Egitromb - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Egitrombus

Egitrombus: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Egitromb

ATX-kood: B01AC04

Toimeaine: klopidogreel (klopidogreel)

Tootja: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Ungari)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 766 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Egithrombus

Egithrombus on trombotsüütidevastane ravim, mis hoiab ära verehüüvete tekke.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, peaaegu valgest valgeni, ühele küljele graveeritud - "E 181", praktiliselt või täielikult lõhnatu (blisterpakendis 7 tk., Pappkarbis 2 või 4 villid ja Egitromba kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: klopidogreel (vesiniksulfaadi kujul) - 75 mg;
abikomponendid: hüdrogeenitud kastoorõli, veevaba kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne ränitselluloos, hüproloos (vähese asendusastmega);
kilekest: valge opadriline YI-7000 (makrogool 400, titaandioksiid, hüpromelloos).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Egitromba toimeaine klopidogreel on trombotsüütidevastane aine, spetsiifiline ja aktiivne trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor. Ravim vähendab selektiivselt adenosiindifosfaadi (ADP) seondumist trombotsüütide retseptoritega ja vähendab glükoproteiini (GP) IIb / IIIa retseptorite aktivatsiooni ADP poolt, nõrgendades seeläbi trombotsüütide agregatsiooni.

Klopidogreel vähendab ka teiste agonistide põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni, hoides ära nende aktivatsiooni vabanenud ADP poolt. See ei mõjuta fosfodiesteraasi (PDE) aktiivsust.

Klopidogreel seondub pöördumatult trombotsüütide ADP retseptoritega, mis jäävad kogu elutsükli (umbes 7 päeva) jooksul immuunseks ADP stimulatsiooni suhtes.

Trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimise algust (40% inhibeerimist) täheldatakse 2 tundi pärast klopidogreeli algannuse võtmist. Maksimaalne toime (agregatsiooni supressioon 60%) areneb 4–7 päeva jooksul pärast ravimi regulaarset manustamist päevases annuses 50–100 mg. Trombotsüütidevastane toime kestab trombotsüütide kogu elu (7-10 päeva).

Aterosklerootiliste vaskulaarsete kahjustustega patsientidel takistab ravim aterotromboosi arengut, sõltumata vaskulaarse protsessi lokaliseerimisest (kardiovaskulaarsed, perifeersed ja tserebrovaskulaarsed kahjustused).

Farmakokineetika

Ravimi korduval manustamisel, 75 mg päevas, imendub klopidogreel seedetraktist kiiresti.

Seda iseloomustab kõrge biosaadavus, kuid plasmas on see madal kontsentratsioon ja 2 tunni pärast ei saavuta mõõtepiiri (0,025 μg / l).

94–98% seondub plasmavalkudega. See metaboliseerub maksas, moodustades peamise metaboliidi - karboksüülhappe mitteaktiivse derivaadi.

Pärast 75 mg annuse korduvat manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1 tunni jooksul ja on ligikaudu 3 mg / l.

See eritub: 50% - neerude kaudu (sealhulgas pool annusest metaboliidi kujul), 46% - soolte kaudu.

Peamise metaboliidi poolväärtusaeg (ühekordse ja korduva kasutamise korral) on 8 tundi.

Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 5-15 ml / min) on põhimetaboliidi plasmakontsentratsioon pärast klopidogreeli võtmist päevases annuses 75 mg madalam kui mõõduka neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 30-60 ml / min) ja tervisliku neerufunktsiooniga.

Näidustused kasutamiseks

Egithrombusi kasutatakse aterotrombootiliste komplikatsioonide ennetamiseks täiskasvanutel järgmistel juhtudel:

müokardiinfarkt (periood mitu päeva kuni 35 päeva);
isheemiline insult (periood 7 päevast 6 kuuni);
oklusiivne perifeersete arterite haigus;
ST-segmendi tõusuga äge koronaarsündroom (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega; kui trombolüütiline ravi on võimalik);
ST-segmendi tõusuta äge koronaarsündroom (ebastabiilne stenokardia, Q-laineta müokardiinfarkt), sealhulgas pärast stentimist (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega).

Emitrombi koos atsetüülsalitsüülhappega (ASA) kasutatakse aterotrombootiliste ja trombembooliliste komplikatsioonide (sh insult) ennetamiseks kodade virvendusarütmias täiskasvanud patsientidel, kellel on vähemalt üks vaskulaarsete komplikatsioonide riskifaktor ja võimatu kasutada kaudseid antikoagulante (eeldusel, et arengurisk on väike) verejooks).

Vastunäidustused

Absoluutne:

aktiivne verejooks (koljusisene verejooks, peptiline haavand);
raske maksapuudulikkus;
vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (pärast kasu ja riskide hindamist kasutatakse Egithromb'i tablette ettevaatusega):

krooniline neerupuudulikkus;
mõõdukas maksakahjustus;
verejooksu riski suurendavad patoloogilised seisundid (sh trauma ja operatsioon);
isoensüümi CYP2C19 nõrk aktiivsus (klopidogreel sellistel patsientidel soovitatavates annustes moodustab väiksema koguse aktiivset metaboliiti ja selle trombotsüütidevastane toime on vähem väljendunud; selle tagajärjel võib klopidogreeli võtmine soovitatavates annustes ägeda koronaarsündroomi või perkutaanse koronaarse sekkumise raviks aidata kaasa kardiovaskulaarse sageduse suurenemisele tüsistused kui isoensüümi CYP2C19 normaalse aktiivsusega);
atsetüülsalitsüülhappe, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh COX-2 inhibiitorid), glükoproteiini IIb / IIIa inhibiitorite, hepariini, varfariini samaaegne kasutamine.

Egithrombus, kasutusjuhised: meetod ja annus

Egitromb tablette tuleb võtta suu kaudu. Söögi ajastus pole oluline.

Soovitatavad annustamisskeemid täiskasvanud patsientidele, sealhulgas eakatele:

südameatakk, insult: 75 mg 1 kord päevas, ravi tuleb alustada ajavahemikus mitu päeva kuni 35 päeva pärast müokardiinfarkti, 7 päeva kuni 6 kuud - pärast isheemilist insuldi;
kodade virvendus: 75 mg 1 kord päevas. Samal ajal võetakse ASA-d päevases annuses 75-100 mg (selle vastuvõtt jätkub pärast Egithrombusi tühistamist);
ST-segmendi tõusuta äge koronaarsündroom (ebastabiilne stenokardia, Q-laineta müokardiinfarkt): ühekordne laadimisannus 300 mg, seejärel 75 mg üks kord päevas. Samal ajal määratakse ASA päevases annuses 75–325 mg (eelistatavalt mitte üle 100 mg, kuna suuremate ASA annuste võtmine on seotud suurenenud verejooksu riskiga). Maksimaalne toime avaldub 3 kuu jooksul pärast ravi. Puuduvad andmed ravi efektiivsuse kohta üle 12 kuu;
äge müokardiinfarkt ST segmendi tõusuga: 75 mg 1 kord päevas. Ravi algab küllastusdoosiga, manustamine kombineeritakse ASA-ga ja vajadusel trombolüütikumidega. Ravi efektiivsust üle 4 nädala ei ole uuritud.

Soovitused pillide võtmata jätmise korral:

vähem kui 12 tundi on möödas: peate kohe võtma unustatud annuse ja järgima tavapärast raviskeemi;
rohkem kui 12 tundi on möödas: järgmine annus tuleb võtta tavapärasel ajal, topeltannus on keelatud.

Madala isoensüümi CYP2C19 aktiivsusega patsientidel klopidogreeli trombotsüütidevastane toime väheneb. Seda saab parandada, kasutades Egithromb'i suuremates annustes (küllastusannus - 600 mg, seejärel - 150 mg üks kord päevas), kuid praegu pole kliiniliste uuringute käigus, mis võtavad arvesse võimalikke tulemusi, selliste patsientide jaoks optimaalset annustamisskeemi.

Kõrvalmõjud

Egithrombuse võimalikud kõrvaltoimed (liigitatakse järgmiselt: sageli -> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10 000 kuni <1/1000, väga harva - <1/10 000):

immuunsüsteemist: harva - nahalööve; väga harva - urtikaaria, seerumihaigus, angioödeem, anafülaktoidsed reaktsioonid;
hematopoeetilise süsteemi poolt: sageli - verejooks (esineb tavaliselt esimesel ravikuul; ASA või ASA ja hepariini samaaegsel kasutamisel võimalikud tõsise verejooksu juhtumid); harva - pikenenud veritsusaeg, eosinofiilia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsüütide arvu vähenemine; väga harva - aneemia (sh aplastiline), pantsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos, raske trombotsütopeenia (trombotsüütide arv ≤ 30 × 10 ⁹ / l), trombootiline trombotsütopeeniline purpur;
vere hüübimissüsteemi poolt: sageli - verejooks (hematoom);
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: väga harva - arteriaalne hüpotensioon, vaskuliit;
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: harva - paresteesia, pearinglus, peavalu; harva - süsteemne pearinglus; väga harva - maitsehäired, segasus, hallutsinatsioonid;
kuseteede süsteemist: väga harva - seerumi kreatiniinitaseme tõus, glomerulonefriit;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, seedetrakti verejooks; harva - kõhukinnisus, iiveldus, gastriit, soolestiku paistetus, oksendamine, mao- ja / või kaksteistsõrmiksoole haavand, hemorraagiline insult; väga harva - stomatiit, koliit (sh lümfotsütaarne ja haavandiline), pankreatiit, maksafunktsiooni testide rikkumine, hepatiit, äge maksapuudulikkus;
lihas-skeleti süsteemist: väga harva - artriit, artralgia, müalgia;
hingamissüsteemist: väga harva - interstitsiaalne kopsupõletik, bronhospasm;
naha küljest: harva - naha sügelus; väga harva - ekseem, erütematoosne lööve, samblik, bulloosne dermatiit (Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs);
teised: väga harva - kehatemperatuuri tõus.

Üleannustamine

Klopidogreeli üleannustamise korral võib verejooksu aeg pikeneda, mille tõttu võivad tekkida tüsistused.

Antidoodid pole teada. Vajadusel vähendatakse trombotsüütide ülekandega verejooksu aega kiiresti.

erijuhised

Ravi ajal tuleb jälgida hemostaasi süsteemi näitajaid (aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg, trombotsüütide arv, trombotsüütide funktsionaalse aktiivsuse testid), samuti maksa funktsionaalset aktiivsust.

Egithromb'i tuleb kasutada ettevaatusega, kui esineb verejooksu oht (näiteks operatsiooni või vigastuse ajal), kalduvus veritsusele (eriti silmasisese ja seedetrakti piirkonnas), atsetüülsalitsüülhappe, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, glükoproteiini IIb / IIIa inhibiitorite, hepariini võtmine. Patsiente peab hoolikalt jälgima arst, kes suudab pärast invasiivseid südameprotseduure ja kirurgilisi sekkumisi kiiresti tuvastada verejooksu nähud (sealhulgas varjatud), eriti trombotsüütidevastase ravi esimestel nädalatel. Varfariini samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna verejooks võib suureneda.

Kui operatsioon on vajalik, peaksid patsiendid informeerima arsti ravimi kasutamisest. Kui trombotsüütidevastane toime on ebasoovitav, tuleb Egithromb'i kasutamine lõpetada 7 päeva enne sekkumist.

Kui klopidogreeli võtmise ajal tekib verejooks, võtab selle peatamine rohkem aega. Sel põhjusel peaksid patsiendid teavitama oma arsti igast ebatavalisest verejooksust ja kooskõlastama arstiga ka kõik muud ravimid.

Andmete puudumise tõttu ei soovitata klopidogreeli kasutada ägeda (vähem kui 7 päeva) isheemilise insuldi korral.

Väga harva, pärast klopidogreeli võtmist (mõnikord pärast lühiajalist ravi), leiti trombootiline trombotsütopeeniline purpur, mida iseloomustas trombotsütopeenia ja mikroangiopaatiline hemolüütiline aneemia, mida võib kombineerida neerufunktsiooni kahjustuse, neuroloogiliste tunnuste ja palavikuga. See seisund on potentsiaalselt surmav ja nõuab seetõttu kiiret ravi, sealhulgas plasmafereesi kasutamist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Egitromba komponendid ei mõjuta ega mõjuta tähtsusetult inimese võimet teha potentsiaalselt ohtlikke töid ja juhtida sõidukeid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Klopidogreeli kasutamise kohta rasedatel ei ole kliinilisi kogemusi. Egithrombus on sel perioodil keelatud.

Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima, seetõttu on imetamise ajal selle kasutamine vastunäidustatud või soovitatakse rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Klopidogreeli efektiivsus ja ohutus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei kasutata Egithromb'i pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega patsiente ravitakse ettevaatusega, kuna funktsionaalse neerukahjustuse korral on klopidogreeli kasutamise kogemus piiratud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral on Egithrombus vastunäidustatud.

Mõõduka maksakahjustusega patsiente ravitakse ettevaatusega, kuna ravimi kasutamise kogemus on piiratud.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas ei ole Egithrombusi annust vaja kohandada.

Ravimite koostoimed

mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, atsetüülsalitsüülhape, kaudsed antikoagulandid, trombolüütikumid, hepariin: trombotsüütidevastane toime suureneb, seedetraktist suureneb verejooksu oht (selliste kombinatsioonide kasutamisel on vajalik eriline ettevaatus);
varfariin: suurenenud verejooks on võimalik (seda kombinatsiooni on soovitatav vältida);
glükoproteiini IIb / IIIa inhibiitorid: suurenenud verejooksu oht suureneb operatsiooni või vigastuse korral (vajalik ettevaatus);
teofülliin ja digoksiin: klopidogreel ei mõjuta nende farmakokineetikat;
antatsiidsed ravimid: klopidogreeli imendumine nende toimel ei muutu;
nifedipiin, atenolool või nende kombinatsioon, samuti fenobarbitaal, tsimetidiin, östrogeenid: nende samaaegsel kasutamisel Egithrombiga pole kliiniliselt olulist koostoimet;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, fenütoiin, tolbutamiid: nende plasmakontsentratsioon on võimalik tõusta, kuna klopidogreeli metaboliit on võimeline pärssima CYP2C9 isoensüümi aktiivsust;
ravimid, mis pärsivad CYP2C19 süsteemi: võivad vähendada klopidogreeli aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni; selle süsteemi tugevaid ja mõõdukaid inhibiitoreid ei soovitata kasutada samaaegselt Egithrombiga, kui selline kombinatsioonravi on vajalik, tasub valida ravim, millel on CYP2C19 kõige vähem pärssiv toime, näiteks pantoprasool.

Analoogid

Egitromb'i analoogideks on Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, südame atsetüülsalitsüülhape, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnil, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Egitromba kohta

Ravimit kasutatakse profülaktilistel eesmärkidel, seega praktiliselt puuduvad patsientide ülevaated Egithrombist.

Meditsiinispetsialistid hindavad ravimit positiivsest küljest, kuna see võib oluliselt vähendada aterotrombootiliste ja trombembooliliste komplikatsioonide riski kardiovaskulaarsete haiguste korral, sealhulgas takistada insuldi teket.