Pefloksatsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pefloksatsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: pefloksatsiin

ATX-kood: J01MA03

Toimeaine: pefloksatsiin (pefloksatsiin)

Tootja: OJSC "KRASFARMA" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.07.2019

Pefloksatsiin on laia bakteritsiidse toimega spektri antimikroobne ravim, fluorokinoloonide rühm.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi annustamisvormid:

Õhukese polümeerikattega tabletid (10 tk. Blistris, 1 blister pappkarbis);
Infusioonilahus (100 ml pudelites, 1 pudel pappkarbis, haiglate jaoks - pappkarbis 48 pudelit).

Toimeaine sisaldus:

1 tablett: pefloksatsiin metaansulfonaadi kujul - 400 mg;
1 ml lahust: pefloksatsiin mesülaatdihüdraadi kujul (pefloksatsiini kujul) - 4 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pefloksatsiin on laia toimespektriga antimikroobne aine. Viitab fluorokinoloonide rühmale. Ravim toimib bakteritsiidselt, blokeerides ensüümi DNA güraasi, häirides DNA ja RNA A-subühiku replikatsiooni, samuti bakterivalkude sünteesi.

Pefloksatsiin on aktiivne gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite vastu. Toimib rakkudele, mis on jagunemis- ja puhkefaasis (gramnegatiivsetes bakterites) ja mitoosi protsessis olevatele rakkudele (grampositiivsetes bakterites). Resistentne β-laktamaasidele.

Pefloksatsiin toimib järgmistele mikroorganismidele:

aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indool-negatiivsed ja indool-positiivsed Proteus spp.
aeroobsed grampositiivsed bakterid: Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus agalactiae ja Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
rakusisesed bakterid: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (sealhulgas Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Mõõdukas tundlikkus ravimi suhtes on: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis ja Clostridium perfringens.

Pefloksatsiin ei mõjuta anaeroobseid gramnegatiivseid baktereid: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. ja Bacteroides spp. (erandiks on B.fragilis).

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist kiiresti. Pärast 400 mg ühekordse annuse suukaudset manustamist imendub umbes 90% võetud annusest 20 minuti pärast ja maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1,5–2 tunni pärast ja on 4 μg / ml. Pärast ravimi korduvat manustamist on maksimaalne plasmakontsentratsioon 10 μg / ml, pefloksatsiini kontsentratsioon bronhimembraanis on 5 μg / ml ning vere ja limaskesta kontsentratsiooni suhe on 100%.

Pärast ravimi intravenoosset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 1 tunni jooksul.

Pefloksatsiin seondub plasmavalkudega 25–30%. Jaotusruumala on 1,5-1,8 l / kg. Ravim tungib hästi kõikidesse kudedesse ja kehavedelikesse (kopsud, süda, eesnääre, luukoe, süljenäärmed, mandlid, nahk, lihased, bronhide sekretsioonid, peritoneaalvedelik, uriin, tserebrospinaalvedelik, sapi, röga) ja kontsentratsioon nendes kudedes ja vedelikud, mis ületavad pefloksatsiini kontsentratsiooni veres.

Metabolism toimub maksas järgmistel viisidel: oksüdeerumine N-oksiidiks, metüülimine dimetüülpefloksatsiiniks (farmakoloogiliselt aktiivne) ja konjugatsioon glükuroonhappega, millele järgneb pefloksatsiin-glükuroniidi moodustumine.

Poolväärtusaeg pärast ravimi võtmist sees on 8 kuni 10 tundi, korduva manustamise korral - 12 kuni 13 tundi. Pärast pefloksatsiini intravenoosset manustamist ühe annusena on poolväärtusaeg 7 kuni 13 tundi, pärast korduvat manustamist - 14 kuni 15 tundi.

See eritub väljaheitega ja uriiniga (umbes 60%) muutumatul kujul, mõned neist metaboliitidena. Pärast 1-2 tundi pärast allaneelamist leitakse see uriinis muutumatuna kontsentratsioonis 25 μg / ml ja 12-24 tunni pärast on pefloksatsiini kontsentratsioon muutumatul kujul uriinis juba 15 μg / ml. Ravimit ja selle metaboliite leidub uriinis kuni 84 tundi pärast viimast annust. Hemodialüüsi korral on pefloksatsiini eritumise määr 23%.

Näidustused kasutamiseks

Ravimi kasutamine on näidustatud pefloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud järgmise lokaliseerimise infektsioonide ja põletikuliste protsesside ravis:

Maksa ja sapiteede süsteem (maks, sapipõis ja sapiteed);
Luud ja liigesed;
ENT organid (kõrv, kõri, nina) ja alumised hingamisteed;
Kuseteede süsteem (neerud ja kuseteed);
Kõhuõõnes ja vaagnaelundites;
Seedeelundkond (sealhulgas suu, lõualuude, hammaste infektsioonid);
Nahk, pehmed koed, limaskestad;
Günekoloogilised infektsioonid, sugulisel teel levivad haigused (klamüüdia, gonorröa), prostatiit;
Haigla- ja kirurgilised infektsioonid;
Rasked süsteemsed infektsioonid (baktereemia, septitseemia, endokardiit, osteomüeliit, meningoentsefaliit).

Lisaks on lahus ette nähtud pärast operatsiooni nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks ja raviks.

Vastunäidustused

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
Raseduse ja imetamise periood;
Vanus kuni 15 aastat;
Ülitundlikkus pefloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes.

Lisaks on vastunäidustatud maksapuudulikkusega patsientidele tablettide määramine.

Lahust määratakse ettevaatusega patsientidele, kellel on raske maksa düsfunktsioon, tserebrovaskulaarne õnnetus, aju ateroskleroos, teadmata päritoluga krampide sündroom, epilepsia.

Pefloksatsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid

Tablette võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt koos toiduga.

Soovitatav annus: 400 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul).

Soovitud ravitoime puudumisel näidatakse päevaannuse suurendamist 1600 mg-ni.

Infusioonilahus

Lahus on ette nähtud intravenoosseks tilgutamiseks.

Arst määrab annuse kliiniliste näidustuste põhjal individuaalselt, võttes arvesse nakkuse kulgu tõsidust ja lokaliseerimist, samuti mikroorganismi tundlikkust ravimi suhtes.

Soovitatav annustamisskeem:

Nakkushaiguste rasked vormid: algannus on 800 mg, seejärel 400 mg 2 korda päevas iga 12 tunni järel. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele määratakse 400 mg, kerge patoloogiaga - 1 kord 24 tunni jooksul, raske vormiga - protseduuride vahega 36 tundi;
Maksainfektsioonid: kiirusega 8 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta, infusiooni kestus on 1 tund. Protseduuride sagedus: kollatõbi - 1 kord 24 tunni jooksul, astsiit - 1 kord 36 tunni jooksul, kollatõbi ja astsiit - 1 kord 48 tunni jooksul.

Pefloksatsiini ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 mg.

Kõrvalmõjud

Seedeelundkond: iiveldus, kõhuvalu;
Lihas-skeleti süsteem: artralgia, müalgia;
Närvisüsteem: unetus, peavalu;
Hematopoeetiline süsteem: trombotsütopeenia (päevase annusega 1600 mg);
Dermatoloogilised reaktsioonid: valgustundlikkus.

Lisaks võib pefloksatsiini kasutamine põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Õhukese polümeerikattega tabletid: pearinglus, düspeptilised sümptomid;
Infusioonilahus: oksendamine, kõhulahtisus, allergiliste reaktsioonide tekkimine urtikaaria kujul, sügelus.

Üleannustamine

Siiani pole narkootikumide üleannustamise juhtumeid registreeritud.

Juhuslike annuste manustamisel, mis ületavad oluliselt terapeutilisi annuseid, määratakse sümptomaatiline ravi ning vajadusel tehakse peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs. Pefloksatsiinil puudub spetsiifiline antidoot.

erijuhised

Pefloksatsiini manustamise perioodil peab patsient vältima ultraviolettkiirgusega kokkupuudet.

Beta-laktaamantibiootikumide ja rifampitsiini suhtes bakteriaalse resistentsuse tekkimise vältimiseks on lahus ette nähtud kompleksravi osana.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on pefloksatsiin vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (kui kreatiniini kliirens on alla 20 ml / min), on vaja ravimi annust vähendada: kaks korda päevas manustamisel peaks ühekordne annus olema 50% keskmisest annusest; üks kord päevas kasutamisel on ette nähtud täielik üksikannus.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni rikkumiste korral on vaja kohandada ravimi annustamisskeemi: kergete häirete korral määratakse 400 mg pefloksatsiini päevas, mõõduka raskusega rikkumiste korral - 400 mg iga 36 tunni järel ja raskete häirete korral tuleb ravimi annuste vahe suurendada 48 tunnini. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei tohi ravi kestus ületada 30 päeva.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel pefloksatsiiniga:

Aminoglükosiidid - soodustavad sünergismi Pseudomonas aeruginosa suhtes;
Kaudsed antikoagulandid - võivad suurendada nende toimet;
Tsimetidiin - viib suurenenud T ¹ / ₂ pefloksatsiin ja alandada üldkliirensist;
Teofülliin - aeglustab selle ainevahetust maksas ja suurendab kontsentratsiooni vereplasmas;
Antatsiidid, mis sisaldavad magneesiumhüdroksiidi ja alumiiniumhüdroksiidi - aeglustavad pefloksatsiini imendumist.

Infusioonilahust ei tohi segada kloori ioone sisaldavate preparaatidega.

Analoogid

Perfloksatsiini analoogid on: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida kuivas ja jahedas valguse eest kaitstud kohas. Lahuse säilitustemperatuur on 10-25 ° C (mitte külmuda).

Kõlblikkusaeg: tabletid - 3 aastat; lahendus - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Pefloksatsiini ülevaated

Ravim on patsientide poolt hästi talutav ja efektiivne paljude nakkushaiguste patogeenide vastu. Mõnes Pefloksatsiini ülevaates kirjeldatakse antimikroobse ravi perioodil valgustundlikkuse juhtumeid, samuti kibeduse ilmnemist suus ja kerget iiveldust.

Pefloksatsiini hind apteekides

Praegu on ravim saadaval ainult infusioonilahuse kujul. Pefloksatsiini tablettide hind ei ole teada, kuna see vabastamisvorm on riikliku registreerimisaja lõppenud. Kui peate pefloksatsiini suukaudselt kasutama, võite osta sarnase ravimi Pefloxacin-AKOS umbes 75 rubla eest (õhukese polümeerikattega tabletid, 400 mg, 10 tk. Pakendi kohta). Pefloxacin-AKOS süstelahuse maksumus on keskmiselt 125 rubla.