Meropeneem
Meropeneem: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Meropenem
ATX-kood: J01DH02
Toimeaine: meropeneem (Meropeneem)
Tootja: Elfa NPC (Venemaa); S. P. Incomed (SP Incomed) (India); Rafarma (Venemaa); Süntees (Venemaa); Sandoz Private (India); Kraspharma (Venemaa); Galpha laboratooriumid (India); Khimfarm (Kasahstan); M. J. Biopharm Pvt. OÜ ettevõtte jaotus M. J. Group (India)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018
Hinnad apteekides: alates 301 rubla.
Osta
Meropeneem on antibiootikum karbapeneem.
Väljalaske vorm ja koostis
Annustamisvorm - pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) manustamiseks: valge või valge kollaka varjundiga (0,5 g värvitu 10 või 20 ml värvitutest klaasviaalides, 1 g värvitutest klaasviaalides 30 ml); pappkarbis 1 pudel ja Meropenemi kasutamise juhised).
Pulbri koostis ühes pudelis:
- toimeaine: meropeneem (trihüdraadi kujul) - 0,5 või 1 g;
- abikomponent: naatriumkarbonaat.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Ravimi toimeaine meropeneem on karbapeneemide rühma antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime (pärsib bakteriraku seina sünteesi).
Erinevalt imipeneemist ei hävita neerutuubulites dehüdropeptidaas-1 meropeneemi, mistõttu ei vaja see dehüdropeptidaas-1 spetsiifilise inhibiitori tsilastatiini samaaegset kasutamist. Selle omaduse tõttu ei moodustu ravimiga ravimisel nefrotoksilisi laguprodukte.
Ravim on resistentne enamiku beetalaktamaaside toimele. Selle bakteriostaatiline ja bakteritsiidne kontsentratsioon on peaaegu sama.
Meropeneemil on suur afiinsus penitsilliini siduvate valkude suhtes. Tsütoplasma membraani pinnal suhtleb see retseptoritega, mis on spetsiifilised penitsilliini siduvad valgud. Suppresseerib transpeptidaasi. Inhibeerib rakuseina peptidoglükaanikihi sünteesi. Soodustab rakuseina autolüütiliste ensüümide vabanemist, mille tõttu bakter hiljem kahjustub ja hävib.
Meropeneemil on lai antibakteriaalse toime spekter järgmiste mikroorganismide suhtes:
- gramnegatiivsed aeroobid: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (penitsillinaasi mittetootvad ja penitsillinaasi tootvad);
- gram-positiivsed aeroobid: Staphylococcus aureus [penitsillinaasi tootvad ja penitsillinaasi tootvad (tundlikud metitsilliinile)], Streptococcus spp. viridansi rühm, Streptococcus pneumoniae (ainult penitsilliinitundlik), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (sh vankomütsiinile resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes;
- anaeroobsed bakterid: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro on meropeneem aktiivne ka järgmiste mikroorganismide vastu, kuid selle kliinilist efektiivsust nende patogeenide põhjustatud haiguste korral ei ole tõestatud:
- gramnegatiivsed aeroobid: Haemophilus influenzae (ampitsilliiniresistentsed, penitsillinaasi mitteproduktiivsed tüved), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., serblased. vulgaris. oksütoka, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (penitsillinaasi mittetootvad ja penitsillinaasi tootvad);
- grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus epidermidis [penitsillinaasi mitte tootvad ja penitsillinaasi tootvad (metitsilliini suhtes tundlikud)];
- anaeroobsed bakterid: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.
Farmakokineetika
Pärast meropeneemi intravenoosset manustamist annuses 250 mg 30 minuti jooksul on maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) 11 μg / ml, annuses 500 mg - 23 μg / ml, annuses 1000 mg - 49 μg / ml. Cmax ja AUC (kontsentratsiooni-ajakõvera alune pindala) absoluutne farmakokineetiline proportsionaalne sõltuvus manustatud annusest puudub. Annuse suurendamisel 250 mg-lt 2000 mg-ni väheneb kliirens 287-lt 205 ml / min-ni.
Pärast 5-minutilist meropeneemi intravenoosset boolussüstet annuses 500 mg on C max 52 μg / ml, annuses 1000 mg - 112 μg / ml.
Ligikaudu 2% annusest seondub plasmavalkudega.
Meropeneem tungib hästi enamikku kehavedelikku ja kudedesse (sealhulgas bakteriaalse meningiidiga patsientide tserebrospinaalvedelik) ja saavutab suurema kontsentratsiooni, kui on vajalik enamiku bakterite pärssimiseks (bakteritsiidsed kontsentratsioonid tekivad 0,5–1,5 tundi pärast meropeneemi manustamise algust). Väikestes kogustes eritub see rinnapiima. Ei kuhju organismi.
Maksa metaboliseerub kergelt, moodustades ühe farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidi.
Poolväärtusaeg (T ½) on 1 tund, alla 2-aastastel lastel 1,5-2,3 tundi.
Lastel ja täiskasvanutel on ravimi kasutamisel annuses vahemikus 10 kuni 40 mg / kg farmakokineetiliste parameetrite lineaarne sõltuvus.
Ligikaudu 70% ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul 12 tunni jooksul. Meropeneemi kontsentratsioon uriinis üle 10 μg / ml määratakse 5 tunni jooksul pärast 500 mg annuse manustamist.
Neerupuudulikkuse korral on meropeneemi kliirens korrelatsioonis kreatiniini kliirensiga (CC).
Eakatel patsientidel on meropeneemi kliirensi langus korrelatsioonis vanusega seotud CC vähenemisega. T ½ on 1,5 tundi. Ravim eritub hemodialüüsi käigus.
Näidustused kasutamiseks
Meropeneem on ette nähtud järgmiste tundlike (sealhulgas mitmete) mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks:
- bakteriaalne meningiit;
- kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit ja püeliit);
- alumiste hingamisteede infektsioonid (sh kopsupõletik, sealhulgas haigla);
- kõhuõõnesisesed infektsioonid (sealhulgas peritoniit, pelvioperitoniit ja keeruline apenditsiit);
- vaagnaelundite infektsioonid (sealhulgas endometriit);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (sealhulgas sekundaarselt nakatunud dermatoosid, impetiigo ja erysipelad);
- septitseemia;
- infektsioonikahtlus täiskasvanutel, kellel on febriilsed neutropeenilised episoodid (empiiriline ravi).
Sõltuvalt kliinilisest olukorrast võib Meropeneemi kasutada monopreparaadina või osana kompleksravist koos teiste antibakteriaalsete, seenevastaste ja viirusevastaste ainetega.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- laste vanus kuni 3 kuud;
- laktatsiooniperiood;
- raske ülitundlikkus (rasked nahareaktsioonid või anafülaktilised reaktsioonid) mis tahes beetalaktaamstruktuuriga antibiootikumi suhtes (näiteks penitsilliinide, tsefalosporiinide suhtes);
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või karbapeneemirühma teiste ainete suhtes.
Ettevaatlikult, pärast kasulikkuse ja riskide põhjalikku hindamist, määratakse antibiootikum Meropenem järgmistel juhtudel:
- koliit;
- vähendatud krampide valmisoleku künnis;
- nefrotoksiliste ravimite samaaegne kasutamine;
- Rasedus;
- anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid beetalaktaamantibiootikumide suhtes.
Meropeneem, kasutusjuhised: meetod ja annus
Meropeneem manustatakse intravenoosselt: boolussüstena vähemalt 5 minutit või infusioonina 15-30 minutit.
Enne kasutamist valmistatakse pulbrist lahus. Boolussüsteks lahustatakse ravim steriilse süsteveega (250 mg - 5 ml), lahuse kontsentratsioon on sel juhul 50 mg / ml. Infusiooniks lahustatakse ravim 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% dekstroosi lahuses, lahuse kontsentratsioon peaks sel juhul olema vahemikus 1 kuni 20 mg / ml.
Meropeneemi annuse ja ravi kestuse määrab arst individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist ja nakkusprotsessi raskusastmest.
Soovitatavad annused täiskasvanutele:
- kopsupõletik, kuseteede, pehmete kudede ja naha infektsioonid, vaagnaelundite nakkus- ja põletikulised haigused: 500 mg iga 8 tunni järel;
- meningiit: 2000 mg iga 8 tunni järel;
- haigla kopsupõletik, peritoniit, septitseemia, bakteriaalse infektsiooni kahtlus neutropeeniaga patsientidel: 1000 mg iga 8 tunni järel.
Ravimi kasutamist boolussüstena annuses 2000 mg täiskasvanutel ei ole piisavalt uuritud.
Eakad, normaalse neerufunktsiooniga või CC-ga> 50 ml / min, ei pea raviskeemi kohandama.
Maksapuudulikkuse korral ei ole vaja annustamisskeemi kohandada.
Neerupuudulikkusega patsientide puhul kohandatakse Meropenemi annust sõltuvalt CC-st. Kui CC on 26-50 ml / min, määratakse tavaline annus vastavalt näidustustele, kuid manustamine toimub 12-tunniste intervallidega. Kui CC on 10-25 ml / min, vähendatakse standardset annust 2 korda ja manustatakse 12-tunniste intervallidega. Kui CC on <10 ml / min. tavalist annust vähendatakse 2 korda ja ravimit manustatakse 24-tunniste intervallidega. Pärast hemodialüüsi seanssi on soovitatav lisada efektiivne plasmakontsentratsiooni taastamiseks täiendav annus. Puuduvad kogemused meropeneemi kasutamisest peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel.
Lapsed vanuses 3 kuud kuni 12 aastat (kehakaaluga 50 kg) on ette nähtud täiskasvanutele mõeldud annustega sarnased annused.
Meningiidi korral on soovitatav annus lastele 40 mg / kg iga 8 tunni järel.
Ravimi kasutamist boolussüstena annuses 40 mg / kg lastel ei ole piisavalt uuritud.
Kõrvalmõjud
- seedesüsteemist: kõhulahtisus, kõhukinnisus, valu epigastimaalses piirkonnas, anoreksia, iiveldus, oksendamine, maksa transaminaaside, laktaatdehüdrogenaasi ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, kollatõbi, hüperbilirubineemia, kolestaatiline hepatiit; harva - suuõõne kandidoos, pseudomembranoosne koliit;
- närvisüsteemist: unetus, unisus, teadvuse häired, erutus, pearinglus, suurenenud erutuvus, hallutsinatsioonid, ärevus, paresteesia, peavalu, depressioon, krambid, epileptiformsed krambid;
- kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu langus või tõus, südamepuudulikkuse areng või süvenemine, bradükardia, tahhükardia, minestamine, kopsuarteri harude trombemboolia, müokardiinfarkt, südameseiskus;
- kuseteede süsteem: tursed, düsuuria, hematuria, neerufunktsiooni kahjustus (karbamiidi plasmakontsentratsiooni suurenemine, hüperkreatinineemia);
- allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, nahasügelus, angioödeem, eksudatiivne multiformne erüteem, anafülaktiline šokk, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom);
- lokaalsed reaktsioonid: valulikkus süstekohas, flebiit, põletik, tromboflebiit;
- laboriparameetrid: leukopeenia, neutropeenia, eosinofiilia; harva - osalise tromboplastiini aja vähenemine, pöörduv trombotsütopeenia, hüpokaleemia, agranulotsütoos, leukotsütoos;
- teised: düspnoe, hüpervoleemia, aneemia, valepositiivne otsene / kaudne Coombsi test, tupe kandidoos.
Üleannustamine
Üleannustamine on peamiselt võimalik neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel.
Ravi on sümptomaatiline. Vajadusel tehakse ravimi organismist eemaldamiseks hemodialüüs.
erijuhised
Kui monoteraapia Pseudomonas aeruginosa põhjustatud teadaoleva või kahtlustatava raskete alumiste hingamisteede infektsiooniga, on soovitatav regulaarselt määrata patogeeni tundlikkus meropeneemi suhtes.
Patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkus penitsilliinide, karbapeneemide või teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes, võib tekkida ülitundlikkus meropeneemi suhtes.
Laboratoorselt ja kliiniliselt on tõendeid allergiliste ristreaktsioonide kohta teiste karbapeneemide ja beetalaktaamantibiootikumide, penitsilliinide ja tsefalosporiinide vahel. Meropeneemi saanud patsientidel on teatatud raskete ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas surmaga lõppenud reaktsioonidest. Enne ravimi väljakirjutamist peaks arst hoolikalt uurima patsiendi ajalugu, pöörates erilist tähelepanu beetalaktaamantibiootikumide suhtes ülitundlikkusreaktsioonide esinemisele. Kui haigus on varem esinenud, tuleb antibiootikumi kasutada ettevaatusega. Kui meropeneemravi ajal tekib allergiline reaktsioon, tuleb ravim katkestada ja viia läbi sobiv ravi.
Metitsilliiniresistentse stafülokoki põhjustatud infektsioonide korral ei ole antibiootikumi kasutamine soovitatav.
Karbapeneemidega, sealhulgas meropeneemiga ravitud patsientidel on harva teatatud krampidest. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega vähendatud krambiläve korral.
Kui patsiendil on seedesüsteemi kaebusi, eriti koliidi korral, tuleb arvestada pseudomembranoosse koliidi tekkimise tõenäosusega, mille esimene sümptom võib olla kõhulahtisus. Kui diagnoos kinnitatakse, tuleb ravim katkestada ja viia läbi sobiv ravi.
Meropeneemi kasutamise perioodil on keelatud võtta ravimeid, mis pärsivad soolestiku peristaltikat.
Antibiootikumravi ajal on võimalik resistentsete patogeenide teke, seetõttu peaks raviga kaasnema regulaarne resistentsete tüvede tekke jälgimine.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Ravi ajal peaksid olema ettevaatlikud sõidukite juhid ja potentsiaalselt ohtlikes tööstusharudes töötavad inimesed, kes vajavad reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Rasedatele võib antibiootikumi Meropenem välja kirjutada ainult juhtudel, kui ravi eeldatav kasu on selgelt suurem kui võimalik risk.
Kui imetamise ajal on ravi vajalik, on soovitatav kaaluda rinnaga toitmise lõpetamist.
Lapsepõlves kasutamine
Meropeneem on vastunäidustatud alla 3 kuu vanustele lastele.
Puuduvad kogemused ravimi kasutamisest neutropeenia, primaarse ja sekundaarse immuunpuudulikkusega lastel. Puuduvad kogemused ravimi kasutamisest neeru- ja maksakahjustustega laste raviks.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Neerude funktsionaalse häirega patsiendid vajavad annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Kui maksafunktsioon on häiritud, pole annustamisskeemi vaja kohandada. Ravi tuleb läbi viia maksa transaminaaside aktiivsuse ja bilirubiini kontsentratsiooni hoolikalt jälgides.
Kasutamine eakatel
Eakad, normaalse neerufunktsiooniga või CC-ga> 50 ml / min, ei pea raviskeemi kohandama.
Ravimite koostoimed
Ärge segage ega lisage Meropeneemi teistele ravimitele.
Meropeneem vähendab valproehappe kontsentratsiooni plasmas, mis võib viia krambivastase toime vähenemiseni. Nende ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.
Torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad meropeneemi plasmakontsentratsiooni ja aeglustavad selle eritumist.
Probenetsiid pärsib meropeneemi eritumist neerude kaudu (konkureerides aktiivse tubulaarsekretsiooni nimel), mis põhjustab selle plasmakontsentratsiooni suurenemist ja poolväärtusaja pikenemist. Meropeneemi efektiivsus ja toime kestus ilma probenetsiidita on piisavad, seetõttu ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav.
Antibiootikumid võivad tugevdada samaaegselt kasutatavate kaudsete antikoagulantide (sh varfariini) antikoagulantset toimet. Sõltuvalt nakkuse tüübist, patsiendi seisundist ja vanusest on selle toime tõenäosus märkimisväärselt erinev, seetõttu on raske hinnata antibakteriaalsete ainete mõju määra INR (International Normalized Ratio) suurendamisel. Meropeneemi kasutamise ajal ja mõnda aega pärast selle tühistamist on soovitatav INR-i pidevalt jälgida.
Analoogid
Meropeneemi analoogid on: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Cyronem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen jt.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvamused Meropenemi kohta
Ülevaadete kohaselt on Meropeneem tugev antibakteriaalne aine, mis on efektiivne tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste korral.
Kõrvaltoimetest nimetavad patsiendid kõhulahtisust, kõhuvalu ja suu kandidoosi.
Meropeneemi hind apteekides
Sõltuvalt müügipiirkonnast ja apteegivõrgust võib Meropenemi hind olla: 1 pudel 500 mg - 569-715 rubla, 1 pudel 1000 mg - 575-920 rubla.
Meropeneem: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Meropeneemi pulber prigi jaoks. lahus intravenoosseks süstimiseks. 500mg 301 RUB Osta |
|
Meropeneem 1 g pulber intravenoosse lahuse valmistamiseks 1 tk. RUB 514 Osta |
|
Meropeneemi pulber prig-lahuse intravenoosseks süstimiseks. 500mg 566 r Osta |
|
Meropeneem 0,5 g pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks 1 tk. 566 r Osta |
|
Meropeneem 1 g pulber intravenoosse lahuse valmistamiseks 1 tk. 767 RUB Osta |
|
Meropeneem 1 g pulber intravenoosse lahuse valmistamiseks 1 tk. 873 r Osta |
|
Meropeneemi pulber prig-lahuse intravenoosseks süstimiseks. 1,0 g fl 1186 RUB Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
