Klobetasool

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Klobetasool: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: klobetasool

ATX-kood: D07AD01

Toimeaine: klobetasool (Clobetazolum)

Tootja: JSC "Borisovi meditsiinitoodete tehas" (JSC "BZMP") (Valgevene Vabariik); LLC "Arpimed" (Armeenia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Väliseks kasutamiseks mõeldud salv Clobetasol

Klobetasool on glükokortikosteroid välispidiseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Klobetasooli annustamisvormid:

välispidiseks kasutamiseks mõeldud kreem: ühtlane peaaegu valge või valge värvi konsistents, lõhnatu või kerge erilõhnaga (olenevalt tootjast) (15 või 25 g alumiiniumtorus, pappkarbis 1 torus);
välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv: valge, lõhnatu (15 g alumiiniumtorus, pappkarbis 1 toru).

Igas pakendis on ka klobetasooli kasutamise juhised.

1 g koort sisaldab:

toimeaine: klobetasoolpropionaat - 0,5 mg;
lisakomponendid: propüleenglükool, tsetüülstearüülalkohol, puhastatud vesi; sõltuvalt tootjast - glütserüüloleaat, naatriumtsitraat, klorokresool, sünteetiline vaha, glütseriinmonostearaat, sidrunhappe monohüdraat või etüülalkohol, tsetearet-20, vedel parafiin, metüülparabeen, tsetearet-12, dimetikoon, propüülparabeen.

1 g salvi sisaldab:

toimeaine: klobetasoolpropionaat - 0,5 mg;
lisakomponendid: valge vaseliin, propüülparabeen, etüülalkohol, vedel parafiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Klobetasool on välise kasutusega kõrge aktiivsusega glükokortikosteroid (GCS), millel on lokaalne põletikuvastane, allergiavastane, sügelemisvastane ja eksudatiivne toime.

Ravimi toimeaine takistab neutrofiilide piirkondlikku kuhjumist, aitab vähendada põletikulist eksudatsiooni ja vähendada lümfokiinide tootmist, aeglustada makrofaagide rännet, nõrgendada granuleerimise ja infiltratsiooniprotsesside intensiivsust. Tänu nendele mõjudele peatatakse nahaärritus ja punetus ning selle turse väheneb.

Farmakokineetika

Välispidisel kasutamisel võib klobetasooli süsteemne imendumine kahjustamata (tervelt) nahalt. Sellisel juhul sõltub naha pinnalt imendumise raskusaste sellistest teguritest nagu ravimi alus ja epidermise barjääri terviklikkus. Perkutaanne imendumine võib suurendada naha mis tahes patoloogilise protsessi kulgu, sealhulgas põletikku, samuti oklusiivse sideme kasutamist.

Toimeaine keskmine maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) plasmas määratakse 13 tundi pärast ravimi esimest kasutamist kreemi kujul ja 8 tundi pärast selle korduvat kasutamist koguses 30 g ja on 0,63 ng / ml. 10 tundi pärast kreemi teist manustamist annuses 30 g ületab selle C _max selle Clobetasol'i salvi näitaja. Uuringutulemuste kohaselt oli ekseemi ja psoriaasiga patsientide kreemi üks kord pärast manustamist annuses 25 g 3 tunni pärast C _{max vastavalt} 4,6 ja 2,3 ng / ml.

Väliste kortikosteroidide süsteemse ekspositsiooni hindamiseks on vaja läbi viia farmakodünaamiliste tulemusnäitajate uuring, kuna veres ringlevate toimeainete sisaldus on oluliselt alla avastamispiiri. Pärast välist kasutamist GCS-is naha kaudu imendumist toimub metaboolne muundumine samadel farmakokineetilistel radadel nagu süsteemseks kasutamiseks mõeldud GCS-is, peamiselt maksas.

Näidustused kasutamiseks

Klobetasooli soovitatakse GCS-ravile tundlike dermatooside püsivate põletiku ja sügeluse sümptomite lühiajaliseks raviks vähem aktiivse GCS-i, sealhulgas järgmiste haiguste kasutamise ebapiisava efektiivsuse korral:

ekseem (mitmesugused vormid);
psoriaas (välja arvatud tavaline naastuline psoriaas);
diskoidne erütematoosluupus;
samblik planus;
nahakahjustused, mis on vastupidavad vähem aktiivse GCS-i ravile.

Vastunäidustused

viiruslikud, bakteriaalsed ja seenhaigused nahakahjustused (sealhulgas herpes simplex, naha tuberkuloos, tuulerõuged, aktinomükoos);
Nahavähk;
perioraalne dermatiit;
Hyde sõlmeline sügelus;
vinnid;
rosaatsea (rosaatsea);
laialt levinud naastuline psoriaas;
perianaalsed ja suguelundite sügelused;
sügelus põletiku puudumisel;
laste vanus kuni 1 aasta;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus Clobetasol'i salvi või kreemi mis tahes koostisosade suhtes.

Klobetasool, kasutusjuhised: meetod ja annus

Klobetasool on ette nähtud ainult väliseks kasutamiseks.

Kreem sobib eriti niiskete / nutvate pindade töötlemiseks.

Kreemi / salvi tuleb kanda 1 või 2 korda päevas õhukese kihina väikseimas koguses, mis on vajalik kogu probleemse piirkonna katmiseks, seejärel hõõruda õrnalt naha sisse, kuni see täielikult imendub.

Ravi kestus - kuni ilmneb positiivne mõju või vajadusel kuni 4-nädalane kuur. Kui on vaja pikaajalist ravi, on soovitatav järk-järgult vähendada ravimi kasutamise sagedust või minna üle vähem glükokortikosteroidide aktiivsusega ravimite kasutamisele.

Pärast iga klobetasooli kasutamist peab enne pehmendava aine manustamist olema piisavalt aega selle imendumiseks.

Nahahaiguste ägenemiste vältimiseks tuleb läbi viia lühikesed (vahelduvad) ravikuurid.

Püsivate kahjustuste taustal, eriti hüperkeratoosi korral, saab Clobetasol'i toimet tugevdada, kandes ööseks ravipiirkonnale plastkilena oklusiivse sideme. Edasise teraapia käigus saab saavutatud paranemist reeglina säilitada, rakendades toodet ilma sidemeta.

Kui 2–4 nädala jooksul seisund ei parane või registreeritakse kahjustuse sümptomite süvenemist, tuleb diagnoosi ja ravi uuesti hinnata. Ravikuur ei tohi olla pikem kui 4 nädalat ja ravimi maksimaalne nädalane annus ei tohi olla suurem kui 50 g.

Kui haigus on kontrolli all, tuleb klobetasoolravi järk-järgult lõpetada ja pehmendajat jätkata säilitusravimina. GCS-i kasutamise järsk lõpetamine võib põhjustada varem olemasolevate dermatooside taastekke.

Klobetasooli kreemi ja salvi kandmine näonahale on ebasoovitav, kuna selles piirkonnas on kõige suurem oht atroofiliste muutuste tekkeks. Kui on vaja ravimit näole kanda, ei ole soovitatav kasutada oklusiivseid sidemeid ning ravi kestus peaks olema võimalusel piiratud viie päevaga.

Raskesti ravitavate dermatooside ravimisel tuleb ägeda kahjustuse korral niipea, kui täheldatakse GCS-i pideva kohaliku ravikuuri mõju, kaaluda aine vahelduva kasutamise võimalust (rakendada üks kord päevas, 2 korda nädalas, ilma oklusiivse sidemeta). On leitud, et see teraapia vähendab tõhusalt ägenemiste esinemissagedust. Soovitatav on jätkata ravimi kasutamist kõigil varem mõjutatud nahapiirkondadel või teadaolevatel potentsiaalse ägenemise piirkondadel. See uimastite kasutamise režiim tuleks kombineerida pehmendavate ainete pideva igapäevase kasutamisega. Ravi jätkamise kliinilist seisundit ja kasulikkust / riske tuleb regulaarselt hinnata.

Kui järgmine Clobetasol'i annus jääb vahele, tuleb see ära kasutada võimalikult kiiresti. Kui järgmise manustamise aeg on juba käes, ei tohiks te varem vahelejäänud annuse kompenseerimiseks annust kahekordistada.

Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib pikaajalise ulatusliku nahapinna ravimisel, mis viib ravimi süsteemse imendumiseni, selle biotransformatsioon ja eliminatsioon aeglustuda, süvendades süsteemse toksilisuse riski.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute ja registreerimisjärgse jälgimise andmete põhjal määratud süsteemide ja elundite kõrvaltoimete esinemissagedus:

endokriinsüsteem: äärmiselt harva - rabedad juuksed, alopeetsia, aeglane kehakaalu tõus ja / või kasvu pidurdunud kasv, hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi supressioon, hüpertensioon, katarakt, glaukoom, kehakaalu tõus või rasvumine, kushingiidi nähud (sh. tsentraalne rasvumine, kuunägu), glükoosuria ja / või hüperglükeemia, osteoporoos, endogeense kortisooli sisalduse vähenemine;
immuunsüsteem: äärmiselt harva - ülitundlikkus;
nahk ja nahaalune rasv: sageli - põletustunne / valulikkus, sügelus; harva - telangiektaasiad *, striiad *, naha lokaalne atroofia *; äärmiselt haruldane - kuiv nahk *, kortsus, hõrenemine * nahk, muutused pigmentatsioonis *, lööve, urtikaaria, haiguse sümptomite süvenemine, hüpertrichoos, pustulaarne psoriaas, allergiline kontaktdermatiit, erüteem;
nakkuslikud ja parasiitilised kahjustused: äärmiselt harva - nakkus, mida ergutavad oportunistlikud organismid;
teised: väga harva - ärritus ja / või valulikkus manustamiskohas.

* - nahareaktsioonid, mis on hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi supressiooni lokaalsed ja / või süsteemsed ilmingud.

Klobetasooli kasutamisel suurtel nahapindadel kauem kui 2 nädalat võivad tekkida järgmised süsteemsed kõrvaltoimed: silmasisese rõhu tõus, gastriit, seedetrakti limaskesta haavandid (GIT), hüperkortisolismi sümptomid.

Üleannustamine

Väliselt kasutatuna võib klobetasool imenduda süsteemsete mõjude tekitamiseks piisavas koguses. Ägeda üleannustamise ilmnemine on ebatõenäoline, kuid ravimi vale kasutamise või kroonilise üleannustamise korral on oht hüperkortisolismi sümptomite tekkeks.

Üleannustamise kahtluse korral peate ravimi kasutamise järk-järgult lõpetama, klobetasooli harvemini kasutama või asendama selle nõrgema GCS-iga. Kursus tuleb läbida arsti järelevalve all neerupealiste puudulikkuse ohu tõttu. Järelravi tuleks määrata sõltuvalt kliinilisest olukorrast või mürgistuskeskuste soovitusel (kui see on olemas).

erijuhised

Kohalikud ülitundlikkusreaktsioonid klobetasooli suhtes võivad olla sarnased käimasoleva haiguse sümptomitega.

Mõnel juhul võivad GCS-i välise kasutamise suurenenud süsteemse imendumise tõttu ilmneda hüperkortisolismi sümptomid (Itsenko-Cushingi sündroom) ja hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi pöörduv pärssimine, mis põhjustab glükokortikoidide puudulikkust.

Süstemaatiliste reaktsioonide süvenemise riskitegurite hulka kuuluvad: GCS-i aktiivsus; ravi koostis ja kestus; pealekandmine suurtele nahapiirkondadele või kinnistele nahapiirkondadele, s.o intertriginous tsoonides, oklusiivsete sidemete all, sealhulgas mähkmete all olevatel imikutel ja oklusiivse sidemega mähkmetel; pealekandmine õhukese nahaga piirkondadele (näiteks näole); naha sarvkihi suurenenud niisutamine; kasutada kahjustatud nahaga aladel, muud seisundid, mis võivad põhjustada nahatõkke terviklikkuse rikkumist.

Nahavoltides olevad niisked ja soojad tingimused, samuti oklusiivse sideme rakendamisest tulenevad tegurid aitavad kaasa bakteriaalse infektsiooni tekkele. Selle tulemusel tuleb nahk enne uue sideme paigaldamist põhjalikult puhastada.

Vältige ravimi sattumist limaskestadele ja haavadele.

Nakatumise korral toote manustamiskohas tuleb läbi viia sobiv seenevastane või antibakteriaalne ravi. Kui te ei suuda nakkuse sümptomeid peatada, peate ravimi kasutamise lõpetama, kuni need täielikult eemaldatakse.

Silmalaugude piirkonnas naha klobetasoolravi määramisel tuleb katarakti / glaukoomi tekkimise ohu tõttu hoiduda selle kokkupuutest silmadega. Kui sellegipoolest ei olnud võimalik silma sattumist vältida, tuleb neid põhjalikult loputada rohke veega.

GCS-i välispidiseks kasutamiseks mõeldud psoriaasravi taustal registreeriti ravimiresistentsuse kujunemise juhtumid, haiguse ägenemiste ilmnemine, üldise pustulaarse psoriaasi esinemine ja lokaalsed / süsteemsed toksilised reaktsioonid naha barjäärifunktsiooni rikkumise tagajärjel. Sel perioodil vajavad patsiendid hoolikat jälgimist.

Tsetearüülalkohol, mis on osa kreemist Clobetasol, võib põhjustada lokaalset nahareaktsiooni (näiteks kontaktdermatiiti) ja kloorkresool võib põhjustada allergilisi reaktsioone. Propüleenglükool võib nahka ärritada. propüülparabeen (metüülparabeen) võib põhjustada allergiliste reaktsioonide tekkimist, mis võivad olla hilinenud, ja väga harva - bronhospasmi.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Klobetasooli kasutamise kohta raseduse ajal on vähe andmeid. Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt võib ravimil olla loote arengule negatiivne mõju. Inimeste jaoks ei ole loomkatsete andmete olulisust kindlaks tehtud.

Klobetasooli on rasedate raviks võimalik kasutada ainult minimaalses annuses lühima aja jooksul, kui eeldatav kasu emale ületab oluliselt loote tervist võimalikku ohtu.

Imetamise ajal on klobetasooli kasutamine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Klobetasooli ei määrata alla ühe aasta vanustele lastele.

Ravimi kasutamise ajal lastel tuleb olla ettevaatlik, kuna neil võib kortikosteroidide imendumise protsent olla suurem, mis suurendab lokaalsete ja süsteemsete kõrvaltoimete riski. Seetõttu on ravitoime saavutamiseks soovitatav ravimit kasutada minimaalsetes annustes. Kuna pikaajaline ravi GCS-iga välispidiseks kasutamiseks võib pärssida neerupealiste funktsiooni, peavad alla 12-aastased lapsed vältima pikaajalist ravimravi.

Ravi ajal tekivad lastel atroofilised nahamuutused ka sagedamini kui täiskasvanutel. Kui lastel on vaja kasutada klobetasooli, ei tohiks selle kasutamise kestus ületada 5 päeva. Raviarst on kohustatud regulaarselt hindama selle vanuserühma patsientide edasise ravi vajadust.

Lapsed ei tohiks oklusiivsete sidemete alla kreemi / salvi kanda.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral soovitatakse ravi klobetasooliga soovitud ravitoime saavutamiseks võimalikult lühikese aja jooksul minimaalsetes annustes.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalsete häirete korral tuleb soovitud terapeutilise efekti saavutamiseks Clobetasol-ravi läbi viia võimalikult väikeste annustena võimalikult lühikese aja jooksul.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel on neeru- / maksafunktsiooni languse kõrge levimuse tõttu vajalik klobetasooli kasutamine minimaalsetes annustes võimalikult lühikese ravikuuri jooksul, mis on vajalik soovitud terapeutilise efekti saamiseks.

Ravimite koostoimed

Klobetasooli kombineeritud kasutamisel koos ravimitega, mis võivad pärssida CYP3A4 isoensüümi (sh ritonaviir, itrakonasool), pärsib selle metabolism, mis põhjustab klobetasooli süsteemse ekspositsiooni suurenemist. Selle koostoime kliinilist tähtsust mõjutavad GCS-i annus ja manustamisviis, samuti isoensüümi CYP3A4 inhibiitori aktiivsuse aste.

Analoogid

Dermovate, Cloveit, Powercourt, Etrivex jt on klobetasooli analoogid.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kreemi säilivusaeg olenevalt tootjast on 2 või 3 aastat, salv on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Clobetasooli ülevaated

Ülevaadete kohaselt on klobetasool, nagu ka selle analoogid, üliaktiivne GCS välispidiseks kasutamiseks ja patsiendid kasutavad seda dermatooside, psoriaasi, ekseemi ja muude vähem aktiivse GCS-i suhtes resistentsete nahakahjustuste sümptomite raviks. Kreem ja salv võivad väga kiiresti kõrvaldada sügeluse, allergilised lööbed, naha põletiku ja punetuse.

Samal ajal märgivad paljud sõltuvust klobetasooli toimest, kuna selle kasutamise perioodi seisundi märkimisväärne paranemine asendatakse pärast ravi katkestamist uute tekkivate sümptomite olulise süvenemisega.