Sparflo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sparflo: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sparflo

ATX-kood: J01MA09

Toimeaine: sparfloksatsiin (sparfloksatsiin)

Tootja: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.04.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Sparflo

Sparflo on antibakteriaalse toimega fluorokinoloonide rühma kuuluv ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Sparflo on valmistatud kaetud tablettide kujul: ovaalsed, helekollased või peaaegu valged, ühel küljel joonega, teisel küljel - reljeefne “200” (6 tk blistris, üks blister pappkarbis).

1 tableti koostis:

toimeaine: sparfloksatsiin - 200 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat, krospovidoon, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, talk;
tableti kest: propüleenglükool, talk, hüpromelloos, titaandioksiid, kinoliinkollane värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sparfloksatsiin on fluorokinolooni derivaat, antimikroobne ravim, bakteriaalse DNA güraasi inhibiitor, mis despiraliseerib kromosoomseid DNA piirkondi.

Sparflot iseloomustab madal toksilisus makroorganismi rakkude suhtes, mis on seletatav güraaside puudumisega nende struktuuris. Tagab bakteritsiidse ja antimikroobse toime gramnegatiivse ja grampositiivse taimestiku vastu. Tal on suurem aktiivsus grampositiivsete kookide ja anaeroobide vastu võrreldes eelmiste põlvkondade fluorokinoloonidega. Gramnegatiivse taimestiku suhtes on sellel aminoglükosiididega sarnane toime.

Bakteritsiidne toime grampositiivsetele mikroorganismidele avaldub ainult jagunemisperioodil, gramnegatiivsetele organismidele - jagunemis- ja puhkeperioodil (mõjutab DNA güraasi ja soodustab rakuseina lüüsi).

Sparflo häirib bakterite geneetilise materjali transkriptsiooni, mis takistab nende normaalset ainevahetust ja vähendab jagunemisvõimet. Selle toime tagajärjel ei esine paralleelset resistentsuse väljakujunemist teiste antibiootikumide suhtes, mis ei kuulu güraasi inhibiitorite rühma, samuti on ravim väga efektiivne penitsilliinidele, aminoglükosiididele, tetratsükliinidele, tsefalosporiinidele ja teistele antibiootikumidele resistentsete bakterite suhtes.

Sparfloksatsiinile on vastuvõtlikud järgmised patogeensed mikroorganismid: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (indool-negatiivne ja indool-positiivne), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumoonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp., Chomonast.

Sparfloksatsiin on väga aktiivne Mycobacterium tuberculosis'e erinevate tüvede, sealhulgas multiresistentsete tüvede vastu.

Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, Nocardia asteroidid on tavaliselt sparfloksatsiini suhtes tundlikud. Järgmised mikroorganismid on mõõduka tundlikkusega: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaeroobsed mikroorganismid, üksikute eranditega, on mõõdukalt vastuvõtlikud (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Või resistentsed (Bacteroides spp.). Sparfloksatsiin on Treponema pallidumi suhtes ebaefektiivne.

Sparfloksatsiini suhtes resistentsuse kujunemine toimub äärmiselt aeglaselt, kuna pärast selle kasutamist kaovad püsivad mikroorganismid peaaegu täielikult ja bakterirakkudel ei ole seda inaktiveerivaid ensüüme.

Ristresistentsust teiste antimikroobsete ainete suhtes ei ole teatatud.

See on madalam tsiprofloksatsiinilt gramnegatiivsete batsillide, eriti Pseudomonas aeruginosa vastu.

Mõjub postantibiootiliselt: 0,5-4 tunni jooksul pärast sparfloksatsiini kadumist plasmast ei paljune mikroorganismid.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist on imendumine umbes 90%. Sparflo võtmine koos piima või toiduga ei mõjuta imendumise astet. Viimasel juhul aeglustub imendumiskiirus, kuid muutmata imendumise astet, ja maksimaalne sparfloksatsiini kontsentratsioon täheldatakse umbes 30 minutit hiljem kui tühja kõhuga.

Ravim on kehakudedes hästi jaotunud (välja arvatud rasvarikas, sealhulgas närviline). Kontsentratsioon plasmas on madalam kui alumiste hingamisteede vedelikes ja kudedes. Seda leidub suurtes kontsentratsioonides alveolaarsetes makrofaagides. Süljes, sapis, kõhuorganites, väikeses vaagnas, soolestikus, neerudes, kuseteede organites, bronhide sekretsioonides, kopsukoes, lihastes, luukoes, sünoviaalvedelikus, liigesekõhre, kõhukelme vedelikus, nahas saavutatakse terapeutilised kontsentratsioonid. Intraokulaarsetes ja tserebrospinaalvedelikes leitakse 10% ravimi sisaldusest plasmas.

Jaotusruumala on 3,9 + 0,8 l / kg ja ületab teiste fluorokinoloonide omi. Ligikaudu 45% seondub vereplasma valkudega (peamiselt albumiin).

Pärast Sparflo suukaudset manustamist annuses 400 mg saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 3–6 tunni pärast. Kudedes on kontsentratsioon 2–12 korda kõrgem kui plasmas. Ravimi kontsentratsiooni sõltuvus vereseerumis võetud annusest on lineaarne.

Happelise pH väärtuse korral väheneb aktiivsus veidi.

See metaboliseerub maksas, 30–50% eritub väljaheitega, ülejäänud osa uriiniga (torukujulise filtreerimise ja tubulaarsekretsiooni tõttu). Umbes 10% võetud annusest eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 16 kuni 30 tundi. Neerupuudulikkuse korral on poolväärtusaeg pikenenud.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel väheneb neerude kaudu erituva ravimi osakaal. Kreatiniini kliirensiga üle 20 ml / min ei täheldata akumuleerumist organismis, kuna paralleelselt suureneb ainevahetus ja eritumine väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Sparflot nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste korral, mida põhjustavad sparfloksatsiini suhtes tundlikud mikroorganismid:

paranasaalsete siinuste ja keskkõrva infektsioonid (eriti gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas Staphylococcus spp. ja Pseudomonas spp.) põhjustatud infektsioonid;
hingamisteede infektsioonid (sealhulgas Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Chemydia pneumoniae, Haemophilus influenzae põhjustatud kopsuhaiguste ja kopsupõletike ägenemised)
kopsutuberkuloos (esmatasandi ravi talumatuse või ravimiresistentse tuberkuloosi korral);
silmainfektsioonid;
seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid (sealhulgas salmonelloos ja shigelloos);
kõhuõõne infektsioonid (sh sapiteede infektsioonid);
pidalitõbi;
liigeste ja luude infektsioonid (sealhulgas osteomüeliit);
pehmete kudede ja naha infektsioonid (sealhulgas furunkuloos, abstsessid, nakkuslik dermatiit ja püoderma);
suguelundite infektsioonid (sealhulgas prostatiit ja adnexiit);
sugulisel teel levivad nakkused (sh klamüüdia, gonorröa);
kuseteede ja neerude infektsioonid (sealhulgas püeliit, tsüstiit ja mitte-gonokokiline uretriit);
infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel (sh neutropeeniaga või immunosupressantidega ravimisel).

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus;
QT-intervalli pikendamine ja muud seisundid, mis soodustavad arütmiate (raske bradükardia, kodade virvendus, hüpokaleemia, kongestiivne südamepuudulikkus) esinemist;
epilepsia;
ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid (luustiku moodustumisprotsessi puudulikkuse tõttu);
Raseduse ja imetamise ajal;
ülitundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.

Suhteline (Sparflot kasutatakse ettevaatusega):

krooniline neerupuudulikkus;
aju vereringe häired;
aju ateroskleroos;
krampide sündroom;
kutsetegevuse või elu tingimused, mis ei võimalda piirata insolatsiooni.

Sparflo kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Sparflo tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, olenemata toidukorrast. Tablett tuleb tervelt alla neelata, närimata ja rohkelt vett või muud vedelikku joomata.

Ravi kestus sõltub haiguse kliinilisest kulust ja tõsidusest, samuti bakterioloogilise analüüsi tulemustest.

Sparflo soovitatav annus:

ENT-organite infektsioonid (sh sinusiit): 400 mg sparfloksatsiini üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 10 päeva jooksul;
kroonilise bronhiidi, kopsupõletiku ägenemine: 400 mg ravimit üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 10 päeva jooksul; neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min) patsientidel esimesel ravipäeval kasutatakse standardset algannust, seejärel 200 mg sparfloksatsiini iga 48 tunni järel;
kopsutuberkuloos (kombinatsioonis tuberkuloosivastaste ravimitega): 400 mg Sparflo üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 30 päeva jooksul;
pidalitõbi: 200 mg päevas üks kord 12 nädala jooksul;
pehmete kudede ja naha infektsioonid: 400 mg üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 3–9 päeva jooksul;
bakteriaalne prostatiit ja klamüüdiainfektsioonid: 400 mg sparfloksatsiini üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 10-14 päeva jooksul;
äge gonorraalne uretriit: 400 mg üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg iga 24 tunni järel (600 mg kuuri kohta);
mitte-gonokokiline uretriit: 200 mg ravimit üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 100 mg päevas 6 päeva jooksul;
kuseteede infektsioonid: 200 mg üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 100 mg päevas 10-14 päeva jooksul.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: düspepsia, halb söögiisu, oksendamine, iiveldus, kõhupuhitus, kõhuvalu, hepatiit, kolestaatiline kollatõbi, hepatonekroos, hüperbilirubineemia, leeliselise fosfataasi ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
kardiovaskulaarne süsteem: tahhükardia, näonaha õhetus, QT-intervalli pikenemine, ajuarterite tromboos;
hematopoeetiline süsteem: leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, eosinofiilia, aneemia, hemolüütiline aneemia, granulotsütopeenia, leukotsütoos;
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: unisus, õudusunenäod, peavalu, ärevus, segasus, hallutsinatsioonid, minestamine, pearinglus, väsimus, treemor, suurenenud koljusisene rõhk, depressioon, psühhootilised reaktsioonid, migreen, valu tajumise anomaalia;
meeleelundid: kuulmislangus ja tinnitus, nägemiskahjustus (värvitaju muutus, diploopia), lõhna- ja maitsemeele halvenemine;
lihas-skeleti süsteem: artriit, artralgia, tendovaginiit, müalgia;
kuseteede süsteem: kristalluuria (madala diureesi ja leeliselise uriinireaktsiooniga), vere olemasolu uriinis, hüperkreatinineemia;
allergilised ja dermatoloogilised reaktsioonid: nodoosne erüteem, sügelus, valgustundlikkus, toksiline epidermaalne nekrolüüs, ravimipalavik, eksudatiivne multiformne erüteem, kõri- ja näoturse;
muud reaktsioonid: üldine nõrkus, väikesed kapillaaride verejooksud, õhupuudus, hüübimisfaktori protrombiini defitsiit veres, suurenenud higistamine, hüperglükeemia.

Üleannustamine

Spetsiifiline antidoot pole teada. Ravi: vajadusel sümptomaatiline ravi, peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs.

erijuhised

Sparflo-ravi ajal ja ka kolm päeva pärast ravi lõppu peaksid patsiendid vältima ultraviolettkiirgust.

Üksikjuhtudel viis fluorokinoloonide kasutamine kõõluse rebenemiseni. Kaebuste ilmnemisel tuleb ravim tühistada.

Ärge ületage ettenähtud päevaannust. Ravi ajal peab patsient tarbima piisavas koguses vedelikku, samuti on vaja tagada uriini happelise reaktsiooni säilimine, et vältida kristalluuria arengut.

Sparflo-ravi ajal on soovitatav hoiduda kõigist potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad kiiret reageerimist ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sparflo kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastaste patsientide raviks on Sparflo kasutamine keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral on Sparflo kasutamine keelatud. Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (välja arvatud atsetüülsalitsüülhape) suureneb krampide oht.

Sparflot ei soovitata kasutada samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega (tritsüklilised antidepressandid, erütromütsiin, fenotiasiin, bepridiil, pentamidiin, IA ja III klassi antiarütmikumid, terfenadiin, astemisool, tsisapriid).

Sparfloksatsiini kombineerimisel teiste antimikroobsete ainetega (metronidasool, aminoglükosiidid, beetalaktaamantibiootikumid, klindamütsiin) täheldatakse tavaliselt sünergismi.

Tsüklosporiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb seerumi kreatiniinisisaldus (seda näitajat tuleb jälgida kaks korda nädalas).

Sparfloksatsiinil pole peaaegu mingit mõju kaudsete antikoagulantide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja teofülliini kontsentratsioonile.

Sparflo kasutamisel koos antatsiidide, sukralfaadi ja rauda sisaldavate ainetega väheneb sparfloksatsiini imendumine, mistõttu Sparflo tuleb võtta 1-2 tundi enne või 4 tundi pärast loetletud vahendite võtmist.

Metoklopramiid kiirendab ravimi imendumist ja vähendab maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aega.

Analoogid

Sparflo analoogid on Sparfloxacin, Respara, Sparbakt.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sparflo kohta

Sparflo ülevaated on enamasti positiivsed: kasutajad märgivad ravirežiimi efektiivsust, kiirust ja lihtsust. Peamised puudused on toksilisus ja pikk kõrvaltoimete loetelu.