Pioglar - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pyoglar

Pioglar: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Pyoglar

ATX-kood: A10BG03

Toimeaine: pioglitasoon (pioglitasoon)

Tootja: Ranbaxy Laboratories Limited (India)

Kirjeldus ja foto uuendus: 10.10.2018

Pioglar on suukaudne hüpoglükeemiline aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul: peaaegu valgest kuni valgeni, ümmargune; 15 mg - kaksikkumer, graveeritud ühel küljel "15"; 30 mg - tasane, viilutatud, ühele küljele graveeritud "30" (10 tk. Blistris; 1, 3 või 5 blistrit ja Pioglari kasutamise juhised pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: pioglitasoonvesinikkloriid - 16,53 või 33,07 mg, mis vastab pioglitasoonile vastavalt 15 ja 30 mg;
lisakomponendid: kaltsiumkarboksümetüültselluloos, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüültselluloos (madala viskoossusega), laktoos, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pioglitasoon on suukaudne hüpoglükeemiline aine, mis on saadud tiasolidiindioonide seeriatest ja stimuleerib selektiivselt peroksisoomi proliferatsiooniga aktiveeritud retseptoreid (PPARy). PPARγ retseptorid paiknevad kudedes, millel on suurem tähtsus insuliini toimemehhanismis (skeletilihased, rasvkude ja maks). Tuumaretseptorite ergastamine PPARy viib paljude insuliini suhtes tundlike geenide transkriptsiooni moduleerimisele, mis on seotud vere glükoosisisalduse reguleerimisega ja lipiidide ainevahetusprotsessidega. Pioglitasoon vähendab insuliiniresistentsust, mille tagajärjel suureneb insuliinist sõltuva glükoosi tarbimine, väheneb glükoosi liig ja selle vabanemine maksast. Toimeaine aitab vähendada triglütseriidide taset, suurendada kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) ja kolesterooli kontsentratsiooni. Pyoglar ei stimuleeri insuliini tootmist, erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist on pioglitasooni kõrge imendumine, toimeaine tuvastatakse vereplasmas 30 minuti pärast, maksimaalne kontsentratsioon (C _max) saavutatakse 2 tunni pärast ja pärast sööki - 3-4 tunni pärast. Ravim seondub peaaegu täielikult plasmavalkudega - 99% võrra on jaotusruumala (V _d) 0,22–1,04 l / kg. Pioglitasoon metaboliseerub ulatuslikult hüdroksüülimise ja oksüdatsiooni teel; toimeaine biotransformatsioonist tulenevad metaboliidid muudetakse osaliselt ka sulfaat / glükuroniidi konjugaatideks.

Pioglitasoonhüdroksiidi derivaatidel (metaboliidid M-II ja M-IV) ja pioglitasooni keto derivaadil (metaboliit M-III) on farmakoloogiline toime. Ravimi maksa metabolismi protsessis kuulub peamine roll tsütokroom P450 isoensüümidele - CYP3A4 ja CYP2C8. Vähemal määral osalevad ravimi metabolismis ka paljud teised isoensüümid, sealhulgas peamiselt maksaväline isoensüüm CYP1A1.

Pioglari ühekordse kasutamise korral plasmas saavutatakse kogu pioglitasooni (pioglitasoon koos aktiivsete metaboliitidega) kontsentratsioon 24 tunni pärast. Nii pioglitasooni kui pioglitasooni statsionaarset kontsentratsiooni (C _ss) plasmas täheldatakse 7 päeva pärast.

Ravim eritub peamiselt sapiga muutumatul kujul ja metaboliitidena, eritub väljaheitega. Neerud erituvad 15-30% metaboliitide ja nende konjugaatidena. Pioglitasooni ja kogu pioglitasooni poolväärtusaeg (T _½) on vastavalt 3-7 tundi ja 16-24 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Pioglar on soovitatav kasutada II tüüpi suhkurtõve korral (monoteraapia ravimina või kombinatsioonis metformiini, insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega juhtudel, kui füüsiline koormus, dieet ja monoteraapia ühe ülalnimetatud diabeediravimiga ei võimalda saavutada piisavat glükeemilist kontrolli).

Vastunäidustused

Absoluutne:

südamepuudulikkuse klass III - IV vastavalt New Yorgi Südameliidu (NYHA) klassifikatsioonile;
diabeetiline ketoatsidoos, I tüüpi suhkurtõbi;
raske maksapuudulikkus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, mis ületab 2,5 korda normi ülemise piiri (UHN);
teadmata päritoluga makrohematuuria;
põievähk (sealhulgas anamneesis näidustused);
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus, galaktoositalumatus;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (kasutage Pioglari tablette äärmise ettevaatusega):

südamepuudulikkus;
aneemia;
ödeemiline sündroom;
maksa funktsionaalsed häired.

Pioglar, kasutusjuhised: meetod ja annus

Pyoglari tablette võetakse suu kaudu 1 kord päevas, olenemata söögikordadest.

Monoteraapia läbiviimisel on soovitatav ravimit võtta annuses 15-30 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 45 mg.

Kombineeritud ravis metformiini või sulfonüüluurea derivaatidega tuleb pioglitasooni kasutada algannusena 15 või 30 mg; hüpoglükeemia tekkimisel on vajalik metformiini või sulfonüüluurea derivaatide vähendamine.

Kui Pioglarit kasutatakse koos insuliiniga, peaks pioglitasooni esialgne ööpäevane annus olema 15-30 mg, insuliini annus jääb muutmata või vähendatakse 10-25%, kui patsiendil teatatakse hüpoglükeemiast või kui glükoosi kontsentratsioon plasmas langeb tasemele, mis ei ületa 100 mg / dl.

Kõrvalmõjud

hingamissüsteem: sinusiit, farüngiit;
närvisüsteem ja meeleelundid: peavalu, pearinglus, unetus, hüpoesteesia; nägemishäired (esinevad reeglina ravikuuri alguses ja on seotud plasma glükoosisisalduse muutustega, nagu ka teiste diabeedivastaste ravimite kasutamisel);
hematopoeetiline süsteem: aneemia;
ainevahetus: hüpoglükeemia, kehakaalu tõus;
seedetrakt: kõhupuhitus;
healoomulised või pahaloomulised kasvajad: põievähk, mille arengu tunnused võivad olla sage urineerimistung, jämeda hematuria, valu urineerimisel, valu kõhuõõnes või nimmepiirkonnas (nende häirete ilmnemisest tuleb kiiresti teatada raviarstile);
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia;
laboriparameetrid: alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine; hemoglobiinisisalduse langus ja hematokriti vähenemine (tavaliselt kliiniliselt ebaoluline; võib olla tingitud plasmamahu suurenemisest ega tähenda muude tõsiste hematoloogiliste kliiniliste mõjude tekkimist).

Kui ravi kestus on üle 1 aasta, võib 6–9% -l juhtudest tekkida patsientidel kerge / mõõdukas ödeem, mis reeglina ei nõua Pioglari kasutamise lõpetamist.

Ravi perioodil võib mõnel juhul tekkida südamepuudulikkus.

Üleannustamine

Pioglari üleannustamise kahtluse korral on ette nähtud asjakohased meetmed, sõltuvalt kliinilistest sümptomitest ja laboratoorsete testide tulemustest.

erijuhised

Patsientidel, kellel on menopausieelsel perioodil anovulatsioonitsükkel ja insuliiniresistentsus, võib pioglitasoonravi tagajärjel ovulatsioon taastuda. Nende patsientide suurenenud tundlikkuse tõttu insuliini suhtes suureneb raseduse oht piisava rasestumisvastase vahendi puudumisel. Kui rasedus tekib ravi ajal või kui patsient plaanib rasedust, tuleb pioglitasooni kasutamine katkestada.

Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt viisid tiasolidiindioonid, sealhulgas pioglitasoon, eelkoormuse tõttu plasmamahu suurenemiseni ja müokardi hüpertroofia tekkeni. Kliinilistes uuringutes, kus III ja IV klassi südamepuudulikkusega (NYHA) patsiendid ei osalenud, ei suurenenud kardiovaskulaarsüsteemi raskete kõrvaltoimete esinemissagedus, sõltuvalt plasma mahu suurenemisest (krooniline südamepuudulikkus).

Kontrollitud kliiniliste uuringute tulemused ja olemasolevad epidemioloogilised andmed näitavad põievähi suurenenud ohtu suhkurtõvega patsientidel, kes võtavad pioglitasooni pikka aega suurtes päevaannustes. Kuid nende andmete olemasolu ei välista põievähi tekkimise võimalust lühiajalise ravimiteraapia taustal. Kusepõievähi risk võib hõlmata järgmisi tegureid: vanadus, suitsetamine (ka varem), keemiaravi (sh tsüklofosfamiidi kasutamine), vaagnaelundite kiiritusravi ja mõned tööalased ohud. Enne ravikuuri alustamist on vaja läbi viia makroskoopilised uuringud, mille eesmärk on tuvastada igasugune hematuria. Kõigist düsuuria tunnustest ja kuseteede ja / või põie sümptomite ägedast arengust tuleb viivitamatult teatada arstile.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Pidades silmas pearingluse ja nägemishäirete võimalikku arengut ravi ajal, peaksid sõidukeid ja muid keerukaid mehhanisme juhtivad patsiendid olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on ravimravi vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on Pyoglari kasutamine vastunäidustatud, kuna selle kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ja noorukitel puuduvad kliinilised uuringud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravi perioodil on soovitatav regulaarselt jälgida maksaensüümide kontsentratsiooni veres. Kõigil patsientidel tuleb enne pioglitasoonravi alustamist määrata ALoglükeemia tase iga 2 kuu tagant Pyoglari võtmise esimesel aastal ja järgnevatel raviaastatel perioodiliselt. Samuti tuleb maksa aktiivsust hinnata, kui ilmnevad sümptomid, mis võivad olla maksapuudulikkuse tunnused, nagu kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, anoreksia, nõrkus, tume uriin. Kollatõve tekkimisel peate lõpetama Pyoglari võtmise.

Hüpoglükeemilise aine kasutamine on vastunäidustatud aktiivsete maksahaigustega patsientidele või ALAT-väärtuste suurenemise taustal, mis ületab üle 2,5-kordse normi ülemise piiri.

ALT taseme vähese tõusuga (1-2,5 korda kõrgem normist) enne kuuri algust või raviperioodil on selle häire põhjuste väljaselgitamiseks vajalik uuring. Maksaensüümide aktiivsuse mõõduka suurenemise korral tuleb ravi Pyoglar'iga alustada või jätkata äärmise ettevaatusega, jälgides nende aktiivsust sagedamini.

Juhul, kui maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine tuvastatakse rohkem kui 2,5 korda võrreldes VGN-ga, on vaja regulaarselt jälgida ensüümide taset, kuni näitajad langevad normaalseks või esialgseks. Kui ALAT tase ületab püsivalt normaalväärtusi rohkem kui 3 korda või tekib kollatõbi, peate pioglitasooni kasutamise lõpetama.

Kasutamine eakatel

Eakatel, enne ravi ja ravi ajal, tuleb selles vanuserühmas patsientidel luumurdude, südame-veresoonkonna haiguste ja põievähi raskendava ohu tõttu eriti hoolikalt hinnata Pyoglari ravi kasulikkuse ja riski suhet.

Ravimite koostoimed

suukaudsed rasestumisvastased vahendid - nende ravimite ja pioglitasooni kooskasutamise farmakokineetilisi uuringuid ei ole läbi viidud, kuid teiste tiasolidiindioonide kasutamine kombinatsioonis etinüülöstradiooli / noretindrooni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega vähendas mõlema hormooni taset plasmas 30%, mis võib põhjustada rasestumisvastaste vahendite olulist nõrgenemist; selle kombinatsiooni kasutamisel tuleb olla ettevaatlik;
varfariin, digoksiin, metformiin, glipisiid - pioglitasooni farmakokineetikas muutusi ei täheldatud;
ketokonasool - pioglitasooni metabolism oli in vitro uuringute kohaselt suures osas pärsitud; selle kombinatsiooni korral on vaja hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust;
muud suukaudsed diabeediravimid: andmed pioglitasooni kasutamise kohta kolmekordses kombinatsioonis nende ravimitega puuduvad.

Analoogid

Pioglari analoogid on: astrosoon, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse sissetungimise eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Pioglari kohta

Ülevaadete kohaselt on Pioglar tõhus hüpoglükeemiline aine, mida kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ainetega, sealhulgas insuliiniga. Patsiendid märgivad, et ravim parandab glükoosikontrolli ja suurendab rakkude resistentsust insuliini suhtes, kuid kõik soovitavad Pioglari kasutada ainult arsti juhiste järgi.

Pioglari puudused hõlmavad vastunäidustuste olemasolu ja kõrvaltoimete tekkimist, eriti kehakaalu suurenemist, peavalu, gaase.