Atsetasoolamiid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Atsetasoolamiid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: atsetasoolamiid

ATX-kood: S01EC01

Toimeaine: atsetasoolamiid (atsetasoolamiid)

Tootja: OZON LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 11.11.2020

Hinnad apteekides: alates 185 rubla.

Osta

Atsetasoolamiid on diureetikum, mida kasutatakse ödeemilise sündroomi, suurenenud silmasisese rõhu ja tserebrospinaalvedeliku ülemäärase tootmise korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena: valged või peaaegu valged, ümmargused, lamedad silindrikujulised, joone ja viiluga (10, 12, 24 või 30 tükki mullpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5 või 10 pakendid; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 või 100 tk polüpropüleenist või polüetüleentereftalaadist purgis, pappkarbis 1 purk ja atsetasoolamiidi kasutusjuhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: atsetasoolamiid - 250 mg;
lisakomponendid: naatriumkroskarmelloos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, povidoon-K25, kolloidne ränidioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Atsetasolamiidi toimeaine kuulub süsinikhappe anhüdraasi (CA) süsteemsetesse inhibiitoritesse - ensüümi, mis osaleb süsinikdioksiidi hüdratatsioonis ja süsihappe dehüdratsioonis. Ravimil on nõrk diureetiline toime ja see pärsib CA-d, vähendades vesinikkarbonaatioonide moodustumist, mis vähendab veelgi naatriumi liikumist rakkudesse. Atsetasolamiidi efektiivsus sõltub molekuli manustamiskohast: erütrotsüüdid, silma tsiliaarne keha, proksimaalne nefroon, aju koroidpõimik.

Seda ravimit kasutatakse intrakraniaalse hüpertensiooni ja likoorodünaamiliste häirete raviks, kuna see aitab vähendada tserebrospinaalvedeliku liigset tootmist aju vaskulaarsete põimikute tasandil. CA pärssimine koroidpõimiku ependümotsüütides vähendab ependümaalse kihi rakkudes liigset negatiivset laengut ja vähendab plasma gradientfiltratsiooni aju vatsakestesse.

Atsetasolamiidi nõrka diureetilist toimet kasutatakse ödeemi sündroomi ravis. CA aktiivsuse pärssimise tõttu proksimaalses nefroonis täheldatakse süsinikhappe tootmise vähenemist ja vesinikkarbonaadi ja naatriumioonide tuubulite epiteeli poolt reabsorptsiooni nõrgenemist, mis viib lõpuks vee eraldumise olulise suurenemiseni.

Diureetikum võib süsivesinike eritumise suurenemise tõttu põhjustada metaboolset atsidoosi. Atsetasoolamiid kõrvaldab magneesiumi, kaltsiumi, fosfaadid neerude kaudu, mis suurendab ka ainevahetushäirete riski. Nefroni distaalsetes tuubulites ilma katkestusteta 3-päevase ravikuuri jooksul aktiveeritakse naatriumioonide tagasihaarde kompenseerivalt, nõrgendades ravimi diureetilist toimet. Seetõttu kaotab see 3 päeva pärast tarbimise algust diureetilisi omadusi. Mõne päeva pärast ravi katkestamist normaliseerub proksimaalse nefrooni CA aktiivsus ja selle tagajärjel taastub atsetasoolamiidi taastamisel selle diureetiline toime.

Atsetasoolamiidi kasutatakse ka glaukoomi raviks. Silma vesivedeliku sekretsiooni käigus liiguvad hüdrokarbonaatioonid (HCO ₃ ^-) intensiivselt pigmenteerunud rakkude tsütoplasmast tagakambrisse, et täiendada naatriumioonide aktiivsest liikumisest põhjustatud positiivsete ioonide gradiendi. Blokeerides süsihappe tootmist, vähendavad CA inhibiitorid HCO ₃ ^-… Piisava koguse nende anioonide puudumisel suureneb positiivne ioongradient, mis viib vesivedeliku tootmise vähenemiseni. Tsiliaarse keha CA pärssimine vähendab vesise huumori moodustumist silma eesmises kambris ja selle tulemusel alandab IOP-d. Selle mõju tolerantsuse arengut ei registreerita. Pärast atsetasoolamiidi võtmist hakkab oftalmotoonus vähenema 40-60 minuti pärast, maksimaalne toime täheldatakse 3-5 tunni pärast, IOP-i näidud allpool algtaset (umbes 40-60%) määratakse 6-12 tunni jooksul.

Kuna CA supressioon aju närvirakkudes aeglustab patoloogilist erutuvust, kasutatakse atsetasolamiidi epilepsia ravis adjuvandina.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub atsetasoolamiid seedetraktist kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon 12–27 μg / ml täheldatakse 1–3 tunni pärast. Alates manustamise hetkest määratakse minimaalsetes kontsentratsioonides sisalduv aine veres 24 tunni jooksul.

Diureetikum jaotub peamiselt vereplasmas, erütrotsüütides, neerudes ja vähemal määral kesknärvisüsteemis (KNS), lihastes, maksas, silmamunas. Ravim läbib platsentat, väikeses koguses eritub rinnapiima.

Atsetasolamiid ei kuhju kudedesse ega läbi organismis metaboolset transformatsiooni. Elimineeritakse muutumatul kujul uriiniga. Pärast suukaudset manustamist eritub ligikaudu 90% annusest neerude kaudu 24 tunni jooksul.

Näidustused kasutamiseks

glaukoomi äge rünnak (leevendamise eesmärgil), operatsioonieelne ettevalmistus; glaukoom, mida iseloomustab raske püsiv kulg (kompleksravi korral);
kerge / mõõduka turse sündroom (koos alkaloosiga);
intrakraniaalne hüpertensioon pärast ventrikulaarset manöövrit, healoomuline koljusisene hüpertensioon, CSF dünaamika (kompleksravi osana);
epilepsia (epilepsiavastaste ravimite täiendava ravi vahendina);
ägeda kõrgustõve vorm (aklimatiseerumisperioodi vähendamiseks).

Vastunäidustused

Absoluutne:

kroonilise neerupuudulikkuse (CRF) hilises staadiumis, kreatiniini kliirensiga (CC) alla 10 ml / min;
ureemia;
äge neerupuudulikkus;
maksapuudulikkus;
metaboolne atsidoos;
refraktaarne hüpokaleemia / hüponatreemia;
Addisoni tõbi;
hüpokortikism;
suhkurtõve dekompenseeritud vorm;
krooniline suletud nurgaga glaukoom pika ravikuuri korral (vähenenud IOP võib varjata süvenevat glaukoomi ja viia orgaanilise nurga sulgemiseni);
vanus kuni 3 aastat;
I raseduse trimestril, imetamise perioodil;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi, samuti teiste sulfoonamiidide suhtes.

Suhteline (kasutage atsetasoolamiidi äärmise ettevaatusega):

kopsuemfüseem ja kopsuemboolia (alveolaarse ventilatsiooni häirega esinevate seisundite taustal süveneb atsidoosi oht);
neeru- ja / või maksa päritoluga tursed;
maksafunktsiooni kahjustus;
vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine;
suhkurtõbi (hüperglükeemia oht suureneb);
kuseteede obstruktsiooni ohu olemasolu;
eakas vanus;
II - III raseduse trimestril;
kombineeritud kasutamine koos atsetüülsalitsüülhappega päevases annuses üle 300 mg (kuna selle kombinatsiooni kasutamisel on teatatud tahhüpnoest, anoreksiast, letargiast, koomast ja surmast).

Atsetasoolamiid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Atsetasoolamiidi tabletid võetakse suu kaudu rangelt vastavalt raviarsti juhistele.

Soovitatav annustamisskeem vastavalt näidustustele:

glaukoom (kompleksravi osana): täiskasvanud - avatud nurga glaukoomi taustal 1–4 korda päevas, 250 mg (1 tablett), suuremate kui 1000 mg (4 tabletti) annuste võtmine ei suurenda ravitoimet; sekundaarse glaukoomiga kogu päeva jooksul iga 4 tunni järel, 250 mg, mõnikord on võimalik saavutada terapeutiline efekt pärast 2 korda päevas manustamist, 250 mg; ägedate rünnakute korral 4 korda päevas, 250 mg; lapsed - glaukoomihoogude raviks päevases annuses 10-15 mg / kg 3-4 annusena; pärast 5-päevast kuuri peaksite tegema 2-päevase pausi, pikaajalise ravi korral on vaja kasutada kaaliumipreparaate, järgida kaaliumi säästvat dieeti; operatsiooniks valmistumiseks päev enne operatsiooni ja hommikul - 250-500 mg;
ödeemiline sündroom: kuuri alguses - 250 mg hommikul, maksimaalne diureetiline toime saavutatakse, kui kasutatakse atsetasolamiidi 1 kord päevas ülepäeviti või 2 järjestikust päeva ühepäevase intervalliga; varem registreeritud terapeutilise toime vähenemisega tuleb neeru CA aktiivsuse taastamiseks 1 päev katkestada ravim; ravimi võtmine ei vabasta vajadusest piirata naatriumkloriidi tarbimist, voodirežiimist kinnipidamist ja muude ettenähtud ravimite kasutamist;
intrakraniaalne hüpertensioon, likvorodünaamilised häired: annuses 250 mg päevas või iga 8–12 tunni järel annuses 125–250 mg, maksimaalse efekti saavutamiseks - annuses 750 mg päevas; optimaalse terapeutilise efekti saavutamiseks võib päevase tarbimise määrata katkestusteta;
epilepsia: täiskasvanud - 1 kord päevas, 250–500 mg 3 päeva jooksul, seejärel 1-päevane paus. Kui atsetasolamiidi kasutatakse koos teiste krambivastastega, peaks selle algannus olema 250 mg päevas, vajadusel on võimalik annuse edasine järkjärguline suurendamine; lapsed - 8-30 mg / kg / päevas 1-4 annusena; täiskasvanutele ei tohiks maksimaalne ööpäevane annus ületada 1000 mg, lastele - 750 mg;
äge kõrgustõbi: 24–48 tundi enne tõusu, 500–1000 mg / päevas, kõrguse tsoonide kiire muutusega - 1000 mg / päevas; kui haiguse sümptomid ilmnevad uuesti, tuleb ravi jätkata järgmise 48 tunni jooksul või kauem.

Kui jätate järgmise atsetasoolamiidi annuse vahele, ei tohiks te järgmise annusega tavapäraselt suurendada.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: teadmata sagedusega - anafülaktilised reaktsioonid;
veri ja lümfisüsteem: harva - leukopeenia, aplastiline aneemia, trombotsütopeeniline purpur, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, müelosupressioon, pantsütopeenia;
närvisüsteem: sageli - pearinglus, paresteesia, eriti jäsemete kipitustunne; harva - peavalu, kuumahood; äärmiselt harva - unisus, krambid, perifeerne parees; tundmatu sagedusega - ataksia;
vaimsed häired: harva - ärrituvus, depressioon; tundmatu sagedusega - erutus, desorientatsioon, segasus;
ainevahetus ja toitumine: sageli - maitsehäired, söögiisu rikkumine, metaboolne atsidoos, sealhulgas kaasnevate elektrolüütide häiretega (reeglina need elimineeritakse naatriumvesinikkarbonaadi määramisel); harva - janu; harva - glükoosuria; tundmatu sagedusega - hüponatreemia, hüpokaleemia;
labürindi häired ja kuulmisorgan: harva - kohin kõrvades ja kuulmispuudega;
nägemisorgan: harva - mööduv müoopia (peatub atsetasoolamiidi annuse vähendamise või tühistamise korral);
maksa- ja sapiteede süsteem: harva - kolestaatiline ikterus, maksa düsfunktsioon, fulminantne maksa nekroos, hepatiit; tundmatu sagedusega - maksakoolikud, maksapuudulikkus;
seedetrakt: harva - iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, melena; tundmatu sagedusega - suukuivus, düsgeusia;
suguelundid ja piimanäärmed: harva - libiido langus;
neerud ja kuseteed: tundmatu sagedusega - kristalluuria, kivide esinemine neerudes, polüuuria, neeru- ja kusejuhakoolikud, hematuria, neerukahjustused, neerupuudulikkus;
nahk ja nahaalune kude: harva - fotosensibiliseerimine; teadmata sagedusega - urtikaaria, nahalööve, sügelus, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
rikkumised süstekohas ja üldised häired: sageli - väsimus; harva - nõrkus, palavik;
lihas-skeleti ja sidekude: teadmata sagedusega - artralgia.

Üleannustamine

Atsetasolamiidi üleannustamise võimalikud sümptomid võivad olla metaboolne atsidoos, vee ja elektrolüütide tasakaalu häired ning kesknärvisüsteemi häired.

Spetsiifilist antidooti ei ole, soovitatav on sümptomaatiline ja toetav ravi. See on vajalik vere elektrolüütide, eriti naatriumi ja kaaliumi, ning vere pH taseme jälgimiseks. Metaboolse atsidoosi avastamisel määratakse naatriumvesinikkarbonaat. Atsetasoolamiid elimineeritakse hemodialüüsi käigus.

erijuhised

Kui atsetasolamiidi on vaja pikka aega kasutada, tuleb enne selle võtmist teha täielik vereanalüüs leukotsüütide, erütrotsüütide, trombotsüütide arvu määramiseks. Ravi ajal on soovitatav regulaarselt jälgida ka verepilti ja seerumi elektrolüütide taset veres.

Kui teraapia taustal täheldatakse toksiliste nahareaktsioonide teket ja / või vererakkude arvu vähenemist, peate kohe ravimi võtmise lõpetama. Kui teil on nahalööve, peate pöörduma arsti poole.

Atsetasoolamiidi annuse suurendamine ei suurenda diureetilist toimet, kuid võib põhjustada soovimatute kõrvalreaktsioonide (pearinglus ja / või paresteesia) suurenemist. Ravimi kasutamine suurtes annustes põhjustab paljudel juhtudel uriinierituse vähenemist.

Atsetasoolamiidiga üle 5 päeva kestnud ravi taustal suureneb metaboolse atsidoosi oht.

Ajutise kuulmiskahjustuse tekkimisel tuleb atsetasoolamiidi vastuvõtt lõpule viia.

Kuna ravim leelistab uriini, peavad enne selle kasutamist patsiendid, kellel on varem esinenud urolitiaasi, hindama ravi kasulikkuse ja uriinikivide moodustumise riski suhet.

Epilepsiavastaseid ravimeid kasutavatel patsientidel leiti suitsiidimõtete ja enesetaputegevuse ilmingute riski mõningane suurenemine. Selle nähtuse mehhanismi ei ole kindlaks tehtud, kuid olemasolevate andmete põhjal ei saa välistada selliste mõjude tekkimise tõenäosust uimastiravi ajal. Seetõttu on atsetasoolamiidi võtmisel vaja tagada patsientide hoolikas jälgimine, et õigeaegselt tuvastada neis enesetapumõtte / -käitumise võimalikke tunnuseid ja pakkuda vajalikku meditsiinilist abi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna atsetasoolamiidi võtmine, eriti suurtes annustes, võib põhjustada unisust, väsimust, ataksiat, pearinglust ja desorientatsiooni, ei tohiks te ravikuuri ajal juhtida sõidukeid ega muid keerukaid liikuvaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel ei ole ravimi kasutamise rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid läbi viidud. Selle tulemusena on raseduse esimesel trimestril atsetasolamiidi võtmine vastunäidustatud, teisel ja kolmandal trimestril on see võimalik ainult juhul, kui oodatav ravi mõju emale ületab võimaliku ohu lootele.

Kuna väikeses koguses ravim tungib rinnapiima, on imetamise ajal vaja atsetsoolamiidi võtta, imetamine tuleb lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 3-aastastele lastele on ravi atsetasoolamiidiga vastunäidustatud.

3-aastastel ja vanematel lastel võib ravimit kasutada vastavalt annustamisskeemile.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske kroonilise neerupuudulikkuse (CC alla 10 ml / min), ureemia või ägeda neerupuudulikkuse korral on atsetasolamiid vastunäidustatud.

Neerutursega patsiente tuleb ravida ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral on entsefalopaatia ohust tingitud uimastiravi vastunäidustatud.

Maksa funktsionaalsete häiretega patsiendid, sealhulgas maksatursega patsiendid, peaksid atsetasoolamiidi kasutama ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakaid patsiente tuleb atsetsoolamiidiga ravida eriti ettevaatlikult.

Ravimite koostoimed

atropiin, kinidiin, amfetamiin: nende ainete suurenenud kõrvaltoimete oht suureneb;
südameglükosiidid; ravimid, mis tõstavad vererõhku: vajalik on atsetasoolamiidi annuse kohandamine;
metüülksantiinid (aminofülliin): atsetasoolamiidi diureetiline toime on tugevnenud;
atsetüülsalitsüülhape: süveneb toksilise toime suurenemise oht kesknärvisüsteemile ja metaboolse atsidoosi ilmnemine;
fenütoiin: selle aine seerumi tase veres tõuseb;
hüpoglükeemilised ravimid, foolhappe antagonistid, suukaudsed antikoagulandid: nende ravimite toime tugevneb;
tsüklosporiin: selle kontsentratsioon suureneb;
efedriin: selle aine toime on tugevnenud;
epilepsiavastased ravimid: nende ravimite tarbimisest tingitud osteomalaatsia ilmingud suurenevad;
hapet moodustavad diureetikumid, sealhulgas ammooniumkloriid: nõrgendavad atsetasoolamiidi diureetilist toimet;
liitium: selle eritumine suureneb;
β-blokaatorid, kolinergilised ravimid: hüpotensiivne toime IOP-le suureneb;
mittepolariseerivad lihasrelaksandid, karbamasepiin: nende ravimite sisaldus vereplasmas suureneb;
metenamiin: selle aine antiseptiline toime kuseteede süsteemile on nõrgenenud;
naatriumvesinikkarbonaat: suureneb neerukivide oht;
primidoon: selle imendumine seedetraktis väheneb, mis võib põhjustada selle aine ja selle metaboliitide plasmakontsentratsiooni vähenemist ja vähendada krambivastast toimet; selle kombinatsiooni puhul tuleb olla eriti ettevaatlik.

Analoogid

Atsetasoolamiidi analoogideks on Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused atsetasoolamiidi kohta

Praegu ei ole atsetsoolamiidi kohta spetsiaalsetes saitides patsiendi ülevaateid, mille põhjal oleks võimalik objektiivselt hinnata selle efektiivsust ja puudusi.