Ritmonorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ritmonorm: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Rytmonorm

ATX-kood: C01BC03

Toimeaine: propafenoon (propafenoon)

Tootja: Abbott GmbH & Co. KG (Abbott, GmbH & Co. KG) (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 459 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Ritmonorm

Ritmonorm on ravim, millel on antiarütmiline toime, β-blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Ritmonormi toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumerad, ümmargused, valged või peaaegu valged, ühel küljel on graveering "150" (10-osalistes villides, pappkarbis on viis villi).

1 tableti koostis:

toimeaine: propafenoonvesinikkloriid - 150 mg;
abikomponendid: maisitärklis, hüpromelloos 2910, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, vesi;
kilekest: makrogool 6000, titaandioksiid, makrogool 400, hüpromelloos 2910.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ritmonorm on antiarütmikum.

Ravimi toimeainel - propafenoonil on membraani stabiliseeriv toime, nõrgalt väljendunud β-adrenergiline blokeeriv toime (II klass) ja naatriumikanali blokaatori omadused (klass IC).

See aeglustab aktsioonipotentsiaali kasvu, vähendades seeläbi impulsi kiirust (omab negatiivset dromotroopset toimet). Ravi tulemusena pikeneb tulekindel periood aatriumis, vatsakestes ja AV-sõlmes. Propafenoon pikendab ka Wolff-Parkinson-White'i (WPW) sündroomiga patsientide tulekindlat perioodi lisateedel.

Farmakokineetika

Propafenoon on S-propafenooni ja R-propafenooni ratseemiline segu.

Propafenooni C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas pärast suukaudset manustamist tekib 2-3 tunni jooksul. See läbib küllastuva ja olulise eelsüsteemse biotransformatsiooni isoensüümi CYP2D6 (primaarse maksa kaudu läbipääsu mõju) abil, mis määrab kindlaks propafenooni absoluutse biosaadavuse, samuti Ritmonormi annuse ja ravimvormi vahelise seose. Kuigi toidu tarbimine suurendab ühekordse annuse manustamist vereplasmas biosaadavust ja C _max-i, ei mõjuta propafenooni pikaajaline kasutamine koos toiduga biosaadavust oluliselt.

Propafenoon jaotub kehas kiiresti. V _d (jaotusruumala) tasakaalus on vahemikus 1,9-3 l / kg. Propafenooni seondumise määr vereplasma valkudega määratakse kontsentratsiooni järgi ja see väheneb 97,3-lt 91,3-le%, kui seda manustatakse annuses vastavalt 0,25 ja 100 ng / ml.

Aine metabolismil on kaks geneetilist rada. Üle 90% patsientidest metaboliseerub Ritmonorm kiiresti ja märkimisväärselt, T _1/2 (poolväärtusaeg) jääb vahemikku 2-10 tundi (nn kiirmetaboliseerijad). Selles patsientide rühmas metaboliseerub propafenoon kaheks aktiivseks metaboliidiks - N-depropropafenoon (norpropafenoon) - CYP3A4 ja CYP1A2 isoensüümide osalusel ning 5-hüdroksüpropafenoon - kasutades isoensüümi CYP 2D6.

10% juhtudest on metabolism aeglasem, kuna 5-hüdroksüpropafenooni ei teki või moodustub väikestes kogustes (nn aeglased metaboliseerijad). Selles patsientide rühmas on T _1/2 10–32 tundi. Aine kliirens on 0,67–0,81 l / h / kg.

Kuna kõigil patsientidel saavutatakse farmakokineetiliste parameetrite tasakaaluolek 3-4 päeva pärast Ritmonormi võtmist, kasutatakse kõigi patsientide rühmade jaoks ühekordset annustamisskeemi.

Märkimisväärse metabolismiga propafenooni farmakokineetika küllastunud hüdroksüleerimistsükliga ja CYP2D6 isoensüümi osalemine on mittelineaarne, aeglase metabolismiga - lineaarne.

Propafenooni farmakokineetilistel protsessidel on märkimisväärne individuaalne varieeruvus. See on peamiselt tingitud maksa esmase läbipääsu mõjust, samuti olulise metabolismiga farmakokineetika mittelineaarsusest. Propafenooni kontsentratsiooni varieeruvuse tõttu on vajalik annuse hoolikas tiitrimine ning Ritmonormi toime elektrokardiograafiliste ja kliiniliste nähtude jälgimine.

Eakatel patsientidel, kellel puuduvad neerufunktsiooni kahjustused, varieerub propafenooni sisaldus suuresti ega erine oluliselt tervetel noortel patsientidel. 5-hüdroksüpropafenooni kogus on ligikaudu sama ja propafenooni glükuroniidide sisaldus on kaks korda suurem.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral täheldatakse glükuroniidi metaboliitide kumulatsiooni. Selles patsientide rühmas tuleb ravi läbi viia ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb T _1/2 ja suukaudne biosaadavus, mis nõuab annuse kohandamist.

Näidustused kasutamiseks

raske vatsakese paroksüsmaalne tahhüarütmia, mis on eluohtlik;
paroksüsmaalsed supraventrikulaarsed tahhüarütmiad, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia paroksüsmaalse kodade virvendusarütmia ja / või Wolff-Parkinson-White'i sündroomiga, samuti AV sõlmpunkti tahhükardiaga patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

KOK rasked vormid (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus);
südamelihase tõsised orgaanilised muutused (näiteks kardiogeenne šokk, raske arteriaalne hüpotensioon, SSS (haige siinuse sündroom), refraktaarne CHF (krooniline südamepuudulikkus) koos vasaku vatsakese väljutusega vähem kui 35%, raske bradükardia, distaalne blokaad, kimbu haru blokeerimine või AV- blokaad (kunstliku südamestimulaatorita patsientidel), kodade juhtivuse häired);
müasteenia gravis;
müokardiinfarkt, mida patsient viimase kolme kuu jooksul põdes;
väljendunud muutused vee ja elektrolüütide tasakaalus;
Brugada sündroom;
alla 18-aastased lapsed ja noorukid;
samaaegne kasutamine ritonaviiriga;
ülitundlikkus Ritmonormi mõne komponendi suhtes.

Suhteline (Ritmonormi määratakse ettevaatusega):

orgaanilised muutused müokardis;
paroksüsmaalne kodade virvendus;
neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustus;
obstruktiivsed hingamisteede haigused, sealhulgas bronhiaalastma;
eakas vanus;
südamestimulaatori olemasolu patsientidel;
Raseduse ja imetamise ajal.

Ritmonormi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ritmonormi tabletid võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse piisava koguse vedelikuga.

Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse ravimi talutavust ja efektiivsust.

Ravi tuleb alustada haiglas. Kõik antiarütmikumid tühistatakse eelnevalt. Ravi ajal on vaja jälgida elektrokardiogrammi, vererõhku ja määrata QRS kompleksi laius.

QRS kompleksi ja AV blokaadi märkimisväärse laienemisega on soovitatav annust vähendada.

Täiskasvanud patsientidele kehakaaluga 70 kg või rohkem määratakse Ritmonorm algannusena 150 mg kolm korda päevas. Tulevikus on vähemalt 3-4-päevaste intervallidega võimalik suurendada annust 300 mg-ni kaks korda päevas ja vajadusel kuni 300 mg-ni kolm korda päevas (see on maksimaalne ööpäevane annus). Alla 70 kg kaaluvate patsientide jaoks määratakse ravim väiksemate annustena. Annuse suurendamine algab mitte varem kui 3-4 päeva pärast ravi.

Eakatel patsientidel toimub ravi rangelt arsti järelevalve all. Ritmonormi annuse suurendamine algab mitte varem kui 5-8-päevase ravi järel.

Maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustuse korral tiitritakse Ritmonormi annust elektrokardiogrammi ja hoolika kliinilise jälgimise all.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: sagedus teadmata - ülitundlikkus (avaldub nahalööbe, vere düskraasia, kolestaasina);
lümfisüsteem ja veri: harva - trombotsüütide arvu vähenemine; sagedus pole teada - leukotsüütide ja granulotsüütide arvu vähenemine, agranulotsütoos;
närvisüsteem: väga sageli - pearinglus; sageli - maitse muutus, peavalud; harva - paresteesia, häiritud liikumiste koordineerimine, minestamine; sagedus teadmata - ärevus, ekstrapüramidaalsed häired, krambid;
psüühika: sageli - unehäired, suurenenud ärevus; harva - õudusunenäod unes; sagedus teadmata - segasus ja teadvushäired;
meeleelundid: sageli - nägemise vähenenud selgus; harva - vertiigo;
ainevahetus ja toitumine: harva - vähenenud söögiisu;
seedetrakt: sageli - kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, suu limaskesta kuivus, kõhuvalu; harva - suurenenud gaasitootmine, puhitus; sagedus teadmata - seedetrakti haigused ja tung oksendada;
maks ja sapiteed: sageli - maksa düsfunktsioon; sagedus teadmata - hepatiit, kolestaas, kollatõbi, hepatotsellulaarsed häired;
hingamissüsteem: sageli - kiire ja vaevaline hingamine;
kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - südamepekslemine, juhtivuse halvenemine südames; sageli - tahhükardia, bradükardia, siinusbradükardia, kodade laperdus; harva - arütmia, ventrikulaarne tahhükardia, vererõhu märkimisväärne langus; sagedus teadmata - ortostaatiline hüpotensioon, südame löögisageduse langus, südamepuudulikkus, vatsakeste virvendus;
side- ja lihasluukude: sagedus teadmata - luupuse-sarnane sündroom;
nahk ja nahaalused koed: harva - nahalööve ja sügelus, erüteem, urtikaaria;
suguelundid: harva - ED (erektsioonihäired); sagedus teadmata - spermatosoidide arvu vähenemine (pöörduv);
üldised häired: sageli - nõrkus, palavik, väsimus, valu rinnus.

Üleannustamine

Üleannustamise peamised sümptomid:

ekstrakardiaalsed sümptomid: sageli - suu limaskesta kuivus, peavalu, pearinglus, ähmane nägemine, treemor, paresteesia, kõhukinnisus, iiveldus; väga harvadel juhtudel krambid. Samuti on teavet surmaga lõppenud juhtumi kohta. Tõsise mürgistuse korral võivad tekkida unisus, kloonilis-toonilised krambid, paresteesia, hingamise seiskumine ja kooma;
müokardist: ventrikulaarne laperdus, ventrikulaarne tahhükardia, AV-blokaad, QRS kompleksi laienemine, PQ intervalli pikendamine, siinusõlmede automaatika pärssimine, vatsakeste virvendus. Kontraktiilsuse vähenemine (negatiivne inotroopne toime) võib põhjustada vererõhu väljendunud langust, mis rasketel juhtudel võib põhjustada kokkuvarisemist.

Propafenooni eemaldamine kehast hemoperfusiooni teel on ebaefektiivne. Hemodialüüsi puhul otstarbekas, mida seostatakse suure V _d ja suur seonduma vereplasma valgud (> 95%).

On näidatud, et viiakse läbi üldisi kiireloomulisi meetmeid; intensiivravi osakonnas on vaja jälgida elutähtsaid näitajaid ja vajadusel neid korrigeerida.

Südame löögisageduse ja vererõhu reguleerimiseks on soovitatav defibrillatsioon ja isoproterenooli ning dopamiini infusioon. Krampe tuleb ravida intravenoosse diasepaamiga.

Mõnel juhul on vajalikud ka üldised toetavad meetmed, sealhulgas rindkere surumine ja ühendamine respiraatoriga.

erijuhised

Propafenoon suudab tuvastada Brugada sündroomi asümptomaatilist kulgu, põhjustades elektrokardiogrammis brugadalaadseid muutusi. Kohe pärast ravi alustamist on soovitatav läbi viia uuring, et välistada Brugada sündroom ja vastavad muutused EKG-s.

Südamestimulaatoritega patsientidel võib osutuda vajalikuks need ümber programmeerida, kuna Ritmonorm võib mõjutada kunstliku südamestimulaatori sageduslävi ja tundlikkuslävi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ritmonormi rakendamise perioodil tuleb hoiduda juhtimisest, samuti tegeleda muude tegevustega, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiret reageerimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt tuleks Ritmonorm'i raseduse / imetamise ajal kasutada ainult arsti järelevalve all juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. Propafenoon läbib platsentaarbarjääri. Aine kontsentratsioon nabanööris on ligikaudu 30% ema veres sisalduvast kontsentratsioonist.

Propafenooni tungimise kohta rinnapiima ei ole sihipäraseid uuringuid läbi viidud. Kuid aine imendumise ajal imetamise ajal on vähe andmeid. Seetõttu tuleb imetamise perioodil Ritmonormi kasutada ettevaatusega.

Lapsepõlves kasutamine

Ritmonormi ravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele (ohutusprofiili ei ole uuritud).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustus on Ritmonormi kasutamise suhteline vastunäidustus ja propafenooni võimaliku kumulatsiooni tõttu vajab annustamisskeemi korrigeerimist kliiniliste parameetrite ja elektrokardiogrammi (EKG) hoolika jälgimise all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa düsfunktsioon on Ritmonormi kasutamise suhteline vastunäidustus ja propafenooni võimaliku kumulatsiooni tõttu nõuab annustamisskeemi korrigeerimist kliiniliste parameetrite ja EKG hoolika jälgimise all.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Ritmonorm-ravi läbi viia ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Kombineerituna lokaalanesteetikumide ja muude ainetega, mis vähendavad müokardi kontraktiilsust ja / või aeglustavad südame löögisagedust, võivad kõrvaltoimed suureneda.

Koos venlafaksiini, metoprolooli, propranolooli, tsüklosporiini, digoksiini, desipramiini ja teofülliiniga võib nende ravimite plasmakontsentratsioon tõusta, mis nõuab loetletud ravimite annuse vähendamist.

Ritmonormi samaaegsel kasutamisel tsimetidiini, erütromütsiini, ketokonasooli, kinidiini ja greibimahlaga on võimalik propafenooni plasmakontsentratsiooni suurenemine.

Amiodarooni samaaegne kasutamine võib põhjustada repolarisatsiooni ja juhtivuse häireid ning sellega võib kaasneda proarütmogeenne toime.

Lidokaiiniga koosmanustamisel suureneb lidokaiini kesknärvisüsteemist kõrvaltoimete tekkimise oht; rifampitsiiniga - propafenooni kontsentratsiooni vähenemine ja selle antiarütmilise aktiivsuse vähenemine on võimalik; kaudsete antikoagulantidega - protrombiiniaja pikendamine on võimalik; paroksetiini või fluoksetiiniga - propafenooni kontsentratsioon võib suureneda ja soovitud terapeutiline efekt saavutatakse ravimi väiksemate annuste kasutamisel.

Analoogid

Ritmonormi analoogid on: Propafen, Propanorm, Ritmocard, Propafenoon.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ritmonormi kohta

Patsiendid jätavad Ritmonormi kohta üsna vastuolulisi kommentaare. Mõned neist on rahul selle tõhususega. Teised märgivad, et ravimil ei ole väidetavat ravitoimet. Kõrvaltoimete tekkest teatatakse harva.