Klimen - Kasutusjuhised, ülevaateid, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Klymene

Klimen: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Climen

ATX-kood: G03CA53

Toimeaine: tsüproteroon + östradiool (tsüproteronum + östradiool)

Produtsent: Delpharm Lille SaS (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019

Hinnad apteekides: alates 949 rubla.

Osta

Klymen on antimürgivastane aine, millel on antiandrogeenne, gestageenne ja antigonadotroopne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm Klimen - kahte tüüpi pillid: valged ja roosad (blisterpakendis 11 tk. Valged ja 10 tk. Roosad tabletid, pappkarbis 1 blister).

Toimeainete sisaldus 1 tabletis:

Valge: östradioolvaleraat - 2 mg;
Roosa: östradioolvaleraat - 2 mg, tsüproteroonatsetaat - 1 mg.

Abikomponendid: kaltsiumkarbonaat, maisitärklis, laktoosmonohüdraat, povidoon 25 000 (K25), magneesiumstearaat, povidoon 700 000 (K700), sahharoos, makrogool 6000, vaha, talk.

Lisaks roosade dražeede koostises: glütserool 85%, kollane raudoksiid, punane raudoksiid, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Klymene sisaldab östrogeeni - östradioolvaleraati, mis inimkehas muutub 17β-östradiooliks, mis sarnaneb munasarjade poolt sünteesitud ainega. Samuti on toimeaineks progesterooni derivaat - tsüproteroonatsetaat, mida iseloomustavad antiandrogeensed, antigonadotroopsed ja gestageensed toimed.

Tänu toimeainetele ja Klymeni võtmise tsüklilisele skeemile (11 päeva jooksul võetakse ainult östrogeeni, seejärel 10 päeva jooksul östrogeeni ja progestageeni, millele järgneb 7-päevane paus) menstruaaltsükli häirete all kannatavatel patsientidel, regulaarselt ravimit tarvitades, täheldatakse menstruaaltsükli taastumist tsükkel.

Klimeni kasutamise taustal ei toimu ovulatsiooni pärssimist ja hormoonide süntees kehas endas jääb muutumatuks. Menstruaaltsükli normaliseerimiseks on lubatud kasutada ravimit reproduktiivses eas naistel, samuti menopausieelsel perioodil menstruaaltsükli häiretega naistel.

Östradiool kõrvaldab menopausi ajal östrogeeni puudumise naisorganismis ning aitab kaasa menopausi vegetatiivsete ja psühho-emotsionaalsete sümptomite tõhusale ravile (nende hulka kuuluvad liigese- ja lihasvalud, kuumahood, libiido langus, intensiivne higistamine, peavalu, pearinglus, unehäired, kardialgia, südamepekslemine, suurenenud närviline erutuvus, ärrituvus), samuti naha ja limaskestade, eriti urogenitaalsete organite limaskestade, [valu vahekorra ajal, tupe limaskesta ärritus ja kuivus, enurees (uriinipidamatus)]. Östradiool takistab östrogeeni puudumisest põhjustatud luumassi vähenemist. See on peamiselt tingitud osteoklastide funktsiooni pärssimisest ning resorptsiooni ja luude moodustumise protsesside tasakaalu normaliseerumisest. Uuringud on näidanud, et hormoonasendusravi (HAR) pikaajaline kasutamine vähendab perifeersete luumurdude riski menopausiga patsientidel. HAR-i tühistamisega kaasneb luumassi vähenemine, mille määr on võrreldav vahetult pärast menopausi algust ajaintervallile iseloomulike näitajatega. Eeldust, et HARi määramine võimaldab teil taastada luumassi enne menopausi määratud väärtuseni, peetakse alusetuks.iseloomulik ajavahemikule vahetult pärast menopausi algust. Eeldust, et HARi määramine võimaldab teil taastada luumassi enne menopausi määratud väärtuseni, peetakse alusetuks.iseloomulik ajavahemikule vahetult pärast menopausi algust. Eeldust, et HARi määramine võimaldab saavutada luumassi enne menopausi määratud väärtuseni, peetakse alusetuks.

HAR avaldab kasulikku mõju ka naha kollageeni kontsentratsioonile ja ka selle tihedusele, mis võimaldab kortsude teket aeglustada. Tsüproteroonatsetaadi antiandrogeensed omadused pakuvad kehale terapeutilist toimet androgeenist sõltuvate haiguste korral (nende hulka kuuluvad androgeenne alopeetsia, seborröa, akne).

Klymeni võtmine viib madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) ja üldkolesterooli sisalduse vähenemiseni ning kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) taseme tõusuni, mille tulemusel suureneb HDL / LDL suhe märkimisväärselt ning suureneb ka triglütseriidide kontsentratsioon. Kuna tsüproteroonatsetaadil puuduvad androgeensed omadused, ei muuda see aine praktiliselt östradiooli toime taset lipiidide metabolismile. Klymen-ravi tulemused on eriti märgatavad patsientidel, kellel on lipiidide profiilis selgelt väljendunud aterogeensed muutused.

Küproteroonatsetaadi võtmine iga tsükli jooksul 10 päeva väldib endomeetriumi hüperplaasia ja onkoloogiliste haiguste teket.

Uuringute käigus tehtud vaatlused näitavad, et menopausijärgsetel patsientidel vähendab HAR kasutamine käärsoolevähi esinemissagedust. Toimemehhanism pole hästi mõistetav.

Farmakokineetika

Östradioolvaleraat

Suukaudselt imendub östradioolvaleraat peaaegu täielikult ja kiiresti. Aine imendumise ja primaarse läbipääsu kaudu maksas jaguneb ester valeriinhappeks ja östradiooliks. Samal ajal metaboliseerub östradiool suures osas edasi, jagunedes östrooniks, östroonsulfaadiks ja estriooliks. Suukaudsel manustamisel on östradiooli biosaadavus ligikaudu 3%. Seda näitajat ei mõjuta Klymene samaaegne manustamine koos toiduga.

Östradiooli maksimaalne tase vereplasmas on umbes 30 pg / ml ja see saavutatakse 4–9 tundi pärast Klymene võtmist. Üks päev pärast manustamist väheneb östradiooli sisaldus vereplasmas kontsentratsioonini umbes 15 pg / ml. Östradiool seondub suguhormoone siduva globuliini (SHBG) ja albumiiniga. Östradiooli vaba fraktsioon vereplasmas on umbes 1–1,5% ja SHBG-ga seotud ühendi osa jääb vahemikku 30–40%.

Aine näiline jaotusruumala pärast ühekordset intravenoosset manustamist ulatub ligikaudu 1 l / kg.

Pärast eksogeense östradioolvaleraadi hüdrolüüsi transformeeritakse ühend biotransformatsiooniga samamoodi nagu endogeenne östradiool. Östradiooli metaboolsed protsessid viiakse läbi peamiselt maksas ja osaliselt ka sihtorganites, soolestikus, skeletilihastes ja neerudes. Nende protsesside tulemusena moodustuvad katehhoolöstrogeenid, östriool ja östroon, samuti nende ühendite glükuroniidi ja sulfaadi konjugaadid, mida iseloomustab östrogeense aktiivsuse märkimisväärne vähenemine või pole seda üldse.

Östradiooli kliirensit vereplasmast pärast ühekordset intravenoosset süstimist iseloomustab suur varieeruvus vahemikus 10–30 ml / min / kg. Osa östradioolist eritub koos sapiga ja osaleb soole-maksa ringluses. Östradiooli metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga glükuroniidide ja sulfaatide kujul.

Östradiooli sisaldus vereplasmas pärast korduvat manustamist on ligikaudu 2 korda suurem kui pärast ühekordse annuse manustamist. Keskmiselt on östradiooli tase vereplasmas vahemikus 40 pg / L (minimaalne kontsentratsioon) kuni 90 pg / L (maksimaalne kontsentratsioon). Östrooni, mis on nõrgem östrogeen, sisaldus on umbes 8 korda ja östroonsulfaadi sisaldus on umbes 150 korda suurem kui östradiooli sisaldus. Pärast Klymene tühistamist taastuvad östrooni ja östradiooli kontsentratsioonid 2-3 päeva jooksul algsele väärtusele.

Tsüproteroonatsetaat

Pärast tsüproteroonatsetaadi suukaudset manustamist paljudes annustes imendub aine kiiresti ja täielikult. Absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist ulatub 88% -ni.

Selle toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on ligikaudu 30 ng / ml ja see saavutatakse 1-2 tunni jooksul pärast 1 mg tsüproteroonatsetaadi ühekordset annust. Pärast seda täheldatakse tsüproteroonatsetaadi taseme kahefaasilist langust vereplasmas, poolväärtusajad vastavalt 0,8 tundi ja 2,3 päeva.

Tsüproteroonatsetaat seondub peaaegu eranditult seerumi albumiiniga. Ligikaudu 3,5–4% aine üldkontsentratsioonist sisaldub vereplasmas seondumata kujul. Vereplasma valkudega seondumise mittespetsiifilisuse tõttu ei mõjuta SHBG kontsentratsiooni muutused tsüproteroonatsetaadi farmakokineetikat.

Tsüproteroonatsetaadi metabolism toimub mitmel viisil, sealhulgas konjugatsiooni ja hüdroksüülimise teel. Peamine inimese vereplasmas leitud metaboliit on 15β-hüdroksüülderivaat.

Tsüproteroonatsetaadi kliirens plasmas on 3,6 ml / min / kg. Teatud osa manustatud annusest eritub muutumatul kujul sapiga. Suurem osa annusest eritub metaboliitidena uriini ja väljaheitega vahekorras 3: 7. Poolväärtusaeg on 1,9 päeva. Metaboliidid erituvad plasmast identse poolväärtusajaga 1,7 päeva.

Tsüproteroonatsetaadi pikaajalise poolväärtusaja tõttu plasmast võib eeldada, et selle aine kontsentratsioon vereplasmas suureneb Klymene võtmise ühe tsükli jooksul 2–2,5 korda.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Klimen ette nähtud naistele organismi hormonaalsete häiretega seotud patoloogiate raviks ja ennetamiseks:

Kliimahäired, urogenitaaltrakti ja naha tahtmatud muutused, östrogeenipuuduse sümptomid steriliseerimise või munasarjade esmase düsfunktsiooni (eemaldamata emakaga), hüpogonadismi või loodusliku menopausi taustal, depressiivsed seisundid kliimakteriaalsel perioodil - hormoonasendusravi kujul;
Ebaregulaarsed menstruaaltsüklid;
Amenorröa (esmane või sekundaarne);
Postmenopausaalse osteoporoosi arengu ennetamine.

Vastunäidustused

Klimeni kasutamine hormoonasendusraviks on vastunäidustatud naistele, kellel on järgmised haigused ja seisundid:

Teadmata päritoluga tupeverejooks;
Rinnavähk (kahtlustatav või diagnoositud);
Hormoonist sõltuva etioloogiaga pahaloomulised kasvajad või vähieelsed haigused (eeldatav diagnoos või kinnitatud);
Maksahaiguse rasked vormid;
Healoomulised või pahaloomulised maksakasvajad (näidatud anamneesis või praegu);
Süvaveenitromboos (koos ägenemisega), trombemboolia (näidatud ajaloos või praegu);
Trombemboolia või äge arteriaalne tromboos, sealhulgas müokardiinfarkt, insult;
Raske hüpertriglütserideemia;
Raseduse ja imetamise periood;
Ülitundlikkus Klymene komponentide suhtes.

Kui raviperioodil ilmnevad nende patoloogiate tunnused, peate kohe pillide võtmise lõpetama.

Ravimit soovitatakse ettevaatusega välja kirjutada naistele, kellel on arteriaalne hüpertensioon, diabeet, kaasasündinud hüperbilirubineemia (Gilberti, Rotori ja Dabin-Johnsoni sündroom), kolestaatiline kollatõbi või kolestaatiline sügelus raseduse ajal, emaka müoom, endometrioos.

Klymene kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Dražee võetakse suu kaudu, närimata ja pestakse väikese koguse vedelikuga. Klimeni võetakse üks kord päevas patsiendile sobival ajal, mis on kohustuslik kõigi järgnevate pillide puhul.

Naistel, kellel on kestev menstruatsioon, tuleb ravimit alustada menstruatsiooniverejooksu 5. päeval.

Amenorröa, postmenopausis või väga harvaesinevate menstruatsioonide korral võite seda alustada igal ajal, tingimusel et rasedus on välistatud.

Ravi tuleb alustada valgete pillidega, 1 pill päevas 11 päeva jooksul, seejärel 10 päeva jooksul 1 roosa pill. Ühe pakendi kulg on ette nähtud 21-päevaseks tarbimiseks, millele järgneb 7-päevane paus. Vaheajal tekib naisel 2-3 päeva pärast viimase tableti võtmist menstruatsiooniverejooks.

Uue pakendi esimene dražee tuleks võtta pärast 7-päevast pausi, samal nädalapäeval kui eelmises pakendis.

Kui määratud ajal jäi naisel kogemata järgmise pilli võtmine vahele, tuleb see võtta võimalikult kiiresti (12–24 tundi). Annuste vahelise pikema pausi korral võib tekkida tupeverejooks.

Kõrvalmõjud

Klymene kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid:

Reproduktiivse süsteemi ja piimanäärmete osas: piimanäärmete valulikkus, pinge ja / või suurenemine, verine menstruatsioonide vaheline väljaheide, läbimurdeverejooks, emakaverejooksu intensiivsuse ja sageduse muutused (tavaliselt ravi ajal nõrgenenud), tupevooluse muutused, düsmenorröa, sarnane seisund premenstruaalne sündroom;
Seedetraktist: iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, düspepsia, puhitus, kolestaatilise kollatõve kordumine;
Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, depressiooni sümptomid, ärevus, migreen, suurenenud väsimus;
Naha ja nahaaluskoe osa: sügelus, nahalööve, nodoosne erüteem, kloasm;
Teised: vererõhu tõus, südamepekslemine, trombemboolia ja veenitromboos, tursed, lihaskrambid, libiido muutused, kehakaalu muutused, kontaktläätsede talumatus, nägemiskahjustus, allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Kui võtate Klymene kogemata annuses, mis on mitu korda suurem kui soovitatav päevane annus, peetakse tõsiste kõrvaltoimete riski minimaalseks. Spetsiifilist antidoodi pole ja diagnoositud üleannustamise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Ravimi kasutamine on soovitatav ainult arsti juhiste järgi, pärast põhjalikku üldarstlikku ja günekoloogilist uuringut, raseduse puudumise ja vere hüübimissüsteemi häirete kinnitamist.

Klymene väljakirjutamisel vanuses naistele, kellel on geneetiline eelsoodumus, raske rasvumine, tuleb kaaluda ravi riski ja kasu suhet.

Ravim ei ole rasestumisvastane vahend ega ole ette nähtud raseduse vältimiseks.

Kui rasestumisvastaseid vahendeid on vaja, tuleb naisele soovitada kasutada mittehormonaalseid ravimeid. Kui kahtlustate rasedust, tuleb Klymene peatada, kuni tema puudumine on kinnitatud.

Hormoonasendusravi taustal suureneb venoosse trombemboolia tekkimise tõenäosus, eriti riskifaktoritega patsientidel. Pikaajalise immobiliseerimise perioodil või ulatuslike vigastustega on soovitatav pillide võtmine ajutiselt lõpetada. Trombootiliste häirete tunnuste ilmnemisel tuleb Klymene kasutamine tühistada.

Pikaajaline östrogeenne monoteraapia suurendab kartsinoomi või endomeetriumi hüperplaasia, gestageenide esinemise riski - vähi ja endomeetriumi hüperplaasia tõenäosust.

Rinnavähi tekkimise suhteline risk suureneb naistel, kes võtavad Clemenit mitu aastat.

Hormoonravi suurendab mammogrammidel rindade tihedust, mis mõnel juhul võib häirida rinnavähi röntgenkiirgust.

Steroidide kasutamise taustal tekivad harvadel juhtudel maksa healoomulised või pahaloomulised kasvajad, mõnel juhul - kõhuõõnesisese verejooksuga. Suurenenud maksa, ülakõhuvalu või kõhusisese verejooksu diagnoositud sümptomite korral tuleks kaaluda maksakasvaja võimalust.

Östrogeenid võimendavad sapi litogeensust; eelsoodumusega naistel viib see pillide võtmise ajal sapikivitõve tekkeni.

Kui teil tekivad väga tugevad, sagedased peavalud või migreenilaadsed seisundid, peate ravi lõpetama ja veenduma, et need ei ole trombootilise ajuinsuldi sümptomid.

Hormonaalsete ravimite kasutamine võib põhjustada vererõhu kerget tõusu, millel pole kliinilisi tagajärgi. Püsiva arteriaalse hüpertensiooni tekkega tuleb Klymene kasutamine lõpetada.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb hormoonasendusravi läbi viia regulaarse meditsiinilise järelevalve all ja maksafunktsiooni perioodiliste testide käigus. Laboratoorsete näitajate halvenemise või kolestaatilise sügeluse või kollatõve kordumise korral, mida esmakordselt täheldati raseduse või eelneva hormonaalse ravi ajal, tuleb Klymeni kasutamine lõpetada.

Mõõdukalt kõrgenenud triglütseriidide sisaldusega patsientidel aitab pillide võtmine kaasa nende veretaseme tõusule ja ägeda pankreatiidi tekkimise riskile.

Hormonaalse aine kasutamine võib põhjustada emaka verejooksu, nende sageduse ja arvukuse suurenemisega on vaja läbi viia endomeetriumi uuring.

Menstruaaltsüklite normaliseerumise puudumisel nende ebakorrapärasuse ravimisel on vaja läbi viia patsiendi täiendavad uuringud.

Endometrioosi kordumise korral koos östrogeenide toimel emakafibroidide suurenemisega tuleks nende kasutamine lõpetada.

Ravi tuleb alustada pärast prolaktinoomi olemasolu välistamist.

Kloasmat esineb sagedamini patsientidel, kellel on seda haigust varem esinenud. Selle arengule altid naised peaksid pillide võtmise ajal vältima pikaajalist ultraviolettkiirgust.

Healoomulise rinnakasvaja, epilepsia, bronhiaalastma, porfüüria, migreeni, süsteemse erütematoosse luupuse, otoskleroosi, väiksema koorea tekkimisel peaks hormonaalsete ravimite kasutamist jälgima raviarst, kui healoomuline rinnakasvaja, epilepsia, bronhiaalastma, porfüüria, migreen, süsteemne erütematoosluupuse taustal esineb

Klymeni vastuvõtt võib mõjutada laboriuuringute tulemusi - süsivesikute ainevahetuse näitajaid, fibrinolüüsi, hüübimist, neerupealiste, neerude, maksa, kilpnäärme funktsiooni biokeemilisi näitajaid, transpordiproteiinide taset vereplasmas.

Klymen ei mõjuta patsiendi võimet juhtida sõidukeid ega mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Klymene vastuvõtt raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud. Kui rasedustesti tulemus on positiivne, peate kohe ravimi võtmise lõpetama. Väikestes kontsentratsioonides suguhormoone võib eritada rinnapiima.

Hormoonasendusravi või rasestumisvastaste vahendite jaoks kasutatavate steroidhormoonide mõju organismile avaldanud ulatuslikud epidemioloogilised uuringud ei ole kinnitanud vastsündinute sünnidefektide suurenenud riski, kelle emad võtsid selliseid hormoone enne rasedust, samuti hormoonide teratogeenset toimet, kui neid võeti kogemata raseduse alguses.

Ravimite koostoimed

Klimeni samaaegne kasutamine hormonaalsete rasestumisvastaste vahenditega on vastunäidustatud.

Teatud antibiootikumide ja krambivastaste ravimite, sealhulgas hüdantoiinide, barbituraatide, primidooni, karbamasepiini, rifampitsiini ja arvatavasti okskarbasepiini, topiramaadi, felbamaadi ja griseofulviini pikaajaline kasutamine võib indutseerida maksaensüüme, suurendada suguhormoonide kliirensit ja vähendada nende kliinilist efektiivsust. Ensüümide induktsioon saavutab oma maksimumi tavaliselt pärast 2-3-nädalast ravimi kasutamist ja võib pärast ravi katkestamist püsida 4 nädalat.

Tetratsükliini või penitsilliini rühma antibiootikumide samaaegse manustamise taustal on östradiooli taseme langus võimalik.

Paratsetamool ja muud olulisel määral konjugeeritud ained võivad suurendada östradiooli biosaadavust.

Klymen mõjutab glükoositaluvust, võib osutuda vajalikuks samaaegsete suukaudsete diabeediravimite või insuliini annuse kohandamine.

Suurtes alkoholi annustes tarbimine suurendab östradiooli taset veres.

Analoogid

Klymene analoogid on: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.

Ladustamistingimused

Hoida toatemperatuuril lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Klymene kohta

Enamasti on Klymene kohta arvustused, mille patsiendid on jätnud, positiivsed. See võimaldab teil kõrvaldada neuroendokriinsed, neuropsühholoogilised ja vegetatiivsed-vaskulaarsed sümptomid, mis on seotud östrogeeni tootmise vähenemisega munasarjades. Samuti on ravimil kasulik toime organismile Alzheimeri tõve, osteoporoosi ja südame isheemiatõvega, samuti enneaegse vananemisega seotud urogenitaalsete häirete ja välimuse muutustega. Samal ajal märgivad naised autonoomsete sümptomite kiiret taandarengut ja Klimeni efektiivsust erinevate vanusega kaasnevate haiguste ennetamisel.

Kuid ravimi võtmisel on oma puudused. Need hõlmavad üsna kõrget hinda, suurt hulka vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid (tursed, peavalud, kõrgenenud vererõhk) ning vajadust östrogeeni annust järk-järgult vähendada Klymeni loobumise korral. Seda kasutatakse sageli noortel naistel hüperandrogenismi, akne ja juuste väljalangemise korral. Klymeni võib arst välja kirjutada alles pärast põhjalikku üldarstlikku ja günekoloogilist läbivaatust: eneseravi on vastuvõetamatu.