Plendil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Plendil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Plendil

ATX-kood: C08CA02

Toimeaine: felodipiin (felodipiin)

Tootja: AstraZeneca, AB (AstraZeneca, AB) (Rootsi); AstraZeneca Pharmaceutical (Hiina)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 365 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid, Plendil

Plendil on aeglane kaltsiumikanali blokaator, millel on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval pikaajalise toimega tablettide kujul, õhukese polümeerikattega (30 tk. Plastpudelites, 1 pudel pappkarbis ja Plendili kasutamise juhised):

annus 2,5 mg: ümmargune, Ø 8,5 mm, kaksikkumer, kollane kest, ühele küljele graveeritud 2,5; teisel pool horisontaaljoone kohal on täht A, selle all - FL;
annus 5 mg: ümmargune, Ø 9,0 mm, kaksikkumer, roosa kest, ühele küljele graveeritud 5; teisel pool horisontaaljoone kohal on täht A, selle all - Fm;
annus 10 mg: ümmargune, Ø 9,0 mm, kaksikkumer, punakaspruun kest, ühel küljel graveeritud 10, teisel horisontaaljoone kohal täht A, selle all FE.

Toimeaine järkjärgulise vabanemise tagab hüdrofiilse geelmaatriksi olemasolu tabletisüdamikus.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: felodipiin - 2,5; 5 või 10 mg;
abikomponendid: veevaba laktoos, hüdroksüpropüültselluloos (hüproloos), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), makrogoolglütserüülhüdroksüstearaat, mikrokristalne tselluloos, naatriumstearüülfumaraat, naatriumalumiinsilikaat, propüülgallaat;
koore koostis: hüpromelloos, karnaubavaha, titaandioksiid (E171), makrogool 6000; raudvärv kollane oksiid (tablettide jaoks 2,5 mg); värvige raudoksiid punakaspruuniks, värvige kollast raudoksiidi (5 ja 10 mg tablettide jaoks).

Farmakoloogilised omadused

Plendil on aeglane kaltsiumikanali blokaator, ravim hüpertensiooni ja stabiilse stenokardia raviks.

Farmakodünaamika

Plendili toimeaine felodipiin on dihüdropüridiini derivaat ratseemilise segu kujul. Felodipiini hüpotensiivne toime on tingitud kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest, eriti arterioolides. Rakumembraanide kaltsiumikanaleid mõjutades pärsitakse veresoonte silelihaste juhtivust ja kontraktiilsust. Felodipiini kõrge selektiivsus arterioolide silelihaste suhtes väldib terapeutiliste annuste negatiivset inotroopset mõju südame kontraktiilsusele või juhtivusele. Aine lõdvestab hingamisteede silelihaseid, avaldab kerget mõju seedetrakti motoorikale. Pikaajalise ravimiteraapia taustal ei ole vere lipiidides kliiniliselt olulist muutust. Glükeeritud hemoglobiini (HbA1c) biokeemiline vereindeks II tüüpi suhkurtõvega patsientidel pärast felodipiini 6-kuulist manustamist ei näita kliiniliselt olulisi ainevahetushäireid. Plendili kasutamine on näidustatud bronhiaalastma, kaasuva standardravi korral vasaku vatsakese funktsiooni languse, suhkurtõve, hüperlipideemia või podagra korral.

Hüpertensiivsetel patsientidel langeb vererõhk (BP) tõhusalt puhkeolekus ja treeningu ajal, lamavas, istuvas ja seisvas asendis. Felodipiin ei mõjuta adrenergilist vasomotoorset kontrolli ega veenide silelihaseid, seetõttu ei aita see kaasa ortostaatilise hüpotensiooni tekkele. Felodipiini kasutamise alguses on vererõhu languse tagajärjel võimalik südame löögisageduse (südame löögisageduse) ja südamemahu ajutine refleksne tõus. Beetablokaatorite samaaegne vastuvõtt takistab südame löögisageduse suurenemist. Felodipiini mõju perifeersele vaskulaarsele resistentsusele ja vererõhule korreleerub selle plasmakontsentratsiooniga. Ravimi plasmakontsentratsiooni tasakaaluseisundi kliiniline toime kestab 24 tundi.

Plendili vastuvõtt soodustab vasaku vatsakese hüpertroofia taandarengut. Felodipiinil ei ole kaaliumi ureetilist toimet, kuid sellel on diureetiline ja natriureetiline toime. Soola ja vedeliku retentsiooni puudumine kehas selle tarbimise taustal on seletatav naatriumi ja vee torukujulise reabsorptsiooni vähenemisega. Vähenenud vaskulaarne resistentsus neerudes, suurenenud neeru perfusioon. Felodipiin ei mõjuta glomerulaarfiltratsiooni ega albumiini eritumist.

Uuringute tulemused näitasid, et arteriaalse hüpertensiooni kerge ja mõõduka raskusastmega põhjustas Plendili kasutamine koos angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite, beetablokaatorite ja / või diureetikumidega diastoolse vererõhu languse alla 90 mm Hg. Art. 93% -l patsientidest.

Arteriaalse hüpertensiooni korral on Plendili kasutamine näidustatud nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, sealhulgas beetablokaatorite, diureetikumide või AKE inhibiitoritega.

Felodipiini kasutamine soodustab pärgarterite laienemist, mis viib müokardi verevarustuse paranemiseni. Perifeersete veresoonte resistentsuse vähenemine vähendab südame koormust ja vähendab müokardi hapnikutarbimist. Plendil leevendab pärgarterite spasmi.

Stabiilse pingutusstenokardiaga felodipiini kasutamine parandab kontraktiilsust, vähendades stenokardiahoogude sagedust. Terapeutiline toime ilmneb 2 tunni pärast ja kestab 24 tundi. Stabiilse stenokardia raviks võib Plendili võtta üksi või kombinatsioonis beetablokaatoritega. Kursuse alguses võib patsiendil suureneda südame löögisagedus. see seisund on ajutine, kuid vajadusel võib arst lisaks välja kirjutada beetablokaatoreid.

Farmakokineetika

Pärast Plendili võtmist seest saavutatakse felodipiini maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas 3–5 tunni pärast. Selle süsteemne biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest ja on umbes 15%. Imendumise aste on samuti dieedist sõltumatu ja püsib stabiilne. Tablettide võtmine söögi ajal muudab ainult imendumise kiirust, põhjustades Cmax suurenemist umbes 65%.

Felodipiini seondumine plasmavalkudega määratakse 99% juures.

Vd (jaotusruumala) tasakaalu korral on 10 l / kg.

Felodipiin metaboliseerub maksas, selle metaboliitidel puudub hemodünaamiline aktiivsus.

T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 25 tundi, platoo faas saavutatakse umbes 5 päeva jooksul. Plendili pikaajaline kasutamine ei põhjusta kumulatsiooni.

Neerude kaudu metaboliitidena eritub ligikaudu 70% võetud annusest, soolte kaudu - 30%. Alla 0,5% eritub muutumatul kujul uriiniga.

Plasma kliirens on keskmiselt 1200 ml / min. Maksafunktsiooni languse korral või eakatel patsientidel põhjustab kliirensi vähenemine felodipiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Tuleb meeles pidada, et patsiendi vanus mõjutab felodipiini plasmakontsentratsiooni individuaalset varieeruvust ainult osaliselt.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral täheldatakse inaktiivsete metaboliitide kuhjumist, felodipiini kontsentratsiooni tase plasmas ei muutu. Felodipiin ei eritu hemodialüüsi ajal.

Näidustused kasutamiseks

Plendili kasutamine on näidustatud arteriaalse hüpertensiooni ja stabiilse stenokardia raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

ebastabiilne stenokardia;
südame väljavooluteede dünaamiline stenoos;
südameklappide hemodünaamiliselt märkimisväärne stenoos;
südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
äge müokardiinfarkt;
laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Plendili tablette on soovitatav välja kirjutada ettevaatusega patsientidele, kellel arteriaalne hüpotensioon võib põhjustada müokardi isheemiat, aordi stenoosi, vererõhu labiilsuse, südamepuudulikkuse korral pärast ägedat müokardiinfarkti, rasket neerupuudulikkust kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min, maksafunktsiooni kahjustusega, samuti vanemas eas.

Plendil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Plendili tabletid võetakse suu kaudu, neelates need tervelt alla (kilekesta terviklikkust ei tohi puruneda) ja pestakse veega. Ravimit võetakse hommikul tühja kõhuga või samaaegselt väikese toidukogusega, milles on vähe süsivesikuid ja rasvu.

Annuse valimine toimub individuaalselt.

Plendili soovitatav päevane annus:

arteriaalne hüpertensioon: alg- ja säilitusannus - 5 mg. Soovitud kliinilise efekti puudumisel saate annust suurendada või määrata täiendava beetablokaatori, AKE inhibiitori või diureetikumi võtmise. Maksimaalne annus on 10 mg;
stabiilne stenokardia: algannus on 5 mg, vajadusel võib seda suurendada 10 mg-ni. Näidatud on kombineeritud ravi beetablokaatoritega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral või vanemas eas peetakse optimaalseks annust 2,5 mg.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole Plendili annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - paresteesia, pearinglus;
südamest: harva - südamepekslemine, tahhükardia;
anumate küljelt: sageli - kuumahood, näo punetus; harva - tahhükardia vererõhu väljendunud languse (mõnel juhul sagedasemate rünnakute või stenokardia esinemise) tagajärjel; harva - minestamine; väga harva - ekstrasüstool;
endokriinsüsteemist: väga harva - hüperglükeemia;
seedetraktist: harva - kõhuvalu, iiveldus; harva - oksendamine; väga harva - igemepõletik, igemete ja keele limaskesta hüperplaasia;
maksa- ja sapiteede süsteemist: väga harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereseerumis;
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - sügelus, eksanteem; harva - urtikaaria; väga harva - leukotsütoklastiline vaskuliit, suurenenud valgustundlikkus;
lihasluukonna ja sidekoe: harva - müalgia, artralgia;
kuseteede süsteemist: väga harva - sagedane urineerimine;
suguelunditest ja piimanäärmetest: harva - seksuaalne düsfunktsioon, impotentsus;
üldised häired: väga sageli - perifeerne turse (sealhulgas kerge kuni mõõdukas hüppeliigese turse); harva - väsimus; väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sh palavik, huulte või keele angioödeem).

Kliiniliste uuringute ja turustamisjärgse kasutamise käigus on registreeritud järgmised kõrvaltoimed, mille põhjuslikku seost Plendili vastuvõtuga pole täpselt kindlaks tehtud:

kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: arteriaalne hüpotensioon, arütmia, minestus, stenokardia, ekstrasüstool, müokardiinfarkt;
endokriinsüsteemist: günekomastia;
seedetraktist: suukuivus, puhitus, kõhulahtisus;
vere küljelt: aneemia;
närvisüsteemist: unetus, unisus, ärevushäired, ärrituvus, närvilisus, depressioon;
lihas-skeleti ja sidekoe: müalgia, artralgia, seljavalu, valu ülemises ja alumises jäsemes, lihasvalu;
hingamissüsteemist: õhupuudus, bronhiit, farüngiit, gripp, ninaverejooks, sinusiit;
neerudest ja kuseteedist: düsuuria, polüuuria;
dermatoloogilised reaktsioonid: verevalumid, leukotsütoklastiline vaskuliit, erüteem;
nägemisorgani poolt: nägemishäired;
üldised häired: valu rinnus, gripitaoline sündroom, näoturse.

Üleannustamine

Pärast Plendili suure annuse võtmist seespool on felodipiini üleannustamise sümptomid: vererõhu väljendunud langus, bradükardia, tahhükardia, ventrikulaarne ekstrasüstool, AV-blokaad (atrioventrikulaarne blokaad) I - III aste, atrioventrikulaarne dissotsiatsioon, ventrikulaarne fibrillatsioon, asüstolatsioon. Võib esineda peavalu, teadvushäireid (sh kooma), pearinglust, krampe, õhupuudust, kopsuturset ja apnoed. Täiskasvanute üleannustamise korral on võimalik näo punetus koos kuumahoogudega, iiveldus, oksendamine, hüpotermia, atsidoosi, hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüpokaltseemia ja respiratoorse distressi sündroomi tekkimine.

Joove avaldub tavaliselt 12-16 tunni pärast, tõsine toksilisus võib tekkida 48 tunni pärast.

Ravi: enne maoloputust manustatakse vagusnärvi stimuleerimise suurenenud riski tõttu atropiini kohe intravenoosselt (täiskasvanud - annuses 0,25-0,5 mg, lapsed - kiirusega 0,01-0,02 mg 1 kg kehakaalu kohta keha). Siis tuleks maoloputus läbi viia ka aktiivse süsiniku määramise korral isegi mürgistuse hilises staadiumis. Üleannustamise korral on suurim risk kardiovaskulaarsüsteemi rikkumiste tõttu, seetõttu on vaja jälgida elektrokardiogrammi (EKG), korrigeerida happe-aluse seisundit ja seerumi elektrolüüte. Vajadusel võetakse meetmeid hingamisteede avatuse ja piisava ventilatsiooni tagamiseks. Bradükardia ja AV blokaadiga on näidustatud atropiini intravenoosne manustamine: täiskasvanutele - 0,5–1 mg; lapsed - 0,02–0,05 mg 1 kg kehamassi kohta (sealhulgas vastavalt kliinilistele näidustustele korduvalt) või sobivas annuses isoprenaliin. Ägeda mürgistuse varajases staadiumis on võimalik kasutada kunstlikku südamestimulaatorit. Vererõhu väljendunud languse korrigeerimiseks on ette nähtud vedeliku infusioon, kaltsiumglükonaadi lahus. Kaltsiumglükonaat (9 mg / ml) manustatakse täiskasvanutele viie minuti jooksul annuses 20-30 ml, lastele infusiooni kujul kiirusega 3-5 mg kaltsiumglükonaati 1 kg kehakaalu kohta. Terapeutilise efekti saavutamiseks võib süste korrata sama annusega. Krampide korral tuleb patsiendile välja kirjutada diasepaam. Vajadusel on näidustatud adrenaliini (adrenaliini) või dopamiini infusioon, ägeda mürgistuse korral - glükagoon. Südame seiskumise korral on vajalik elustamine. Pärast kohustuslikke meetmeid viiakse hoolikalt läbi patsiendi seisundi jälgimine ja sümptomaatilise ravi määramine.

erijuhised

Plendili kasutamise alguses või annuse suurendamisel võivad patsiendid tunda nõrkust, peavalu, pearinglust, näo õhetust, kuumahoogusid, südamepekslemist. Enamikul juhtudel on loetletud reaktsioonid mööduvad ja ei vaja ravimi annustamisskeemi muutmist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tulenevalt asjaolust, et ravi alustamisega või annuse suurendamisega võivad kaasneda soovimatud nähtused pearingluse ja nõrkuse kujul, soovitatakse patsientidel ajutiselt hoiduda tegevustest, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja / või psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust.

Ravi ajal Plendiliga tuleb arvestada kõrvaltoimete tekkimise ohuga autojuhtimisel või keeruliste mehhanismidega töötamisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Praeguseks pole felodipiinravi kohta raseduse ajal piisavalt teavet. Uuringute tulemuste põhjal ravimi mõju kohta loomade rasedusele ilmnes loote arengu rikkumine ja seetõttu ei tohiks felodipiini raseduse ajal välja kirjutada.

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid suudavad enneaegse sünnituse korral nõrgestada emaka kokkutõmbeid, samas kui pikaajalisest füsioloogilisest sünnitusest on vähe teateid.

Arteriaalse hüpotensiooni esinemine emas aitab vähendada perfusiooni emakas verevoolu ümberjaotamise ja perifeerse vasodilatatsiooni tõttu, mis suurendab loote hüpoksia tõenäosust.

Felodipiin eritub rinnapiima imetamise ajal. Plendili terapeutiliste annuste võtmisel eraldub rinnapiima väike kogus ainet, mis ei välista ravimi mõju ohtu imikutele. Seetõttu pole soovitatav imetamise ajal naistele felodipiini välja kirjutada. Kui kliinilise efekti saavutamiseks on vajalik ravi jätkamine, peaks arst kaaluma rinnaga toitmise lõpetamist.

Lapsepõlves kasutamine

Plendili määramine alla 18-aastaste patsientide raviks on vastunäidustatud, kuna selle kasutamise kogemus pediaatrias on piiratud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) patsientidel tuleb Plendili välja kirjutada ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annustamisskeemi vaja korrigeerida.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa düsfunktsiooni korral tuleb Plendili kasutada ettevaatusega. Soovitatav ööpäevane annus on 2,5 mg.

Kasutamine eakatel

Ettevaatusega tuleb Plendili välja kirjutada eakatele patsientidele. Soovitatav ööpäevane annus on 2,5 mg.

Ravimite koostoimed

fenütoiin, karbamasepiin, rifampitsiin, fenobarbitaal, naistepuna tinktuur: olles tsütokroom P _{450 süsteemi} indutseerijad, suurendavad nad felodipiini metabolismi, seetõttu on soovitatav vältida kombinatsiooni ravimitega, mis indutseerivad isoensüümi CYP3A4;
itrakonasool, ketokonasool (seenevastased ained, triasooli ja imidasooli derivaadid), erütromütsiin ja muud makroliidrühma antibiootikumid, HIV proteaaside inhibiitorid, greibimahl: tsütokroom P _{450 süsteemi} inhibiitorid aitavad kaasa vereplasmas felodipiini Cmax märkimisväärsele suurenemisele; seetõttu ei tohiks selliseid kombinatsioone lubada; seetõttu ei tohiks selliseid kombinatsioone lubada;
tsüklosporiin: on oluline arvestada felodipiini võimaliku Cmax suurenemisega 1,5 korda, samal ajal kui tsüklosporiini farmakokineetilistele parameetritele on minimaalne mõju;
tsimetidiin: samaaegne ravi tsimetidiiniga suurendab felodipiini Cmax 55%;
takroliimus: takroliimuse annuse kohandamine võib olla vajalik selle kontsentratsiooni suurenemise tõttu vereplasmas.

Analoogid

Plendili analoogid on: Felodipiin, Felodipiin-SZ, Felodip, Felotenz retard jt.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Plendili kohta

Vähesed ülevaated Plendili kohta on positiivsed. Patsiendid, kellel on teiste antihüpertensiivsete ravimite suhtes nõrk taluvus, väidavad, et ravi ravimiga neid probleeme ei põhjusta.