Obzidan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Obzidan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakodünaamika ja farmakokineetika
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rasedus ja imetamine
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated e
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Obsidan

ATX-kood: C07AA05

Toimeaine: propanolool (propanolool)

Tootja: ACTAVIS GROUP (Island)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.05.2019

Obzidan on beeta- _1- ja beeta- _2- adrenergilised blokaatorid - ravim, millel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja arütmiavastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: valged, ümmargused, kaldservadega, ühel küljel on oht eraldada reljeefsed numbrid "4" ja "0", teisel küljel - sile pind (20 tk. Blistrites, kummaski 3 villi) pappkarbis).

Toimeaine: propranoloolvesinikkloriid, selle sisaldus 1 tabletis on 40 mg.

Abikomponendid: kartulitärklis, magneesiumstearaat, želatiin, kolloidne ränidioksiid, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), talk, laktoosmonohüdraat.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Beeta-adrenergiliste retseptorite mitteselektiivse blokeerimise tõttu (75% beeta1- ja 25% beeta2-adrenergiliste retseptorite poolt) vähendab propranolool cAMP moodustumist ATP-st, mida stimuleerivad katehhoolamiinid. Selle tulemusena väheneb kaltsiumi vool rakkudesse. Samuti on Obzidani toimeainel negatiivne batmo-, krono-, dromo- ja inotroopne toime, mis seisneb müokardi kontraktiilsuse vähenemises, erutuvuse ja juhtivuse pärssimises ning südame löögisageduse vähenemises.

Ravi alguses suureneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus esimesel päeval (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja skeletilihaste anumate beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise lõpetamise tõttu), kuid 1–3 päeva pärast taastub see algväärtuse ja pikenenud ravi korral väheneb.

Ravimi hüpotensiivse toime põhjuseks on selle mõju närvisüsteemile, südamemahu vähenemine, aordikaare baroretseptorite tundlikkus selle suhtes (nende aktiivsus ei suurene vererõhu langusele), reniini-angiotensiini süsteemi aktiivsuse pärssimine (tajutav reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientidel), perifeersete veresoonte sümpaatiline stimulatsioon.

Antianginaalset toimet põhjustab müokardi hapnikutarbe vähenemine negatiivse inotroopse ja kronotroopse toime tõttu. Pulsisageduse langus viib diastooli pikenemiseni ja müokardi perfusiooni paranemiseni. Propranolool võib suurendada hapnikuvajadust, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, tänu vatsakeste lihaskiudude suurenenud venitamisele ja vasaku vatsakese lõpp-diastoolse rõhu tõusule.

Obzidani antiarütmiline toime on seletatav atrioventrikulaarse juhtivuse pärssimisega, emakaväliste ja siinuste südamestimulaatorite spontaanse ergastamise kiiruse vähenemisega ja arütmogeensete tegurite (arteriaalne hüpertensioon, tahhükardia, cAMP taseme tõus, sümpaatilise närvisüsteemi liigse aktiivsusega) kõrvaldamisega. Impulsijuhtivuse summutamine ilmnes enamasti antegrade ja vähemal määral retrograadses suunas, läbides atrioventrikulaarsõlme ja mööda täiendavaid radu. Arütmiavastaste ravimite klassifikatsiooni järgi kuulub Obsidan II rühma. Regulaarsel tarbimisel esineb müokardi isheemia sümptomite vähem raskust müokardi hapnikutarbe vähenemise tõttu. Infarktijärgse surma oht väheneb ka antiarütmilise toime tõttu.

Obzidan on vaskulaarse peavalu arengu ennetamise vahend, mida seletatakse ajuarterite vähem väljendunud laienemisega vaskulaarsete retseptorite beetablokaadi, reniini sekretsiooni ja trombotsüütide adhesiooni vähenemise, kudede hapnikuga varustamise stimuleerimise, lipolüüsi ja trombotsüütide agregatsiooni stimuleerimise tõttu, mis on põhjustatud katehhoolifaktorite toimest. vere hüübimine adrenaliini vabanemise ajal.

Propranolool on võimeline suurendama bronhide toonust ja vere aterogeenset toimet, vähendama beeta2-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest tingitud treemorit, võimendama emaka kokkutõmbeid (spontaanne ja müomeetriumi stimuleerivate ravimite põhjustatud).

Suukaudsel manustamisel imendub propanolool kiiresti ja peaaegu täielikult (90%) organismist võimalikult lühikese aja jooksul. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 30-40% (koos mikrosomaalse oksüdeerumisega "esmase läbimise" mõju läbi maksa) ja pikaajalise ravi korral suureneb (moodustuvad metaboliidid, mis on maksaensüümide inhibiitorid). Biosaadavuse suurus määratakse maksa verevoolu intensiivsuse ja toidu olemuse järgi.

Propranolool metaboliseeritakse maksas glükuronidatsiooni teel. Pärast manustamist saavutatakse maksimaalne plasmatase 1–1,5 tunni pärast. Seda ainet iseloomustab kõrge lipofiilsus ja võime akumuleeruda südames, kopsukoes, neerudes ja ajus.

Propranolool läbib platsenta ja vere-aju barjääre, satub rinnapiima. See seondub vereplasma valkudega 90–95%. Jaotusruumala on 3-5 l / kg. Obzidani aktiivne komponent tungib sapiga soolestikku, kus see läbib deglukuroniseerimise ja reabsorptsiooni.

Poolväärtusaeg on 3-5 tundi, ravimi manustamise taustal on võimalik seda ajaintervalli pikendada 12 tunnini. Propranolool eritub 90% neerude kaudu ja muutumatul kujul - mitte rohkem kui 1%. Hemodialüüs on selle kehast eemaldamisel ebaefektiivne.

Näidustused kasutamiseks

Kodade tahhüarütmia;
Supraventrikulaarne tahhükardia;
Pingutus stenokardia;
Oluline värisemine;
Arteriaalne hüpertensioon;
Enneaegsed supraventrikulaarsed ja ventrikulaarsed löögid;
Sinus-tahhükardia (sealhulgas hüpertüreoidismiga);
Ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
Sympathoadrenal kriisid diensephalic sündroomi taustal;
Türeotoksikoos ja türeotoksiline kriis (obrosidaani kasutatakse sümptomaatilise ravimina türeostaatiliste ravimite talumatuse korral);
Migreenihoogude ennetamine;
Müokardiinfarkti ennetamine (süstoolne vererõhk üle 100 mm Hg).

Vastunäidustused

Absoluutne:

Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (ka anamneesis);
Kalduvus bronhospastilistele reaktsioonidele;
Bronhiaalastma;
Vasomotoorne riniit;
Diabeet;
Spastiline koliit;
Feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse manustamiseta);
Metaboolne atsidoos (sh diabeetiline ketoatsidoos);
Oklusiivne perifeersete veresoonte haigus (komplitseeritud puhkeolekus tekkiva valu või vahelduva lonkamise, gangreeniga);
Kardiomegaalia, kui sellega ei kaasne südamepuudulikkuse tunnuseid;
Kopsuturse;
Haige siinuse sündroom;
Äge südamepuudulikkus
Kontrollimatu kroonilise südamepuudulikkuse IIB-III staadium;
Sinusbradükardia;
Prinzmetali stenokardia;
Äge müokardiinfarkt (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg);
Sinoatriaalne blokaad;
II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
Kardiogeenne šokk;
Antipsühhootikumide, anksiolüütikumide või monoamiini oksüdaasi inhibiitorite samaaegne kasutamine;
Imetamine;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline:

Vanus alla 18;
Eakate vanus;
Rasedusperiood;
Anamneesis allergilised reaktsioonid;
Raynaudi sündroom;
1. astme atrioventrikulaarne blokaad;
Krooniline südamepuudulikkus I-IIA staadium;
Psoriaas;
Myasthenia gravis;
Neeru- ja / või maksakahjustus;
Feokromotsütoom;
Kilpnäärme ületalitlus.

Obzidani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Obzidani tuleb võtta suu kaudu enne sööki: neelake tabletid tervelt alla ja jooge palju vedelikku.

Soovitatavad annustamisskeemid:

Kilpnäärme ületalitlus (sümptomaatiline ravi): 40 mg 3-4 korda päevas;
Arteriaalne hüpertensioon: 40 mg 2 korda päevas. Hüpotensiivse toime puudulikkuse korral suurendatakse päevaannust 120 mg-ni (40 mg 3 korda päevas) või 160 mg-ni (80 mg 2 korda päevas). Suurim lubatud ööpäevane annus on 320 mg;
Südame rütmihäired, stenokardia: ravi alguses - 20 mg 3 korda päevas (päevane annus - 60 mg), seejärel suurendatakse päevaannust järk-järgult 80-120 mg-ni 2-3 annusena. Suurim päevane annus ei tohi ületada 240 mg;
Olulise treemori ravi ja migreeni ennetamine: vajadusel 40 mg 3 korda päevas, kohandage annust veelgi;
Korduva müokardiinfarkti ennetamine: ravi algab 5 kuni 21 päeva pärast rünnakut, esimesed 2-3 päeva määratakse 40 mg 3 korda päevas (päevane annus - 120 mg), seejärel 80 mg 2 korda päevas (päevane annus - 160 mg). Vajadusel suurendatakse päevaannust 180-240 mg-ni 2-3 annusena.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel pikeneb annuste vahe või vähendatakse annust.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral vähendatakse ravimi annust.

Kõrvalmõjud

Hingamissüsteemist: õhupuudus, larüngospasm, bronhospasm, ninakinnisus, riniit;
Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: rütmihäired, valu rinnus, külmad jäsemed, südamepekslemine, vererõhu langus, atrioventrikulaarne blokaad, siinusbradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, perifeersete arterite spasm, müokardi juhtivushäire, südamepuudulikkus;
Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi küljest: harva - asteeniline sündroom, erutus, peavalu, vähenenud võime kiireteks vaimseteks ja motoorseteks reaktsioonideks, unisus, õudusunenäod, suurenenud väsimus, hallutsinatsioonid, pearinglus, paresteesiad, unetus, lühiajaline mälukaotus või segasus, nõrkus, värinad, depressioon;
Reproduktiivsüsteemist: vähenenud tugevus;
Seedesüsteemist: valu epigastimaalses piirkonnas, maitse muutus, suukuivus, iiveldus, kõhukinnisus / kõhulahtisus, oksendamine, maksa talitlushäired;
Endokriinsüsteemist: vähenenud kilpnäärme funktsioon;
Meeltest: nägemisteravuse halvenemine, silmade limaskesta kuivus (pisaravedeliku sekretsiooni vähenemise tõttu), keratokonjunktiviit;
Allergilised ja dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, suurenenud higistamine, psoriaasi kulgu ägenemine, eksanteem, alopeetsia, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, naha hüperemia;
Ainevahetuse poolt: 1. tüüpi suhkurtõvega patsientidel - hüpoglükeemia, 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel - hüperglükeemia;
Teised: ärajätusündroom, rinna-, selja- või liigesevalu, lihasnõrkus;
Laboriparameetrite osas: maksa transaminaaside aktiivsuse ja bilirubiini taseme tõus, leukotsüütide, granulotsüütide või trombotsüütide arvu vähenemine veres.

Üleannustamine

Obsidani üleannustamise sümptomid on:

arteriaalne hüpotensioon;
bradükardia;
rütmihäired;
südamepuudulikkus;
teadvusekaotus või pearinglus;
krambid;
peopesade või küüneplaatide tsüanoos;
vaevaline hingamine.

Tavalised protseduurid on sel juhul maoloputus ja aktiivsöe tarbimine. Sõltuvalt üleannustamise sümptomitest on soovitatav järgmine ravi:

bronhospasm: beeta-adrenostimulantide sissehingamine või parenteraalne manustamine;
AV-juhtivuse rikkumine: 1-2 mg adrenaliini või atropiini intravenoosne manustamine; madala efektiivsusega tuleks paigaldada ajutine südamestimulaator;
krambid: intravenoosne diasepaam;
ventrikulaarsed enneaegsed löögid: lidokaiini manustamine (IA klassi ravimeid ei kasutata);
arteriaalne hüpotensioon: patsient viiakse lamavasse asendisse, langetades voodi peaotsa, ja intravenoosselt süstitakse plasmat asendavaid lahuseid (kopsuödeemi sümptomite puudumisel); ebapiisava efektiivsusega kasutatakse dobutamiini, dopamiini, adrenaliini.

erijuhised

Ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida südame löögisagedust ja vererõhku (ravimi võtmise alguses - iga päev, seejärel - üks kord iga 3-4 kuu tagant), samuti elektrokardiogrammi. Eakad vajavad ka neerufunktsiooni seisundi jälgimist (iga 4–5 kuu tagant).

Kui eakal patsiendil on neeru- ja / või maksafunktsiooni häired, süvenev bradükardia (vähem kui 50 lööki minutis), arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), atrioventrikulaarne blokaad, ventrikulaarsed arütmiad, bronhospasm, tuleb annust vähendada Puudutatud või tühistatud üldse.

Arst peaks õpetama igale patsiendile pulsi arvutamist ja teatama vajadusest nõu küsida, kui see näitaja on väiksem kui 50 lööki minutis.

Ravi on soovitatav katkestada, kui käimasoleva ravi tõttu tekib depressioon.

Propranolool võib vähendada pisaravedeliku tootmist, mida tuleks arvestada kontaktläätsi kandvate inimeste jaoks.

Südamepuudulikkusega (varajases staadiumis) patsiente saab Obzidani välja kirjutada alles pärast ravikuuri diureetikumide ja / või südameglükosiididega.

Püsiva arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve ravi peaks olema pikaajaline, kuni mitu aastat.

Ravimi tühistamine peaks toimuma järk-järgult, vähendades annust arsti järelevalve all, kuna ravi järsu lõpetamise korral võib halveneda koormustaluvus, suurenenud müokardi isheemia ja stenokardiaga seotud valu sündroom. Obzidani optimaalne keeluaeg on vähemalt 2 nädalat, vähendades annust 25% iga 3-4 päeva järel.

Diabeediga patsiendid peaksid saama ravi veresuhkru kontrolli all (iga 4-5 kuu järel). Hüpoglükeemilisi ravimeid saavatel inimestel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna pikkade toidupauside ajal on hüpoglükeemia oht. Samal ajal maskeeritakse propranolooli toimel selle väljendunud tunnused nagu treemor ja tahhükardia. Arst peaks patsiente teavitama, et hüpoglükeemia peamine sümptom selle ravimi kasutamise ajal on suurenenud higistamine.

Kombinatsioonis insuliiniga võib Obzidan põhjustada hüpoglükeemiat, suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega - hüperglükeemiat.

Türotoksikoosiga võib propranolool varjata haiguse peamised sümptomid (näiteks tahhükardia). Ravimi järsu ärajätmise korral võivad sümptomid suureneda.

Feokromotsütoomi korral võib Obzidani välja kirjutada ainult koos alfa-adrenoblokaatoritega.

Patsientidele, kes saavad klonidiini samaaegselt propranolooliga, saab selle tühistada ainult paar päeva pärast Obzidani tühistamist.

Patsiendid, kes saavad Obzidani koos katehhoolamiinide varusid vähendavate ravimitega (näiteks reserpiin), peaksid olema ravi ajal pideva meditsiinilise järelevalve all, kuna propranolooli toime võib suureneda, mis väljendub bradükardias ja arteriaalses hüpotensioonis.

Kui on vaja operatsiooni teha üldanesteesias eetri või kloroformi abil, peate mõne päeva pärast Obzidani võtmise lõpetama, sest suureneb risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks ja müokardi funktsiooni pärssimiseks.

Samuti on vaja ravim tühistada enne vinüülamiidhappe, katehhoolamiinide ja normetanefriini sisalduse uurimist uriinis ja veres ning tuumavastaste antikehade tiitreid.

Suitsetamist kuritarvitavatel patsientidel on propranolooli efektiivsus vähenenud.

Teraapia perioodil tuleks hoiduda loodusliku lagritsa ja alkoholi joomisest, samuti autojuhtimisest ja igasuguse töö tegemisest, mis nõuab suuremat tähelepanu ja psühhofüüsiliste reaktsioonide suurt kiirust.

Tuleb meeles pidada, et valgurikkad toidud võivad suurendada propranolooli biosaadavust.

Rasedus ja imetamine

Juhiste kohaselt võib Obzidan'i raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu selle kasutamisest emal kaalub üles tõenäolise riski lootele. Kui sel perioodil on vaja ravimit võtta, on vaja hoolikalt jälgida loote seisundit, kuna ravim võib põhjustada lootel bradükardiat, hüpoglükeemiat ja emakasisene kasvu aeglustumist. Obzidan tühistatakse 48–74 tundi enne sünnituse algust.

Imetamise ajal on ravimi võtmine rangelt keelatud. Vajadusel lõpetatakse rinnaga toitmine.

Ravimite koostoimed

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: propranolooli antihüpertensiivne toime on märkimisväärselt suurenenud (sellise kombinatsiooni kasutamine on vastunäidustatud; ravimite annuste vaheline intervall ei tohiks olla väiksem kui 14 päeva);
Amiodaroon, verapamiil, diltiaseem: negatiivse dromo-, ino- ja kronotroopse toime raskusaste suureneb (selliseid kombinatsioone ei soovitata);
Fenotiasiini derivaadid: mõlema ravimi kontsentratsioon suureneb vastastikku;
Etanool, uinutid ja rahustid, antipsühhootikumid, tri- ja tetratsüklilised antidepressandid: propranolooli kesknärvisüsteemi pärssiva toime raskusaste suureneb;
Tsimetidiin: suurendab propranolooli biosaadavust;
Etanool, diureetikumid, hüdralasiin, reserpiin ja muud antihüpertensiivsed ravimid: propranolooli antihüpertensiivne toime on tugevnenud;
Glükokortikosteroidid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, östrogeenid: Obzidani hüpotensiivne toime on nõrgenenud;
Uterotoonilised ravimid, türeostaatikumid: nende toime on suurenenud;
Antihistamiinikumid: nende toime väheneb;
Rifampitsiin: vähendab propranolooli poolväärtusaega;
Antiarütmikumid, südameglükosiidid, guanfatsiin, reserpiin, metüüldopa: bradükardia tekkimise või süvenemise oht, atrioventrikulaarse blokaadi ja südamepuudulikkuse tekkimine, südameseiskus suureneb;
Teofülliin, ksantiinid (välja arvatud difülliin): nende kliirens väheneb;
Kumariinid: nende antikoagulantne toime on pikenenud;
Insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ained: nende toime muutub, hüpoglükeemia tekkimise sümptomid ei avaldu;
Lidokaiin: suurendab propranolooli kontsentratsiooni vereplasmas;
Intravenoosselt manustatud fenütoiin tähendab inhalatsioonanesteesiat, mis on süsivesinike derivaadid: propranolooli kardiodepressiivse toime raskusaste ja vererõhu languse tõenäosus;
Sulfasalasiin: propranolooli metabolism on pärsitud, mille tagajärjel suureneb selle kontsentratsioon vereplasmas;
Nifedipiin: vererõhku saab oluliselt vähendada;
Mittepolariseerivad lihasrelaksandid: nende toime pikeneb;
Immunoteraapias või nahatestides kasutatavad allergeenid: suureneb tõsiste süsteemsete reaktsioonide (anafülaksia) tekkimise oht;
Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid: suureneb perifeerse vereringe häirete tekkimise tõenäosus;
Joodi sisaldavad röntgenkontrastained intravenoosselt: anafülaktiliste reaktsioonide risk suureneb.

Analoogid

Obsidani analoogid on: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril 15–25 ºС.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Obzidani kohta

Ülevaadete kohaselt on Obzidan ravim, mis on saanud positiivseid ülevaateid väga erinevatelt patsiendirühmadelt, kuid mida iseloomustab üsna kõrge hind. Ravimi peaks määrama ainult raviarst, kuna kardiovaskulaarsüsteemi haiguste ravimite valik on väga individuaalne.

Obzidani hind apteekides

Obzidani hind varieerub sõltuvalt tablettide arvust pakendis. Ravimi maksumus apteekides on keskmiselt 3000 rubla 30 ühiku pakendi kohta, 3300–3400 rubla 50 ühiku pakendi kohta. ja 4000–4100 rubla pakis 100 tükki.