Amiodaroon
Amiodaroon: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Ravimite koostoimed
- 11. Analoogid
- 12. Säilitamise tingimused
- 13. Apteekidest väljastamise tingimused
- 14. Ülevaated
- 15. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Amiodaron
ATX-kood: C01BD01
Toimeaine: amiodaroon (amiodaroon)
Tootja: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaaria), North Star, orgaaniline, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 16.09.2019
Hinnad apteekides: alates 65 rubla.
Osta
Amiodaroon on antiarütmikum.
Väljalaske vorm ja koostis
Ravimit toodetakse tablettidena, mis sisaldavad 200 mg amiodaroonvesinikkloriidi ja abiaineid: piimasuhkur, maisitärklis, algiinhape, madala molekulmassiga povidoon, magneesiumsteariinhape.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Amiodaroon on III klassi antiarütmikum. Sellel on ka alfa- ja beeta-adrenergiline blokeeriv, antianginaalne, antihüpertensiivne ja pärgarteri laiendav toime.
Ravim blokeerib kardiomüotsüütide rakumembraanides aktiveerimata kaaliumikanalid. Vähemal määral toimib see naatriumi- ja kaltsiumikanalites. Inaktiveeritud "kiirete" naatriumikanalite blokeerimisega tekitab see I klassi antiarütmikumidele omaseid toimeid. Amiodaroon põhjustab bradükardiat, pärssides siinusõlme rakumembraani aeglast depolarisatsiooni ning pärsib ka atrioventrikulaarset juhtivust (IV klassi antiarütmikumide toime).
Ravimi antiarütmiline toime tuleneb selle võimest suurendada kardiomüotsüütide toimepotentsiaali kestust ning südame vatsakeste ja kodade, His-, AV-sõlme- ja Purkinje kiudude tulekindlat (efektiivset) perioodi, mille tulemusena siinussõlme automatism, kardiomüotsüütide erutuvus ja AV-juhtivus aeglustuvad.
Ravimi antianginaalne toime on tingitud pärgarterite resistentsuse vähenemisest ja südamelöögisageduse vähenemisest tingitud müokardi hapnikutarbe vähenemisest, mis lõppkokkuvõttes viib pärgarteri verevoolu suurenemiseni. Ravim ei mõjuta oluliselt süsteemset vererõhku.
Struktuurselt sarnaneb amiodaroon kilpnäärmehormoonidega. Ligikaudu 37% molekulmassist on jood. Amiodaroon mõjutab kilpnäärmehormoonide ainevahetust: see pärsib türoksiini muundumist trijodotüroniiniks ja blokeerib kilpnäärmehormoonide hõivamise hepatotsüütide ja kardiotsüütide poolt, mis nõrgendab kilpnäärmehormoonide stimuleerivat toimet südamelihasele.
Ravimi toime algab 2-3 päevast kuni 2-3 kuuni. Toime kestab vahemikus mitu nädalat kuni mitu kuud või kauem (toimeaine leitakse plasmas 9 kuu jooksul pärast ravimi viimast annust).
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist aeglaselt. Selle biosaadavus jääb vahemikku 35–65%. Veres tuvastatakse amiodaroon 0,5–4 tunniga. 2-10 tunni pärast pärast ühe annuse võtmist täheldatakse ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres. Terapeutiline plasmakontsentratsioon on vahemikus 1 kuni 2,5 mg / l. Püsikontsentratsiooni saavutamiseks kulub üks kuni mitu kuud.
Amiodaroon jaotub kudedes intensiivselt (jaotusruumala on 60 liitrit). Hea verevarustusega tungib see kergesti rasvkoesse ja elunditesse. Ravim läbib platsentat ja vere-aju barjääri, eritub rinnapiima (kuni 25% imetava naise annusest). 95% seondub plasmavalkudega.
Ravimi farmakokineetilised omadused tingivad selle kasutamise suurtes annustes.
Amiodarooni metabolism toimub maksas. Peamine metaboliit on desetüülamiodaroon, millel on sarnased farmakoloogilised omadused ja mis suudab tugevdada peamise ühendi arütmiavastast toimet. Mõne teate kohaselt on üks metaboolsetest radadest dejodeerimine. Pikaajalise ravi korral ulatub joodi kontsentratsioon 60-80% -ni toimeaine kontsentratsioonist. Amiodaroon on paljude maksa isoensüümide ja P-glükoproteiini inhibiitor, samuti orgaaniliste anioonide kandja.
Ravimi poolväärtusaeg on väga erinev, mis on seotud selle kumulatsioonivõimega. Pärast suukaudset manustamist eritub amiodaroon kahes faasis: esimeses faasis on poolväärtusaeg 4 kuni 21 tundi, teises - 25 kuni 110 päeva. Pärast pikaajalist ravi on keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg 40 päeva.
85–95% võetud annusest eritub soolte kaudu, vähem kui 1% neerude kaudu. Amiodarooni ja selle metaboliite ei dialüüsita.
Näidustused kasutamiseks
Paroksüsmaalsete rütmihäirete ravi ja ennetamine:
- Supraventrikulaarsed arütmiad (muu ravi võimatuse või madala efektiivsuse korral);
- Eluohtlikud ventrikulaarsed arütmiad (sealhulgas ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon);
- Kroonilise südame- või pärgarteri puudulikkusega seotud arütmiad;
- Parasüstoolia, ventrikulaarsed arütmiad Chagase müokardiidiga patsientidel;
- Kodade ja vatsakeste enneaegsed löögid;
- Stenokardia.
Vastunäidustused
- Haige siinuse sündroom;
- Interstitsiaalne kopsuhaigus;
- AV blokaad II-III sajand (südamestimulaatorit kasutamata);
- SA blokaadid;
- Hüpokaleemia;
- Kardiogeenne šokk;
- Arteriaalne hüpotensioon;
- Ahenda;
- Türotoksikoos;
- Kilpnäärme alatalitlus;
- Ülitundlikkus ravimikomponentide, samuti joodi suhtes.
Juhiste kohaselt on amiodaroon MAO inhibiitorite võtmise ajal vastunäidustatud; seda ei määrata ka rasedatele ja imetavatele naistele.
Kasutage ettevaatusega eakatel (raske bradükardia kõrge riski tõttu), lastel ja alla 18-aastastel noorukitel (selle kasutamise tõhususe ja ohutuse andmete puudumise tõttu), samuti taustal
- Maksapuudulikkus;
- Krooniline südamepuudulikkus;
- Bronhiaalastma.
Amiodarooni kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Ravi skeemi ja kestuse määrab raviarst individuaalselt.
Tablette võetakse enne sööki, 200 mg 2-3 korda päevas. Järk-järgult vähendatakse päevaannust 200-400 mg-ni. Kumulatsiooni vältimiseks peate iga 5 päeva pärast ravimi võtmist tegema 2-päevase pausi. Võib-olla Amiodarone igapäevane kasutamine 3 nädala jooksul, millele järgneb 7-päevane paus.
Stenokardia taustal on algannus 0,4-0,6 g päevas, jagatuna 2-3 annuseks, mis 1-2 nädala pärast vähendatakse 200 mg-ni päevas.
Kõrvalmõjud
- Meeleelundid - lipofustsiini ladestumine sarvkesta epiteelis, uveiit;
- Närvisüsteem - une- ja mäluhäired, peavalu, kuulmis hallutsinatsioonid, nõrkus, depressioon, pearinglus, väsimus, paresteesia;
- Kardiovaskulaarne süsteem - siinusbradükardia, AV blokaad;
- Hingamiselundkond - õhupuudus, bronhospasm, köha, pleuriit;
- Ainevahetus - türotoksikoos, hüpotüreoidism;
- Allergilised reaktsioonid - eksfoliatiivne dermatiit, nahalööve;
- Seedeelundkond - iiveldus, vähenenud söögiisu, kõhupuhitus, oksendamine, tuhmumine või maitsekaotus, kõhulahtisus, kõhuvalu, raskustunne epigastriumis, kõhukinnisus.
Muud kõrvaltoimed: müopaatia, epididümiit, vähenenud tugevus, alopeetsia, vaskuliit, valgustundlikkus, naha sinakas või sinakas pigmentatsioon.
Üleannustamine
Üleannustamise korral täheldatakse järgmisi sümptomeid: atrioventrikulaarne blokaad, bradükardia, olemasoleva kroonilise südamepuudulikkuse süvenevad sümptomid, "pirueti" tüüpi paroksüsmaalne ja ventrikulaarne tahhükardia, südameseiskus, ebanormaalne maksafunktsioon.
Üleannustamise korral tehakse maoloputus, määratakse aktiivsüsi ja sümptomaatiline ravi. "Pirueti" tüüpi tahhükardia korral viiakse läbi südame stimulatsioon ja intravenoosselt määratakse magneesiumisoolad; bradükardia korral on soovitatav kasutada atropiini, beeta-adrenostimulaatoreid või paigaldada südamestimulaator. Hemodialüüsi ei tehta, kuna see on ebaefektiivne.
erijuhised
Enne ravi alustamist tuleb läbi viia kopsude röntgenülevaade ning hinnata kilpnäärme ja maksa funktsiooni. Pikaajalise ravi korral on kopsude röntgenuuring soovitatav igal aastal.
Ravi ajal on valgustundlikkuse tekkimise vältimiseks soovitatav vältida pikaajalist päikese käes viibimist.
Ravimi kasutamise lõpetamisel on võimalik rütmihäirete kordumine.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Amiodarooni ei tohi rasedatel kasutada, kuna loote kilpnääre hakkab joodi kogunema ja vastsündinul võib joodi suurenenud kontsentratsiooni tõttu tekkida hüpotüreoidism. Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult juhtudel, kui rütmihäired ähvardavad elu ja muu arütmiavastane ravi on ebaefektiivne (amiodaroon põhjustab loote kilpnäärme talitlushäireid).
Vajadusel tuleb ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal lõpetada.
Ravimite koostoimed
"Pirueti" tüüpi ventrikulaarse tahhükardia tekkimise ohu tõttu on amiodarooni kasutamine vastunäidustatud järgmiste ravimitega:
- fenotiasiinid (tsüemasemasiin, tioridasiin, flupenasiin, kloorpromasiin, levomepromasiin, trifluoperasiin);
- butürofenoonid (haloperidool, droperidool);
- tritsüklilised antidepressandid;
- makroliidid (spiramütsiin, erütromütsiin intravenoosselt);
- malaariavastased ravimid (klorokviin, halofantriin, kiniin, meflokviin, lumefantriin);
- fluorokinoloonid (sh moksifloksatsiin);
- IA klassi antiarütmikumid (disopüramiid, kinidiin, prokaiinamiid, hüdrokinidiin);
- III klassi antiarütmikumid (ibutiliid, dofetiliid, bretiliumsosülaat);
- bensamiidid (sultopriid, tiapriid, amisulpriid, sulpiriid, veralipriid);
- asoolid;
- sotalool, vinkamiin, pimosiid, pentamidiin (parenteraalselt), misolastiin, terfenadiin, bepridiil, sertindool, tsisapriid, difemanüülmetüülsulfaat, astemisool.
Ravimit ei soovitata kasutada koos beetablokaatorite, diltiaseemi ja verapamiiliga (juhtivuse ja automatismi häirete ohu tõttu) ja soolte peristaltikat stimuleerivate lahtistitega (lahtistite põhjustatud hüpokaleemia korral "pirueti" tüüpi ventrikulaarse tahhükardia ohu tõttu). …
Amiodarooni kasutatakse ettevaatusega koos järgmiste ravimitega:
- süsteemsed glükokortikosteroidid;
- diureetikumid, mis põhjustavad hüpokaleemiat;
- prokaiinamiid (prokaiinamiidi kontsentratsioon plasmas suureneb ja selle kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus suureneb);
- amfoteritsiin B (intravenoosne);
- tetrakosaktiid (suurenenud ventrikulaarsete arütmiate risk).
Amiodarooni samaaegsel kasutamisel kaudsete antikoagulantidega suureneb verejooksu oht; südameglükosiididega - atrioventrikulaarne juhtivus ja automatism on häiritud; fenütoiini ja fosfenütoiiniga - on oht neuroloogiliste häirete tekkeks; esmolooliga - kontraktiilsus, juhtivus ja automatism on häiritud; flekainiidiga - flekainiidi kontsentratsioon suureneb.
Amiodaroon suurendab tsüklosporiini, lidokaiini, sildenafiili, triasolaami, ergotamiini, fentanüüli, takroliimuse, midasolaami, dihüdroergotamiini, HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite, dabigatraani plasmakontsentratsioone.
Amiodarooni plasmakontsentratsiooni vähenemist täheldatakse, kui seda kasutatakse samaaegselt orlistati, rifampitsiini ja naistepuna preparaatidega; suurenenud kontsentratsioon - kui seda kasutatakse koos tsimetidiini, greibimahla ja HIV proteaasi inhibiitoritega.
Kombineerituna koliinesteraasi inhibiitorite, klonidiini, pilokarpiini, guanfatsiini ja inhaleeritavate ravimitega üldanesteesia jaoks suureneb raske bradükardia tõenäosus; radioaktiivse joodiga - võimalik on radioaktiivse joodi imendumise rikkumine ja kilpnäärme radioisotoopuuringute tulemuste moonutamine ravimitega, mis põhjustavad valgustundlikkust - täheldatakse lisaaine fotosensibiliseerivat toimet; dekstrometorfaaniga - dekstrometorfaani kontsentratsiooni suurendamine on võimalik; klopidogreeliga - plasmas on võimalik klopidogreeli kontsentratsiooni langus.
Analoogid
Amiodarooni analoogid on:
- Toimeaine järgi - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Toimemehhanismi järgi - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Ladustamistingimused
Tablettide säilivusaeg on 2 aastat. Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Amiodarone kohta
Ülevaadete kohaselt on amiodaroon efektiivne ravim vererõhu normaliseerimiseks ja südame löögisageduse stabiliseerimiseks. Negatiivne külg on üsna ulatuslik kõrvaltoimete loetelu ja suur tõenäosus koosmõjul teiste ravimitega, nii et seda ravimit saab määrata ainult arst.
Amiodarooni hind apteekides
Ravim on odav. Amiodarooni hind 200 mg tablettides (30 pakendi kohta) on apteekides keskmiselt 115–140 rubla ja sõltub tootjast.
Amiodaroon: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Amiodarooni vahekaart. 5 mg 30 tk. 65 RUB Osta |
|
Amiodarone 200 mg tabletid 30 tk. 120 RUB Osta |
|
Amiodarone 200mg tabletid 30 tk. 125 RUB Osta |
|
Amiodarone 200 mg tabletid 30 tk. 125 RUB Osta |
|
Amiodarone 200mg tabletid 30 tk. RUB 145 Osta |
|
Amiodarone 200 mg tabletid 30 tk. 148 RUB Osta |
|
Amiodarooni vahekaart. 200 mg 30 tk. 194 r Osta |
|
Amiodarooni konts. intravenoosseks süstimiseks mõeldud prig-lahuse jaoks. 50mg / ml 3ml amp. 10 tükki. 214 r Osta |
|
Amiodarooni 50 mg / ml kontsentraat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks 3 ml 10 tk. 244 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
