimise teel glükuroonhappega. Protsess hõlmab tsütokroom P450 CYP2C9 ensüümsüsteemi. Metaboliitidel on vähem farmakoloogilist aktiivsust kui ainel.

Diklofenaki süsteemne kliirens - 350 ml / min, V _d (jaotusruumala) - 550 ml / kg, T _1/2 plasmast - 2 tundi; 65% annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena, kuni 1% - muutumatu ainena, ülejäänud annus eritub sapiga metaboliitidena.

Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens kuni 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, kuid nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldatud.

Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosi korral jäävad diklofenaki farmakokineetilised parameetrid muutumatuks.

Paratsetamooli ainevahetusprotsess toimub peamiselt maksas (90–95% piires): kuni 80% annusest toimub konjugatsioonireaktsioonides sulfaatide ja glükuroonhappega, moodustades inaktiivsed metaboliidid; 17% annusest läbib hüdroksüülimise, mille tulemusena moodustub 8 aktiivset metaboliiti, mis seejärel konjugeeritakse glutatiooniga, misjärel tekib inaktiivsete metaboliitide moodustumine. Glutatiooni puudumisel võivad need metaboliidid põhjustada hepatotsüütide ensüümsüsteemide blokeerimist ja põhjustada nende nekroosi.

Isoensüüm CYP2E1 osaleb ka paratsetamooli metabolismis. T _1/2 ainest jääb vahemikku 1 kuni 4 tundi. Eritumine toimub neerude kaudu metaboliitidena (peamiselt konjugaatidena) muutumatul kujul, ainult 3% ainest eritub. Eakatel patsientidel paratsetamooli kliirens väheneb ja selle T _1/2 suureneb.

Näidustused kasutamiseks

Neuralgia, lumboishalgia, müalgia, millega kaasnevad põletik, traumajärgne valu sündroom, migreen, algomenorröa, proktiit, adnexiit; operatsioonijärgne pea- ja hambavalu;
Valusündroom reumaatiliste haiguste korral, sealhulgas artroos, reumatoidartriit (lühiajaliseks raviks);
Kõrva, kurgu, nina nakkushaigused koos tõsise palavikuga ja valuliku sündroomiga, sealhulgas tonsilliit, farüngiit, keskkõrvapõletik (koos teiste ravimitega).

Vastunäidustused

Seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused (ägedas faasis);
Verejooks seedetraktist;
Põletikuline soolehaigus ägedas faasis;
Anamneesi andmed bronhide obstruktsiooni, riniidi, urtikaaria rünnakute kohta, mis on seotud atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (mittetäielik või täielik atsetüülsalitsüülhappe talumatuse sündroom - nina limaskesta polüübid, rinosinusiit, bronhiaalastma, urtikaaria) tarvitamine;
Aktiivne maksahaigus, raske maksapuudulikkus;
Hematopoeesi ja / või hemostaasi häired (sealhulgas hemofiilia);
Progresseeruv neeruhaigus, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml minutis);
Periood pärast pärgarteri šunteerimist;
Rasedus ja imetamine;
Lapsepõlv;
Ülitundlikkus Dolareni komponentide (sh teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite) suhtes.

Dolareni tablette tuleb järgmiste haiguste / seisundite korral võtta ettevaatusega:

Südame isheemia;
Südamepuudulikkuse;
Ajuveresoonkonna haigus;
Bronhiaalastma;
Aneemia;
Hüperlipideemia / düslipideemia;
Turse sündroom;
Arteriaalne hüpertensioon;
Healoomuline hüperbilirubineemia (sealhulgas Gilberti sündroom);
Neeru- või maksakahjustus;
Perifeersete arterite haigus;
Alkoholism;
Seedetrakti erosioonilised ja haavandilised haigused ilma ägenemiseta;
Diabeet;
Indutseeritud porfüüria;
Seisund pärast suuri kirurgilisi sekkumisi;
Süsteemsed sidekoe haigused;
Eakate vanus.

Dolaren, kasutusjuhised: meetod ja annus

Dolareni tablette võetakse suu kaudu söögi ajal või pärast seda, närimata ja pisut vett joomata.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1 tablett 2-3 korda päevas.

Ravi kestus on kuni 7 päeva.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal on võimalik välja töötada mõnede kehasüsteemide häired, mis avalduvad erineva sagedusega (sageli - rohkem kui 1% juhtudest, harva - vähem kui 1% juhtudest):

Närvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu; harva - depressioon, unehäired, unisus, ärrituvus, aseptiline meningiit (sagedamini süsteemse erütematoosluupuse ja muude sidekoe süsteemsete haigustega patsientidel), üldine nõrkus, krambid, õudusunenäod, desorientatsioon, hirm;
Seedetrakt: sageli - puhitus, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, seedetrakti verejooks, suurenenud "maksa" ensüümide tase, peptiline haavand koos võimalike tüsistustega (perforatsioon, verejooks); harva - oksendamine, melena, kollatõbi, aftoosne stomatiit, veri väljaheites, söögitoru kahjustus, koletsüstopankreatiit, limaskestade kuivus (sh suu), maksanroos, hepatiit (võib-olla fulminantne kulg), tsirroos, hepatorenaalne sündroom, pankreatiit, söögiisu muutused, koliit;
Kardiovaskulaarsüsteem: harva - ekstrasüstool, vererõhu tõus, kongestiivne südamepuudulikkus, valu rinnus;
Hingamiselundkond: harva - bronhospasm, köha, kopsupõletik, kõri ödeem;
Immuunsüsteem ja hematopoeetilised organid: harva - trombotsütopeeniline purpur, aneemia (sealhulgas hemolüütiline ja aplastiline aneemia), trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, eosinofiilia, nakkusprotsesside süvenemine (sealhulgas nekrotiseeriva fastsiidi areng);
Urogenitaalsüsteem: sageli - vedelikupeetus; harva - papillaarne nekroos, nefrootiline sündroom, oliguuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, hematuria, asoteemia, äge neerupuudulikkus;
Nahk: sageli - nahalööve, sügelus; harva - urtikaaria, alopeetsia, ekseem, suurenenud valgustundlikkus, toksiline dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksudatiivne multiformne erüteem (sh Stevens-Johnsoni sündroom), täpsed verejooksud;
Meeleelundid: sageli - tinnitus; harva - diploopia, skotoom, ähmane nägemine, maitsetundlikkuse halvenemine, pöördumatu või pöörduv kuulmislangus;
Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktoidsed reaktsioonid, keele ja huulte turse, anafülaktiline šokk (areneb tavaliselt kiiresti), allergiline vaskuliit.

Üleannustamine

Dolareni üleannustamise raskusaste on tingitud peamiselt paratsetamoolist, mis on ravimi osa.

Peamised sümptomid: esimese 24 tunni jooksul pärast manustamist - oksendamine, iiveldus, anoreksia, naha kahvatus, kõhuvalu, metaboolne atsidoos, glükoosi metabolismi kahjustus. Maksafunktsiooni kahjustuse sümptomid võivad ilmneda 12–48 tundi pärast üleannustamist. Rasketel juhtudel areneb maksapuudulikkus (koos progresseeruva entsefalopaatia, kooma, surmaga on võimalik), äge neerupuudulikkus koos tubulaarse nekroosiga (sealhulgas raske maksakahjustuse puudumisel), pankreatiit, arütmia. Täiskasvanutel ilmneb paratsetamooli hepatotoksiline toime pärast 10 g või rohkem võtmist.

Teraapia hõlmab SH-rühma doonorite ja glutatiooni sünteesi eelkäijate kasutamist: 8–9 tundi pärast üleannustamist - metioniin, 12 tundi hiljem - atsetüültsüsteiin. Vajadus täiendavate ravimeetmete järele (nende ravimite edasine kasutamine) määratakse paratsetamooli kontsentratsiooni tõttu veres ja ka pärast selle võtmist möödunud aja järgi.

erijuhised

Dolareni võtmise ajal on vaja jälgida neerude ja maksa tööd, perifeerse vere mustreid ja väljaheiteid vere olemasolu suhtes.

Kõrvaltoimete suurenenud riski tõttu ei ole Dolareni samaaegne manustamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega soovitatav.

Dolareni kasutamisel võivad kusihappe ja glükoosi kvantitatiivne määramine plasmas moonutada laboriparameetreid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Dolareni saavatel patsientidel soovitatakse hoiduda suurema tähelepanu ja kiirete motoorsete ja vaimsete reaktsioonide nõudmisest ning alkoholi tarvitamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Dolareni ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Dolar on vastunäidustatud lastel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga kuni 30 ml / min), progresseeruv neeruhaigus: Dolaren on vastunäidustatud;
Neerupuudulikkus: ravi peaks toimuma arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkus, aktiivne maksahaigus: Dolaren on vastunäidustatud;
Maksapuudulikkus: ravi tuleb läbi viia arsti järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peaksid Dolareni kasutama ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Dolareni samaaegsel kasutamisel mõnede ravimitega võivad tekkida soovimatud mõjud (ravimi toimeainete: diklofenaki ja paratsetamooli tõttu):

Digoksiin, liitiumpreparaadid: nende kontsentratsiooni suurendamine plasmas;
Antikoagulandid, trombotsüütidevastased ja trombolüütilised ravimid (streptokinaas, alteplaas, urokinaas): suurenenud verejooksu oht (sagedamini seedetraktis);
Diureetikumid: nende toime vähenemine (kaaliumi säästvate diureetikumide kasutamisel - suurenenud hüperkaleemia oht);
Hüpertensiivsed ja hüpnootilised ravimid: nende toime vähendamine;
Metotreksaat: selle toksilisuse suurenemise tõenäosuse suurenemine (selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu plasmas);
Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja glükokortikosteroidid: kõrvaltoimete (seedetrakti verejooks) tõenäosuse suurenemine;
Atsetüülsalitsüülhape: diklofenaki kontsentratsiooni langus veres;
Tsüklosporiin: selle nefrotoksilisuse suurenemise tõenäosuse suurenemine (selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu plasmas);
Tsefoperasoon, tsefamandool, tsefootstan, plikamütsiin ja valproehape: hüpoprotrombineemia esinemissageduse suurenemine;
Hüpoglükeemilised ravimid: nende toime vähendamine;
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: suurenenud seedetrakti verejooksu oht;
Kuldpreparaadid ja tsüklosporiin: diklofenaki mõju suurenemine prostaglandiinide sünteesile neerudes, mis viib nefrotoksilisuse suurenemiseni;
Fotosensibilisatsiooni põhjustavad ravimid: diklofenaki sensibiliseeriva toime suurendamine ultraviolettkiirgusele;
Etanool, kolhitsiin, kortikotropiin ja naistepuna preparaadid: suurenenud verejooksu oht seedetraktis;
Kinolooni antibakteriaalsed ravimid: suurenenud krampide oht;
Torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid: diklofenaki kontsentratsiooni suurenemine plasmas, mis suurendab selle toksilisust ja efektiivsust;
Antikoagulandid: nende toime suurenemine (paratsetamooli suurtes annustes kasutamisel);
Uricosuric ravimid: nende efektiivsuse vähenemine;
Barbituraadid (pikaajaline kasutamine): paratsetamooli efektiivsuse vähenemine;
Diflunisal: paratsetamooli plasmakontsentratsiooni märkimisväärne tõus ja hepatotoksilisuse tekkimise oht;
Maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (etanool, fenütoiin, barbituraadid, rifampitsiin, tritsüklilised antidepressandid, fenüülbutasoon), hepatotoksilised ravimid: hüdroksüleeritud aktiivsete metaboliitide tootmise suurenemine (tõsiste mürgistuste tekkimise võimalus isegi väikese üleannustamise korral);
Etanool: suurenenud maksakahjustuse ja ägeda pankreatiidi oht;
Salitsülaadid: suurenenud põie- või neeruvähi risk (paratsetamooli suurte annuste pikaajalisel kasutamisel);
Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (sh tsimetidiin): vähendavad hepatotoksilise toime riski;
Müelotoksilised ravimid: paratsetamooli hematotoksilisuse suurenenud ilmingud.

Analoogid

Dolareni analoog on Panoxen.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Dolareni kohta

Arvustused Dolareni kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid osutavad selle kõrgele efektiivsusele, eriti aga märgivad pikaajalist valuvaigistavat toimet. Ravim ei ole ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks, kuna sel juhul täheldatakse kõrvaltoimete arengut.