Tsefosiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsefosiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: tsefosiin

ATX-kood: J01DD01

Toimeaine: tsefotaksiim (tsefotaksiim)

Tootja: AS "Kurgani ravimite ja toodete selts" Sintez "(Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 16 rubla.

Osta

Süstelahuse valmistamise pulber Tsefosiin

Tsefosiin on poolsünteetiline laia toimespektriga antibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Tsefosiini ravimvorm on pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: valgest valgest kollaka varjundiga [klaasviaalides (10 või 20 ml), 500, 1000 või 2000 mg 1, 5, 10 või 50 viaali karbis (1 või 5 viaali sisaldavates pakendites võib komplekti lisada vastavalt 1 või 5 ampulli lahusega "Süstevesi")].

1 mg pulbri koostis: toimeaine tsefotaksiim (tsefotaksiimnaatriumsoola kujul) - 1 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsefotaksiim on III põlvkonna poolsünteetiline tsefalosporiini antibakteriaalne ravim, millel on lai toimespekter. Selle bakteritsiidse toime mehhanism on mikroorganismide rakuseinte sünteesi pärssimine.

Ravim on aktiivne järgmiste grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus spp. (sealhulgas Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus subtilis, Erysipelothrix insidiosa, Corynebacterium diphtheria.

Tsefotaksiimi toimele vastuvõtlikud gramnegatiivsed bakterid: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus gripp (sh penitsillinaasi moodustavad tüved), Citrobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Proteus spp. (sealhulgas Proteus indool, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Serratia spp., Klebsiella spp. (sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis.

Tsefotaksiimi suhtes tundlikud anaeroobsed mikroorganismid: Eubacterium spp., Clostridium spp. (sealhulgas Clostridium perfringens), Bacteroides spp. (sealhulgas mõned Bacteroides fragilis'e tüved), Peptococcus spp., Fusobacterium spp. (sealhulgas Fusobacterium nucleatum), Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Tsefotaksiimi suhtes resistentsed mikroorganismid: Enterococcus spp. Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis; Gramnegatiivsed anaeroobid; Clostridium difficile; Listeria monocytogenes, Methi-R Staphylococcus; Stenotrophomonas maltophilia; Pseudomonas aeruginosa ja Pseudomonas cepacia.

Tsefotaksiim on resistentne grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas Clostridium difficile ja stafülokoki penitsillinaasi, beetalaktamaaside toimele.

Farmakokineetika

imendumine: pärast tsefotaksiimi ühekordset intravenoosset manustamist annustes 500, 1000 ja 2000 mg saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas 5 minuti pärast ja on vastavalt 39, 100 ja 214 μg / ml. Pärast tsefosiini i / m manustamist annuses 500 ja 1000 mg C _max täheldati 5 minuti pärast ja see oli vastavalt 11 ja 21 μg / ml;
jaotumine: 25 … 40% annusest seondub vereplasma valkudega. Tsefotaksiim saavutab terapeutilise kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes: sünoviaal-, peritoneaalne, pleura-, tserebrospinaalvedelik, sapi, uriin, röga, luud, müokard, sapipõis, nahk, pehmed koed. Jaotumustugevus (V _d) on 0,25-0,39 L / kg. Tsefotaksiimi korduvate süstide korral annuses 1000 mg iga 6 tunni järel kahe nädala jooksul toimeainet ei kogune. Ravim eritub rinnapiima;
eritumine: tsefotaksiimi poolväärtusaeg (T _1/2) intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise korral on 1 tund. See eritub neerude kaudu: muutumatuna - 60–70%, metaboliitidena - ülejäänud (mis on deatsetüülitud derivaat, metaboliidil on bakteritsiidne toime, kahel teisel metaboliidil on mikrofloora suhtes passiivne aktiivsus).

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja eakatel patsientidel suureneb T _1/2 kahekordne.

Vastsündinutel varieerub T _1/2 vahemikus 0,75 kuni 1,5 tundi, enneaegsetel vastsündinutel pikeneb see 4,6 tunnini.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on tsefosiin näidustatud kasutamiseks järgmiste tsefotaksiimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste korral:

ülemiste ja alumiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid;
ENT-nakkused;
Urogenitaalsüsteemi nakkushaigused;
sepsis;
liigeste ja luude infektsioonid;
kõhuõõne infektsioonid (sealhulgas peritoniit);
naha ja pehmete kudede infektsioonid;
gonorröa;
vaagnaelundite nakkus- ja põletikulised haigused;
endokardiit;
kesknärvisüsteemi infektsioonid (sealhulgas meningiit);
klamüüdia;
Puukborrelioos;
salmonelloos;
nakatunud põletused ja haavad;
nakkushaigused immuunpuudulikkusega patsientidel.

Lisaks kasutatakse tsefosiini nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks pärast traumatoloogilisi, günekoloogilisi, uroloogilisi ja kõhuõõne kirurgilisi sekkumisi.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laste vanus kuni 2,5 aastat (intramuskulaarseks süstimiseks);
suurenenud individuaalne tundlikkus tsefalosporiinide, teiste β-laktaamantibiootikumide ja penitsilliinide suhtes.

Ettevaatusega tuleb tsefosiini kasutada vastsündinutel, kroonilise neerufunktsiooni häirega, haavandilise koliidiga (sealhulgas anamneesis) patsientidel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Tsefosiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tsefosiini lahust manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (tilguti või voog).

Intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahjendatakse 500 mg pulbrit 2 ml (vastavalt 1000 mg pulbrit - 4 ml) steriilses süstevees. Intramuskulaarselt manustatuna võib lahustina kasutada samas proportsioonis lidokaiini 1% lahust.

Veenisiseseks manustamiseks jetina valmistatakse lahus järgmiselt: 500–1000 mg tsefosiini lahustatakse 10 ml steriilses süstevees. Seda tuleks sisse viia aeglaselt, 3-5 minuti jooksul.

Tilgutamiseks intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse 2000 mg pulbrit 100 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosi (dekstroosi) lahuses. See tuleb manustada 50-60 minuti jooksul.

Tsefosiini soovitatav annustamisskeem:

täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: tavaliselt 1000 mg iga 12 tunni järel. Rasketel juhtudel - 3000-4000 mg päevas (1000 mg manustatakse 3-4 korda päevas). Maksimaalne ööpäevane annus on 12 000 mg;
vastsündinud ja alla 12-aastased lapsed: 50–100 mg / kg kehakaalu kohta iga 6–12 tunni järel;
enneaegsed imikud: 50 mg / kg kehakaalu kohta.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid vajavad tsefosiini annuse vähendamist allapoole. Kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min vähendatakse ravimi päevaannust poole võrra.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest:

seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, valu epigastimaalses piirkonnas, düsbakterioos, maksa düsfunktsioon (suurenenud plasma aminotransferaasi ja leeliselise fosfataasi aktiivsus, hüperbilirubineemia, hüperkreatinineemia); harva - glossiit, stomatiit, pseudomembranoosne koliit;
hematopoeetiline süsteem: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia, hüpokoagulatsioon, hemolüütiline aneemia;
kuseteede süsteem: anuuria, oliguuria, asoteemia, karbamiidi suurenenud kontsentratsioon veres, interstitsiaalne nefriit;
kesknärvisüsteem: pearinglus, peavalu;
kardiovaskulaarne süsteem: kiire boolussüsti korral tsentraalsesse veeni - potentsiaalselt ohtlike rütmihäirete tekkimine;
allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, külmavärinad, urtikaaria, palavik; harva - eosinofiilia, bronhospasm, Stevensi-Johnsoni sündroom (pahaloomuline eksudatiivne erüteem), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), angioödeem, anafülaksia;
lokaalsed reaktsioonid: intravenoossel manustamisel - valulikkus veenis, flebiit; i / m manustamisega - valu ja infiltratsioon;
organism tervikuna: valepositiivne Coombsi test, superinfektsioon (sh kandidoosne vaginiit).

Üleannustamine

Tsefotaksiimi üleannustamise korral on võimalik krambid, entsefalopaatia (suurte annuste kasutuselevõtmisega, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel), ülierutuvus, treemor.

Sellistel juhtudel on soovitatav sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Enne tsefosiini kasutamist on vaja välja selgitada patsiendi allergiline ajalugu, eriti seoses β-laktaamantibiootikumidega. Tuleb meeles pidada, et tsefalosporiinantibiootikumide ja penitsilliinide vahel võib tekkida ristallergia. Patsientidele, kellel on anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid penitsilliini suhtes, määratakse tsefosiini ettevaatusega, arvestades tõsiste anafülaktiliste reaktsioonide tõenäosust kuni surmani (kaasa arvatud).

Pikaajalise ravi korral (üle 10 päeva) on vaja kontrollida perifeerse vere pilti.

Tsefotaksiimi kasutamise esimestel nädalatel on võimalik välja arendada pseudomembranoosne koliit, mis väljendub tugevas kõhulahtisuses. Sellistel juhtudel tuleb tsefosiinravi katkestada ja läbi viia sobiv ravi, sealhulgas suukaudne metronidasool ja vankomütsiin.

Ravi ajal tsefosiiniga, tehes analüüse mitteensümaatilise meetodiga (kasutades Fehlingi või Benedikti lahuseid), on tõenäoline valepositiivne reaktsioon uriini glükoosile.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsefosiini võib rasedatel kasutada ainult siis, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele.

Kuna tsefotaksiim kipub erituma rinnapiima, on soovitatav imetamine vajadusel lõpetada, et ravimit imetamise ajal kasutada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 2,5-aastased lapsed on tsefosiini / m manustamisel vastunäidustatud.

Määrake ravim vastsündinutele ettevaatlikult.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Tsefosiini kasutamine kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel nõuab ettevaatlikkust. Selliste patsientide puhul vähendatakse ravimi annust. Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min, soovitatakse tsefotaksiimi päevaannust poole võrra vähendada.

Ravimite koostoimed

Tsefotaksiimi kasutamine samaaegselt mõne ravimiga võib põhjustada järgmisi mõjusid:

aminoglükosiidantibiootikumid, silmusdiureetikumid, polümüksiin B ja muud nefrotoksilised ravimid: nende nefrotoksilise toime tugevdamine. Tsefotaksiimiga samaaegsel kasutamisel on vajalik neerufunktsiooni kontroll;
trombotsüütidevastased ained, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: suurenenud verejooksu oht;
torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid: tsefotaksiimi plasmakontsentratsiooni tõus ja selle eritumise aeglustumine;
etüülalkohol: tsefotaksiimiga samaaegsel kasutamisel ei täheldata disulfiraamitaoliste reaktsioonide teket.

Tsefotaksiimi lahus ei sobi ühes süstlas või tilgutis teiste antibiootikumide lahustega.

Analoogid

Tsefosiini analoogid on: Intrataxim, Kefotex, Claforan, Liforan, Oritax, Oritaxim, Talcef, Cefotaxime, Cefotaxime-Vial jt.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused tsefosiini kohta

Tsefosiini ülevaadetes märgitakse selle ravimi kasutuselevõtuga peaaegu igal juhul valu. Üsna sageli kurdavad kasutajad kõrvaltoimete üle: huulte, kurgu turse, hingamisraskused, valu ribide all, nahalööve, sügelus, samuti seedetrakti talitlushäired.