Betahistin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ladinakeelne nimi: Betahistine-VERTEX

ATX-kood: N07CA01

Toimeaine: beetahistiin (beetahistiin)

Tootja: JSC "VERTEX" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 11.11.2020

Betahistin-VERTEX on histamiinilaadse toimega ravim, mis on ette nähtud vestibulaarse aparatuuri haiguste raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul: peaaegu valged või valged, lamedad silindrikujulised, ümmargused; 8 mg tabletid - tahvliga, 16 ja 24 mg tabletid - tahvliga ja poolitusjoonega (annus 8 ja 16 mg: mullpakendis 10, 15, 20 või 30 tk., Pappkarbis 1, 2, 3, 5 või 6 pakki 10 tk, 2 või 4 15 tk pakki, 1, 2 või 3 20 tk pakki, 1 või 2 30 tk pakki; Annus 24 mg: 10 või 15 tk mullpakendis., pappkarbis 1, 2, 3, 5 või 6 pakki 10 tk, 2 või 4 pakki 15 tk. Iga pappkarp sisaldab Betahistin-VERTEXi kasutamise juhiseid).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: beetahistiindivesinikkloriid - 8, 16 või 24 mg;
lisakomponendid: kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, sidrunhappe monohüdraat, laktoosmonohüdraat, kaltsiumstearaat, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Beetahistiini toimemehhanism pole täielikult mõistetav. Allpool on esitatud mitu teaduslikku hüpoteesi, mis on prekliiniliste ja kliiniliste uuringute käigus kinnitatud:

Mõju histaminergilisi süsteemis: beetahistiin on üks osaliste agonistide H ₁ Histamine ja antagonistide H ₃ Histamine retseptorid (H ₃ retseptorid) vestibulaartuumade tuumades kesknärvisüsteemis (KNS) ja eksponeerib tähtsusetuks aktiivsuse suunas H ₂ Histamine retseptorite (H ₂ retseptorid). Ravimi soodustab suurenemist histamiini metabolismi ja vabaneb tulemusena pärssimine presünaptilistel H ₃ retseptorid ning väheneb mitmeid H ₃ retseptoreid.
Suurenenud verevool kohleaarses piirkonnas ja kogu ajus: loomkatsed on näidanud kohleaarse kanali vaskulaarse stria vereringe paranemist tänu lõõgastavale toimele sisekõrva anumate eelkapillaarsetele sulguritele. Samuti on leitud, et ravim suurendab inimeste aju verevoolu.
Keskse vestibulaarse kompenseerimise protsessi hõlbustamine: loomadel pärast ühepoolset vestibulaarse neuroektoomiat aktiveeris ravim vestibulaarse funktsiooni taastamise, hõlbustades H ₃ retseptoritega antagonismi tagajärjel vestibulaarse keskkompensatsiooni kiirendamist ja hõlbustamist. Inimestel põhjustab beetahistiini kasutamine pärast neuroektoomiat ka vestibulaarfunktsiooni taastumisperioodi vähenemist.
Neuronite ergastus vestibulaarsetes tuumades: ravim pärsib annusest sõltuvalt toimepotentsiaalide teket vestibulaarsete tuumade neuronites, nii mediaalsetes kui ka külgmistes. Prekliiniliste uuringute andmete kohaselt näitas beetahistiin oma farmakodünaamiliste omaduste tõttu positiivset terapeutilist toimet loomade vestibulaarse süsteemi funktsioonidele. Ravimi efektiivsus tuvastati Meniere'i sündroomi ja vestibulaarse pearinglusega patsientidel, mis ilmnes pearingluse sageduse ja raskuse vähenemisega.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub beetahistiin täielikult seedetraktis (GIT). Toiduga samaaegne söömine vähendab toimeaine imendumist, kuid samal ajal on selle koguimavus sama, kui seda võtta tühja kõhuga ja koos toiduga.

Ravim seondub vereplasma valkudega vähem kui 5%, maksimaalne plasmakontsentratsioon registreeritakse tund pärast manustamist. Ravimi metaboolne muundumine toimub üsna kiiresti ja peaaegu täielikult maksas, moodustades dimetüülbetahistiini ja 2-püridüüläädikhappe (peamine derivaat), mõlemad metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed.

24 tunni jooksul eritub neerude kaudu 85–90% ainest 2-püridüüläädikhappe kujul. Betahistiin ja dimetüülbetahistiin elimineeritakse neeru kaudu ebaoluliselt. Ainult väike osa põhiainest ja selle derivaatidest eritub soolestikust. Poolväärtusaeg on 3-4 tundi. Betahistiini suukaudsel manustamisel annuses 8-48 mg jääb eritumise kiirus konstantseks, mis näitab ravimi farmakokineetika lineaarsust.

Näidustused kasutamiseks

erineva päritoluga vestibulaarne pearinglus (vertiigo) - sümptomaatiline ravi ja ennetamine;
Meniere'i sündroom, mida iseloomustab pearinglus (koos iivelduse ja oksendamisega), tinnitus ja kuulmislangus - ravi.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus;
feokromotsütoom;
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus Betahistin-VERTEX tablettide mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (ravi tuleb läbi viia väga hoolikalt):

bronhiaalastma;
peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand (sealhulgas anamneesis).

Betahistin-VERTEX, kasutusjuhised: meetod ja annus

Betahistine-VERTEXi võetakse suu kaudu. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, närimata ja pesta vähese veega.

Ravimi päevased annused võivad varieeruda vahemikus 24 kuni 48 mg ja sõltuvad annusest:

8 mg: 3 korda päevas, 1-2 tk;
16 mg: 3 korda päevas, ½ - 1 tk;
24 mg: 2 korda päevas, 1 tk.

Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 48 mg. Arst määrab ravimi annuse ja ravikuuri individuaalselt, võttes arvesse patsiendi reaktsiooni ravile. Ravikuur on pikk.

Mõnel juhul täheldatakse paranemist mitu nädalat pärast Betahistine-VERTEXi algust. Mõnikord täheldatakse parimaid tulemusi pärast mitme kuu pikkust pidevat ravi.

Eakad inimesed, samuti neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid, ei pea Betahistine-VERTEXi annust kohandama.

Kõrvalmõjud

nahk: sagedust ei ole kindlaks tehtud - sügelus, punetus, nahalööve, urtikaaria;
KNS: sageli - peavalu;
immuunsüsteem: sagedus ei ole kindlaks tehtud - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid;
seedesüsteem: sageli - düspepsia, iiveldus; sagedus ei ole kindlaks tehtud - puhitus, valu seedetraktis, oksendamine.

Üleannustamine

Betahistine-VERTEXi üleannustamise peamised sümptomid, sõltuvalt võetud annusest, hõlmavad järgmist:

annused alla 640 mg: unisus, iiveldus, kõhuvalu;
annused üle 640 mg (või kombinatsioonis teiste ravimitega): krambid, tüsistused südamest ja kopsudest.

Mürgituse kahtluse korral viiakse läbi maoloputus, määratakse aktiivsüsi ja määratakse sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Põhimõtteliselt registreeritakse beetahistiini terapeutiline toime juba kursuse alguses, kuid mõnikord võib seda täheldada järk-järgult mitme nädala jooksul. Mõnel juhul võib stabiilse efekti saavutada pärast mitu kuud kestnud ravi.

Arteriaalse hüpotensiooni korral on Betahistin-VERTEXi tablettide kasutamine vajalik ettevaatusega ja arsti järelevalve all.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei mõjuta beetahistiin sõidukijuhtimise ega keerukate seadmetega töötamise võimet või on see vaid vähene. Ravimit soovitatakse siiski vestibulaarse pearingluse sümptomaatiliseks raviks ja Meniere'i sündroomi raviks, mida iseloomustavad tinnitus, kuulmislangus ja pearinglus. Need seisundid võivad negatiivselt mõjutada keskendumisvõimet ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Imetavatele ja rasedatele naistele ei määrata Betahistin-VERTEXi, kuna andmed raseduse ja imetamise ajal ei ole piisavalt manustatud. Kui rasedus tekib raviperioodil, tuleb ravim katkestada.

Ei ole teada, kas aine eritub rinnapiima. Juhul, kui beetahistiini on imetamise ajal vaja kasutada, tuleks laps üle viia kunstlikule söötmisele.

Lapsepõlves kasutamine

Lastele ja alla 18-aastastele noorukitele on ravimravi vastunäidustatud, kuna selle kasutamise ohutus ja efektiivsus selles patsientide kategoorias ei ole tõestatud.

Ravimite koostoimed

Beetahistiini koostoimeid teiste ravimite / ravimitega in vivo ei ole läbi viidud. Arvestades in vitro andmeid, puudub ravimil tõenäoliselt võime inhibeerida tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide aktiivsust.

Juhul kasutamist koos blokaatorid H ₁ Histamine retseptorite vähenemist ravitoimet betahistiinist võib täheldada.

In vitro uuringud on näidanud, et monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (sealhulgas alatüübi B selektiivsed MAO inhibiitorid) pärsivad ravimi metabolismi, mis võib viia selle plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.

Analoogid

Betagistin-VERTEX analoogid on Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Betagistine-VERTEX kohta

Arvustused Betahistine-VERTEXi kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad, et ravim leevendab pearinglust ja takistab ka nende arengut, leevendab tinnitust ja parandab üldist seisundit. Soovitud tulemuse saavutamiseks soovitavad paljud siiski läbi viia pika ravikuuri, kuna Betahistine-VERTEXil on kumulatiivne toime ja selle toime avaldub kõigis erinevalt.

Mõnel juhul näitavad need stabiilse positiivse tulemuse puudumist pärast ravi, kuna registreeritakse ainult ajutist paranemist. Mõnikord on kaebusi seedetrakti kõrvaltoimete tekkimise kohta.