Foradil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Foradil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Kasutamine eakatel
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Foradil

ATX-kood: R03AC13

Toimeaine: formoterool (formoterool)

Tootja: Novartis Pharma AG (Šveits)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Hinnad apteekides: alates 496 rubla.

Osta

Foradil on bronhodilataator, beeta ₂ -adrenomimeetikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Foradil on saadaval inhalatsioonipulbriga kapslite kujul: suurus nr 3, läbipaistev, värvitu, korgil olev must tint on tähistatud CG, kehal - FXF või vastupidi kapslite sees - valge pulber, mis voolab vabalt [10 tk. villides, pappkarbis 3 või 6 blisterit koos aerolisaatoriga (sissehingamise seade)].

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: formoteroolfumaraatdihüdraat - 12 μg;
abikomponent: laktoos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Foradil on bronhodilataator. Selle toimeaine formoterool on pika toimeajaga selektiivne beeta- _2- adrenoretseptorite agonist. Formoteroolil on bronhodilatoorne toime, mis avaldub nii pöörduva kui ka pöördumatu hingamisteede obstruktsioonina. Kliiniline toime avaldub 1-3 minuti jooksul pärast ravimi sissehingamist. Toimeaine terapeutilistel annustel on minimaalne mõju kardiovaskulaarsüsteemile, mida täheldatakse harvadel juhtudel.

Foradili bronhodilataatoriefekt on tingitud formoterooli võimest pärssida leukotrieenide ja histamiini vabanemist nuumrakkudest. Lisaks avalduvad selle põletikuvastased omadused võimes takistada tursete arengut ja põletikuliste rakkude kuhjumist.

Efektiivsus on kindlaks tehtud Foradili kasutamisel füüsilise koormuse, allergeenide / külma õhu, metakoliini või histamiini põhjustatud bronhospasmi ärahoidmiseks. Enamikul krooniliste kopsuhaigustega patsientidest tagab ravimi bronhodilateeriva toime pikaajaline raskus vajaliku kontrolli bronhospasmi korral, kui määratakse säilitusravimit 2 korda päevas.

Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) stabiilse kulgemisega põhjustab formoterool kiiresti ja pikka aega bronhodilatatoorset toimet, parandades subjektiivselt patsiendi elukvaliteeti.

Farmakokineetika

Formoterooli terapeutiline annusevahemik on vahemikus 12 kuni 24 mikrogrammi, tingimusel et seda kasutatakse 2 korda päevas.

Formoteroolfumaraat imendub pärast sissehingamist kiiresti plasmasse formoteroolina. Kasutades Foradiliga 84 päeva jooksul annuses 12 või 24 mg 2 korda päevas KOKi leiti, et formoterooli kontsentratsioon plasmas pärast ¹ / ₆ tundi pärast sissehingamist on vahemikus 11,5-25,7 pmol / l ning vahemikus 2 kuni 6 tundi on 23,3-50,3 pmol / l. Süsteemses vereringes suureneb formoterooli kogus proportsionaalselt kasutatud annusega. Mitme sissehingamise taustal koguneb plasmas formoterooli.

Suurem osa formoterooli annusest sissehingamisel neelatakse ja imendub seedetraktist. Seondumine plasmavalkudega - 61–64%, millest 34% - albumiiniga. Pärast Foradili terapeutiliste annuste manustamist täheldatud seondumiskohtade küllastumist tasemevahemikus ei saavutata.

Formoterooli ainevahetuse peamine rada on otsene glükuronimine, täiendav on O-demetüülimine, millele järgneb glükuroniseerimine. Metaboolne protsess hõlmab sulfaatide konjugatsiooni ja deformüülimist. Formoterooli glükuroniseerimisprotsessis osalevad isosüümid nagu UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 ja O-demetüülimisel on seotud CYP2A6, 2D6, 2C9, 2C19. Formoterool terapeutilistes annustes ei inhibeeri tsütokroom P450 isosüüme. Toimeaine ravimite koostoime vähene tõenäosus eeldatakse metabolismis osalevate isoensüümide pärssimise kaudu.

Muutumatul kujul bronhiaalastmaga patsientide uriinis on formoterooli ligikaudu 10%, KOK-i patsientidel - 7%.

Toimeaine ja selle metaboliidid eemaldatakse kehast täielikult. Pärast neeru - ² / ₃ annusest läbi soole - ülejäänu.

Formoterooli renaalne kliirens on 150 ml / min.

T _1/2 (poolväärtusaeg) pärast ühekordset sissehingamist annuses 120 μg tervetel vabatahtlikel on 10 tundi.

Farmakokineetiliste parameetrite korrigeerimine toimub kehakaalu järgi, patsiendi sugu ei arvestata.

Formoterooli kasutamisel bronhiaalastmaga lastel vanuses 5-12 aastat annuses 12 või 24 mikrogrammi 2 korda päevas 84 päeva jooksul suureneb muutumatul kujul formoterooli eritumine uriiniga 18 … 84%. Laste uriinis määratakse muutumatul kujul umbes 6% formoteroolist.

Puuduvad andmed ravimi farmakokineetika kohta maksa- ja / või neerufunktsiooni häirete korral ning eakatel patsientidel.

Näidustused kasutamiseks

bronhiaalastma - bronhospasmi ennetamiseks ja raviks, ainult koos inhaleeritavate glükokortikosteroididega (GCS);
bronhide läbitavuse rikkumine KOK-is kroonilise bronhiidi, pöörduva või pöördumatu bronhide obstruktsiooni, kopsuemfüseemiga patsientidel (ennetamine ja ravi);
allergeenide sissehingamise, külma õhu või füüsilise koormuse põhjustatud bronhospasmi ennetamine - inhaleeritava GCS-i ravi täiendusena.

Vastunäidustused

vanus kuni 5 aastat;
imetamine;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Foradili määramisel patsientidele, kellel on isheemiline südamehaigus, südamerütm ja juhtimishäired (eriti III astme atrioventrikulaarse blokaadiga), hüpertroofiline kardiomüopaatia, raske südamepuudulikkus, raske arteriaalne hüpertensioon, idiopaatiline hüpertroofiline subaortiline stenoos, aneurüsm või aneurüsm, tuleb olla ettevaatlik. QTc intervall (QT korrigeeritud kauem kui 0,44 sekundit), feokromotsütoom, suhkurtõbi, individuaalne laktoositalumatus.

Raseduse ajal on Foradili kasutamine näidustatud ainult erandjuhtudel, kui eeldatav terapeutiline toime emale ületab võimaliku ohu lootele.

Foradili kasutamise juhised: meetod ja annus

Foradili kapsleid ei tohi suu kaudu neelata!

Kapslite sees olev pulber on ette nähtud sissehingamiseks, mis tuleb läbi viia ainult aerolisaatori abil - pakendis sisalduva spetsiaalse seadmega.

Toimingute järjestus sissehingamisel:

Võtke aerolisaator, eemaldage kork, hoidke seadet kindlalt aluse küljest kinni, keerake huulik noole suunas.
Eemaldage kapsel blisterpakendist, asetage see inhalaatori põhjas asuvasse lahtrisse (kapsli kujul), sulgege aerosool huulikut keerates.
Aktiveerige (torkige) kapsel: hoides aerolisaatorit lõpuni püstiasendis, vajutage üks kord külgedel asuvatele sinistele nuppudele ja vabastage need. Neid nuppe ei saa mitu korda vajutada!
Hingake täielikult välja, võtke huulik suhu, tihedalt huultega kinni, kallutage pea veidi tagasi, hinga kiiresti, sügavalt ja ühtlaselt. Õige sissehingamise korral tekib ragisev iseloomulik heli, mis tekitab kapsli pöörlemise ja pulberpihustuse.
Olles kuulnud iseloomulikku heli, peate oma hinge kinni hoidma nii kaua kui võimalik, eemaldades samal ajal huuliku suust. Hingake välja ja kontrollige, kas kapslis on pulbrijääke. Kui pulber jääb kapslisse, korrake sissehingamise protseduuri.
Pärast sissehingamist eemaldage tühi kapsel aerolisaatorist, sulgege see ja huulik korkiga. Huuliku ja raku pulbrijääkide eemaldamiseks kasutage kuiva lappi või pehmet harja.

Iseloomuliku heli puudumisel pulbri sissehingamist ei toimunud. Seetõttu peaksite kontrollima kapsli seisundit, avades aerolisaatori. Kui kapsel on rakus kinni, tuleb see hoolikalt eemaldada. Samal ajal on rangelt keelatud proovida kapslit vabastada, vajutades korduvalt siniseid nuppe.

Kapsli korpuse korduv augustamine võib põhjustada kapsli purunemist ja sissehingamisel võivad kurku sattuda väikesed želatiinitükid. Kuigi želatiin on söödav ega põhjusta palju kahju, tuleb kapslite säilitamise nõudeid rangelt järgida. Need võetakse mullist välja vahetult enne protseduuri.

Enne Foradili kasutamise alustamist peab arst selgitama patsiendile ja veenduma, et ta mõistab inhalatsiooniseadme kasutamise reegleid.

Ravimi annus määratakse individuaalse valikumeetodi abil, võttes arvesse patsiendi kliinilist vajadust. Alati tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.

Pärast bronhiaalastma sümptomite kontrolli saavutamist tuleb kaaluda Foradili annuse järkjärgulist vähendamist, mis viiakse läbi patsiendi seisundi hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Soovitatav annus täiskasvanutele:

bronhiaalastma: säilitusravi - 12-24 mcg (1-2 kapslit) 2 korda päevas sissehingatava GCS samaaegse kasutamise taustal. Maksimaalne ööpäevane annus on 48 mikrogrammi. Bronhiaalastma sümptomite leevendamiseks on lubatud aeg-ajalt täiendav kasutamine 12-24 mcg päevas. Kui vajadus ravimi täiendava kasutamise järele tekib sagedamini kui 2 korda 7 päeva jooksul, peate pöörduma arsti poole. Bronhiaalastma ägenemise korral on ravi alustamine või ravimi annuse muutmine võimatu. Foradili ei tohi kasutada bronhiaalastma ägedate rünnakute leevendamiseks;
KOK: toetav ravi - 12-24 mcg 2 korda päevas;
füüsilisest aktiivsusest või teadaoleva allergeeniga kokkupuutest põhjustatud bronhospasmi ennetamine: 12 μg (1 kapsel) 15 minutit enne eeldatavat koormust või kokkupuudet allergeeniga. Anamneesis raske bronhospasmi korral võib vaja minna 2 kapsli sisu sissehingamist.

Soovitatav annus üle 5-aastastele lastele:

bronhiaalastma: säilitusravi - 12 mikrogrammi 2 korda päevas ainult sissehingatava GCS-i samaaegse kasutamise taustal. Maksimaalne ööpäevane annus on 24 mcg;
füüsilisest tegevusest või vältimatust kokkupuutest allergeeniga põhjustatud bronhospasmi ennetamine: 15 minutit enne treeningut või eeldatav kokkupuude allergeeniga - 12 μg.

Kõrvalmõjud

seedetraktist: harva - suu limaskesta kuivus; väga harva - iiveldus;
närvisüsteemist: sageli - treemor, peavalu; harva - pearinglus; väga harva - maitse rikkumine;
immuunsüsteemi poolt: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid sügeluse, lööbe, urtikaaria, vererõhu languse (angioödeemi) kujul, angioödeem;
vaimsed häired: harva - suurenenud erutuvus, erutus, ärevus, unetus;
südame küljelt: sageli - südamepekslemise tunne; harva - tahhükardia; väga harva - perifeerne turse;
hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: harva - bronhospasm, paradoksaalne bronhospasm;
lihasluukonna ja sidekoest: harva - lihasspasm, müalgia;
üldised häired: harva - neelu ja kõri limaskesta ärritus.

Lisaks tuvastati turustamisjärgsete vaatluste käigus järgmised kõrvaltoimed:

hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: köha;
südamest: stenokardia, arteriaalne hüpertensioon, kodade virvendus, tahhüarütmia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid ja muud südame rütmihäired;
dermatoloogilised reaktsioonid: lööve;
laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: vererõhu tõus, QT-intervalli pikendamine elektrokardiogrammil, hüpokaleemia, hüperglükeemia.

Üleannustamine

Foradili üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, nõrkus, unisus, suukuivus, ärevus, peavalu, pearinglus, treemor, närvilisus, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos, hüpokaleemia, krambid, lihaskrambid. Vererõhu langus või tõus, südamepekslemine, ventrikulaarsed arütmiad, tahhükardia, võib-olla südameseiskus, surm.

Soovitatav on määrata sümptomaatiline ravi. Patsiendi seisundi hoolikas jälgimine, vajadusel hospitaliseerimine. Südame aktiivsuse näitajate kontrolli tagamine, toetavate meetmete rakendamine. Beeta-adrenoblokaatorite kasutamine on soovitatav bronhospasmi suurenenud riski tõttu ettevaatusega.

erijuhised

Foradili kasutamise ajal peavad suhkurtõvega patsiendid olema eriti ettevaatlikud ja regulaarselt jälgima vere glükoosisisaldust.

Tuleb meeles pidada, et teiste pika toimeajaga beeta- _2- adrenoretseptorite agonistide klassi kuuluvate ravimite kasutamise taustal täheldati bronhiaalastmaga patsientide surma sageduse suurenemist.

KOK-i põdevate patsientide Foradili sissehingamine aitab parandada nende elukvaliteeti.

Enne bronhiaalastma ravimite väljakirjutamist peab arst veenduma, et põletikuvastane ravi on täielikult kooskõlas patsiendi kliinilise seisundiga. Foradili tuleks kasutada ainult täiendava toimeainena põletikuvastaste ravimite puhul, mida kasutatakse juhtudel, kui inhaleeritava GCS-i monoteraapia ei taga haiguse sümptomite piisavat kontrolli või haiguse raske vorm nõuab inhaleeritava GCS-i ja pika toimeajaga beeta- _2- adrenoretseptori agonisti kombinatsiooni. Inhaleeritavate kortikosteroididega ei saa ravi lõpetada, ka siis, kui seisund paraneb. Teiste beeta ₂ agonistide samaaegne kasutamine on vastunäidustatud- pika toimeajaga adrenergilised retseptorid. Vajadus täiendavate annuste sagedase tarvitamise järele võib viidata bronhiaalastma kulgu halvenemisele.

Kliiniliste uuringute tulemused näitavad bronhiaalastma raskete ägenemiste sageduse vähest suurenemist, eriti 5–12-aastastel lastel.

Foradil-ravi tagajärg võib olla hüpokaleemia. Raske bronhiaalastma korral on patsiendil oluline tagada vere seerumi kaaliumisisalduse taseme regulaarne jälgimine.

On paradoksaalse bronhospasmi tekkimise oht. Kui see juhtub, on vaja sissehingamine lõpetada ja määrata alternatiivne ravi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kui Foradili sissehingamise taustal täheldatakse närvisüsteemi häireid, sealhulgas pearinglust, soovitatakse patsiendil ravimi kasutamise ajal hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, sealhulgas sõidukite juhtimisest või keerukatest mehhanismidest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Formoterooli kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole tõestatud.

Raseduse ajal võib Foradili kasutada ainult erandjuhtudel, kui ema eeldatav terapeutiline toime ületab võimaliku ohu lootele. Tuleb meeles pidada, et beeta ₂ -adrenomimeetikumi tokolüütiline toime võib sünnitusprotsessi aeglustada.

Ravimi kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud; kui on vaja kasutada formoterooli inhalatsioone, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Foradili mõju naiste viljakusele ei ole tõestatud.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on Foradil vastunäidustatud alla 5-aastaste laste raviks.

Üle 5-aastastele lastele määratakse ravim vastavalt näidustustele.

5-12-aastastel lastel on soovitatav välja kirjutada kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad inhaleeritavaid kortikosteroide ja pika toimeajaga beeta- _2- adrenergiliste retseptorite agonisti, välja arvatud juhul, kui nende eraldi kasutamine on vajalik.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastaste patsientide puhul ei ole Foradili annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Ravimite koostoimed

kinidiin, disopüramiid, prokaiinamiid, fenotiasiinid, antihistamiinikumid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid ja muud QT-intervalli pikendavad ravimid: põhjustavad adrenostimulantide toime suurenemist kardiovaskulaarsüsteemile, suurendades ventrikulaarsete arütmiate riski;
sümpatomimeetilised ained: võivad süvendada formoterooli kõrvaltoimeid;
ksantiini, diureetikumide või kortikosteroidide derivaadid: suurendavad beeta ₂ -adrenomimeetikumi võimaliku hüpokaleemilise toime suurenemise riski;
anesteesia süsivesinike abil: arütmia oht suureneb;
beetablokaatorid, sealhulgas silmatilgad: aitavad Foradili toimet nõrgendada, seetõttu ei tohiks neid kombineerida formoterooliga.

Analoogid

Foradili analoogideks on Oxis Turbuhaler, Ascoril, Berotek, Formoterol, Stopussin, Salbutamol, Formoterol-Nativ, Fenoterol, Ventolin, Onbrez Breezhaler jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, niiskuse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Foradili kohta

Arvustused Foradili kohta on enamasti positiivsed. Osutades ravimi efektiivsusele, märkavad patsiendid rünnakute sageduse olulist vähenemist. Foradili eelised hõlmavad ka pikaajalist toimet.

Puudused pole eriti mugav sissehingamise seade. On teateid soovimatute kõrvalreaktsioonide tekkimise kohta.