Strofantin K - Lahuse Kasutusjuhised, Analoogid, Näidustused, Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Strofantiin K

Ladinakeelne nimi: Strophanthin K

ATX-kood: C01AC

Toimeaine: strofantiin-K (strofantiin-K)

Tootja: JSC "Galichpharm" (Ukraina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 15.01.2020

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks Strofantin K

Strofantin K on taimne ravim mitmesuguse etioloogiaga südamepuudulikkuse raviks, millel on kardiotooniline ja antiarütmiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lahus intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: selge vedelik värvitu kuni kergelt kollakas (1 ml kumbki värvitust läbipaistvast klaasist ampullides, lainepapist pappkarbis, 10 ampulli ampulliga) skarifikaator; 1 ml värvitust läbipaistvast klaasist valmistatud ampullides, 10 ampulli blisterribades, pappkarbis 1 ampullide pakk ja ampullide skarifikaator. Skarifikaatorit ei pakuta, kui kasutatakse purunemispunkti / -rõngaga ampulle. Iga pakk sisaldab ka Strofantin K kasutamise juhised).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: strofantiin K - 0,25 mg;
abikomponendid: etüülalkohol 96% - 0,02 ml; süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Strophanthus K on troopiliste liaanide Strophanthus Kombe Oliver seemnetest ekstraheeritud südameglükosiidide segu, näiteks K-strofantosiid, K-strofantiin-β jne. See kuulub polaarsete (hüdrofiilsete) südameglükosiidide rühma, lahustuv kergelt lipiidid ja seedetraktist halvasti imenduvad.

Strophanth Combe seemned sisaldavad strofantidiini derivaate - kardiotoonilise toimega glükosiide (näiteks kardenoliide). Peamised neist on: K-strofantosiid ~ 2%, K-strofantiin-P ~ 0,6%, tsümariin ~ 0,3%, tsümarool ~ 0,28%. Lisaks sisaldavad seemned helvetikosiidi, glükogelvetikosoide, glükotsümarooli, emikmariini, periplotsümariini ja rasvõli.

Strofantin K on lühitoimeline südameglükosiid. See blokeerib naatrium-kaalium-adenosiintrifosfataasi (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-ase) transpordi, mille tulemusena suureneb naatriumioonide sisaldus kardiomüotsüütides, soodustades kaltsiumikanalite avanemist ja kaltsiumioonide sisenemist kardiomüotsüütidesse. Naatriumioonide liig kiirendab kaltsiumioonide vabanemist sarkoplasmaatilisest retikulumist, mis suurendab viimase rakusisest taset, blokeerides troponiini kompleksi, mis pärsib aktiini ja müosiini vastastikust toimet.

Strophanthin K võimendab südamelihase tugevust ja kokkutõmbumiskiirust Frank-Starlingi mehhanismist erineval viisil, sõltumata müokardi eelvenituse astmest. Süstool lüheneb ja muutub energeetiliselt ökonoomseks, südamelihase kontraktiilsuse suurenemise tõttu suureneb insult ja minutiline veremaht. Lõpp-süstoolne ja diastoolne maht vähenevad, suurendades südamelihase toonust, mis viib selle suuruse vähenemiseni ja sellest tulenevalt ka südame hapnikuvajaduse vähenemiseni.

Negatiivne dromotroopne toime väljendub atrioventrikulaarse (AV) sõlme refraktaarsuse tekkes, võimaldades seeläbi kasutada seda südameglükosiidi supraventrikulaarses paroksüsmaalses tahhükardias ja tahhüarütmias. Kodade virvendusarütmiaga patsientidel aeglustab ravim südame löögisagedust (südame löögisagedust), pikendab diastooli, parandades süsteemset ja intrakardiaalset hemodünaamikat. Südame löögisageduse langus tekib otsese ja kaudse mõju tõttu südame löögisageduse reguleerimisele. Strofantiin K on otsene vasokonstriktor normaalse kontraktiilsusega või südamelihase liigse venitamisega patsientidele, kui südameglükosiidide positiivne inotroopne toime ei avaldu. Kroonilise südamepuudulikkusega (kroonilise südamepuudulikkusega) patsientidel realiseerub ravimi vasodilatatiivne toime kaudselt,alandades veenirõhku ja suurendades uriinieritust, mis vähendab turset ja hingeldust. Strofantiin-K vastuvõtmine toksilistes ja subtoksilistes annustes annab selle positiivse batmotroopse toime. Negatiivne kronotroopne efekt avaldub tähtsusetult.

Intravenoossel manustamisel algab Strofantin K toime 10 minuti pärast ja saavutab maksimaalse toime 15-30 minuti pärast.

Farmakokineetika

Strofantiin K kumulatiivne toime praktiliselt puudub.

Aine jaotub kudedes ja elundites suhteliselt ühtlaselt; veidi suurem kontsentratsioonitase on täheldatud kõhunäärmes, neerupealiste parenhüümis, maksas, neerudes; ~ 1% manustatud annusest leitakse südamelihases.

Strofantiin K seondub plasmavalkudega 5% tasemel.

Aine ei metaboliseeru, eritub muutumatul kujul neerude kaudu. 85-90% ravimist eritub 1 päeva jooksul. Plasmakontsentratsioon veres väheneb 8 tunni pärast 50%, täielik eliminatsioon organismist toimub 1-3 päeva pärast.

Näidustused kasutamiseks

Strofantin K näidustused on:

II funktsionaalse klassi krooniline ja äge südamepuudulikkus vastavalt New Yorgi Südameassotsiatsiooni (NYHA) klassifikatsioonile kliiniliste ilmingute korral ja III - IV funktsionaalne klass - kompleksravi osana;
paroksüsmaalne ja krooniline kodade virvendusarütmia ja kodade lehvimine tahhüstüstoolses vormis, eriti kombineerituna CHF-ga.

Vastunäidustused

Absoluutne:

WPW sündroom (Wolff - Parkinsoni - Valge sündroom);
glükosiidne mürgistus;
2. astme AV blokaad;
vahelduv AV-blokaad või täielik sinoatriaalne blokaad;
rasedus ja imetamise periood;
ülitundlikkus Strofantin K komponentide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb glükosiidi kasutada südamepatoloogiate korral: 1. astme AV-blokaad, SSS (haige siinuse sündroom) ilma kunstliku südamestimulaatorita, ebastabiilse juhtivuse tõenäosus piki AV-sõlme, Morgagni-Adams-Stokesi sündroomi näidustused anamneesis, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, isoleeritud mitraalstenoos koos südame löögisageduse langusega, südame astma mitraalse stenoosiga patsientidel (kui kodade virvendusarütmia tahhüstüstoolne vorm puudub), äge müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, arteriovenoosne ümbersõit, hüpoksia, konstriktiivne amükardiit, piirav diastoolse südamehaigusega südamepuudulikkus (kitsendav perikardiit, südametamponaad), ventrikulaarsed enneaegsed löögid, südameõõnsuste tugev laienemine, cor pulmonale,kodade ekstrasüstool (selle üleminek kodade virvendusele on võimalik); järgmiste elektrolüütide häiretega patsientidel: hüpomagneseemia, hüpokaleemia, hüperkaltseemia, hüpernatreemia; hüpotüreoidismi, alkaloosi, müokardiidi, neeru- ja / või maksafunktsiooni puudulikkuse, türotoksikoosiga, samuti vanemas eas.

Strofantin K, kasutusjuhised: meetod ja annus

Strofantin K lahus on ette nähtud intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks. Ravimit kasutatakse erakorralistes olukordades, kui südameglükosiidide kasutamine sees on võimatu.

Ravimi intravenoosse manustamise meetodid:

süstimine (Strofantin K lahjendatakse esialgu 10–20 ml 0,9% NaCl lahusega või 5% dekstroosi / glükoosi lahusega): süstitakse intravenoosselt aeglaselt, 5–6 minuti jooksul, kuna kiirem sisestamine võib põhjustada šokki;
infusioon (esialgu lahjendatakse Strofantin K 100 ml 0,9% NaCl lahuses või 5% dekstroosi / glükoosi lahuses.): süstitakse intravenoosselt, selle manustamisvormiga tekib toksiline toime harvemini.

Täiskasvanud patsientide jaoks on strofantiin K maksimaalsed annused intravenoosseks manustamiseks: ühekordsed - 2 ampulli (2 ml), päevas - 4 ampulli (4 ml).

Kui mitmel põhjusel ei saa lahust veeni süstida, on soovitatav see süstida lihasesse. Selleks süstitakse terava valu vähendamiseks intramuskulaarse süstimisega esialgu 5 ml 2-protsendilist prokaiini (novokaiini) lahust, millele järgneb sama nõela kaudu vajalik annus Strofantin K lahust, mis on eelnevalt lahjendatud 1 ml prokaiini (novokaiini) 2% lahuses. … I / m süstide annused on 1,5 korda suuremad kui i / v.

Päevased annused (küllastusdoosid 0,025% Strofantin K lahuse kasutamisel) lastel sõltuvalt vanusest:

vastsündinud (kuni 30 päeva): 0,06–0,07 ml / kg;
imikud ja lapsed vanuses 1 kuu kuni 3 aastat: 0,04–0,05 ml / kg;
4-6-aastased lapsed: 0,4-0,5 ml;
lapsed ja noorukid vanuses 7 kuni 14 aastat: 0,5-1 ml.

Säilitusannus lastele strophanthin K on ¹ / ₂ - ¹ / ₃ boolusannuse.

Kõrvalmõjud

CVS (kardiovaskulaarne süsteem): bradükardia, AV-blokaad, ekstrasüstool, ventrikulaarne virvendus, ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia;
Seedetrakt (seedetrakt): söögiisu vähenemine, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
KNS (kesknärvisüsteem): pearinglus, peavalu, väsimus, unehäired, värvitaju muutused, unisus, psühhoos, depressioon, segasus;
muud reaktsioonid: ülitundlikkus, urtikaaria, günekomastia, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur, petehhiad, ninaverejooks; i / m süstimisega - valulikkus süstekohas.

Üleannustamine

Strophanthin K üleannustamise sümptomid:

CVS-ist: arütmiad, sealhulgas bradükardia, AV-blokaad, ventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia, ventrikulaarne virvendus, ventrikulaarne ekstrasüstool (bigemeenia, polüpeeniline ekstrasüstool), nodulaarne tahhükardia, sinoatriaalne blokaad, kodade virvendus ja laperdamine;
seedetraktist: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus;
kesknärvisüsteemi ja meeleelundite küljelt: suurenenud väsimus, peavalu, pearinglus; harva - vähenenud nägemisteravus, ümbritsevate objektide värvimine rohelises ja kollases värvitoonis, skotoom, kärbeste vilkumine silmade ees, makro- ja mikropsia; äärmiselt harva - sünkoop, segasus.

Kui ilmnevad mürgistusnähud, tühistab Strofantin K või vähendab järgnevaid annuseid ning pikendab lahuse süstimise vahelisi ajavahemikke.

Vajadusel on soovitatav manustada vastumürke, näiteks Unithiol (naatriumdimeterkaptopropaansulfonaat) ja sümptomaatiline ravi (antiarütmikumid, kaaliumipreparaadid, m-antikolinergikud).

Südameglükosiidimürgituse põhjustatud patoloogiate ravi:

südame rütmihäired: I klassi antiarütmikumide (näiteks lidokaiin, fenütoiin) kasutamine;
hüpokaleemia: intravenoosne tilguti 3 tunni jooksul kaaliumkloriidi lahuse sisseviimine - 6-8 g / päevas (kiirusega 1-1,5 g kaaliumkloriidi 0,5 l 5% glükoosi / glükoosilahuse kohta) ja insuliini - 6 –8 ÜHIKUT;
raske bradükardia, AV-blokaad: m-antikolinergilised ained (näiteks atropiinsulfaat). Beeta-adrenergiliste agonistide kasutuselevõtt on ohtlik, kuna need võivad tugevdada südameglükosiidide arütmogeenset toimet;
täielik põiki blokaad Morgagni-Adams-Stokesi sündroomiga: ajutine südamestimulaator (elektrokardiostimulatsioon).

erijuhised

Äärmise ettevaatusega kasutatakse Strofantin K vastavalt türeotoksikoosi ja kodade ekstrasüstooli näidustustele.

Kuna aine terapeutiline indeks on väga madal, on selle kasutamise ajal oluline tagada patsiendi individuaalne annuse valimine ja patsiendi hoolikas meditsiiniline jälgimine ravi ajal.

Neerude eritusfunktsiooni kahjustusega patsientidel glükosiidimürgituse vältimiseks kohandatakse strofantiin K annust allapoole.

Üleannustamise tõenäosus suureneb hüpokaleemia, hüperkaltseemia, hüpernateemia, hüpomagneseemia, cor pulmonale, südamekambrite raske laienemise, alkaloosi ja vanemas eas patsientidel. AV juhtivuse rikkumiste korral on vajalik eriline hooldus ja patsiendi seisundi elektrokardiograafiline jälgimine.

Raske mitraalstenoos, normo- või bradükardia aitavad kaasa CHF-i tekkele vasaku vatsakese diastoolse täitumise vähenemise tõttu. Strofantiin K suurendab parema vatsakese kontraktiilsust, põhjustades rõhu edasist suurenemist kopsuarteri süsteemis, mille tagajärjeks võib olla kopsuturse või vasaku vatsakese puudulikkuse halvenemine. Mitraalse stenoosiga patsientidele määratakse südameglükosiidid tingimusel, et esineb parema vatsakese puudulikkus või kodade virvendus. Wolff-Parkinson-White'i sündroomiga patsientidel soodustab AV juhtivuse vähendamine Strofantin K impulsside juhtimist mööda AV-sõlme mööda minevaid lisateid, kutsudes sellega esile paroksüsmaalse tahhükardia rünnakuid. Üks digitaliseerimise kontrollimise meetoditest on südameglükosiidide plasmasisalduse jälgimine.

Lahuse kiire intravenoosne manustamine võib esile kutsuda ventrikulaarset tahhükardiat, bradüarütmiat, AV-blokaadi ja südameseiskust. Strofantin K toime tipul on võimalik ekstrasüstooli areng, mõnikord ka bigeminy kujul. Selle reaktsiooni vältimiseks soovitatakse annus jagada 2–3 intravenoosseks manustamiseks või esimene annus manustatakse intramuskulaarselt.

Kui patsiendile on eelnevalt välja kirjutatud muud südameglükosiidid, on enne Strofantin K intravenoosset manustamist vaja 5 … 24-päevast pausi, sõltuvalt eelmise aine kumulatiivsete omaduste raskusastmest.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Strofantin K kasutamise ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiirust, sealhulgas sõidukite juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Strofantin K on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud, kuna nende patsientide rühmade kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta puuduvad andmed.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas kasutatakse ravimit vastavalt näidustustele, annuses, mis sõltub lapse vanusest ja kehakaalust.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientide raviks tuleb Strofantin K'i kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientide raviks tuleb Strofantin K-d kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatele inimestele määratakse Strofantin K ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

barbituraadid (fenobarbitaal jne): vähendavad südameglükosiidide kardiotoonilist toimet;
sümpatomimeetikumid, metüülksantiinid, reserpiin ja tritsüklilised antidepressandid: kui neid kasutatakse koos Strofantin K-ga, suurendavad need arütmiate riski;
kinidiin, metüüldopa, amiodaroon, kaptopriil, kaltsiumi antagonistid, erütromütsiin ja tetratsükliin: suurendavad strofantiin K taset veres;
magneesiumsulfaat: suurendab impulsside juhtivuse aeglustumise tõenäosust ja südame AV blokaadi esinemist;
diureetikumid (peamiselt tiasiid- ja karboanhüdraasi inhibiitorid), GCS (glükokortikosteroidid), kortikotropiini preparaadid (adrenokortikotroopne hormoon), insuliin, karbenoksoloon, kaltsiumipreparaadid, lahtistid, bensüülpenitsilliin, amfoteritsiin B, salitsülaadid: suurendavad südameglükosiididega mürgituse tõenäosust;
antiarütmikumid, beetablokaatorid, verapamiil: need ei saa mitte ainult suurendada AV juhtivuse vähenemise raskust (negatiivne dromotroopne toime), vaid ka suurendada Strofantin K negatiivset kronotroopset aktiivsust (südame löögisageduse langus);
rifampitsiin, fenütoiin, fenobarbitaal, fenüülbutasoon, muud maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad, samuti tsütostaatikumid ja neomütsiin: vähendavad strofantiin K sisaldust vereplasmas;
mineralokortikoidid, karboanhüdraasi inhibiitorid: hüpokaleemia arengu tõttu võivad need põhjustada glükosiidset mürgistust. Nende samaaegsel kasutamisel südameglükosiididega on vajalik regulaarselt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereplasmas;
kaaliumisoolade valmistised: koos südameglükosiididega ei saa kasutada, kui viimase mõjul tekivad juhtivushäired, mida kinnitab EKG (elektrokardiogramm). Kombineerituna digitalise preparaatidega on südame rütmihäirete vältimiseks sageli ette nähtud kaaliumisoolad;
antikoliinesteraasi ravimid: samaaegselt südameglükosiididega kasutamisel suureneb bradükardia;
söögihape: vähendab nii südameglükosiidide efektiivsust kui ka nende toksilisust;
trifosadeniin (naatriumadenosiintrifosfaat): parandab ainevahetust, suurendab kõrvaltoimete (sh arütmogeense toime) riski. Kasutamine koos südameglükosiididega on vastunäidustatud;
D-vitamiini hüpervitaminoos: suurendab südameglükosiidide toimet hüperkaltseemia arengu tõttu;
paratsetamool: võib pärssida südameglükosiidide eliminatsiooni neerude kaudu;
diureetikumid ja kortikosteroidid: suurendavad hüpomagneseemia ja hüpokaleemia tekkimise tõenäosust;
ATP (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorid, angiotensiin II retseptori blokaatorid: vähendavad hüpomagneseemia ja hüpokaleemia tõenäosust.

Analoogid

Strofantin K analoogideks on digoksiin, Digoksiin Grindeks, Korglikard, Korglikon, maikellukeste tinktuur, Strofantin-G, Celanid jne

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Strofantine K kohta

Praeguseks ei ole patsientidelt Strofantin K ülevaateid praktiliselt olemas.

Südameglükosiide uurivad eksperdid hoiatavad nende mõju eest kõigile südame põhifunktsioonidele ja seetõttu soovitavad ravimit kasutada äärmise ettevaatusega. Glükosiidide iseloomulik tunnus on spetsiifiline toime müokardile: väikestes annustes suurendavad nad südamelihase kokkutõmbumist, suurtes annustes pärsivad südame tööd ja võivad põhjustada südameseiskust.