Klabaks OD

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Klabaks OD: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Klabax OD

ATX-kood: J01FA09

Toimeaine: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Tootja: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (India); Runbaxi Laboratories, Ltd. (Ranbaxy Laboratories, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.05.2019

Hinnad apteekides: alates 219 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega, Klabaks OD

Klabaks OD on makroliidrühma antibakteriaalne ravim suukaudseks manustamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pikaajalise toimega, õhukese polümeerikattega tabletid: helekollased, ovaalsed kaksikkumerad, ühel küljel musta tindiga pealetrükk "CLNXL" (pappkarbis 1 või 2 blistrit 5 või 7 tabletiga ja Klabaksi OD kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: klaritromütsiin - 500 mg;
abikomponendid: naatriumstearüülfumaraat - 16 mg; magneesiumstearaat - 4 mg; talk - 15 mg; mikrokristalne tselluloos - 85,2 mg; povidoon - 12 mg; hüpromelloos - 35 mg; laktoosmonohüdraat - 127,8 mg; kolloidne ränidioksiid - 5 mg;
kilekest: Opadry kollane värv 20H52875 (propüleenglükool - 12,315%; titaandioksiid - 7,266%; talk - 5,131%; hüproloos - 6,157%; vanilliin - 7,266%; hüpromelloos - 61,574%; 18-24% kinoliinkollane värv - 0,291%) - 16 mg;
tint: Opacode S - 1–17823 must: (isopropanool - 26,882%; šellak 45% etanoolis - 44,467%; must raudoksiid - 23,409%; propüleenglükool - 2%; n-butanool - 2,242%; 28% ammooniumhüdroksiid - 1%) - piisavas koguses.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Klabax OD toimeaine klaritromütsiin on teise põlvkonna makroliidbakteriostaatiline antibiootikum laia toimespektriga makroliidide rühmast. Selle toime põhineb mikroobse valgusünteesi häirimisel (see seondub mikroobiraku ribosoommembraani 50S subühikuga).

Aktiivne: Streptococcus agalactiae (S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Listeria monocyella Branhamella) catarrhalis, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Pasteurella multocida, Treicobacter (Campylobacter. Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp.) Ja kõik mükobakterid, välja arvatud M. tuberculosis.

Klaritromütsiini peamine metaboliit on 14-hüdroksüklaritromütsiin. Mikrobioloogilise aktiivsuse poolest ei ole see algsele ainele madalam või enamiku mikroorganismide suhtes 1-2 korda nõrgem. Erandiks on H. influenzae, mille suhtes metaboliidi efektiivsus on 2 korda suurem. Klaritromütsiinil ja selle H. influenzae peamiseks metaboliidil on additiivne või sünergistlik toime (sõltuvalt bakterikultuurist).

Farmakokineetika

Klaritromütsiini metabolism toimub maksas tsütokroom P4503A (CYP3A) süsteemis. Absoluutne biosaadavus on umbes 50%. Klabax OD korduval manustamisel kumulatsiooni ei tuvastatud, ainevahetuse olemus inimkehas ei muutu.

Klaritromütsiini seos vereplasma valkudega on 70% tasemel kontsentratsioonil 0,45–4,5 μg / ml. Kui kontsentratsioon on 45 μg / ml, väheneb seondumine 41% -ni, mis on arvatavasti tingitud seondumiskohtade küllastumisest. See toime avaldub ainult kontsentratsioonides, mis on mitu korda kõrgemad kui terapeutiline.

Pika toimega klaritromütsiini suukaudsel manustamisel 500 mg ööpäevases annuses on võimalik säilitada klaritromütsiini ja selle aktiivse metaboliidi C _max (maksimaalne kontsentratsioon) tasakaalu veres. Tasakaal C _max ja T _1/2 (poolväärtusaeg) on vastavalt klaritromütsiini puhul 1,3 μg / ml ja 5,3 tundi; 14-hüdroksüklaritromütsiini korral - 0,48 μg / ml ja 7,7 tundi.

Pikaajalise toimega klaritromütsiini võtmisel päevases annuses 2 tabletti 500 mg (1000 mg) on vastavalt taseme C _max ja T _1/2 väärtused keskmiselt: aine puhul - 2,4 μg / ml ja 5,8 tundi; metaboliidi ja 0,67 μg / ml ning 8,9 tundi.

T _max (aeg aine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks), kui võtta 500 ja 1000 mg Klabax OD päevas, on umbes 6 tundi. 14-hüdroksüklaritromütsiini tase tasakaalus ei suurene proportsionaalselt võetud klaritromütsiini annustega ning aine T _1/2 ja selle peamine metaboliit suurenevad samaaegselt annuse suurenemisega.

Klaritromütsiini farmakokineetiliste parameetrite mittelineaarsed omadused on seotud suuremate annuste kasutamisel N-demetüülitud ja 14-hüdroksüülitud metaboliitide moodustumise vähenemisega, mis on tõend klaritromütsiini metabolismi mittelineaarsusest suurte annuste kasutamisel.

Klaritromütsiini eritumine toimub: soolte kaudu - ligikaudu 30% annusest, uriiniga - umbes 40%.

Klaritromütsiin ja selle peamine metaboliit on kehavedelikes ja kudedes laialt levinud. Pärast suukaudset manustamist jääb aine sisaldus tserebrospinaalvedelikus madalaks (vere-aju barjääri läbilaskvuse rikkumiste puudumisel - vahemikus 1 kuni 2% seerumi tasemest veres). Kontsentratsioon kudedes on tavaliselt mitu korda suurem kui vereseerumis.

Maksa funktsionaalse seisundi mõõdukate / raskete rikkumiste korral säilinud neerufunktsiooniga patsientidel ei ole vaja annust kohandada. Klaritromütsiini süsteemne kliirens ja C _s (tasakaalukontsentratsioon) vereplasmas selle rühma ja tervetel patsientidel ei erine. Mugav _ss 14-hydroxyclarithromycin patsientidel kahjustatud maksafunktsiooni, madalam kui tervetel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustuse taustal suureneb klaritromütsiini ja selle peamise metaboliidi väärtus klaritromütsiini C _min (aine minimaalne kontsentratsioon) ja C _{max väärtus} vereplasmas, T _1/2, AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala). Samaaegselt sellega väheneb eliminatsiooni ja uriini eritumise konstant. Nende muutuste tõsiduse määrab neerufunktsiooni kahjustuse aste.

Eakatel patsientidel on võrreldes noorte patsientidega aine ja selle 14-OH metaboliidi tase veres kõrgem, samas kui nende eritumine aeglustub. Arvatakse, et eakate patsientide farmakokineetiliste parameetrite muutused on seotud peamiselt mitte vanusega, vaid kreatiniini kliirensi ja neerude funktsionaalse seisundi muutustega.

Näidustused kasutamiseks

Klabaks OD 500 mg tabletid on ette nähtud klaritromütsiini toimele tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste raviks:

follikuliit, erysipelas (naha ja pehmete kudede kahjustused);
sinusiit, farüngiit, keskkõrvapõletik (ülemiste hingamisteede ja kuulmisorgani kahjustus);
bronhiit, kopsupõletik (alumiste hingamisteede kahjustused);
Mycobacterium intracellulare ja Mycobacterium avium põhjustatud (laialt levinud või lokaliseeritud) mükobakteriaalsed infektsioonid; Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii ja Mycobacterium fortuitum põhjustatud lokaliseeritud infektsioonid;
H. pylori infektsioon: H. pyloriga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandite kordumise kõrvaldamiseks ja vähendamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

porfüüria;
raske maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min);
kombineeritud ravi tungaltera derivaatidega;
kombineeritud ravi tsisapriidi, pimosiidi, astemisooli ja terfenadiiniga (sel juhul suureneb nende kontsentratsioon veres; selle taustal võib QT-intervall pikeneda ja esineda südame rütmihäired, sealhulgas paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon ja ventrikulaarne laperdus / virvendus);
vanus kuni 12 aastat;
laktatsiooniperiood;
ravimi komponentide individuaalne talumatus, samuti makroliidide rühma antibiootikumid.

Klabaks OD raseduse ajal on ette nähtud arsti järelevalve all.

Klabaks OD, kasutusjuhised: meetod ja annus

Klabaks OD 500 mg tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Neid võetakse koos toiduga, tervelt alla neelates. Tablette ei tohi närida ega purustada.

Tavaline ööpäevane annus on 500 mg 1 annusena, raskematel juhtudel on võimalik kasutamise sagedust suurendada kuni 2 korda päevas.

Kursuse kestus on 7 kuni 14 päeva.

Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on ainult 30-60 ml / min ja kellel on ainult rasked infektsioonid, võib Klabax OD-d välja kirjutada 500 mg päevas annusena ühe annusena.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini esineb Klabaks OD-ravi taustal seedesüsteemi rikkumisi, mis avalduvad iivelduse, düspepsia, kõhuvalu, oksendamise ja kõhulahtisuse kujul. On teavet pseudomembranoosse koliidi arengu kohta mõõdukast kuni eluohtliku astmeni. Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad maitsehäired, peavalu, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (mööduv).

On tõendeid harva esinevatest paresteesiatest, samuti hepatiidist, mis esineb maksaensüümide taseme tõusuga veres, kollatõve ja kolestaasi tekkega. Mõnel juhul oli hepatiit raske, kuid enamasti pöörduv. Erandjuhtudel on täheldatud surmavat maksapuudulikkust.

Harvadel juhtudel suureneb seerumi kreatiniini kontsentratsioon, areneb neerupuudulikkus ja interstitsiaalne nefriit.

Raviperioodil võivad ilmneda allergilised reaktsioonid, nende intensiivsus varieerub väiksematest (nahalööve ja urtikaaria) kuni tõsisteni (Stevensi-Johnsoni sündroom ja anafülaksia). On teateid kuulmislanguse kohta, tavaliselt pärast Klabaksi OD tühistamist see taastatakse. Samuti on võimalik maitsetundlikkust muuta, reeglina ilmneb see sümptom samaaegselt maitse rikkumisega.

On teavet nii stomatiidi, glossiidi, suu limaskesta kandidoosi esinemise kui ka keele värvi muutumise kohta. Hammaste värvimuutus on võimalik (tavaliselt pöörduv).

Harvadel juhtudel tekib hüpoglükeemia. Seda häiret täheldatakse patsientidel, kellel on kombineeritud ravi suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete või insuliiniga.

On teatatud üksikutest leukopeenia ja trombotsütopeenia episoodidest.

Klaritromütsiinravi taustal täheldati mööduvaid kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid. Need avaldusid pearingluse, ärevuse, hirmu, unetuse, tinnituse, õudusunenägude, segasuse, hallutsinatsioonide, desorientatsiooni, depersonaliseerimise ja psühhoosidena.

Nagu teiste makroliidide kasutamisel, täheldatakse klaritromütsiiniga ravimisel äärmiselt harvadel juhtudel QT-intervalli pikenemist, ventrikulaarseid arütmiaid, sealhulgas ventrikulaarset paroksüsmaalset tahhükardiat ja vatsakeste virvendust / lehvimist.

Üleannustamine

klaritromütsiini üleannustamise peamised sümptomid: peavalu, segasus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine;
teraapia: viivitamatult tehakse maoloputus, mille järel määratakse sümptomaatiline ravi. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs ei muuda oluliselt seerumi klaritromütsiini taset veres.

erijuhised

Kroonilise maksahaigusega patsiendid vajavad maksaensüümide seerumi regulaarset jälgimist.

Kombineeritud ravi korral maksas metaboliseeruvate ravimitega on vajalik ettevaatus ja nende ravimite kontsentratsiooni kontroll veres.

Varfariini või muude kaudsete antikoagulantide kombineeritud määramise korral on vaja jälgida protrombiini aega.

Tuleb arvestada ristiresistentsuse võimalusega Klabax OD ja teiste makroliidantibiootikumide, klindamütsiini ja linkomütsiini vahel.

Klabax OD korduval / pikaajalisel kasutamisel võib tekkida superinfektsioon, mida iseloomustab sekundaarne infektsioon samade patogeenidega arenenud haiguse taustal.

Alla 12-aastastel lastel soovitatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks võtta Klabaxi graanulitena.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: Klabax OD-d saab kasutada ainult juhul, kui alternatiivse ravi puudumisel on kavandatud kasu suurem kui võimalik risk;
imetamise periood: ravi on vastunäidustatud, kuna klaritromütsiin eritub rinnapiima.

Klaritromütsiini ohutusprofiili raseduse / imetamise ajal ei ole uuritud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 12-aastastele patsientidele ei ole Klabaks OD välja kirjutatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kasutamine olenevalt kreatiniini kliirensi väärtusest:

vähem kui 30 ml / min: ravi on vastunäidustatud;
30–60 ml / min: Klabaks OD-d saab kasutada ainult raskete infektsioonide ravis kahekordse vähendatud päevaannusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Klabaks OD on vastunäidustatud raske maksakahjustuse korral.

Ravimite koostoimed

lovastatiin, tungaltera alkaloidid, suukaudsed antikoagulandid, disopüramiid, karbamasepiin, terfenadiin, teofülliin, tsisapriid, astemisool, triasolaam, midasolaam, tsüklosporiin, fenütoiin, rifabutiin, digoksiin ja muud ravimid. Metabolism toimub maksas ensüümi tsütokroom P _{450 abil}: koos klaritromütsiiniga suureneb ülaltoodud ravimite kontsentratsioon veres;
lovastatiin, simvastatiin (hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi inhibiitorid): harvadel juhtudel on teatatud ägedast skeletilihase nekroosist, mis langeb ajaliselt kokku klaritromütsiini samaaegse manustamisega;
digoksiin: on tõendeid selle plasmakontsentratsiooni suurenemise kohta; vajadusel samaaegne kasutamine, et vältida digitaalse mürgistuse tekkimist, on vajalik digoksiini seerumisisalduse pidev jälgimine;
triasolaam: klaritromütsiin võib põhjustada selle kliirensi vähenemist ja selle tagajärjel selle farmakoloogilise toime suurenemist koos segasuse ja unisuse tekkimisega;
ergotamiin: kooskasutamisel võib tekkida äge ergotamiinimürgistus, see häire avaldub tõsise vasospasmina, jäsemete ja muude kudede isheemiana;
zidovudiin (suukaudne HIV-nakkusega täiskasvanutel): võib vähendada püsikontsentratsiooni; Võttes arvesse, et klaritromütsiin mõjutab kõige tõenäolisemalt zidovudiini imendumist, saab sellise koostoime tekkimist suures osas vältida, kui neid ravimeid kasutatakse erinevatel kellaaegadel (vähemalt 4-tunnise pausiga);
ritonaviir: samaaegsel kasutamisel suureneb klaritromütsiini kontsentratsioon seerumis. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ei ole klaritromütsiini annuse kohandamine vajalik, kreatiniini kliirensiga 30–60 ml / min patsientidel tuleb klaritromütsiini annust vähendada 2 korda ja kui see näitaja on alla 30 ml / min, ei tohiks Klabax OD-d välja kirjutada. Sellisel juhul on näidustatud 250 või 500 mg kiire vabanemisega klaritromütsiini kasutamine. Kombineeritud ravis ritonaviiriga ei tohi anda klaritromütsiini üle 1000 mg päevas.

Analoogid

Klabax OD analoogid on Bacticap, Binoclar, Lecoclar, Crixan, Mitsetinum, Clerimmed, klaritromütsiin, Klabaks, Kispar, Ecositrin, Clarbact, Zimbaktar, Fromilid jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Clubax OD kohta

Spetsialiseeritud meditsiinilistel veebisaitidel jätavad patsiendid Clubax OD kohta enamasti positiivseid ülevaateid. Ravimi peamised eelised näitavad selle suurt efektiivsust, mugavat annustamisskeemi ja head taluvust.

Ravimi maksumus on hinnanguliselt kõrge.

Klabaksi OD hind apteekides

Ligikaudne Klabaks OD, pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tablettide hind annuses 500 mg, 7 tk. mullpakendis: 1 blister pakendis - 259-273 rubla; 2 blistrit pakendis - 345-500 rubla.