Felodipiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Felodipiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Felodipine

ATX-kood: C08CA02

Toimeaine: felodipiin (felodipiin)

Tootja: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. OÜ PR Hiina (Hiina), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taiwan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (India), Kanonpharma tootmise CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 217 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid, Felodipiin

Felodipiin on dihüdropüridiinravim, aeglaste kaltsiumikanalite, antihüpertensiivse ja antianginaalse toimega selektiivne blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi Felodipine annustamisvorm - pikaajalise toimega, õhukese polümeerikattega tabletid: ristlõikes eristuvad ümmargused, kaksikkumerad, valge südamik ja kest helekollasest kollaseni (10, 15 või 30 tk. Polüvinüülkloriidkilest (PVC) valmistatud rakukontuurpakendites) ja trükitud lakitud alumiiniumfoolium; pappkarbis 1, 2, 3, 6 pakki 10 tk või 1, 2, 4 pakki 15 tk või 1, 2 pakki 30 tk.).

Kompositsioon 1 pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tableti jaoks:

toimeaine: Felodipiin - 2,5; 5 või 10 mg;
lisakomponendid: hüdroksüpropüülmetüültselluloos Benecel MP 824 (hüpromelloos), kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, aerosiil (kolloidne ränidioksiid), piimasuhkur (laktoos), naatriumalginaat (Kelton HVCR), magneesiumstearaat, povidoon (Kollidon 30);
kilekest: Selecoat AQ-01812 [hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos), makrogool (polüetüleenglükool 400 ja polüetüleenglükool 6000), kinoliinikollane värv, kollane raudoksiidvärv, titaandioksiid].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne komponent - felodipiin, on aeglane kaltsiumikanali blokaator (BMCC), omab hüpotensiivset ja antianginaalset efektiivsust. Perifeersete veresoonte resistentsuse vähendamisega aitab see vähendada vererõhku (BP); on annusest sõltuva isheemiavastase toimega; vähendab südamelihase infarkti tagajärjel tekkinud südamelihase nekrootilise piirkonna suurust ja kaitseb verevoolu taastumisel tüsistuste eest (reperfusioon). Felodipiinil praktiliselt ei ole negatiivset inotroopset toimet, see mõjutab PSS-i (südame juhtimissüsteem) minimaalselt.

Farmakokineetika

Ravimi farmakokineetilised parameetrid:

imendumine ja jaotumine: spetsiaalne kilekate aeglustab felodipiini vabanemist tablettidest, mis aitab pikendada selle imendumise faasi ja tagab ravimi ühtlase jaotumise vereplasmas 24 tunni jooksul. Felodipiin imendub seedetraktis (seedetraktis) peaaegu täielikult, selle biosaadavus terapeutilise intervalli jooksul ei sõltu annusest ja on ~ 15%; kuni 99% ainest seondub verevalkudega, peamiselt albumiiniga;
metabolism ja eritumine: felodipiin metaboliseerub maksas peaaegu täielikult, moodustades inaktiivsed metaboliidid. T _1/2 (poolväärtusaeg) - 25 tundi. Kuni 70% metaboliitidena võetud annusest eritub uriiniga, ülejäänud osa väljaheitega. Muutumatuna eritub uriiniga vähem kui 0,5% võetud annusest. Ravimi pikaajaline kasutamine ei vii selle kumulatsioonini.

Eakatel ja maksafunktsiooni häiretega patsientidel on felodipiini plasmakontsentratsioon kõrgem kui tervetel noortel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, felodipiini farmakokineetilised parameetrid ei muutunud.

Felodipiin siseneb platsentasse hematoplatsentaarbarjääri kaudu ja eritub imetamise ajal ka rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on felodipiini soovitatav kasutada arteriaalse hüpertensiooni ja stabiilse stenokardia (sh Prinzmetali stenokardia) korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske arteriaalne hüpotensioon;
ebastabiilne stenokardia;
kardiogeenne šokk;
äge müokardiinfarkt ja periood 1 kuu jooksul pärast müokardiinfarkti;
kliiniliselt oluline aordi stenoos;
krooniline südamepuudulikkus (CHF) dekompensatsiooni staadiumis;
raseduse ja imetamise periood;
lapsed ja alla 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus dihüdropüridiinide seeria derivaatide, sealhulgas felodipiini suhtes, samuti ravimi teiste komponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused, mille korral ravimit tuleb kasutada ettevaatusega: neeru- / maksapuudulikkus, vererõhu labiilsus, aordi stenoos, südamepuudulikkus müokardiinfarkti tagajärjel.

Felodipiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Felodipiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, neid ei saa hammustada, purustada ega jagada. Eelistatav on ravimit võtta hommikul, enne sööki või pärast kerget hommikusööki.

Soovitatav annus vastavalt näidustustele (võetakse üks kord päevas):

arteriaalne hüpertensioon (täiskasvanud patsiendid, sealhulgas eakad): alustage ravi annusega 5 mg, vajadusel saab seda suurendada; standardne säilitusannus on 5-10 mg. Individuaalse annuse tiitrimiseks on soovitatav eakatel ja maksakahjustusega patsientidel alustada ravi tablettidega annuses 2,5 mg;
stabiilne stenokardia (täiskasvanud patsiendid): alustage ravi annusega 5 mg, vajadusel saab seda suurendada 10 mg-ni; maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 20 mg.

Annus määratakse igal üksikjuhul eraldi.

Ravimit võib kasutada koos angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite, β-blokaatorite ja diureetikumidega. Tuleb meeles pidada, et Felodipiini kombineeritud ravi osana kasutamisel suureneb selle hüpotensiivne toime tavaliselt ja seetõttu tuleks hoiduda arteriaalse hüpotensiooni tekkest.

Maksafunktsiooni tõsiste rikkumiste korral on vajalik ravimi terapeutilise annuse vähendamine.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei muutu ravimi farmakokineetika oluliselt.

Kõrvalmõjud

Nagu teiste BMCC-de kasutamine, võib ka Felodipiin põhjustada pearinglust, peavalu, näo õhetust, südamepekslemist ja suurenenud väsimust. Need kõrvaltoimed avalduvad kõige sagedamini ravi alguses või annuse suurendamisel ja on pöörduvad. Eelkapillaarse vasodilatatsiooni tagajärjel tekkinud perifeerne turse sõltub ka annusest. Igemehaiguse või parodontiidi korral võib tekkida kerge igemete turse, mida saab vältida hoolika suuhügieeniga.

Kõrvaltoimete esinemissagedus süsteemsete elundiklasside kaupa, sõltuvalt registreeritud episoodide arvust (kasutatud skaala: ≥ 0,01 - sageli; 0,001-0,01 - harvem; 0,0001-0,00001 - harva; 0,00001 - äärmiselt harva):

kardiovaskulaarne süsteem: sageli - näo õhetus, millega kaasneb hüperemia, pahkluude turse; harvem - südamepekslemine, tahhükardia; harva - minestamine; äärmiselt harva - sellega kaasneb stenokardia ja refleksse tahhükardia kulgu halvenemine, väljendunud vererõhu langus, ekstrasüstool, leukotsütoklastiline vaskuliit;
närvisüsteem: sageli - peavalu; harvem - pearinglus, paresteesia;
seedesüsteem: harvem - iiveldus, valu kõhu piirkonnas; harva - oksendamine, igemete ja keele limaskesta hüperplaasia, igemepõletik; äärmiselt harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
lihas-skeleti süsteem: harva - müalgia, artralgia;
ülitundlikkusreaktsioonid: harvem - nahalööve, sügelus; harva - urtikaaria; äärmiselt harva - huulte või keele angioödeem, valgustundlikkusreaktsioon;
kuseteede süsteem: äärmiselt harva - sagedane urineerimine;
muud reaktsioonid: harvem - väsimus; harva impotentsus ja / või seksuaalfunktsiooni häired; äärmiselt harva - hüperglükeemia, palavik;
nahk: harva - urtikaaria, naha sügelus; üksikud episoodid - valgustundlikkusreaktsioonid.

Ravi ajal ilmnenud kõrvaltoimed, mille põhjuslik seos Felodipiini tarbimisega ei ole tõestatud: näoturse, valu rinnus, vererõhu langus, gripilaadne sündroom, gripp, minestus, müokardiinfarkt, arütmia, stenokardia, ekstrasüstool, suukuivus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, aneemia, günekomastia, artralgia, seljavalu, valu üla- ja alajäsemetes, müalgia, unetus, närvilisus, depressioon, ärevus, unisus, ärrituvus, õhupuudus, farüngiit, bronhiit, sinusiit, ninaverejooks, verevalumid, erüteem, leukotsütoklastiline, nägemiskahjustus, düsuuria, polüuuria.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on vererõhu märkimisväärne langus ja bradükardia.

Vererõhu väljendunud languse korral tuleb patsient panna horisontaalasendisse ja jalad üles tõsta.

Bradükardia tekkega manustatakse intravenoosselt 0,5–1,0 mg atropiini. Kui seisund ei stabiliseeru, on plasma mahu suurendamiseks vaja dekstroosi (glükoosi) lahuse, dekstraani või naatriumkloriidi infusiooni. Kui ülaltoodud meetmetel pole soovitud efekti, viiakse ravi läbi sümptomaatiliste ravimitega, millel on domineeriv toime a-adrenergilistele retseptoritele.

erijuhised

Sarnaselt teiste vasodilataatoritega on Felodipiin harvadel juhtudel eelsoodumusega patsientidel võimeline müokardi isheemia edasise arenguga põhjustama kliiniliselt olulist arteriaalset hüpotensiooni. Siiani puuduvad andmed Felodipiini kasutamise otstarbekuse kohta müokardiinfarkti sekundaarsel ennetamisel.

Felodipiin ei mõjuta lipiidide profiili ja vere glükoosisisaldust.

Ravim on hästi talutav ja väga efektiivne patsientide ravimisel sõltumata soost ja vanusest, samuti järgmiste kaasuvate haiguste korral: bronhiaalastma ja muud kopsupatoloogiad, Raynaud'i sündroom, neerufunktsiooni kahjustus, podagra, suhkurtõbi, hüperlipideemia, periood pärast kopsu siirdamist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Selliste kõrvaltoimete ilmnemisel, nagu pearinglus ja nõrkus, peaksid patsiendid ajutiselt keelduma sellist tüüpi töödest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust, sealhulgas juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Felodipiin on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on ravimi kasutamine laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks vastunäidustatud, kuna selle vanuserühma patsientide kohta ei ole usaldusväärseid andmeid ravi efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Felodipiinravi ajal peaksid neerufunktsiooni häirega patsiendid olema ettevaatlikud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Felodipiinravi ajal peaksid maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoimed

digoksiin: felodipiin suurendab selle plasmakontsentratsiooni, annuse kohandamine pole vajalik;
erütromütsiin, tsimetidiin, ketokonasool, itrakonasool ja muud tsütokroom P450 inhibiitorid: pärsivad felodipiini metabolismi maksas, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni vereplasmas;
fenütoiin, karbamasepiin, rifampitsiin, barbituraadid jt mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: vähendavad felodipiini plasmakontsentratsiooni;
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid): ei vähenda felodipiini hüpotensiivset toimet;
varfariin ja muud ravimid, mille vaba fraktsioon seondub valkudega: felodipiin ei mõjuta nende seondumist valkudega;
greibimahl: ei tohi võtta samaaegselt felodipiiniga;
verapamiil, β-blokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, diureetikumid: suurendavad felodipiini hüpotensiivset toimet;
tsimetidiin, erütromütsiin, ketokonasool, itrakonasool, HIV proteaasi inhibiitorid, greibimahl ja muud tsütokroom P450 inhibiitorid: aeglustavad ravimi maksa metabolismi, suurendades selle plasmakontsentratsiooni (itrakonasool: suurendab felodipiini AUC 8 korda, Cmaxrom - 6 korda; AUC ja Cmax - 2,5 korda; greibimahl - vastavalt 2 korda);
karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal, naistepuna tinktuur, rifampitsiin ja muud mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad: vähendavad felodipiini jõudlust, AUC-d 93% ja Cmax-i 82%;
takroliimus: selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb, on soovitatav jälgida indikaatorit ja vajadusel annust kohandada;
tsüklosporiin: suurendab felodipiini Cmax 150% ja AUC 60%, felodipiin mõjutab minimaalselt tsüklosporiini farmakokineetilisi parameetreid;
tsimetidiin: suurendab felodipiini Cmax ja AUC 55%.

Analoogid

Felodipiini analoogideks on Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipine, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Cordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C kuivas ja pimedas kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Felodipiini kohta

Juhtudel, kui ravim sobib peamiseks terapeutiliseks toimeks ja ei põhjusta tugevaid kõrvalreaktsioone, on Felodipiini ülevaated äärmiselt soodsad. Patsiendid, kelle jaoks ravim ei sobi ühegi näitaja jaoks, väldivad selle kasutamist.

Arstid soovitavad läheneda antihüpertensiivsete ravimite valikule väga hoolikalt ja puhtalt individuaalselt, võttes arvesse anamneesilisi andmeid, haiguse tõsidust ja keha isiklikke omadusi.