Risset

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Risset: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Risset

ATX-kood: N05AX08

Toimeaine: risperidoon (risperidoon)

Tootja: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Horvaatia)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.11.2018

Hinnad apteekides: alates 158 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Risset

Risset on antipsühhootiline aine (neuroleptiline).

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, poolitusjoonega ühel küljel, valged (annus 1 mg), heleroosast oranžini (annus 2 mg), kollasest kollaseni roheka varjundiga (annus 3 mg) või roheline (annus 4 mg) värvi (10 tk blistrites, pappkarbis 2 või 6 blistrit ja Risseti kasutusjuhend).

1 tableti koostis:

toimeaine: risperidoon - 1, 2, 3 või 4 mg;
abikomponendid: maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, talk, naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos;
kilekest: 1 mg tabletid - opadry II 31F58914 valge (naatriumtsitraatdihüdraat, makrogool-4000, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, titaandioksiid); 2 mg tabletid - opadray II 31F58914 valge, päikeseloojangukollane värv (E110); 3 mg tabletid - opadray II 31F58914 valge, kinoliinikollane värv (E104); 4 mg tabletid - opadray II 31F58914 valge, indigokarmiin (E132), kinoliinikollane värv (E104).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Risseti toimeaine on risperidoon, bensisoksasooli derivaat, sedatiivse, hüpotermilise ja antiemeetilise toimega neuroleptikum.

Risperidooni on selektiivne monoamiinergilisuse antagonist suure Tropismi Dopaminergilistele D ₂ ja serotoniinergilistesse 5-HT ₂ retseptoritele. Samuti seondub alfa ₁ adrenergiliste retseptorite, kergelt madalama afiinsusega - alfa ₂ adrenergiliste ja H ₁ -histaminergic retseptoreid. Koliinergiliste retseptorite suhtes puudub tropism.

Antipsühhootilist risperidooni toimet on seletatav selle võime blokeerida dopamiini D ₂ retseptorite mesolimbilisetes ja mesokortikaalne süsteeme. Sedatsiooni seletatakse ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisega, hüpotermilise toimega - hüpotalamuse dopamiiniretseptorite blokeerimisega, antiemeetilise aktiivsusega - oksendamiskeskuse päästikutsooni dopamiin D ₂ -retseptorite blokeerimisega.

Risset pärsib produktiivseid sümptomeid (hallutsinatsioonid, luulud, agressiivsus) ja automatismi. Võrreldes klassikaliste antipsühhootikumidega pärsib risperidoon vähemal määral motoorset aktiivsust, indutseerib vähemal määral katalepsiat.

Risperidooni tasakaalustatud keskse antagonismi tõttu dopamiini ja serotoniini suhtes väheneb kalduvus ekstrapüramidaalsetele kõrvalreaktsioonidele, laieneb Rissetti terapeutiline toime, mis hõlmab ka skisofreenia afektiivseid ja negatiivseid sümptomeid.

Risperidoon võib põhjustada annusest sõltuvat prolaktiini kontsentratsiooni suurenemist plasmas.

Farmakokineetika

Ravim imendub kiiresti ja täielikult. Toit ei mõjuta imendumise mahtu ega kiirust. Absoluutne biosaadavus on 74%, suhteline (tabletid versus lahus) - 94%. Risperidoon saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1 tunni jooksul, selle aktiivne metaboliit 9-hüdroksürisperidoon - 3 tunni jooksul (kõrge CYP2D6 isoensüümi aktiivsusega) või 17 tunni jooksul (CYP2D6 isoensüümi madala aktiivsusega).

Risperidooni tasakaalukontsentratsiooni saavutamiseks kulub keskmiselt 1 päev, 9-hüdroksürisperidooni 4–5 päeva.

Jaotusruumala on 1–2 l / kg. Aine jaotub kiiresti kogu kehas, tungib kesknärvisüsteemi ja rinnapiima. Risperidooni ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed Risseti võetud annusega (1 kuni 16 mg päevas).

Risperidoon seondub plasmavalkudega (albumiin ja alfa1-happeline glükoproteiin) 90%, 9-hüdroksürisperidoon - 77%.

Neuroleptikum metaboliseeritakse isoensüümi CYP2D6 osalusel 9-hüdroksürisperidooni peamiseks metaboliidiks. Teine metaboolne rada on N-dealküülimine.

Risperidoon ja 9-hüdroksürisperidoon moodustavad aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni.

Risperidooni poolväärtusaeg (T _1/2) on 3 või 20 tundi (vastavalt CYP2D6 isoensüümi kõrge ja madala aktiivsusega), 9-hüdroksürisperidoon - 21 või 30 tundi (vastavalt CYP2D6 isoensüümi kõrge ja madala aktiivsusega), aktiivne antipsühhootiline osa - 20 tundi …

Eritub: 14% - sapiga, 70% - neerude kaudu (35–45% farmakoloogiliselt aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni kujul).

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel väheneb kreatiniini kliirens (CC) 60%. Maksapuudulikkusega patsientidel suureneb risperidooni plasmakontsentratsioon 35%.

Vanemas eas kliirens väheneb ja T _1/2 ravimist suureneb.

Näidustused kasutamiseks

Rissetit kasutatakse järgmiste haiguste / häirete ägedate rünnakute leevendamiseks ja pikaajaliseks säilitusraviks:

äge ja krooniline skisofreenia, muud psühhootilised häired, millega kaasnevad produktiivsed ja negatiivsed sümptomid;
skisofreenia afektiivsed häired;
käitumishäired, mis tekivad psühhootiliste sümptomitega dementsuse taustal, halvenenud aktiivsus (deliirium, erutus), agressiivsuse sümptomid (viha puhangud, füüsiline vägivald);
käitumishäired täiskasvanutel ja noorukitel alates 15. eluaastast vaimse alaarengu või intellektuaalse taseme langusega juhtudel, kui haiguse kliinilise pildi juhtiv sümptom on destruktiivne käitumine (impulsiivsus, agressiivsus, autoagressioon).

Adjuvandina määratakse Risset meeleolu stabiliseerimiseks bipolaarsete afektiivsete häirete põhjustatud maania korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktaasi puudumine, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
vanus kuni 15 aastat;
bipolaarsete afektiivsete häiretega maania lastel ja alla 18-aastastel noorukitel;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Risseti tablette kasutatakse ettevaatusega): Parkinsoni tõbi, krambid (sealhulgas anamneesis), uimastite kuritarvitamine või sõltuvus ravimitest, ajukasvaja (sh hüpofüüsi prolaktinoom), tserebrovaskulaarne õnnetus, difuusne Lewy keha haigus, Reye sündroom, ravimi äge üleannustamine, soole obstruktsioon, raske neeru- / maksapuudulikkus, hüpovoleemia ja dehüdratsioon, venoosse trombemboolia tekke riskifaktorite olemasolu, kardiovaskulaarsüsteemi haigused (südamelihase juhtivuse häired, müokardiinfarkt, krooniline südamepuudulikkus), eelsoodumus piruett-tüüpi tahhükardia (elektrolüütide tasakaaluhäired, bradükardia, QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine) tekkeni,dementsusega patsientide kõrge vanus, rasedus.

Risset, kasutusjuhised: meetod ja annus

Risseti tablette tuleb võtta suu kaudu 1-2 korda päevas.

Skisofreenia

Esimesel päeval määratakse Risset päevaannusena 2 mg, teisel päeval - 4 mg. Edasi hoitakse annust kas eraldi või kohandatakse individuaalselt. Optimaalne ööpäevane annus on 4–6 mg.

Mõnel juhul, näiteks skisofreenia esmases episoodis, võib olla sobiv aeglasem annuse suurendamine ning madalamad alg- ja säilitusannused.

Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 16 mg. Siiski tuleb meeles pidada, et kui Risset'i võetakse annustes 10 mg päevas, ei täheldata tavaliselt ravitoime suurenemist, samas kui ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkimine on tõenäoline.

Eakatel ja neeru- või maksahaigustega patsientidel soovitatakse ravi alustada annusega 0,5 mg 2 korda päevas. Ebapiisava toime korral, kuid tingimusel, et Risset on hästi talutav, võib seda suurendada 1-2 mg-ni 2 korda päevas.

Vaimse alaarenguga patsientide käitumishäired

Ravi algab annusega 0,5 mg üks kord päevas. Vajadusel suurendatakse seda mitte sagedamini kui ülepäeviti, 0,5 mg võrra. Maksimaalne ööpäevane annus on 1,5 mg.

Risseti säilitusannus on tavaliselt 1 mg üks kord päevas.

Dementsusega patsientide käitumishäired

Enamikul juhtudel on optimaalne annus 0,5 mg 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse seda mitte sagedamini kui ülepäeviti, 0,5 mg võrra.

Mõned patsiendid vajavad ravi alguses Risseti määramist annuses 1 mg 2 korda päevas.

Pärast seisundi paranemist võib manustamise sagedust vähendada kuni 1 kord päevas.

Bipolaarse häire maania

Täiskasvanutele on Risseti algannus 2 mg üks kord päevas. Tulevikus valib arst vajadusel annuse individuaalselt, suurendades seda mitte sagedamini kui ülepäeviti, 1 mg võrra. Optimaalne ööpäevane annus on enamasti 2–6 mg.

Raviarst peaks perioodiliselt hindama sümptomaatilise ravi efektiivsust ja vajadusel kohandama annustamisskeemi.

Eakatel ja neeru- või maksahaigustega patsientidel soovitatakse ravi alustada annusega 0,5 mg 2 korda päevas. Ebapiisava toime korral, kuid Risseti hea taluvuse korral suurendatakse seda 1-2 mg-ni 2 korda päevas.

Kõrvalmõjud

kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: suurenenud väsimus, unetus, unisus, peavalu, pearinglus, hägune nägemine, keskendumisvõime langus, ärevus, erutus, ekstrapüramidaalsed sümptomid (äge düstoonia, hüpersalivatsioon, jäikus, bradükineesia, treemor), akatiisia, maania ja hüpomania. Skisofreeniahaigetel on võimalikud järgmised: termoregulatsiooni häired, tardiivne düskineesia (tahtmatud rütmilised liigutused, peamiselt keele ja / või näo korral), epilepsiahoog, hüpervoleemia (polüdipsia või antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroomi tõttu), pahaloomuline neuroleptiline sündroom (teadvushäired, lihase rangus), autonoomsete funktsioonide ebastabiilsus, kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine);
endokriinsüsteemi poolt: hüperglükeemia, olemasoleva suhkurtõve ägenemine, kehakaalu suurenemine või vähenemine, amenorröa, menstruaaltsükli häired, günekomastia, galaktorröa;
kardiovaskulaarsüsteemist: suurenenud vererõhk, refleksne tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, ventrikulaarne virvendus, piruett-tüüpi ventrikulaarne arütmia, QT-intervalli pikenemine, venoosne trombemboolia (sealhulgas kopsu veresoonte ja süvaveenide trombemboolia); eakatel dementsusega patsientidel - mööduvad isheemilised rünnakud, insult;
kuseteede süsteemist: kuseteede infektsioon, kusepidamatus;
vereloome süsteemist: neutropeenia, trombotsütopeenia;
seedesüsteemist: suurenenud söögiisu, hüpo- või hüpersalivatsioon, suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, düspepsia, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, anoreksia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
reproduktiivsüsteemist: anorgasmia, ejakulatsioonihäire, erektsioonihäired, priapism;
naha küljest: sügelus, hüperpigmentatsioon, naha kuivus, seborröa;
allergilised reaktsioonid: nahalööbed, riniit, valgustundlikkus, angioödeem;
teised: artralgia.

Üleannustamine

On teateid patsientide kohta, kes kasutavad ravimit annustes kuni 360 mg. Saadud andmed viitavad Risseti ohutuse ulatusele.

Üleannustamise korral täheldatakse farmakoloogilise toime suurenemist, mis avaldub unisuse, sedatsiooni, vererõhu languse, tahhükardia ja ekstrapüramidaalsete sümptomite kujul. Harvadel juhtudel pikeneb QT-intervall.

Kombineeritud ravi saavatel patsientidel tuleb ägeda üleannustamise korral arvestada teiste ravimite toimet.

Ravi hõlmab maoloputust (kui patsient on teadvuseta, pärast intubatsiooni), aktiivsöe ja lahtistite määramist, tagades vaba hingamisteede (ventilatsiooniks ja piisavaks hapnikuvarustuseks). Võimalike arütmiate tuvastamiseks on vajalik elektrokardiogrammi jälgimine.

Risperidooni spetsiifiline antidoot puudub. Ravi on sümptomaatiline. Madala vererõhu ja kollapsiga viiakse läbi vedelike ja / või adrenergiliste agonistide intravenoosne infusioon. Ägedate ekstrapüramidaalsete häirete korral on ette nähtud m-antikolinergilised ained. Patsient vajab hoolikat meditsiinilist järelevalvet, kuni joobeseisundi sümptomid täielikult kaovad.

erijuhised

Enne Risseti määramist peaksid skisofreeniaga patsiendid võimaluse korral varasema ravi järk-järgult katkestama. Patsiendi antipsühhootikumide üleviimisel peab järgmine kavandatud süst asendama esimene risperidooni tarbimine. Arst peaks perioodiliselt hindama praeguse parkinsonismivastase ravi jätkamise asjakohasust.

Risset suurendab trombembooliliste tüsistuste riski trombide eelsoodumusega patsientidel. Enne ravi alustamist peaksite välja selgitama kõigi seotud riskifaktorite olemasolu ja võtma asjakohaseid ettevaatusabinõusid trombemboolia vältimiseks.

Tserebrovaskulaarsete häirete, dehüdratsiooni, hüpovoleemia, südame-veresoonkonna haiguste korral peaks ravimi annuse suurendamine olema järk-järguline.

Ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise korral, eriti annuse valimise perioodil, tuleb kaaluda Risseti annuse vähendamist.

Risperidoonravi ajal maania ja hüpomania tekkimise oht on väiksem, kui ravi alustatakse väikese annusega ja seda suurendatakse järk-järgult.

Risset suurendab söögiisu. Kaalutõusu vältimiseks tuleks vältida ülesöömist.

Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi või tardiivse düskineesia sümptomite ilmnemisel tuleb Risset katkestada ja viia läbi sümptomaatiline ravi. Alles seejärel saab kaaluda ravi jätkamise küsimust. Nende komplikatsioonide tekkimise vältimiseks ravi ajal tuleb jälgida patsiendi seisundit ja regulaarselt kohandada annust.

Parkinsoni tõve ja difuusse kehahaigusega patsiente saab Risset'i välja kirjutada alles pärast kasu ja riski tasakaalu hoolikat hindamist, kuna nende haiguste korral suureneb tundlikkus antipsühhootikumide suhtes ja suureneb pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise oht.

Eakatel dementsusega patsientidel tuleb Risset'i kasutada ettevaatusega. 17 kontrollitud kliinilise uuringu tulemuste metaanalüüsi kohaselt oli dementsusega eakatel patsientidel (keskmine vanus 86 aastat), kes said ebatüüpilisi antipsühhootikume (sh risperidooni), kõrgem suremus võrreldes platseebot saanud vanemate inimestega. Suremus oli vastavalt 4% ja 3,1%.

Eakatel dementsusega patsientidel, kes said samaaegselt risperidooni ja furosemiidi, täheldati suremuse suurenemist võrreldes rühmadega, kes said neid ravimeid eraldi. Patofüsioloogilisi mehhanisme, mis seda tähelepanekut seletaksid, pole kindlaks tehtud. Eakatel inimestel, kes said muid diureetikume risperidooniga, ei leitud suremuse suurenemist. Vaatamata ravi tüübile on dehüdratsioon suremuse levinud riskitegur, seetõttu tuleb seda Risseti kasutamise ajal hoolikalt jälgida.

Platseebokontrolliga uuringud on näidanud tserebrovaskulaarsete õnnetuste (mööduvad isheemilised rünnakud, insult), sh surmaga lõppenud, esinemissageduse suurenemist dementsusega eakatel inimestel, kes said risperidooni või muid ebatüüpilisi antipsühhootikume.

Karbamasepiini või muid maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijaid võtvatel patsientidel tuleb nende tühistamise korral Risseti annust vähendada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kogu Risseti võtmise aja jooksul tuleb olla ettevaatlik potentsiaalsete ohtlike toimingute tegemisel, mis nõuavad kiiret reageerimist ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamist rasedatel ei ole uuritud. Risseti võib välja kirjutada ainult siis, kui kasu on selgelt suurem kui võimalik risk.

Risperidoon ja selle aktiivne metaboliit erituvad rinnapiima. Kui imetamise ajal on vajalik ravi, tuleb söötmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Lastele võib Risset'i välja kirjutada ainult lastepsühhiaatria kogemustega arst.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkus on Risseti määramise suhteline vastunäidustus. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega, vajalik on annuse kohandamine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustus on Risseti määramisel suhteline vastunäidustus. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega, vajalik on annuse kohandamine.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel, eriti dementsuse korral, tuleb Risset'i kasutada ettevaatusega. Võib osutuda vajalikuks annustamisskeemi korrigeerimine.

Ravimite koostoimed

Rissetile võib täiendava sedatsiooni saamiseks lisada bensodiasepiine.

Ettevaatlikult peaksite samaaegselt võtma tsentraalse toimega ravimeid.

Ranitidiin ja tsimetidiin suurendavad risperidooni plasmakontsentratsiooni, suurendamata antipsühhootilist toimet.

Tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiini derivaadid ja mõned beetablokaatorid võivad küll suurendada risperidooni plasmakontsentratsiooni, kuid ei mõjuta aktiivse antipsühhootilise faasi kontsentratsiooni.

Paroksetiin, fluoksetiin, kinidiin, terbinafiin ja teised CYP2D6 isoensüümi inhibiitorid võivad risperidooni plasmataset suurendada vähemal määral - aktiivse antipsühhootilise faasi kontsentratsiooni.

Klosapiin vähendab risperidooni kliirensit.

Rissetit ei tohi kasutada koos karbamasepiiniga bipolaarse afektiivse häirega seotud maaniaga patsientidel, kuna risperidooni aktiivse antipsühhootilise faasi plasmakontsentratsioon väheneb.

Teiste antipsühhootikumide, antidepressantide, keskse antikolinergilise toimega ravimite, parkinsonismivastaste ravimite, liitiumiga samaaegsel kasutamisel suureneb tardiivse düskineesia tõenäosus.

Tserebrovaskulaarse dementsusega patsientidel on risperidooni + furosemiidi kombinatsiooni kasutamine seotud suremuse suurenemisega, kuigi selle koostoime mehhanismi pole täpselt kindlaks tehtud. Sellega seoses tuleks eriti hoolikalt hinnata Risseti ja diureetikumide kasutamise võimalust, võttes arvesse eeldatavat kasu ja võimalikke riske.

Ettevaatusega on vaja samaaegselt kasutada QT-intervalli pikendavaid ravimeid, sealhulgas teisi antipsühhootikume, tritsüklilisi antidepressante, tsisapriidi, liitiumit, IA ja III klassi antiarütmikume, metadooni, erütromütsiini, moksifloksatsiini, meflokviini.

Ettevaatusabinõusid tuleks rakendada selliste ravimite kombineeritud kasutamisel, mis võivad põhjustada elektrolüütide häireid, näiteks tiasiiddiureetikumid (võivad provotseerida hüpokaleemiat). Selliste kombinatsioonide võtmine suurendab pahaloomuliste arütmiate tekkimise riski.

Risperidooni toime teistele samaaegselt kasutatavatele ravimitele:

suurendab bensodiasepiinide, H1-histamiini retseptorite blokaatorite, narkootiliste analgeetikumide, etanooli toimet;
blokeerib guanetidiini hüpotensiivset toimet;
vähendab labetalooli, fenoksübensamiini ja teiste alfablokaatorite, metüüldopa, reserpiini ja teiste tsentraalse toimega antihüpertensiivsete ravimite toimet;
vähendab levodopa ja teiste dopamiiniretseptorite agonistide, samuti arvatavasti teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijate, nagu fenütoiin, rifampitsiin, naistepuna, barbituraadid, toimet.

Risset ei mõjuta topiramaadi, digoksiini, valproehappe ja liitiumpreparaatide kliinilisi mõjusid ega farmakokineetilisi parameetreid.

Analoogid

Risseti analoogideks on Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazine, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopiksalen, Oralisectol, Etperasiin ja teised.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Risseti kohta

Arvustused Risseti kohta on positiivsed: ravim kõrvaldab tõhusalt paljud skisofreenia ja muude psühhootiliste häirete sümptomid, parandab oluliselt patsiendi elukvaliteeti. Kuna ravim on väga efektiivne, on soovitatav seda kasutada ainult arsti juhiste järgi ja tema range kontrolli all.