Domperidone-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Domperidone-Teva: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Domperidone-Teva

ATX-kood: A03FA03

Toimeaine: domperidoon (domperidoon)

Tootja: TEVA Pharmaceutical Plant Ltd. Co (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co) (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 17.07.2020

Hinnad apteekides: alates 159 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Domperidone-Teva

Domperidone-Teva on antiemeetiline ravim; tsentraalse toimega dopamiini retseptori antagonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, mille ühele küljele on graveeritud "Do 10"; kest on valgest kuni peaaegu valgeni, südamik ristlõikes on valge (10 tk. PVC-kilest / alumiiniumfooliumist villides, pappkarbis 1 või 3 villi ja Domperidone-Teva kasutusjuhend).

1 tableti koostis:

toimeaine: domperidoon - 10 mg (domperidoonmaleaadi kujul - 12,73 mg);
abiained: laktoosmonohüdraat - 50 mg; maisitärklis - 10 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,2 mg; povidoon K30 - 3 mg; mikrokristalne tselluloos - 23,32 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,25 mg; magneesiumstearaat - 0,5 mg;
kilekest: hüpromelloos - 2,8 mg; talk - 0,7 mg; propüleenglükool - 0,3 mg; titaandioksiid (E171) - 1,2 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Domperidone-Teva aktiivne komponent domperidoon on dopamiini retseptori blokaator. Sellel on antiemeetiline toime, mis on tingitud perifeerse (gastrokineetilise) toime ja dopamiini retseptorite pärssimise kombinatsioonist aju kemoretseptorite päästiku tsoonis, mis asub postreema piirkonnas, väljaspool vere-aju barjääri.

Suukaudselt manustades suurendab domperidoon söögitoru vähendatud rõhku, suurendab seedetrakti motoorikat (kontraktsioonide toonust ja amplituudi), parandab antroduodenaalse koordinatsiooni, kiirendades seeläbi mao tühjenemist, kuid ei mõjuta mao sekretsiooni. Domperidone-Teva suurendab hüpofüüsi prolaktiini sekretsiooni intensiivsust.

Farmakokineetika

Domperidooni peamised farmakokineetilised omadused:

imendumine: suukaudne manustamine tühja kõhuga tagab domperidooni kiire imendumise, aeg C _max (maksimaalne kontsentratsioon) saavutamiseks plasmas on 30-60 minutit. Domperidone-Teva võtmine pärast sööki pikendab veidi aega C _{max saavutamiseks}. Absoluutse biosaadavuse madal tase (~ 15%) määrab maksa esmakordse läbipääsu;
jaotumine: domperidoon seondub plasmavalkudega 91–93%. See jaotub kudedes ja elundites, kuid ei ületa vere-aju barjääri. Tungib rinnapiima kontsentratsiooniga 10-50% plasmatasemest. Suukaudselt ei kumuleeru aine, puudub ainevahetuse automaatne induktsioon;
metabolism: domperidoon biotransformeeritakse hüdroksüülimise ja N-dealküülimise teel maksas ja sooleseinas tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide 3A4, 1A2 ja 2E1 osalusel;
eritumine: domperidoon eritub soolestikust - 66% (sealhulgas muutumatul kujul - 10%) ja neerude kaudu - 33% (sealhulgas muutumatul kujul - 1%). T _1/2 (poolväärtusaeg) on 7 kuni 9 tundi.

Hoolimata asjaolust, et Domperidone-Teva kasutamisel pärast sööki suureneb domperidooni biosaadavus tervetel vabatahtlikel, peaksid seedetrakti talitlushäirega patsiendid tablette võtma 15-30 minutit enne sööki. Maohappesuse vähenemine kahjustab domperidooni imendumist; naatriumvesinikkarbonaadi ja tsimetidiini varasem tarbimine vähendab selle biosaadavust.

Näidustused kasutamiseks

Domperidone-Tevat kasutatakse düspeptiliste sümptomite raviks: iiveldus, oksendamine, täiskõhutunne epigastimaalses piirkonnas, ebamugavustunne ülakõhus ja maosisu regurgitatsioon.

Vastunäidustused

Absoluutne:

prolaktinoom (prolaktiini sekreteeriv hüpofüüsi kasvaja);
verejooks seedetrakti (seedetrakti) valendikus;
seedetrakti perforatsioon;
mehaaniline soole obstruktsioon;
mõõdukas ja raske maksapuudulikkus;
südame juhtivuse intervallide pikendamine, eriti QTc intervall, tugev elektrolüütide tasakaaluhäired või kaasnevad südamehaigused nagu CHF (krooniline südamepuudulikkus);
ketokonasooli, erütromütsiini või teiste QT-intervalli pikendavate tsütokroom P ₄₅₀ 3A4 isoensüümi (CYPZA4) teiste inhibiitorite samaaegne suukaudne manustamine, näiteks flukonasool, klotrimasool, klaritromütsiin, amiodaroon või telitromütsiin;
geneetiliselt määratud laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
imetamine;
alla 12-aastased lapsed, lapse kehakaal on alla 35 kg;
tuvastatud ülitundlikkus ravimi domperidooni või abikomponentide suhtes.

Ettevaatusega soovitatakse Domperidone-Teva't võtta neerupuudulikkuse korral samaaegselt bradükardia ja hüpokaleemia arengut põhjustavate ravimitega, QT-intervalli pikendavate makroliididega (asitromütsiin ja roksitromütsiin), samuti raseduse ajal.

Domperidone-Teva, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Domperidone-Teva tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Neid tuleks võtta enne sööki rohke veega. Ravimi võtmine pärast sööki võib selle imendumist mõnevõrra aeglustada.

Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel kehakaaluga 35 kg või rohkem soovitatakse võtta 1 tablett 3 korda päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg. Kursuse kestus ei tohiks ületada 7 päeva. Vajadusel on pärast meditsiinilist konsultatsiooni võimalik ravimi edasine kasutamine.

Pillide võtmine on tähtis määratud ajal. Kui kavandatud annuse võtmise aeg jääb vahele, tuleb see välja jätta ja ravi tuleb jätkata tavapärasel viisil. Unustatud annuse korvamiseks ei tohiks Domperidone-Tev'i duplikaat võtta.

Kõrvalmõjud

Soovimatute kõrvaltoimete esinemissageduse liigitusskaala: väga sageli - mitte vähem kui 1/10; sageli (≥ 1/100 kuni <1/10); harva (≥ 1/1000 kuni <1/100); harva (≥ 1/10 000 kuni <1/1000); äärmiselt haruldane (vähem kui 1/10 000); tundmatu sagedusega - olemasolevate andmete põhjal ei ole võimalik sagedust määrata.

Süsteemide ja elundite kõrvaltoimed, mille areng on Domperidone-Teva võtmisel võimalik:

immuunsüsteem: äärmiselt harva - allergilised reaktsioonid (sh anafülaksia, anafülaktiline šokk), anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem;
endokriinsüsteem: harva - prolaktiini kontsentratsiooni suurenemine;
närvisüsteem: äärmiselt harva - ekstrapüramidaalsed häired, närvilisus, krambid, erutus, unisus, peavalu; tundmatu sagedusega - rahutute jalgade sündroom (Parkinsoni tõvega patsientidel - ägenemine);
kardiovaskulaarne süsteem: teadmata sagedusega - QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia, SCD (südame äkksurm);
seedesüsteem: harva - seedetrakti häired; äärmiselt haruldane - kõhulahtisus, soolespasm;
nahk ja nahaalune rasv: äärmiselt harva - sügelus, lööve, urtikaaria;
reproduktiivsüsteem ja piimanääre: harva - günekomastia, galaktorröa, amenorröa;
laboratoorsed andmed: äärmiselt harva - kõrvalekalle normist maksafunktsiooni testide näitajates.

Kuna ajuripats on väljaspool vere-aju barjääri, on domperidoon võimeline prolaktiini kontsentratsiooni suurenema. Mõnikord põhjustab ravimite põhjustatud hüperprolaktineemia neuroendokriinsete kõrvaltoimete, näiteks günekomastia, galaktorröa ja amenorröa, arengut. Ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid on vastsündinutel ja imikutel ning erandjuhtudel täiskasvanutel väga harva. Need lahenevad spontaanselt ja täielikult kohe pärast Domperidone-Teva võtmise lõpetamist.

Ka teised närvisüsteemi kõrvaltoimed - krambid, erutus, unisus - tekivad äärmiselt harva, peamiselt imikutel ja lastel.

Üleannustamine

Domperidooni üleannustamise sümptomiteks on unisus, desorientatsioon ja ekstrapüramidaalsed häired, eriti lastel.

Joobeseisundi korral võib maoloputus ja aktiivsöe tarbimine olla efektiivne, pärast mida vajab patsient hoolikat meditsiinilist järelevalvet ja toetavat ravi. Ekstrapüramidaalsete häirete leevendamiseks on soovitatav kasutada m-antikolinergilisi ravimeid ja parkinsonismi raviks kasutatavaid ravimeid.

Domperidooni spetsiifiline antidoot ei ole teada.

erijuhised

Päriliku laktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi Domperidone-Teva tablette võtta, kuna need sisaldavad piimasuhkrut.

Domperidoon eritub muutumatul kujul neerude kaudu väikeses koguses, mistõttu eeldatakse, et neerupuudulikkusega patsientide ravis ei ole vaja ühekordset annust kohandada. Korduva kasutamise korral on soovitatav vähendada manustamissagedust 1-2 korda päevas, sõltuvalt neerufunktsiooni häirete raskusastmest. Lisaks võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Selle rühma patsientide pikaajaline ravi nõuab regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

On oluline arvestada, et tablettide võtmine pärast sööki aeglustab domperidooni imendumist.

Domperidone-Tevi võtmine võib pikendada QT-intervalli EKG-l (elektrokardiogramm). Registreerimisjärgse vaatluse andmete kohaselt täheldati väga harvadel juhtudel QT-intervalli pikenemist ja "pirueti" tüüpi ventrikulaarset tahhükardiat, peamiselt samaaegsete riskitegurite, vee ja elektrolüütide tasakaalu tasakaalustamatuse korral ning selliste kõrvaltoimete tekkimist soodustavate ravimite kombineeritud kasutamisel.

Epidemioloogiliste uuringute käigus tuvastati seos domperidooni kasutamise ning tõsiste südame rütmihäirete (ventrikulaarsete arütmiate) ja SCD suurenenud riski vahel. Südame häirete tekkimise tõenäosust suurendasid järgmised tegurid: üle 60-aastane vanus; domperidooni võtmine annuses üle 30 mg päevas; samaaegne kasutamine QT-intervalli pikendavate ravimitega või CYP3A4 inhibiitoritega.

Domperidone-Tevat täiskasvanud patsientide ja üle 12-aastaste noorukite ravimisel tuleb kasutada minimaalses efektiivses annuses.

Ventrikulaarsete arütmiate suurenenud riski tõttu on Domperidone-Teva võtmine vastunäidustatud: patsiendid, kellel on anamneesis südame juhtivuse intervallide (eriti QTc intervalli) pikenemine; vee ja elektrolüütide tasakaalu tõsiste rikkumistega (hüpokaleemia, hüperkaleemia, hüpomagneseemia) või bradükardiaga; kaasuva südamehaigusega (näiteks CHF). Vee ja elektrolüütide ainevahetuse häired (hüpokaleemia, hüperkaleemia, hüpomagneseemia) ja bradükardia on tuntud kui patoloogiad, mis aitavad kaasa proarütmogeense riski suurenemisele.

Kui ilmnevad sümptomid, mis viitavad südame rütmihäirete tekkele, tuleb Domperidone-Teva võtmine lõpetada ja pöörduda spetsialisti poole.

Patsiendid peaksid viivitamatult teavitama oma arsti kõigist südamehaigustest.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ekstrapüramidaalsete häirete, unisuse, krampide, peavalu ohu tõttu tuleb Domperidone-Teva-ravi ajal olla ettevaatlik, kui on vajalik tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiire kiirus. Näiteks autojuhtimise või muu potentsiaalselt ohtliku tegevuse ajal.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Registreerimisjärgsed andmed domperidooni kasutamise kohta rasedatel on piiratud. Loomkatsetes tehti kindlaks reproduktiivtoksilisus juhul, kui kasutati aine emasorganismile mürgist ainet suurtes annustes. Inimestele võimaliku riski ulatust ei ole kindlaks tehtud. Sellega seoses on Domperidone-Teva raseduse ajal ette nähtud ainult juhul, kui ema potentsiaalne terapeutiline kasu on õigustatud.

Imetavatel emastel rottidel eritub domperidoon rinnapiima peamiselt metaboliitidena. C _max pärast suukaudset või intravenoosset manustamist annuses 2,5 mg / kg on vastavalt 40 ja 800 ng / ml. Leiti, et naistel eritub see aine ka rinnapiima. Imetamise ajal võivad imikud saada kehakaalu põhjal ˂ 0,1% ema annusest. Seetõttu ei tohiks välistada soovimatute kõrvaltoimete tekkimist lapsel, eriti kardioloogilisi. Pärast imetamise kasulikkuse hindamist lapsele ja ravi olulisust emale otsustatakse rinnaga toitmine lõpetada või domperidoonravi katkestada / katkestada.

QTc-intervalli pikenemise riskitegurite olemasolu rinnaga toitvatel imikutel nõuab ettevaatlikkust.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on Domperidone-Teva kasutamine vastunäidustatud alla 12-aastaste laste kehakaaluga alla 35 kg.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsiendid peaksid Domperidone-Teva tablette võtma ettevaatusega. Manustamissagedust on soovitatav vähendada 1–2 korda päevas.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõduka ja raske maksakahjustusega patsientidel on Domperidone-Teva vastunäidustatud.

Kerge maksapuudulikkus ei nõua domperidooni annuse kohandamist.

Kasutamine eakatel

Epidemioloogiliste uuringute käigus leiti, et üle 60-aastastel patsientidel suureneb Domperidone-Teva kasutamisel tõsiste vatsakeste arütmiate ja SCD tekkimise tõenäosus.

Ravimite koostoimed

Domperidoon metaboliseerub peamiselt CURZA4 osalusel. In vitro uuringus leiti, et kombineeritud kasutamine selle ensüümi tugevate inhibiitoritega suurendab domperidooni kontsentratsiooni vereplasmas.

Eraldi uuringute tulemuste põhjal, milles osalesid terved vabatahtlikud domperidooni farmakokineetilistes ja farmakodünaamilistes koostoimedes in vivo ketokonasooli või erütromütsiiniga suukaudselt, kinnitasid need ained domperidooni CYPZA4-vahendatud esmakordse metabolismi olulist inhibeerimist.

On läbi viidud uuringuid, et hinnata QT-intervalli pikenemise riski domperidooni farmakodünaamiliste ja / või farmakokineetiliste koostoimete tagajärjel ketokonasooli ja erütromütsiiniga. Domperidooni 10 mg 4 korda päevas ja 200 mg ketokonasooli 2 korda päevas suukaudne manustamine näitas QT-intervalli keskmist pikenemist kogu vaatlusperioodi jooksul 9,8 ms tasemel, varieerudes üksikute ajapunktide vahemikus 1,2 kuni 17. 5 ms. Sarnane domperidooni manustamine koos erütromütsiiniga suukaudselt annuses 500 mg 3 korda päevas vaatlusperioodi jooksul näitas QT keskmise pikenemise 9,9 ms, varieerudes üksikute ajapunktide vahemikus 1,6 kuni 14,3 ms. Kõigis nendes uuringutes oli C _maxja domperidooni AUC (plasmakontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala) tasakaalus suurenesid umbes kolm korda. Nende uuringute raames oli domperidooni monoteraapia korral (suukaudne manustamine 10 mg 4 korda päevas) keskmise QTc intervalli suurenemine ketokonasooliga tehtud katsetes 1,6 ms ja erütromütsiiniga tehtud katsetes 2,5 ms. Samal ajal oli kogu ketokonasooli ja erütromütsiiniga kirjeldatud annuste monoteraapia vaatlusperioodi jooksul QTc intervalli pikenemine vastavalt 3,8 ja 4,9 ms.

Domperidooni kasutamine koos järgmiste ravimitega on vastunäidustatud:

ravimid, mis pikendavad QTc intervalli: IA klassi antiarütmikumid (hüdrokinidiin, disopüramiid, kinidiin); III klassi antiarütmikumid (amiodaroon, dronedaroon, dofetiliid, ibutiliid, sotalool);
antipsühhootilised ravimid: haloperidool, sertindool, pimosiid;
antidepressandid: tsitalopraam, estsitalopraam;
antibiootikumid: erütromütsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, spiramütsiin;
seenevastased ravimid: pentamidiin;
malaariavastased ravimid: halofantriin, lumefantriin;
seedetrakti toimeained: tsisapriid, dolasetroon, prukalopriid;
antihistamiinikumid: mekvitasiin, misolastiin;
ravimid vähi raviks: vandetaniib, vinkamiin, toremifeen;
muud ravimid: difemaniil, bepridiil, metadoon;
tugevad CYP3A4 inhibiitorid (sõltumata QT-intervalli pikenemise astmest): HIV proteaasi inhibiitorid; asooli seenevastased ained süsteemseks kasutamiseks; mõned makroliidid (erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin).

Domperidooni ei soovitata kasutada koos mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega - diltiaseem, verapamiil ja mõned makroliidid.

Domperidone-Teva samaaegne kasutamine koos bradükardiat ja hüpokaleemiat esile kutsuvate ravimitega ning QT-intervalli pikendavate makroliididega (asitromütsiin ja roksitromütsiin) nõuab ettevaatlikkust.

Ülaltoodud ravimite loetelu on tüüpiline, kuid mitte täielik.

Analoogid

Domperidone-Teva analoogid on Domstal, Domet, Domridon, Domperidon, Domperidon-Xanthis, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motiject, Motinorm, Motonium, Motogastrik, Passages jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° С lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Domperidone-Teva kohta

Ülevaadete kohaselt on Domperidone-Teva tõhus ravim, mis aitab seedeprobleemide korral. See leevendab soolevalusid, iiveldust, mao raskustunnet, parandab seedimist ja leevendab röhitsemist. Patsiendid märgivad vabastamise mugavat vormi, tableti väikest suurust on kerge alla neelata ja maitse puudumist. Toode on odavam kui paljud analoogid.

Kõrvaltoimete üle kaebusi ei ole, üksikjuhtudel on puuduseks märgitud Domperidone-Teva nõrk toime.