Eliquis - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, ülevaated, 5 Mg Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Eliquis

ATX-kood: B01AF02

Toimeaine: apiksabaan (apiksabaan)

Tootja: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Hinnad apteekides: alates 741 rubla.

Osta

Eliquis on Xa faktori inhibiitor, otsene antikoagulant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid:

• Elikvis 2,5 mg: ümmargune, kaksikkumer, kollane, mille ühele küljele "893", teiselt - "2 ¹ / ₂ " (10 tükki blisterpakendites kartongist kimbu 1, 2, 6 või 10 villid).;
• Eliquis 5 mg: ovaalne, kaksikkumer, roosa, ühele küljele graveeritud "894", teisele - "5" (10 tk. Blistrites, pappkarbis 2, 4, 6 või 10 blistrit; 14 tk. blistrid, pappkarbis 4 villi).

Ühe tableti koostis:

• toimeaine: apiksabaan - 2,5 või 5 mg;
• abikomponendid: naatriumkroskarmelloos, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, laktoos;
• kilekesta koostis: 2,5 mg tabletid - opadry II kollane (laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 15 cps, triatsetiin, titaandioksiid, kollane raudoksiid), 5 mg tabletid - opadry II roosa (laktoosmonohüdraat, 15 cps hüpromelloos, triatsetiin), titaandioksiid, punane raudoksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Apiksabaan on otsese toimega antikoagulant. Ravim on vere hüübimisfaktori Xa (FXa) selektiivne inhibiitor, mis blokeerib selektiivselt ja pöörduvalt ensüümi aktiivset saiti, et rakendada antitrombootilist toimet, mille antitrombiin III olemasolu pole vajalik. See pärsib nii vaba kui ka seotud FXa-d ning pärsib ka protrombinaasi aktiivsust. See pärsib kaudselt trombiini indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni, kuid sellel pole otsest mõju. FXa aktiivsust pärssides hoiab apiksabaan ära trombiini ja verehüüvete tekke. Selle teguri pärssimise tõttu muutuvad mõned vere hüübimissüsteemi näitajad: INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) suureneb, APTT (aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg) ja protrombiini aeg pikenevad. Kui Eliquisi võetakse terapeutilises annuses, on need muutused ebaolulised ja enamasti varieeruvad, mistõttu neid näitajaid ei soovitata kasutada apiksabaani farmakodünaamilise aktiivsuse hindamiseks.

Apiksabaani võimet FXa aktiivsust pärssida kinnitas kromogeenne test, kasutades Rotachrom hepariini. Anti-FXa aktiivsuse muutus on otseselt proportsionaalne apiksabaani plasmakontsentratsiooni suurenemisega, maksimaalne aktiivsus täheldatakse siis, kui saavutatakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas. Apiksabaani kontsentratsiooni ja FXa-vastase toime vahel on lineaarne seos registreeritud Eliquisi terapeutiliste annuste laias vahemikus. Apiksabaani annuse ja kontsentratsiooni muutusega on anti-FXa aktiivsuse muutused rohkem väljendunud, kuid võrreldes vere hüübimisnäitajatega vähem muutuvad.

Patsientidel, kes võtavad ravimit insuldi ja süsteemse trombemboolia ennetamiseks mitteklapulaarse kodade virvendusarütmia korral, on anti-FXa aktiivsuse maksimaalse ja minimaalse taseme suhe annuste vahelises intervallis väiksem kui 1,7. Patsientidel, kes kasutavad Eliquisi süvaveenitromboosi raviks või selle kordumise ärahoidmiseks, on see suhe väiksem kui 2,2 ning patsientidel, kellele määratakse ravim pärast kavandatud põlve- või puusaliigese artroplastikat, ei ületa see 1,6.

Apiksabaani kasutamise ajal ei ole vaja selle antikoagulantset toimet pidevalt jälgida, kuid võib olla kasulik läbi viia FXa-vastase toime kalibreeritud kvantitatiivne test juhtudel, kui teave apiksabaani taseme kohta veres võib mõjutada ravi jätkamise otsust.

Apiksabaani saavatel patsientidel on veritsusepisoode vähem kui varfariini saavatel patsientidel.

Farmakokineetika

Apiksabaani peamised farmakokineetilised omadused:

• imendumine: pärast allaneelamist imendub aine seedetraktist kiiresti. Maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse 3-4 tundi pärast allaneelamist. Toit ei mõjuta apiksabaani farmakokineetilisi parameetreid. Kui kasutatakse Eliquisi ööpäevas kuni 10 mg, on ravimi absoluutne biosaadavus umbes 50%, farmakokineetika on lineaarne. Juhtudel, kui ravimit võetakse annuses üle 25 mg päevas, väheneb ravimi imendumine, mille tõttu selle biosaadavus väheneb. Apiksabaani ainevahetuse näitajate individuaalne varieeruvus on madal või mõõdukas (20–30%);
• jaotus: jaotusruumala on umbes 21 liitrit. Seos plasmavalkudega on umbes 87%;
• metabolism: apiksabaani biotransformatsiooni peamised teed on O-demetüülimine ja hüdroksüülimine 3-oksopiperidinüüljäägi juures. Ravim metaboliseerub peamiselt isoensüümi CYP3A4 / 5 osalusel, vähemal määral - isoensüümide CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2 osalusel. Vereplasmas ringleb apiksabaan muutumatul kujul, vereringes ei ole aktiivseid metaboliite. Apiksabaan on ka rinnavähi resistentsuse valgu (BCRP), P-glükoproteiini ja transpordivalkude substraat;
• eritumine: apiksabaan eritub peamiselt soolte kaudu. Neerude kaudu eritub umbes 27% kogu kliirensist, mis on ~ 3,3 l / h. Ligikaudu neljandik võetud annusest eritub metaboliitidena. Poolväärtusaeg on 12 tundi.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades:

1. Neerufunktsiooni kahjustus. AUC suureneb (kontsentratsiooni ja aja kõvera alune pindala) sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CC): CC 51-80 ml / min - 16%, CC 30-50 ml / min - 29%, CC CC 15–29 ml / min - 44% võrra, võrreldes normaalsete CC-väärtustega patsientidega. Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta siiski oluliselt apiksabaani plasmakontsentratsiooni ja selle FXa-vastase toime suhet. Uuringuid ei ole läbi viidud patsientidega, kelle CC on <15 ml / min ja dialüüsi saavatel patsientidel.
2. Maksa düsfunktsioon. Kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel (vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile vastavalt A ja B klass), kes said Eliquisi ühekordse annuse 5 mg annuses, ei tuvastatud apiksabaani farmakodünaamika ja farmakokineetika muutusi, anti-FXa aktiivsuse ja INR muutused olid võrreldavad terved vabatahtlikud. Maksa ja sapiteede süsteemi aktiivse patoloogia ja raske maksapuudulikkuse korral ei ole apiksabaani uuritud.
3. Eakad (üle 65-aastased). Keskmine AUC on umbes 32% suurem kui noorematel patsientidel.
4. Kehamass. Patsientidel kehakaaluga> 120 kg on apiksabaani plasmakontsentratsioon ligikaudu 30% madalam kui 65–85 kg kaaluvatel patsientidel. <50 kg kaaluvatel inimestel on see näitaja umbes 30% suurem.
5. Korrus. Naistel on apiksabaaniga kokkupuude 18% suurem kui meestel.
6. Võistlus. Uuringute andmetel ei ole apiksabaani farmakokineetikas olulisi erinevusi kaukaasoid-, negroid-, mongoloidrasside esindajate vahel.

Apiksabaani farmakokineetika ja farmakodünaamika parameetrite (sh anti-FXa aktiivsus, MHO, APTT ja protrombiini aeg) ja selle plasmakontsentratsiooni suhet uuriti laias vahemikus annuseid - alates 0,5 mg kuni 50 mg. Leiti, et seda sõltuvust saab kõige paremini kirjeldada lineaarse mudeli abil. Apiksabaani farmakokineetiliste ja farmakodünaamiliste parameetrite sõltuvus patsientidest, kes said ravimit teise ja kolmanda faasi kliinilistes uuringutes, vastas tervetel vabatahtlikel.

Näidustused kasutamiseks

• kopsuemboolia (PE) ja süvaveenitromboosi (DVT) ravi, nende kordumise ennetamine;
• venoosse trombemboolia ennetamine pärast põlve- või puusaliigese artroplastikat;
• süsteemse trombemboolia ja insuldi ennetamine nonvalvulaarse kodade virvendusarütmiaga täiskasvanud patsientidel vähemalt ühe riskifaktori olemasolul [näiteks anamneesis mööduv isheemiline atakk, hüpertensioon, sümptomaatiline krooniline südamepuudulikkus (NYHA II ja kõrgem funktsionaalne klass), insuldi ajalugu, suhkurtõbi, vanus 75 aastat ja vanemad], välja arvatud kunstliku südameklapiga, mõõduka ja raske mitraalstenoosiga patsiendid.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• raske neerufunktsiooni kahjustus (CC <15 ml / min) või vajadus dialüüsi järele;
• raske maksa düsfunktsioon, samuti maksahaigus, millega kaasneb kliiniliselt oluline verejooksu oht ja vere hüübimissüsteemi häired;
• laktoositalumatus, kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• seisundid, mida iseloomustab suurenenud verejooksu oht: anamneesis hemorraagiline insult, bakteriaalne endokardiit, trombotsütopaatia, trombotsütopeenia, seedetrakti haavandi ägenemine, veritsushäired (kaasasündinud või omandatud), raske kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, hiljutine elundi nägemine või aju;
• kliiniliselt oluline verejooks;
• vanus kuni 18 aastat;
• raseduse periood;
• imetamine;
• vajadus ravimteraapia järele, mille tõttu tekib tõsine verejooks, näiteks ravimid nagu hepariini derivaadid (näiteks fondapariinuks), kõik antikoagulandid, madala molekulmassiga hepariinid (näiteks daltepariin või enoksapariin), fraktsioneerimata hepariinid, suukaudsed antikoagulandid (näiteks ri dabigatran) või varfariin), välja arvatud juhul, kui patsient viiakse apiksabaanravile või lõpetatakse ravi ning kui tsentraalse venoosse või arteriaalse kateetri läbitavuse tagamiseks on ette nähtud fraktsioneerimata hepariin säilitusannustes;
• ülitundlikkus Eliquisi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline:

• mõõduka ja kerge raskusega maksa düsfunktsioon (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi A- või B-klass);
• viide anamneesis kiirele kirurgilisele sekkumisele puusaluu murdude korral;
• mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh atsetüülsalitsüülhape) samaaegne kasutamine;
• isoensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiini tugevate inhibiitorite, nagu rifampitsiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin, St.
• vajadus kasutada trombolüütilisi aineid ägeda isheemilise insuldi leevendamiseks;
• lülisamba / epiduraalse punktsiooni või anesteesia teostamine.

Eliquisi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Eliquisi tablette tuleb võtta suu kaudu, olenemata söögikordadest.

Soovitatavad annustamisskeemid:

• periood pärast põlve- või puusaliigese kavandatud endoproteesimist: 2,5 mg 2 korda päevas (esimese annuse võtmine on soovitatav 12–24 tundi pärast operatsiooni). Ravi kestus on 10-14 päeva pärast põlveliigese asendamist, 32-38 päeva pärast puusaliigese asendamist;
• kodade virvendus: Eliquis 5 mg 2 korda päevas. Patsientidel, kellel on kombineeritud vähemalt kaks järgmistest teguritest: kehakaal ≤ 60 kg, vanus ≥ 80 aastat, kreatiniini kontsentratsioon plasmas ≥ 1,5 mg / ööpäevas, tuleb päevaannust kahekordselt vähendada (2,5 mg kaks korda päevas). dl (133 μmol / l);
• kopsuemboolia ja süvaveenitromboosi ravi: esimesed 7 päeva - 10 mg 2 korda päevas, seejärel 5 mg 2 korda päevas. Ravikuuri kestus on vähemalt 3 kuud, sõltuvalt haiguse ilmingutest, oodatava kasu suhtest ja kliiniliselt olulise verejooksu tekkimise võimalikust riskist, taastekkimist soodustavate tegurite olemasolust ja pöörduvusest (trauma, hiljutine operatsioon, pikaajaline immobilisatsioon jne);
• korduva kopsuemboolia ja DVT ennetamine: 2,5 mg 2 korda päevas. Ennetav ravi on ette nähtud vähemalt 6-kuulise raviga nende haiguste korral.

Kui järgmine annus jääb vahele, on vaja võtta pillid niipea kui võimalik pärast seda, kui patsient sellest mäletab. Tulevikus peaksite järgima algset raviskeemi, võttes ravimit kaks korda päevas. Ravi ajutise katkestamisega suureneb tromboosirisk. Patsiendid peaksid arvestama pideva antikoagulantravi tähtsusega.

Patsiendi üleviimine parenteraalsetest antikoagulantidest Eliquisi ja vastupidi võib toimuda järgmise tühistatava ravimi kavandatud manustamise ajal ilma järgmist asendatava ravimi annust kasutamata.

Patsienti on võimalik varfariinilt või muudelt K-vitamiini antagonistidelt üle viia Eliquisi, kui INR väärtus on alla 2. Kui patsient viiakse üle varfariinile või teistele K-vitamiini antagonistidele, tuleb Eliquisi jätkata, kuni INR väärtus saavutab ≥ 2. Seda indikaatorit tuleb enne iga apiksabaani vastuvõtt: niipea kui see võrdub või ületab 2, tühistatakse Eliquis.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedust hinnatakse järgmises skaalas: sageli (≥ 1/100 kuni <1/10), harva (≥ 1/1000 kuni <1/100), harva (≥ 1/10 000 kuni <1/1000)).

Kõrvaltoimed venoosse trombemboolia ennetamisel patsientidel pärast puusa- või põlveliigese plaanilist artroplastikat:

• kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - arteriaalne hüpotensioon (sh hüpotensioon protseduuri ajal);
• vere- ja lümfisüsteemi poolt: sageli - aneemia (sealhulgas hemorraagiline ja postoperatiivne, millega kaasnevad laboratoorsete tulemuste muutused), verejooks (sealhulgas hematoom, tupe ja ureetra verejooks); harva - trombotsütopeenia (sealhulgas trombotsüütide arvu vähenemine);
• seedesüsteemist: sageli - iiveldus; harva - seedetrakti verejooks (sealhulgas melena, verega segatud oksendamine), muutumatu vere esinemine väljaheites; harva - igemete verejooks, rektaalne verejooks;
• maksast ja sapiteedest: harva - transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni tõus veres ja leeliselise fosfataasi aktiivsus, maksafunktsiooni testide patoloogilised muutused;
• kuseteede süsteemist: harva - hematuria;
• immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
• lihas-skeleti süsteemist: harva - lihaste verejooks;
• hingamissüsteemist: harva - ninaverejooks; harva - hemoptüüs;
• nägemisorgani poolt: harva - verejooksud silmamuna koes (sealhulgas verevalumid konjunktiivis);
• teised: sageli - suletud vigastus; harva - verejooks operatsiooni ajal, verejooks sisselõike piirkonnas (sh hematoom sisselõike piirkonnas), haavast väljaheite olemasolu, verejooks ja verejooks pärast invasiivseid protseduure (sh hematoom pärast protseduuri, kateetri paigaldamise kohas) ja anuma punktsiooni piirkonnas, verejooks operatsioonijärgsest haavast).

Kõrvaltoimed insultide ja süsteemse emboolia ennetamisel kodade virvendusarütmiaga patsientidel:

• kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - verejooks, hematoomid; harva - verejooks kõhuõõnde;
• närvisüsteemist: harva - seljaaju ja subduraalsed hematoomid, intrakraniaalsed ja tserebrospinaalsed kanaliverejooksud, subaraknoidsed verejooksud;
• hingamissüsteemist: sageli - ninaverejooks; harva - hemoptüüs; harva - verejooks hingamissüsteemi (sealhulgas neelu-, kõri- ja kopsualveolaarne verejooks);
• immuunsüsteemi poolt: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööbed, allergiline ödeem, anafülaktilised reaktsioonid);
• seedesüsteemist: sageli - igemete verejooks, seedetrakti verejooks, rektaalne verejooks; harva - verejooks suhu, muutumatu vere esinemine väljaheites, hemorroidiaalne verejooks; harva - retroperitoneaalne (retroperitoneaalne) verejooks;
• reproduktiivsüsteemist: harva - urogenitaalne verejooks, menstruatsioonidevaheline tupeverejooks;
• kuseteede süsteemist: sageli - hematuria;
• nägemisorgani küljest: sageli - verejooksud silmamuna koes;
• teised: sageli - suletud vigastus; harva - verejooks pärast protseduuri, traumaatiline verejooks, verejooks sisselõike piirkonnas;
• laboratoorsed näitajad: harva - varjatud vere väljaheidete analüüsimisel positiivne reaktsioon.

Kõrvaltoimed süvaveenitromboosi ja kopsuemboolia ravis:

• kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - hematoomid; harva - perikardi verejooks, verejooks kõhuõõnde, muud tüüpi veritsus, hemorraagiline šokk;
• vere- ja lümfisüsteemi poolt: harva - hematoomide äkiline moodustumine, hemorraagiline diatees, hemorraagiline aneemia;
• hingamissüsteemist: sageli - ninaverejooks; harva - hemoptüüs; harva - kopsu alveolaarne verejooks;
• reproduktiivsüsteemist: sageli - hüpermenorröa; harva - metrorraagia, tupe verejooks; harva - hematospermia, suguelundite verejooks, emaka verejooks, menometrorraagia, verejooks piimanäärmes, emaka verejooks pärast menopausi;
• kuseteede süsteemist: sageli - hematuria; harva - verejooks kuseteede süsteemist;
• seedesüsteemist: sageli - igemete verejooks; harva - seedetrakti verejooks, muutumatu vere esinemine väljaheites, rektaalne verejooks, verine oksendamine, hemorroidiaalne verejooks; harva - veritsus suus, verejooks peensooles, melena, Mallory-Weissi sündroom, kõhuseina hematoomid, maoverejooks, verejooks mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavanditest, päraku verejooks;
• närvisüsteemist: harva - koljuverejooks, hemorraagiline insult;
• lihas-skeleti süsteemist: harva - lihaste verejooks;
• kuulmis- ja nägemisorganite küljest: harva - verejooks sidekesta; harva - kõrvaverejooks, verejooks silmamuna koes, verejooks kõvakesta, võrkkesta, klaaskeha;
• naha küljest: harva - veritsus nahalt, verevalumid; harva - vere kallus, purpur, petehhiad, verejooks nahahaavanditest, suurenenud kalduvus veritsusele;
• teised: harva - traumaatiline hematoom, hematoom süstimis- / punktsioonikohas, verejooks haavast; harva - periorbitaalne hematoom, hematoom protseduuri ajal ja pärast seda, nahaalune hematoom, ekstraduraalne hematoom, neeru hematoom, subduraalne verejooks, verejooks süstimis- / infusioonikohas, hematuria pärast protseduuri, vaskulaarne pseudoaneurüsm;
• laboratoorsed näitajad: harva - varjatud vere väljaheidete analüüsimisel positiivne reaktsioon, vere olemasolu uriinis; harva - varjatud veri, erütrotsüütide olemasolu uriinis.

Üleannustamine

Üleannustamise korral kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud, suureneb verejooksu oht.

Antidooti pole kindlaks tehtud. Hemodialüüsi kasutamine on ebaefektiivne. Üleannustamise korral on soovitatav võtta aktiivsüsi, vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Verejooksu oht

Patsientidele, kellel on kodade virvendus ja seisundid, mis nõuavad monoteraapiat või kahe trombotsüütidevastase ravimi kombineeritud ravi, võib Eliquisi määrata alles pärast kasu ja riski tasakaalu hoolikat hindamist.

Pärast ägedaid koronaarsündroomi mitme kaasuva haigusega (sh südamega mitteseotud) patsientidel suureneb verejooksu risk võrreldes platseeboga Eliquisi ja atsetüülsalitsüülhappe samaaegsel kasutamisel.

Ravi ajal apiksabaaniga, nagu mis tahes muu antikoagulandiga, on vaja jälgida patsiendi seisundit verejooksu tekkeks. Tugeva verejooksu korral tühistatakse Eliquis.

Verejooksu peatamise võimalike võimaluste hulka kuuluvad kirurgiline hemostaas ja värskelt külmutatud plasma vereülekanne. Eluohtlikes tingimustes, mida ei saa nende meetoditega kontrollida, on võimalik kasutusele võtta rekombinantne VIIa hüübimisfaktor (kuid praegu pole selle kasutamise kogemust apiksabaani saavatel patsientidel).

Kirurgilised ja invasiivsed protseduurid

Soovitav on hinnata verejooksu riski suhet ja operatsiooni ajastuse eraldamist. Kui kliiniliselt olulise verejooksu tekkimise oht on keskmiselt või suur, tuleb Eliquis tühistada vähemalt 48 tundi enne kavandatavat invasiivset protseduuri või operatsiooni. Kui verejooksu oht on madal või verejooks võib tekkida, mida saab hõlpsasti kontrolli all hoida, tuleb ravimi kasutamine lõpetada vähemalt 24 tundi enne protseduuri / operatsiooni.

Mittevalvulaarse kodade virvenduse tekkimisel 1–2 päeva jooksul pärast Eliquisi kasutamise lõpetamist ei ole sildoperatsiooni tavaliselt vaja enne operatsiooni.

Pärast sekkumist ja piisava hemostaasi saavutamist tuleb apiksabaani manustamist kohe jätkata.

Kardioversiooni korral saab Eliquisi jätkata.

Lülisamba, epiduraali või punktsiooni teostamine

Patsientidel, kes saavad tromboemboolia ennetamiseks antitrombootilisi aineid, suureneb lülisamba / epiduraalse punktsiooni / anesteesia ajal hematoomi tekke oht, mis võib põhjustada püsiva ja pöördumatu halvatuse tekkimist. See risk suureneb nii paigaldatud epiduraalkateetri kasutamisel operatsioonijärgsel perioodil kui ka teiste hemostaasi mõjutavate ravimite samaaegsel kasutamisel. Sellega seoses tuleb subarahnoidaalsed ja epiduraalsed kateetrid eemaldada vähemalt 5 tundi enne Eliquisi esimese annuse võtmist.

Apiksabaani kasutamise kohta paigaldatud epiduraalse või intratekaalse kateetri juuresolekul puudub kliiniline kogemus. Vajadusel tuleb kateeter eemaldada mitte varem kui 20–30 tundi pärast Eliquisi viimast annust, st enne kateetri eemaldamist tuleb vahele jätta vähemalt üks ravimi annus.

Paralüüsi tekkeni viivate hematoomide oht suureneb ka subaraknoidsete / epiduraalsete ruumide traumaatiliste või korduvate punktsioonidega. Seoses sellega on vaja patsiente sageli jälgida närvisüsteemi kahjustatud funktsioonide, näiteks alajäsemete nõrkus või nende tuimus, põie või soolte talitluse halvenemine. Nendel juhtudel on vaja kiiret uurimist ja ravi.

Enne sekkumiste tegemist subarahnoidaalsetes / epiduraalsetes ruumides Eliquisi saavatel patsientidel, sealhulgas tromboosi ennetamiseks, tuleb hinnata oodatava kasu ja võimalike riskide suhet.

Süvaveenitromboosi ja kopsuemboolia ravi

Ebastabiilse hemodünaamika, võimaliku trombolüüsi või kopsu trombektoomiaga PE-ga patsientidel ei soovitata ravi alustamisel ravi fraktsioneerimata (tavalise) hepariiniga Eliquisiga asendada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Eliquisi komponentidel ei ole olulist mõju patsiendi kognitiivsetele ja psühhomotoorsetele funktsioonidele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Prekliiniliste uuringute kohaselt ei ole ravim reproduktiivsele funktsioonile toksiline. Kuid andmed Eliquisi kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud, mistõttu pole ravimi määramine soovitatav.

Puudub teave ravimi eliminatsiooni kohta rinnapiimas inimestel, kuid rottidega läbi viidud uuringutes leiti, et apiksabaani kontsentratsioon rinnapiimas on kordades kõrgem vereplasma tasemest (umbes 8 korda). See viitab sellele, et ravim tungib aktiivselt rinnapiima, mistõttu on imikutel oht kõrvaltoimeteks. Sellega seoses on imetamine soovitatav lõpetada, kui Eliquisi on imetamise ajal vaja.

Loomkatsetes ei ole apiksabaani mõju fertiilsusele tõestatud.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt ei kasutata Eliquisi alla 18-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Patsientidel, kelle CC on üle 15 ml / min, ei ole Eliquisi annuse kohandamine vajalik.

Uuringuid apiksabaani kasutamise kohta CC-ga alla 15 ml / min ja dialüüsravi saavatel patsientidel ei ole läbi viidud, seetõttu ei ole ravimi määramine sellesse patsientide kategooriasse soovitatav.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole Eliquisi annuse kohandamine vajalik, kuid ravi tuleb läbi viia ettevaatusega.

Raske maksakahjustusega patsientidele ei ole soovitatav ravimit välja kirjutada.

Kasutamine eakatel

Eakatel ei ole vaja annust kohandada, välja arvatud patsiendid, kellel on kodade virvendus kahest kolmest kriteeriumist.

Ravimite koostoimed

Apiksabaani mõju teiste ravimite farmakokineetikale

Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringutes ei avaldanud apiksabaan olulist mõju naprokseeni, atenolooli, digoksiini farmakokineetikale.

In vitro uuringutes ei ole täheldatud isoensüümide CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 aktiivsuse pärssimist (inhibeeriv kontsentratsioon> 45 μmol / l). Siiski täheldati CYP2C19 aktiivsuse nõrka supressiooni (inhibeeriv kontsentratsioon> 20 μmol / L), kui apiksabaani tase ületab oluliselt maksimaalset plasmakontsentratsiooni, mida täheldati ravimi soovituste järgimisel.

Kontsentratsioonides kuni 20 μmol / L ei ole apiksabaan CYP3A4 / 5, CYP2B6 ja CYP1A2 isoensüümide indutseerija, mistõttu koosmõjus ei mõjuta see tõenäoliselt ravimite kliirensit, mille metabolismis need isoensüümid osalevad.

Apiksabaanil ei ole olulist P-glükoproteiini aktiivsust pärssivat toimet.

Teiste ravimite mõju apiksabaani farmakokineetikale

Isoensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitorid võivad tõsta AUC keskmisi väärtusi ja apiksabaani maksimaalset kontsentratsiooni, seetõttu tuleb nende samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik ja annuse kohandamine pole vajalik.

Isoensüümi CYP3A4 ja P-glükoproteiini indutseerijad võivad põhjustada apiksabaani keskmise AUC väärtuse ja selle maksimaalse kontsentratsiooni vähenemist. Kombineeritud ravi korral ei ole Eliquisi annuse kohandamine vajalik, kuid ravi tuleb läbi viia ettevaatusega. Erandiks on see, kui apiksabaani määratakse DVT ja PE raviks - sellistel patsientidel ei soovitata samaaegselt kasutada CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini võimsaid indutseerijaid.

Apiksabaani ja enoksapariini kombineeritud kasutamisel täheldatakse FXa aktiivsusele aditiivset toimet.

Tervetel vabatahtlikel ei olnud apiksabaani ja atsetüülsalitsüülhappe (annuses 325 mg üks kord päevas) koostoime märke. Tundlikel patsientidel tuleks siiski arvestada väljendunud farmakokineetilise koostoime tõenäosusega.

Apiksabaanravi ajal ei ole soovitatav välja kirjutada ravimeid, mis võivad põhjustada tõsise verejooksu tekkimist: K-vitamiini antagonistid ja muud suukaudsed antikoagulandid, glükoproteiini IIb / IIIa retseptorite antagonistid, trombolüütilised ravimid, dekstraan, dipüridamool, sulfiinpürasoon, fraktsioneerimata hepariin või sealhulgas madala molekulmassiga hepariinid), otsesed trombiin II inhibiitorid (näiteks desirudiin), FXa-d pärssivad oligosahhariidid (näiteks fondapariinuks). Tuleb märkida, et fraktsioneerimata hepariini võib kasutada annustes, mis säilitavad venoosse / arteriaalse kateetri läbitavust. Pärast puusa- / põlveliigese artroplastikat ei soovitata patsientidel samaaegselt kasutada teisi trombotsüütide vastaseid ravimeid või muid antitrombootilisi ravimeid.

Ägeda koronaarsündroomi ja arvukate kaasuvate haigustega (südame või südameta) patsientidel on atsetüülsalitsüülhappe kombineeritud manustamise või kolmekordse antitrombootilise ravi korral (apiksabaani + atsetüülsalitsüülhappe + klopidogreeli kombinatsiooni kasutamine) märkimisväärselt suurenenud verejooksu oht.

Kodade virvendusarütmiaga patsientidel suureneb verejooksu oht ühe või kahe trombotsüütidevastase aine samaaegsel kasutamisel, nii et seda ravimite kombinatsiooni võib välja kirjutada pärast eeliste ja riskide hindamist. Ravi ajal on vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.

Tugevad CYP3A4 ja P-glükoproteiini indutseerijad (näiteks naistepuna, karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin ja fenobarbitaal) võivad apiksabaani plasmakontsentratsiooni vähendada poole võrra. Neid kombinatsioone tuleks kasutada ettevaatusega. Kui Eliquisi määratakse DVT või PE raviks, ei soovitata koos CYP3A4 ja P-glükoproteiini võimsaid indutseerijaid koos kasutada.

Atenolooli, famotidiini samaaegsel kasutamisel kliiniliselt olulist koostoimet ei esinenud.

Analoogid

Eliquisi analoogid on Ksarelto, Arikstra.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Eliquisi kohta

Ülevaadete kohaselt on Eliquis tõhus antikoagulant. Seda määratakse sageli süsteemse trombemboolia ja insuldi riski vähendamiseks, eriti kaasuva kroonilise südamepuudulikkusega, insuldi anamneesiga ja eakatel patsientidel. Võrreldes rivaroksabaani, varfariini ja K-vitamiini antagonistidega on apiksabaanil verejooks tõenäoliselt vähem tõenäoline, kuna see blokeerib ainult ühe koagulatsiooni etapi. Lisaks suhtleb Eliquis teiste ravimitega vähem, selle annuseid saab erinevalt varfariinist hõlpsasti reguleerida.

Eliquisi kasutamine on lihtne: patsientidele määratakse fikseeritud annus 2 korda päevas, mis välistab pideva laboratooriumi jälgimise vajaduse. See tegur on eriti oluline kodade virvendusarütmia korral koos antikoagulantide määramisega kogu eluks, et vältida kardiemboolset insuldi.

Ravimi ülevaated on enamasti positiivsed. Mõned patsiendid kurdavad kõrvaltoimeid.

Üks apiksabaani tüsistustest on verejooks. Selle riski vähendamiseks on soovitatav läbi viia antitrombootiline ravi võimalikult lühikeste kursustega.

Eliquisi hind apteekides

Ligikaudsed Eliquisi hinnad: 2,5 mg tabletid (20 tk. Pakendis) - 793–920 rubla, 2,5 mg tabletid (60 tk. Pakendis) - 2288–2678 rubla, 5 mg tabletid (20 tk. Pakendis) - 794-868 rubla, 5 mg tabletid (60 tk. Pakendis) - 2289-2668 rubla.

Eliquis: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Eliquis 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 20 tk. 741 RUB Osta

Eliquis 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 20 tk. 743 RUB Osta

Eliquisi tabletid pp. 2,5mg 20 tk. 770 RUB Osta

Eliquisi tabletid pp. 5mg 20 tk. 788 RUB Osta

Eliquis 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. RUB 2110 Osta

Eliquisi tabletid pp. 5mg 60 tk. 2171 RUB Osta

Eliquis 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 2206 RUB Osta

Eliquisi tabletid pp. 2,5mg 60 tk. 2273 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!