Norfloksatsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Norfloksatsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Norfloksatsiin

ATX-kood: S03AA

Toimeaine: Norfloksatsiin

Tootja: Atoll (Venemaa), Vertex (Venemaa), FP Obolenskoe (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 99 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Norfloksatsiin

Norfloksatsiin on antimikroobne ravim fluorokinoloonide rühmast.

Väljalaske vorm ja koostis

Norfloksatsiini toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kollased, kaksikkumerad, ümarate otstega piklikud, ühel küljel - ohustatud; ristlõige - kaks kihti, sisemine kiht on kahvatukollane või valge (10 tk. PVC-kilest ja lakitud trükitud alumiiniumfooliumist villides, 1 või 2 pakendit pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: norfloksatsiin - 200 või 400 mg;
Abikomponendid (vastavalt 200/400 mg toimeainet): aerosil (kolloidne ränidioksiid) - 3,6 / 7,2 mg, magneesiumstearaat - 3,6 / 7,2 mg, mikrokristalne tselluloos - 120,4 / 240,8 mg, kroskarmelloosnaatrium - 10,8 / 21,6 mg, krospovidoon - 21,6 / 43,2 mg;
Kest (vastavalt 200/400 mg toimeainet): hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos) - 6,57 / 13,14 mg, polüetüleenglükool 6000 (makrogool 6000) - 2,2 / 4,4 mg, titaandioksiid - 2,2 / 4, 4 mg, kollane kinoliinivärv - 0,03 / 0,06 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Norfloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv antimikroobne ravim. Sellel on bakteritsiidne toime, inhibeerides DNA güraasi, mis tagab bakterite DNA stabiilsuse ja superkeerumise. See toob kaasa DNA-ahela destabiliseerumise ja bakterite surma.

Gramnegatiivsed aeroobsed mikroorganismid (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus coli, Neisseria gonorrobialis) ja Enterocoecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

In vitro toimib norfloksatsiin gramnegatiivsetele aeroobidele nagu Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enteroxyobacter agglomeella, Haem

Norfloksatsiin ei ole kohustuslike anaeroobide vastu aktiivne.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub norfloksatsiin kiiresti ja imendub 30-40%. Toiduga võtmine vähendab imendumist. Norfloksatsiini maksimaalne sisaldus vereplasmas 800, 400 ja 200 mg võtmisel on vastavalt 2,4, 1,5 ja 0,8 μg / ml. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas registreeritakse 1 tunni pärast. Poolväärtusaeg on keskmiselt 3-4 tundi. Norfloksatsiini tasakaalukontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2 päeva jooksul.

Eakatel patsientidel aeglustub eritumiskiirus (vanusega seotud neerufunktsiooni languse tõttu). Seetõttu on pärast 400 mg norfloksatsiini suukaudset manustamist kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera pindala 6,97–12,63 mg / h / ml ja maksimaalne kontsentratsioon varieerub vahemikus 1,25–2,79 μg / ml (noortel patsientidel näitajad on vastavalt 6,4 mg / h / ml ja 1,5 μg / ml). Poolväärtusaeg selles patsientide kategoorias on 4 tundi.

Norfloksatsiin seondub plasmavalkudega 10-15%.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min / 1,73 m ²) pikeneb poolväärtusaeg 6,5 tunnini.

Norfloksatsiin osaleb maksa ainevahetusprotsessides. Neerukliirens on 275 ml / min. Aine eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul: muutumatuna - 26–32%, nõrga farmakoloogilise aktiivsusega metaboliidina - 5–8%. Tulevikus eritub uriiniga vähem kui 1% võetud annusest. Umbes 30% norfloksatsiinist eritub läbi soolte. Eakatel patsientidel eritub umbes 22% manustatud annusest neerude kaudu (renaalne kliirens on 154 ml / min).

2-3 tundi pärast 400 mg Norfloksatsiini suukaudset manustamist ületab selle kontsentratsioon uriinis 200 μg / ml ja 12 tunni jooksul hoitakse seda tasemel 30 μg / ml ja rohkem. PH 7,5 juures aine lahustuvus väheneb.

Näidustused kasutamiseks

Norfloksatsiin on ette nähtud toimeaine toimele tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide, sealhulgas prostatiidi, tüsistusteta gonorröa, kuseteede infektsioonide (välja arvatud krooniline keeruline ja äge püelonefriit) raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
Fluorokinoloonide tarbimisega seotud kõõluste rebenemine ja kõõlusepõletik (sealhulgas anamneesis);
Alla 18-aastased lapsed;
Rasedus ja imetamise periood;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline (Norfloksatsiini määratakse ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral):

Epilepsia;
Maksa- / neerukahjustus;
Krampide sündroom;
Myasthenia gravis.

Norfloksatsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Norfloksatsiini võetakse suu kaudu.

Annustamisskeem määratakse näidustuste järgi.

Ravi:

Kuseteede infektsioonid: 2 korda päevas, 400 mg, kuuri keskmine kestus - 7-10 päeva, tüsistusteta põiepõletik - 3-7 päeva, kroonilised korduvad kuseteede infektsioonid - kuni 3 kuud;
Äge bakteriaalne gastroenteriit: 2 korda päevas, 400 mg, kuuri keskmine kestus on 5 päeva;
Äge gonokoki uretriit, farüngiit, proktiit, emakakaelapõletik: 800 mg üks kord;
Tüüfus: 400 mg 3 korda päevas, keskmine kuuri kestus on 2 nädalat.

Ärahoidmine:

Sepsis: 2 korda päevas, 400 mg;
Bakteriaalne gastroenteriit: 400 mg päevas;
Reisija kõhulahtisus: 400 mg päevas (alustage ravimi võtmist 1 päev enne väljumist, ravi jätkub kogu reisi vältel, kuid mitte kauem kui 3 nädalat);
Kuseteede infektsioonide kordumine: 200 mg päevas.

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 20 ml minutis (või kreatiniini kontsentratsioon seerumis üle 5 mg / 100 ml), samuti neil, kes on hemodialüüsiga patsiendid.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem: südamepekslemine, müokardiinfarkt;
Kesknärvisüsteem: unehäired, peavalu, pearinglus, kipitus sõrmedes, ärevus, unisus, unetus, depressioon;
Kuseteede süsteem: neerukoolikud;
Seedeelundkond: kõhulahtisus, iiveldus, sügelev pärak, anoreksia, kõhuvalu, kõrvetised, valu pärasooles või pärakus, düspepsia, kõhukinnisus, lahtised väljaheited, kõhupuhitus, oksendamine, suu limaskesta kuivus, suu limaskesta haavandid, mõru maitse suus;
Hematopoeetiline süsteem: eosinofiilia, leukopeenia, trombotsütopeenia, neutropeenia;
Lihas-skeleti süsteem: bursiit, jalgade ja käte turse;
Meeleelundid: ähmane visuaalne taju;
Nahk: sügelus, erüteem, lööve, urtikaaria;
Laboratoorsed näitajad: hemoglobiini ja hematokriti vähenemine, aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi, leeliselise fosfataasi, laktaatdehüdrogenaasi, proteinuuria, hüperkreatinineemia, karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine veres, glükoosuria;
Teised: allergilised reaktsioonid, külmavärinad, hüperhidroos, tursed, asteenia, palavik, selja- ja rinnavalu, düsmenorröa.

Turustamisjärgsete uuringute tulemusena registreeriti järgmised rikkumised:

Kesknärvisüsteem: perifeerne neuropaatia, krambid, treemor, müokloonus, Guillain-Barré sündroom, ataksia, hüpesteesia, paresteesia, vaimsed häired (sh segasus);
Kardiovaskulaarsüsteem: QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia (sealhulgas "pirueti" tüüpi tahhükardia);
Lihas-skeleti süsteem: müasteenia gravise ägenemine, kõõluse rebenemine, kõõlusepõletik, kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine;
Kuseteede süsteem: neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit;
Seedeelundkond: hepatiit, stomatiit, pseudomembranoosne koliit, kolestaatiline kollatõbi, pankreatiit, maksapuudulikkus (sealhulgas surmaga lõppenud);
Hematopoeetiline süsteem: hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos;
Meeleelundid: diploopia, tinnitus, kuulmislangus, düsgeusia;
Nahk: toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, valgustundlikkus;
Allergilised reaktsioonid: angioödeem, anafülaktoidsed reaktsioonid, õhupuudus, vaskuliit, artralgia, artriit, müalgia;
Teised: hüpoglükeemia, protrombiiniaja pikenemine, albuminuuria, kandiduuria, silindruria, kristalluuria, düsfaagia, hüperglükeemia, hüperkaleemia, hüperkolesteroleemia, posturaalne hüpotensioon, hüpertriglütserideemia, hematuria, maksa nekroos, nüstagmus, tupe kandidoos.

Üleannustamine

Norfloksatsiini üleannustamise sümptomiteks on unisus, näo turse, külm higi, iiveldus ja oksendamine. Samal ajal ei muutu peamised hemodünaamilised parameetrid praktiliselt.

Spetsiifiline antidoot pole teada. Ravina soovitatakse maoloputust ja piisavat niisutusravi koos sunnitud diureesiga. Patsienti tuleb uurida ja jätta haiglasse mitmeks päevaks jälgimise alla.

erijuhised

Ravi ajal peaksid diureesi kontrolli all olevad patsiendid saama piisavas koguses vedelikku.

Norfloksatsiini kasutamise ajal võib protrombiini indeks tõusta (kirurgilised sekkumised tuleb läbi viia vere hüübimissüsteemi seisundi kontrolli all).

Ravimi võtmine suurendab tendiniidi ja kõõluse rebenemise tõenäosust. Riskitegurite hulka kuuluvad: krooniline neerupuudulikkus, neeru-, kopsu- või südamesiirdamine, vanus üle 60 aasta, kombineeritud ravi glükokortikosteroididega, suurenenud füüsiline aktiivsus, anamneesis kõõluste kahjustused (sh reumatoidartriit). Need häired võivad areneda isegi mitu kuud pärast kursuse lõpetamist. Kui ilmnevad esimesed kõõluse põletiku või kõõluse rebenemise tunnused, peate lõpetama Norfloxacini võtmise ja pöörduma spetsialisti poole.

Ravi ajal tuleks vältida otsest päikesevalgust.

Norfloksatsiin võib langetada krambiläve ja põhjustada krampe. Samuti võivad fluorokinoloonid stimuleerida kesknärvisüsteemi, põhjustades hallutsinatsioone, ärevust, värinaid, toksilisi psühhoose, segasust ja suurendada koljusisest rõhku.

Norfloksatsiin võib põhjustada Clostridium difficile poolt põhjustatud pseudomembranoosse koliidi arengut. Sellistel juhtudel tuleb ravim katkestada ja määrata sobiv ravi (suukaudne metronidasool või vankomütsiin).

Süüfilise ravimisel ei määrata Norfloksatsiini (ravim ei ole efektiivne).

Ärge ületage soovitatud annustamisskeemi, kuna see võib põhjustada toimeaine kristallide moodustumist neerudes.

Norfloksatsiin võib põhjustada perifeerset neuropaatiat (paresteesia, hüpesteesia, düsesteesia, lihasnõrkuse kujul). Pöördumatute muutuste tekke vältimiseks tuleb esimeste haigusnähtude ilmnemisel (kipitus, valu, jäsemete nõrkus või tuimus, muud tüüpi tundlikkuse rikkumine) ravi katkestada.

Sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad kiireid psühhomotoorseid reaktsioone ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni (eriti kui kasutatakse samaaegselt etanooliga), tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on norfloksatsiin raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud, kuna kliinilised uuringud on näidanud artropaatia suurenenud riski.

Ravimite koostoimed

Kui Norfloksatsiini kasutatakse koos mõnede ravimitega, võivad tekkida järgmised mõjud:

Teofülliin: kliirensi vähenemine (vaja on annust vähendada);
Nitrofuraanid: nende efektiivsuse vähenemine;
Kaudsed antikoagulandid, tsüklosporiin: nende kontsentratsiooni suurendamine vereseerumis;
Krambiläve langetavad ravimid (sh mittesteroidsed põletikuvastased ravimid): krampide tekkimine;
Alumiiniumi või magneesiumhüdroksiidi sisaldavad antatsiidid, samuti sukralfaati, Zn ²⁺, Fe sisaldavad preparaadid: norfloksatsiini imendumise vähenemine (nende kasutamise vaheline intervall peaks olema vähemalt 4 tundi);
CYP1A2 isosüümid (sh ropinirool, kofeiin, klosapiin, teofülliin, takriin, tisanidiin): selle substraatide kontsentratsiooni suurendamine veres;
Probenetsiid: norfloksatsiini eritumise vähenemine;
Glibenklamiid: raske hüpoglükeemia areng;
Antatsiidid, didanosiin, sukralfaat, tsingisisaldusega multivitamiinid: norfloksatsiini imendumise vähenemine (nende kasutamise vaheline intervall peaks olema vähemalt 2 tundi).

Analoogid

Norfloksatsiini analoogid on: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Norfloksatsiini ülevaated

Ülevaadete kohaselt on Norfloksatsiin efektiivne selle aine suhtes tundlike patogeenide põhjustatud nakkushaiguste ravis. Enne kasutamist on soovitatav teha antibiootikogramm, et teha kindlaks, kas ravim sobib igal konkreetsel juhul raviks.

Samuti on negatiivseid arvamusi Norfloxacini kohta, mis on seotud selle kõrvaltoimetega. Nende hulgas mainitakse sageli ärrituvust, depressiooni, sügelust, näo turset.