Aspicard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Aspicard: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Aspicard

ATX-kood: B01AC06

Toimeaine: atsetüülsalitsüülhape (atsetüülsalitsüülhape)

Tootja: JSC Borisovi meditsiinipreparaatide tehas (JSC "BZMP") (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Enterokapslid, õhukese polümeerikattega, Aspicard

Aspicard on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on antiagregatiivne, põletikuvastane, analgeetiline ja palavikuvastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval enteeriliste tablettide kujul, õhukese polümeerikattega: ümmargused, kaksikkumerad, roosad (10 tk. Blistrites, pappkarbis 2, 3 või 5 pakendit ja Aspikardi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: atsetüülsalitsüülhape 100% - 75 mg või 150 mg;
abikomponendid: steariinhape, osaliselt eelgeelistatud maisitärklis, tärklis 1500, mikrokristalne tselluloos;
kilekesta koostis: Opadry värvitu (hüpromelloos, triatsetiin, talk), akrüül-roosa [etüülakrülaat ja metakrüülhappe kopolümeer (1 ÷ 1), trietüültsitraat, kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumkarbonaat, talk, värvipigment - titaan, punane raudoksiid (eelsegu kujul talkiga (1 ÷ 3) ja kollane raudoksiid].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Aspikardium on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mille toimeaine on atsetüülsalitsüülhape. Sellel on antiagregatiivne, põletikuvastane, analgeetiline ja palavikuvastane toime.

Palavikuvastane toime tuleneb atsetüülsalitsüülhappe omadusest indutseerida tsüklooksügenaas-1 ja -2 (COX1 ja COX2) aktiivsuse valimatu pärssimine, mis reguleerivad prostaglandiinide (PG) sünteesi, tagades turse tekke ja suurendades valureaktsiooni (hüperalgeesia). KHG-de, peamiselt PGE ₁ sisalduse vähenemine termoregulatsiooni keskmes soodustab naha vasodilatatsiooni ja higistamise suurenemist, mis viib kehatemperatuuri languseni.

Aspicardi analgeetiline toime on tingitud selle keskmisest ja perifeersest toimest.

Antitrombotsütaarse efekt saavutatakse mahasurumisel sünteesi tromboksaan ₂ vereliistakute. Pärast ühekordset annust säilitab ravim agregatsiooni, trombotsüütide adhesiooni ja trombi moodustumise vähenemise 7 päeva jooksul. Trombotsüütidevastane toime ebastabiilse stenokardia korral vähendab müokardiinfarkti ja suremuse riski, meestel on see rohkem väljendunud kui naistel. Ravimi võtmine on tõhus kardiovaskulaarsüsteemi haiguste, peamiselt müokardiinfarkti, esmaseks ennetamiseks üle 40-aastastel meestel. Aspikard on näidustatud ka müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks.

Protrombiini sünteesi pärssimine ja protrombiiniaja pikenemine saavutatakse, kui võtta 6 g ravimit päevas või rohkem.

Atsetüülsalitsüülhape võimendab plasma fibrinolüütilise aktiivsuse suurenemist ja K-vitamiinist sõltuvate vere hüübimisfaktorite (II, VII, IX, X) kontsentratsiooni vähenemist. Kirurgiliste operatsioonide ajal aitab ravimi võtmine kaasa hemorraagiliste komplikatsioonide suurenemisele, samas kui antikoagulantravi suurendab verejooksu riski.

Aspicardi suured annused häirivad kusihappe imendumist neerutuubulites ja stimuleerivad selle eritumist.

COX1 blokeerimise tagajärg mao limaskestas on gastroprotektiivsete prostaglandiinide pärssimine, põhjustades limaskesta haavandeid ja järgnevaid verejookse. Enterokattega ravimvormid, mis sisaldavad puhvreid või spetsiaalseid kihisevaid tablette, ärritavad seedetrakti limaskesta (GIT) vähem.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist toimub atsetüülsalitsüülhappe imendumine peamiselt peensoole proksimaalses piirkonnas. Selle maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereseerumis saavutatakse umbes 3 tunni pärast. Tablettide puhul annuses 150 mg C _{max on} keskmiselt 0,0127 mg / ml, tablettide puhul annuses 75 mg - 0,006 72 mg / ml. Toidu olemasolul seedetraktis imendumine aeglustub. Kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pindala tablettide puhul annuses 150 mg on 0,108 08 mg × h / ml, 75 mg - 0,056 42 mg × h / ml. Imendumise ajal elimineeritakse toimeaine presüsteemselt sooleseinas ja maksas. Resorbeerunud osa hüdrolüüs spetsiaalsete ensüümide toimel toimub väga kiiresti, seetõttu T _1/2 (poolväärtusaeg) ei ületa 15-20 minutit.

Atsetüülsalitsüülhappe seondumine albumiiniga on 75–90%. Kehas ringleb see aniooni kujul, mis jaotub kiiresti enamikus kudedes ja vedelikes. Suhteline jaotusruumala on ligikaudu 0,15-0,2 l / kg, selle suurenemise põhjustab toimeaine kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis. Valkudega seondumise aste sõltub albumiini kontsentratsioonist.

Lastel, neerupuudulikkusega patsientidel ja rasedatel naistel väheneb atsetüülsalitsüülhappe seondumine seerumi valkudega hüpoalbumeneemia ja endogeensete tegurite toimel valkudest tingitud ravimite asendamise tagajärjel.

Atsetüülsalitsüülhape läbib platsenta kiiresti ja eritub väikestes kogustes rinnapiima.

See metaboliseerub peamiselt maksas, moodustades järgmisi metaboliite: salitsüülhape, salitsüülhappe glütsiini konjugaat, gentisiinhape, gentisiinhappe glütsiini konjugaat. Neid leidub paljudes kehakudedes ja uriinis.

See eritub peamiselt neerude kaudu 60% muutumatul kujul ja metaboliitidena. Muutumatu toimeaine eritumine sõltub uriini happesusest, uriini leelisestamise taustal suureneb salitsülaatide ionisatsioon, halveneb tagasiimendumine ja nende eliminatsioon suureneb märkimisväärselt.

Aspicardi võtmisel annuses 150–300 mg on T _1/2 salitsülaadi ioonist 120–180 minutit. Salitsülaatide eliminatsiooni kiirus vastsündinutel on palju aeglasem kui täiskasvanud patsientidel.

Näidustused kasutamiseks

ebastabiilne stenokardia (sealhulgas kahtlustatakse ägeda müokardiinfarkti arengut);
stabiilne stenokardia;
müokardiinfarkti tekkimise riskitegurite olemasolu patsiendil, sealhulgas rasvumine, suhkurtõbi, hüperlipideemia, suitsetamine, arteriaalne hüpertensioon, vanadus - ägeda ja korduva müokardiinfarkti esmase ennetamise eesmärgil;
insuldi ennetamine (sh ajutise tserebrovaskulaarse avariiga patsiendid);
ajuturse ajutegevuse häirete ennetamine;
trombemboolia ennetamine pärast kirurgilisi operatsioone ja invasiivseid sekkumisi anumatesse (sh pärgarteri šunteerimine, arteriovenoosne bypass, unearteri endarterektoomia, unearteri angioplastika, angioplastika ja pärgarteri stentimine);
süvaveenitromboosi ja kopsuarteri ja selle harude trombemboolia ennetamine (sealhulgas pikaajalise immobiliseerimisega pärast ulatuslikku kirurgilist sekkumist).

Vastunäidustused

Absoluutne:

mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja salitsülaatide võtmisel põhjustatud bronhiaalastma, atsetüülsalitsüülhappe talumatuse kombinatsioon bronhiaalastmaga, korduv nina ja ninakõrvalkoobaste polüpoos;
seedetrakti verejooks;
seedetrakti erosioon- ja haavandiliste kahjustuste ägenemise periood;
hemorraagiline diatees;
krooniline südamepuudulikkus III - IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile (New York Heart Association);
raske maksapuudulikkus (klass B ja kõrgem Child-Pugh 'skaalal);
neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min;
samaaegne ravi metotreksaadiga annuses 15 mg nädalas või rohkem;
Rasedusperioodi I ja III trimestril;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
tuvastatud ülitundlikkus teiste MSPVA-de suhtes;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Aspicard'i tablettide võtmine peab olema ettevaatlik ja podagra, hüperurikeemia, seedetrakti haavandiliste kahjustuste anamneesis või seedetrakti verejooksude, maksafunktsiooni kahjustuse (A-klass Child-Pugh skaalal), neerufunktsiooni kahjustusega (CC üle 30) eelnevalt arstiga konsulteerinud. ml / min), kroonilised hingamisteede haigused, bronhiaalastma, heinapalavik, nina polüpoos, ravimite allergiad (sh mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma valuvaigistid, põletikuvastased ja reumavastased ravimid) raseduse II trimestril kirurgilise sekkumise (sh hammaste väljatõmbamine ja muud väiksemad operatsioonid) kavandamisel).

Eriline ettevaatus on vajalik, kui ravimit on vaja samaaegselt kasutada teiste MSPVA-de ja salitsüülhappe derivaatidega koos metotreksaadiga annuses alla 15 mg nädalas, trombolüütiliste või trombotsüütidevastaste ainete, antikoagulantide, digoksiini, valproehappe, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid)., selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, ibuprofeen, etanooli sisaldavad ravimid suukaudseks manustamiseks (sealhulgas alkohoolsed joogid).

Aspicard, kasutusjuhised: meetod ja annus

Aspicardi tablette võetakse suu kaudu, eelistatavalt enne sööki, rohke vedelikuga, 1 kord päevas.

Ravim on ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks. Raviperioodi määrab arst, võttes arvesse kliinilisi näidustusi.

Aspicardi soovitatav päevane annus:

kahtlus ägeda müokardiinfarkti tekkimisel ebastabiilse stenokardia korral: algannus on 75–100 mg, esimene annus tuleb võtta võimalikult kiiresti pärast kahtluse tekkimist ägeda müokardiinfarkti tekkeks, närides tabletti kiiremaks imendumiseks. Pärast müokardiinfarkti tekkimist tuleb 30 päeva jooksul võtta 200–300 mg. Seejärel määratakse patsiendile korduva müokardiinfarkti ennetamiseks sobiv ravi;
ägeda müokardiinfarkti esmane ennetamine riskifaktoritega patsientidel: 75–100 mg;
reinfarkti, ebastabiilse ja stabiilse stenokardia ennetamine: 75-100 mg;
ajuturse ja insuldi mööduvate häirete ennetamine: 75-100 mg;
süvaveenitromboosi ja kopsuarteri ja selle harude trombemboolia ennetamine: 75-100 mg;
trombemboolia ennetamine pärast operatsioone või invasiivseid sekkumisi anumatesse: 75-100 mg.

Kõrvalmõjud

vereloome süsteemist: igemete, ninaverejooksu, hematoomide (verevalumite), kuseteede verejooksude või operatsioonijärgse verejooksu sageduse suurenemine; võimalik - seedetrakti verejooksu rasked juhtumid, ajuverejooks (sagedamini arteriaalse hüpertensiooniga, samaaegne antikoagulantravi), sealhulgas eluohtlik; latentse verejooksu tagajärjel tekkiv äge või krooniline rauapuudus või posthemorraagiline aneemia (millega kaasnevad sellised sümptomid nagu naha kahvatus, asteenia, hüpoperfusioon);
seedesüsteemist: kõige sagedamini - kõhuvalu, kõrvetised, iiveldus, oksendamine; harva - mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta haavandid; väga harva - mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta haavandite perforatsioon, seedetrakti verejooks, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, mööduv maksa düsfunktsioon;
immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid - naha, seedetrakti, hingamisteede ja / või kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioonide kerge kuni mõõdukas raskus (sh nahalööve, sügelus, urtikaaria, riniit, nina limaskesta turse, Quincke ödeem, kardiorespiratoorse distressi sündroom); bronhospasm (astmaatiline sündroom), anafülaktiline šokk ja muud rasked reaktsioonid;
kesknärvisüsteemist: võimalik - pearinglus, kuulmislangus, peavalu, tinnitus.

Üleannustamine

atsetüülsalitsüülhappe üleannustamise kerge ja keskmise raskusega sümptomid: iiveldus, oksendamine, rohke higistamine, peavalu, pearinglus, kuulmispuude, tinnitus, segasus, respiratoorne alkaloos, tahhüpnoe, hüperventilatsioon;
kerge kuni keskmise raskusastmega üledoosi ravi: sümptomite ilmnemisel on vaja keha detoksifitseerimiseks koheseid meetmeid, sealhulgas maoloputus (dialüüs), aktiivsöe korduv kasutamine, vee-elektrolüütide tasakaalu ja happe-aluse seisundi taastamine, sunnitud leeliseline diurees;
atsetüülsalitsüülhappe raske üleannustamise sümptomid: äärmiselt kõrge kehatemperatuur, tinnitus ja / või kurtus, respiratoorne alkaloos koos kompenseeriva metaboolse atsidoosiga, kesknärvisüsteemi depressioon (segasus, uimasus, krambid, kooma), hingamispuudulikkus (sh hüperventilatsioon, depressioon) hingamine, mittekardiogeenne kopsuturse, asfüksia), arteriaalne hüpotensioon, südame rütmihäired, südame aktiivsuse pärssimine, vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine (sh dehüdratsioon, neerukahjustus, oliguuria, neerupuudulikkus, hüpernatreemia, hüpokaleemia, hüponatreemia), glükoosi metabolismi häired [hüpoglükeemia] (peamiselt lastel), hüperglükeemia, ketoatsidoos], seedetrakti verejooks, hematoloogilised häired (protrombiiniaja pikenemine,trombotsüütide agregatsiooni pärssimine, koagulopaatia, hüpoprotrombineemia), toksiline entsefalopaatia;
tõsise salitsülaatide üleannustamise ravi: vajalik on erakorralise spetsialiseeritud ravi viivitamatu määramine haiglas, sealhulgas maoloputus ja aktiivsöe korduv tarbimine. Vajadusel näidatakse sümptomaatilise ravi määramist hemodialüüsi, sunnitud leeliselise diureesi, vee-elektrolüütide tasakaalu ja happe-aluse seisundi taastamise meetmete võtmiseks.

erijuhised

Aspicard on retseptiravim, kuid seda tuleks alustada pärast arstiga konsulteerimist. Arsti tuleb teavitada kõigist ravimitest, mida patsient juba võtab. Lisaks ei tohiks patsient raviperioodi jooksul hakata ravimeid võtma ilma arstiga eelnevalt kokku leppimata. See väldib soovimatu suhtlemise tagajärgi.

Bronhospasmi, bronhiaalastma rünnakute ja muude ülitundlikkusreaktsioonide tekke riskifaktoriteks on bronhiaalastma patsiendi ajaloos, heinapalavik, nasaalne polüpoos, hingamissüsteemi kroonilised haigused, allergilised reaktsioonid teistele ravimitele.

Kuna atsetüülsalitsüülhappe inhibeeriv toime trombotsüütide agregatsioonile püsib mitu päeva pärast viimase annuse võtmist, tuleb kirurgilise sekkumise kavandamisel Aspicard operatsioonieelsel perioodil katkestada. See vähendab verejooksu riski operatsiooni ajal või operatsioonijärgsel perioodil.

Tuleb meeles pidada, et Aspicardi väikesed annused võivad provotseerida podagra arengut vähenenud kusihappe eritumisega patsientidel.

Süsteemsete glükokortikosteroidide tühistamise tagajärjel on võimalik salitsülaatide taseme tõus veres.

Soovitatud annuse ületamine suurendab seedetrakti verejooksu tõenäosust. Eakatel patsientidel on üleannustamine eriti murettekitav.

Kõrvaltoimete korral peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

Pärast pikka ravikuuri tuleb Aspicard kaotada, vähendades päevast annust järk-järgult.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Aspicardi vastuvõtmine soovitatud annustes ei mõjuta negatiivselt patsiendi võimet teha potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, sealhulgas juhtida ja juhtida keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Aspicardi kasutamine on vastunäidustatud raseduse I ja III trimestril ning rinnaga toitmise ajal.

Rasedusperioodi teisel trimestril tuleb olla ettevaatlik; Aspicard'i võib võtta ainult arsti ettekirjutuse järgi (lühiajaliselt annustes, mis ei ületa 150 mg päevas), juhul kui ema oodatav kasu ravist on oluliselt suurem kui võimalik oht raseduse, kasvu ja raseduse kulgemisele. loote areng.

Aspicardi võtmine raseduse esimesel trimestril suurtes annustes (üle 300 mg päevas) suurendab loote arenguhäirete (südamerike, suulaelõhe) riski. Kolmandal trimestril on tõenäoline arterioosjuha enneaegne sulgemine lootel, sünnituse pärssimine, loote ja ema suurenenud verejooks, koljusisene verejooks.

Lapsepõlves kasutamine

Aspicardi kasutamine alla 18-aastaste patsientide (laste ja noorukite) raviks on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Aspicardi kasutamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral, kui CC on üle 30 ml / min, tuleb atsetüülsalitsüülhapet võtta ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Aspicardi kasutamine on vastunäidustatud raske maksapuudulikkusega (B-klass ja kõrgem Child-Pugh 'skaalal) patsientide raviks.

Maksa düsfunktsiooni korral (A-klass Child-Pugh 'skaalal) tuleb Aspicardi võtta ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Tuleb meeles pidada, et eakate patsientide üleannustamine on eriti ohtlik.

Ravimite koostoimed

Aspicardiga samaaegsel kasutamisel on võimalikud järgmised ravimite koostoime reaktsioonid:

metotreksaat, hepariin ja kaudsed antikoagulandid, trombolüütilised ja trombotsüütidevastased ained (tiklopidiin), antikoagulandid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, digoksiin, suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ained (sulfonüüluurea derivaadid) ja näidustatud kliinilise toimega insuliin, valproehapperavimid … Seega, kui on vaja määrata samaaegne ravi mõne loetletud ravimiga, kaaluge selle annuse vähendamist;
trombolüütilised, antiagregandid ja antikoagulandid, suurtes annustes salitsüülhappe derivaadid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: suurendavad ravimi kahjulikku toimet seedetrakti limaskestale ja suurendavad seedetrakti verejooksu ohtu;
etanool: alkoholi ja etanooli sisaldavate ravimite kasutamine põhjustab sünergistlikku toimet, suurendades seedetrakti limaskesta kahjustamise riski ja pikendades verejooksu aega;
diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, bensbromaroon, probenetsiid: nende ravimite terapeutiline toime nõrgeneb, mis nõuab nende annuse korrigeerimist;
ibuprofeen: põhjustab antagonismi seoses trombotsüütide pöördumatu pärssimisega ja Aspicardi kardioprotektiivse toime vähenemisega. Seetõttu tuleb südame-veresoonkonna haiguste suurema riski korral vältida kombinatsiooni ibuprofeeniga;
glükokortikosteroidid (välja arvatud hüdrokortisoon, mida kasutatakse Addisoni tõve asendusravina): salitsülaatide toime nõrgeneb, kuna nende eliminatsioon suureneb glükokortikosteroididega samaaegsel kasutamisel.

Analoogid

Aspicardi analoogideks on ASK-cardio, atsetüülsalitsüülhape, atsetüülsalitsüülhape Cardio, Aspinat, aspiriin, Aspirin Cardio, CardiASK, Sanovask, Acecardol, Taspir, Trombo ACC, Trombogard 100, Upsarin UPSA jne, trombogard

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Arvustused Aspikardi kohta

Arvamused Aspikardi kohta on äärmiselt positiivsed. Patsiendid näitavad ravimi efektiivsust ebastabiilse stenokardia korral või müokardiinfarkti, samuti süvaveenitromboosi ennetamisel. Nad märgivad selle kiiret tegutsemist, head tolerantsust ja taskukohast hinda.

Aspikardi puudused hõlmavad soovimatute nähtuste võimalikku arengut ja suurt vastunäidustuste loetelu.