Terizidoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Terizidoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Terizidone

ATX-kood: J04AK03

Toimeaine: terizidoon (terizidoon)

Tootja: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (India); Rozlex Pharm, LLC (Venemaa); Riemser Arzneimittel, AG (Saksamaa); Tehnoloog, PrJSC (Ukraina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (India); Redkinskiy katsetehas, CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Terizidoon on antibakteriaalne ravim, mida kasutatakse ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kompleksravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - kapslid: kõvad želatiinsed, kapslite sees on pulber helekollasest kuni valgeni; Igaüks 150 mg - suurus nr 1, pruun kork ja keha; Igaüks 250 mg - suurus nr 0, kollane kork ja korpus; Igaüks 300 mg - suurus nr 0, sinine kork, kollane korpus [pappkarbis 1–5 või 10 PVC-kilest ja Al-trükitud lakitud fooliumist valmistatud blistrit / blistrit / blisterit, igaüks 10 kapslit koos Terizidone'i kasutamise juhistega; esimese avamisseadmega polüpropüleen / kõrgsurvepolüetüleenist kaanega polümeerikarbis (keeratava korgiga või esimese avamisseadmega polüetüleentereftalaatpurk) 30 või 100 kapsliga polüetüleenkott; pappkarbis 1 polüpropüleenist mahuti madala tihedusega polüetüleenist kaanega ja esimese ava rõngaga, igaüks 50 kapslit].

1 kapsli koostis:

toimeaine: terizidoon - 150, 250 või 300 mg;
abikomponendid (150/250/300 mg): laktoosmonohüdraat - 150/30/35 mg; puhastatud talk - 20/20/15 mg;
kapslikork (150/250/300 mg): želatiin - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; naatriumlaurüülsulfaat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidoon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titaandioksiid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; punane värv raudoksiid (III) - 0,2 / 0/0%; kollane värv raudoksiid (III) - 0,004 2/0/0%; värv sinine hiilgav - 0/0 / 0,156 3%; kinoliinikollane värv - 0 / 0,156 3/0%; propüülparahüdroksübensoaat 0,025 / 0,025 / 0,025%; metüülparahüdroksübensoaat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; puhastatud vesi - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
kapsli korpus (150/250/300 mg): želatiin - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidoon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titaandioksiid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; punane värv raudoksiid (III) - 0,2 / 0/0%; kollane värv raudoksiid (III) - 0,004 2/0/0%; kinoliinikollane värv - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; naatriumlaurüülsulfaat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propüülparahüdroksübensoaat - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metüülparahüdroksübensoaat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; puhastatud vesi - 14,5 / 14,5 / 14,5%.

Abikomponentide välimus, samuti kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis, sealhulgas kapsli koostis, võivad tootjast sõltuvalt erineda.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine Terizidone toime on suunatud ensüümi täielikule blokeerimisele, mis muudab alifaatse aminohappe alaniini alanüül-alaniindipeptiidiks, mis on mükobakterite mikroobseina põhikomponent. Ristresistentsus teiste tuberkuloosivastaste ravimitega ei arene.

Terizidoonil on väljendunud ja laialdased antimikroobsed omadused, tänu millele on sellel märkimisväärne mõju mitte ainult tuberkuloosi või kuseteede infektsioone põhjustavatele tüvedele, vaid ka tüvedele, millel on resistentsus teiste teadaolevate antibiootikumide suhtes.

Aine MIC (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon) vastuvõtlike tüvede jaoks on vahemikus 4 kuni 130 mg / ml.

Teritsidooni toimele vastuvõtlikud tüved: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, erinevad Streptococcus (sh S. Pyogenes) tüved, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aeroplus, epidermapapokokk põhjustades paratüüfust, tüüfust, endeemilist tüüfust.

Farmakokineetika

Teritsidooni üks olulisemaid omadusi on võime pärast ravimi suukaudset manustamist tagada kõrge kontsentratsioon uriinis ja plasmas, mis muudab selle eriti mugavaks kuseteede nakkusprotsesside, sealhulgas krooniliste vormide ravimisel.

Teritsidoon imendub pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga kiiresti ja peaaegu täielikult (70 … 90% annusest), maksimaalne plasmakontsentratsioon areneb 2 … 4 tunni jooksul.

Aine on laialt levinud kehavedelikes ja kudedes - kopsudes, sapis, lümfis, spermas, tserebrospinaal-, astsiit-, pleura-, sünoviaalvedelikus. Ajukelme membraanide põletikulises protsessis on teritsidooni väga hea tungimine tserebrospinaalvedelikku (kontsentratsioon 80 kuni 100% plasmas).

Aine eritumine toimub kuseteede kaudu aeglaselt ja järk-järgult, nii et tase jääb plasma maksimaalse kontsentratsiooni keskele isegi 24 tundi pärast allaneelamist. Tänu pikaajalisele eritumisele säilib efektiivne kontsentratsioon uriinis 12 tundi. 60–70% annusest eritub glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatuna, väljaheitega ja metaboliseerub väike kogus terizidooni.

Maksafunktsiooni kahjustuse (maksapuudulikkus) korral kasutatakse terizidooni ettevaatusabinõudeta, välja arvatud krampide kõrge riskiga ja alkohoolse hepatiidiga patsiendid.

Ravim on enamiku madala neerupuudulikkusega patsientide poolt kergesti talutav, seetõttu saab selle patsientide rühma tuberkuloosi ravis pikka aega kasutada. Neerufunktsiooni kahjustuse korral kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min ja hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb annustamisskeemi kohandada.

Näidustused kasutamiseks

Terizidoon on ette nähtud mitmesuguste vormide ja lokaliseerimise tuberkuloosi raviks (haiguse ravimivastaste vormide kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske krooniline neerupuudulikkus (patsientidel, kelle kreatiniini kontsentratsioon on üle 2 mg / dl);
kesknärvisüsteemi orgaanilised haigused (sealhulgas aju veresoonte ateroskleroos);
vaimsed häired;
epilepsia;
alkoholism;
laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, galaktoositalumatus;
vanus kuni 14 aastat;
rasedus ja imetamine;
individuaalne talumatus ravimi komponentide, samuti tsükloseriini suhtes.

Suhteline (terizidooni kapsleid kasutatakse arsti järelevalve all):

krooniline neerupuudulikkus;
krooniline südamepuudulikkus;
eakas vanus.

Terizidoon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Terizidooni kapsleid võetakse suu kaudu söögi ajal koos väikese koguse vedelikuga. Ühekordseid annuseid tuleb päeva jooksul võtta korrapäraste ajavahemike järel.

Terizidoon elimineeritakse hemodialüüsi käigus, mistõttu tuleb see võtta protseduuri lõpus.

Kursuse kestus on 3-4 kuud.

Kapslid 150 ja 300 mg

Soovitatav annustamisskeem sõltuvalt kehakaalust:

kuni 60 kg: 2 korda päevas, 300 mg;
60–80 kg: 300 mg 3 korda päevas;
alates 80 kg: 2 korda päevas, 600 mg.

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on soovitatav vähendada ravimi üksikannust 150 mg-ni ja vähendada ka Terizidone'i võtmise sagedust.

Neerupuudulikkuse esinemisel patsiendid vanuses 60 aastat ja kehakaaluga kuni 50 kg Terizidooni määratakse 2 korda päevas, 150 mg.

250 mg kapslid

Soovitatav annustamisskeem sõltuvalt kehakaalust:

kuni 60 kg: 3 korda päevas, 250 mg;
alates 60 kg: 4 korda päevas, 250 mg.

Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, tuleb terizidooni võtta päevas annuses 250 mg või kolm korda nädalas annuses 500 mg.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: kõhupuhitus, kõhuvalu, kõhulahtisus;
närvisüsteem: purjusolek, värinad, pearinglus, peavalu, ärrituvus, unetus, krambid, psühhoos, depressioon;
teised: allergilised reaktsioonid, nahalööve.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: äge mürgistus (kui kasutatakse üle 1000 mg terizidooni), krooniline mürgisus määratakse annuse järgi ja see võib ilmneda üle 500 mg ravimi päevasel tarbimisel.

Toksiline toime tuvastatakse tavaliselt kesknärvisüsteemist ja see avaldub peavalu, pearingluse, segasuse, suurenenud ärrituvuse, paresteesiate, düsartria, psühhoosi kujul. Suurte annuste võtmisel võib tekkida perifeerne parees, krambid ja kooma. Etanool suurendab epilepsiahoogude tekkimise riski.

Teraapia: sümptomaatiline ja toetav. Teritsidooni imendumise vähendamiseks on aktiivsüsi efektiivsem kui maoloputus. Neurotoksiliste mõjude ilmnemisel on näidustatud 200-300 mg püridoksiini kasutamine päevas. Terizidoon eritub verest hemodialüüsi teel, kuid see ei välista toksilise toime tekkimist, mis võib ohustada elu.

erijuhised

Närvisüsteemi kahjustuste või allergiliste reaktsioonide sümptomite tekkimisel on vaja annust vähendada või Terizidone Teva kasutamine lõpetada.

Kui teritsidooni tase veres on üle 30 mg / l, võib tekkida mürgistus, mis on kõige tõenäolisem üleannustamise või ravimi kliirensi rikkumise korral.

Ravi perioodil on vaja jälgida hematoloogilisi parameetreid, neerude eritusfunktsiooni, maksa funktsiooni ja ravimi taset veres.

Terizidooni terapeutiline indeks on madal.

Enne ravi alustamist on vaja isoleerida mikroorganismide kultuur ja määrata tüve tundlikkus terizidooni toimele. Tuberkuloosi infektsiooni korral tuleb kindlaks teha tüve tundlikkus teiste tuberkuloosivastaste ravimite suhtes.

Neerukahjustusega patsientidel, kes võtavad terizidooni ööpäevas 500 mg ja kellel on üleannustamise sümptomid, tuleb terizidooni kontsentratsiooni veres jälgida vähemalt üks kord nädalas. Annust tuleb kohandada nii, et ravimi kontsentratsioon veres ei ületaks 30 mg / l.

Kesknärvisüsteemi kahjustuste sümptomite ennetamiseks (põnevuse, krampide, värisemise vormis) on krambivastaste ja rahustite kasutamine efektiivne.

Üleannustamise sümptomite ohu tõttu peaksid terizidooni ööpäevas annuses 500 mg võtvad patsiendid olema arsti järelevalve all.

Kõrvaltoimete neurotoksiliste mõjude vältimiseks kasutatakse järgmisi: bensodiasepiinide sarja psühhotroopsed ravimid (diasepaam, fenasepaam) ja nootroopilised ravimid (piratsetaam, püridoksiin, glutamiinhape).

Mõnel patsiendil põhjustab terizidooni ja teiste tuberkuloosivastaste ravimite kasutamine organismis vitamiin B ₁₂ (foolhape) puudulikkuse, sideroblastilise ja megaloblastilise aneemia tekkimist, mis nõuab arstide nõuandeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Terizidone-ravi ajal on soovitatav keelduda potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, sealhulgas sõidukite juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Terizidoon on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Terizidooni kasutamise ohutusprofiili alla 14-aastastel patsientidel ei ole uuritud, seetõttu ei ole ravimit ette nähtud lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

raske krooniline neerupuudulikkus (patsientidel, kelle kreatiniini kontsentratsioon on üle 2 mg / dl): ravi on vastunäidustatud;
krooniline neerupuudulikkus: Terizidooni tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse ravim ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

etionamiid: teritsidooni neurotoksiline toime tugevneb;
isoniasiid: terizidooni toksiline toime kesknärvisüsteemile suureneb, mis võib vajada annuse kohandamist; näidatakse meditsiinilist järelevalvet;
alkohol: kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud, kuna see suurendab epilepsiahoogude tekkimise riski;
kaudsed antikoagulandid: nende efektiivsus suureneb; protrombiiniaja kontroll on vajalik, vajadusel kohandatakse antikoagulantide annust;
fenütoiin: selle eritumine aeglustub, mis suurendab mürgistuse tekkimise riski; võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine;
Suksametooniumkloriid (lihasrelaksant): selle efektiivsus ja kõrvaltoimete tõenäosus suureneb; võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Analoogid

Terizidooni analoogid on Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Terizidooni ülevaated

Terizidooni ülevaated on vähesed, kuna ravim on ette nähtud kompleksravi osana ning selle efektiivsust ja taluvust on raske hinnata teistest samaaegselt kasutatavatest ravimitest eraldi.