Varfariin
Varfariin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Ravimite koostoimed
- 11. Analoogid
- 12. Säilitamise tingimused
- 13. Apteekidest väljastamise tingimused
- 14. Ülevaated
- 15. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: varfariin
ATX-kood: B01AA03
Toimeaine: varfariin (varfariin)
Tootja: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmaatsiaettevõte (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.07.2019
Hinnad apteekides: alates 52 rubla.
Osta
Varfariin on kaudne antikoagulant.
Väljalaske vorm ja koostis
Varfariini toodetakse tablettidena, 5, 10, 14, 20, 25 tükki blistritena, 50, 100, 250 tükki purkides.
1 tableti koostis sisaldab toimeainet - naatriumvarfariini koguses 2,5 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Varfariin on kaudne antikoagulant ja kumariini derivaat. See pärsib K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite (II, VII, IX ja X) ning antikoagulantvalkude S ja C tootmist maksas. Antikoagulantne toime avaldub 36–72 tundi pärast ravimi võtmise algust. Maksimaalne ravitoime saavutatakse 5-7 päeva jooksul pärast manustamise algust. Ravimi tühistamine viib vere hüübimise K-vitamiinist sõltuvate tegurite aktiivsuse taastumiseni 4-5 päeva pärast.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub varfariin seedetraktist suure kiirusega. Seda iseloomustab ka naha kaudu imendumine. Ühend seondub suures osas plasmavalkudega, läbib platsentaarbarjääri ja eritub väikeste kontsentratsioonidena rinnapiima.
Varfariin on maksa metaboliseeruvate isomeeride ratseemiline segu. S-isomeer on aktiivsem ja metaboliseerub lühema aja jooksul kui R-isomeer. Ainevahetus toimub tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 - osalusel.
Poolväärtusaeg on keskmiselt 40 tundi. Lõppfaasis suureneb see näitaja umbes 1 nädalani. R-isomeeri kliirens on tavaliselt pool S-isomeeri kliirensist. Sarnaste V d väärtused, poolestusaeg R-isomeeri on 37-89 tundi ja ületab S-isomeeri (21-43 tundi).
Radioaktiivse märgisega laboratoorsed uuringud on näidanud, et pärast ühekordset suukaudset annust eritub ligikaudu 92% varfariinist neerude kaudu metaboliitidena ja ainult väike kogus muutumatul kujul.
Näidustused kasutamiseks
Varfariin on ette nähtud veresoonte tromboosi ja emboolia raviks ja ennetamiseks. Näidustused kasutamiseks on järgmised haigused / seisundid:
- Kopsuemboolia ja äge veenitromboos;
- Korduv kopsuemboolia;
- Korduv müokardiinfarkt;
- Operatsioonijärgne või korduv veenitromboos;
- Südame ja veresoonte ventiilide proteesimine (võib-olla koos atsetüülsalitsüülhappega);
- Aju-, pärgarteri- ja perifeersete arterite tromboos;
- Tromboemboolia ja tromboosi sekundaarne ennetamine kodade virvendusarütmias ja pärast müokardiinfarkti.
Varfariini kasutatakse lisaks tromboosi meditsiinilises või kirurgilises ravis ning kodade virvendusarütmi elektrilises kardioversioonis.
Vastunäidustused
Varfariini kasutamise vastunäidustused on:
- Patoloogilised muutused veres;
- Haigused ja seisundid, millega kaasneb suur verejooksu oht;
- Hiljuti tehtud kraniotserebraalsed operatsioonid;
- Oftalmoloogilised operatsioonid;
- Seedetrakti haavandiliste kahjustuste verejooksu tendentsid, urogenitaal- ja hingamissüsteemi haigused;
- Kirurgilised sekkumised ulatusliku operatsiooniväljaga traumade korral;
- Aneurüsmid;
- Ajuveresoonte verejooksud;
- Raske neeru- või maksahaigus;
- Perikardi efusioon, bakteriaalne endokardiit, perikardiit;
- Raske arteriaalne hüpertensioon;
- Äge levinud intravaskulaarne koagulatsiooni sündroom;
- Lülisamba punktsioon või muud diagnostilised protseduurid, millega kaasneb kontrollimatu verejooksu võimalik oht;
- Pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon;
- Blokaad, ulatuslik piirkondlik anesteesia;
- Eakate patsientide vaatluse puudumine;
- Ebapiisavad laboritingimused patsiendi jälgimiseks;
- Patsiendi organiseerimatus;
- Psühhoosid;
- Alkoholism;
- Rasedus;
- Ähvardatud abort.
Mitteaktiivne varfariin eritub rinnapiima. Lastel, kelle emad tarvitasid ravimit imetamise ajal, protrombiiniajas muutusi ei leitud. Ravimi toimet enneaegsetele imikutele ei ole uuritud.
Varfariini efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud.
Varfariini kasutamise juhised: meetod ja annus
Tablette võetakse suu kaudu 2-10 mg päevas. Päevane annus määratakse vere hüübimisparameetrite, patsiendi ravivastuse ja kliinilise olukorra järgi.
Kõrvalmõjud
Varfariini kasutamisel on võimalik välja töötada mitmesuguste süsteemide ja elundite rikkumisi:
- Seedeelundkond: kolestaas, iiveldus, hepatiit, kõhulahtisus, oksendamine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kõhuvalu, kollatõbi;
- Vere hüübimissüsteem: hematoomid, verejooks, aneemia; harva - naha ja teiste kudede nekroos kohaliku tromboosi tõttu;
- Kesknärvisüsteem: peavalu, letargia, väsimus, asteenia, maitsehäired, pearinglus;
- Kardiovaskulaarne süsteem: vaskuliit, varvaste lilla värvus, külmavärinad, külmatunne, paresteesia;
- Hingamissüsteem: harva - trahheo-bronhide või hingetoru lupjumine pikaajalise raviga (kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud);
- Allergilised reaktsioonid: sügelus, turse, nahalööve, urtikaaria, palavik;
- Dermatoloogilised reaktsioonid: bulloosne lööve, dermatiit, alopeetsia.
Üleannustamine
Varfariini üleannustamise kroonilise mürgistuse sümptomiteks on vere triipude esinemine uriinis ja väljaheites, verejooks ninast või igemest, verejooksud nahas, liigne verejooks menstruatsiooni ajal, tugev ja pikaajaline verejooks koos epidermise vähese kahjustusega.
Kui protrombiiniaeg ületab 5% ja pole muid võimalikke verejooksu allikaid (nefrourolitiaas jne), pole annustamisskeemi vaja korrigeerida. Väiksema verejooksu korral vähendatakse varfariini annust või tühistatakse ravim lühiajaliselt. Kui patsiendil tekib tugev verejooks, määratakse K-vitamiin kuni koagulandi aktiivsuse täieliku taastumiseni. Ähvardav verejooks on näidustus värske külmutatud plasma, värske vere või protrombiini komplekssete faktorite kontsentraatide vereülekandeks.
erijuhised
Verejooksu oht suureneb pikaajalise ja intensiivse antikoagulantravi korral.
Ravi ajal on vaja kontrollida annust ja perioodiliselt määrata protrombiini aeg ja muud hüübimisparameetrid.
Varfariini samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega on vaja arvestada ravimite koostoimete suure tõenäosusega.
Teraapia võib suurendada naastude aterosklerootilise emboolia riski.
Varfariini tuleks kasutada äärmise ettevaatusega ja järgmistel juhtudel tuleks kasutada ainult kasu ja riski suhte hoolikat analüüsi:
- Vigastus, mis võib põhjustada sisemist verejooksu
- Antibiootikumide kasutamisega seotud nakkushaigused (sh spru) või düsbioos;
- Sisekatetrid;
- Trauma ulatusliku verejooksu pinna või operatsiooniga;
- Eeldatav või teadaolev valgu C defitsiit;
- Mõõdukas kuni raske hüpertensioon;
- Anafülaktilised reaktsioonid, rasked ja mõõdukad allergilised reaktsioonid;
- Vaskuliit, polütsüteemia vera, raske diabeet.
Kongestiivse südamepuudulikkusega patsiendid vajavad annuse kohandamist ja sagedasemat laboratoorset jälgimist.
Varfariini ei soovitata kasutada samaaegselt streptokinaasi ja urokinaasiga.
Teraapia ajal on vajalik eakate patsientide, samuti vaimupuudega inimeste eriline järelevalve.
Arvatakse, et renaalne kliirens ei mõjuta oluliselt varfariini toime intensiivsust.
Maksafunktsiooni kahjustusega võib täheldada varfariini metabolismi vähenemist ja selle mõju võimendumist, mis on seotud hüübimisfaktorite sünteesi rikkumisega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Juhiste kohaselt ei määrata varfariini rasedatele ilmnenud teratogeense toime ning loote verejooksu ja surma suure riski tõttu.
Ravim väikeses koguses tungib rinnapiima ja praktiliselt ei mõjuta lapse vere hüübimist, seetõttu on varfariini määramine imetamise ajal lubatud, kuid esimese 3 päeva jooksul pärast ravi algust on soovitatav hoiduda rinnaga toitmisest.
Ravimite koostoimed
Varfariini samaaegne kasutamine teiste ravimitega:
- Antikolinergilised ravimid - eakate patsientide tähelepanu ja mälu võimalik kahjustus;
- Trombotsüütidevastase toimega ravimid ja antikoagulandid - verejooksu oht suureneb;
- Hüpoglükeemiliste ainete sulfonüüluurea derivaadid - nende hüpoglükeemiline toime võib tugevneda;
- Maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitorid - suureneb verejooksu oht ja suureneb varfariini antikoagulantne toime;
- Tsüklosporiin - toimel on vastastikune vähenemine;
- Tiklopidiin - on kirjeldatud maksakahjustuse juhtumit (varfariini toime ei muutu);
- Etakrüülhape - võib suurendada hüpokaleemiat, diureetilist toimet;
- Kolestüramiin - varfariini vähenenud biosaadavus ja imendumine;
- Fenütoiin - on teateid antikoagulandi aktiivsuse esialgsest suurenemisest, millele järgneb langus;
- Fenasoon - varfariini kontsentratsioon vereplasmas väheneb;
- Enoksatsiin - R-isomeeri (mitte S-isomeeri) kliirens väheneb, säilitades protrombiiniaja;
- Trasodoon, fluoksetiin, E-vitamiin - on tõendeid varfariini toime suurenemisest.
Varfariini antikoagulantset toimet vähendavad: mianseriin, atsitretiin, koensüüm Q10, maksa mikrosomaalsete ensüümide (sh fenütoiin, barbituraadid, karbamasepiin) indutseerijad, glükagoon, rifampitsiin, paratsetamool, glutetimiid, vitamiinid, griseofulkraviin, diklofaksilaksüül, aminoglutetimiid, glutetimiid, kolestüramiin, diureetikumid (spironolaktoon ja kloortalidoon), mitotaan, merkaptopuriin, ženšenni preparaadid, tsisapriid.
Varfariini antikoagulandi toime suurenemine ja verejooksu riski suurenemine on võimalik, kui seda kasutatakse samaaegselt: pürasolooni derivaadid (sh sulfiinpürasoon, fenüülbutasoon), hepariin, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh atsetüülsalitsüülhape), paratsetamool, kombinatsioon kodeiin, dekstropropoksüfeen, antiarütmikumid (sh kinidiini, amiodarooni, moratsisiini, propafenooniga), seentevastased ja antimikroobsed ained (sh koos metronidasooli, klaritromütsiini, klooramfenikooli, tsefmetasooli, tsefamikosooni, tssefromasooliga) roksitromütsiin, asitromütsiin, ko-trimoksasool, mikonasool, ketokonasool, itrakonasool, ofloksatsiin, flukonasool, nalidiksiinhape, norfloksatsiin, doksütsükliin, tsiprofloksatsiin,aminosalitsüülhape, tetratsükliinid, isoniasiid, neomütsiin, bensüülpenitsilliin, aztreonaam), kiniin, glibenklamiid, valproehape, tsüklofosfamiid, proguaniil, fluorouratsiil, metotreksaat koos vindesosfiini või simfenoolamiidi ja etoposfiini kombinatsioonidega kroonilise C-hepatiidi korral), sakvinaviir, beeta-interferoon, gemfibrosiil, klofibraat, fenofibraat, danasool, tsiprofibraat, tsimetidiin, fluvastatiin, lovastatiin, piratsetaam, tramadool.alfainterferoon (kroonilise C-hepatiidi korral), sakvinaviir, beetainterferoon, gemfibrosiil, klofibraat, fenofibraat, danasool, tsiprofibraat, tsimetidiin, fluvastatiin, lovastatiin, piratsetaam, tramadool.alfainterferoon (kroonilise C-hepatiidi korral), sakvinaviir, beetainterferoon, gemfibrosiil, klofibraat, fenofibraat, danasool, tsiprofibraat, tsimetidiin, fluvastatiin, lovastatiin, piratsetaam, tramadool.
Varfariini samaaegsel kasutamisel tokoferooli, disopüramiidi, tritsükliliste antidepressantide, felbamaadi, allopurinooli, terbinafiini, kloraalhüdraadi, dipüridamooli, askorbiinhappe, ranitidiiniga on andmed ravimite koostoimete kohta ebaselged.
Disulfiraami võtvatel kroonilise alkoholismiga patsientidel suureneb varfariini toime.
Juhusliku suures koguses alkoholi tarvitamise korral võib täheldada ka varfariini toime tugevnemist.
Regulaarsel alkoholi tarbimisel on võimalik ravimi toime vähenemine, mis võib olla seotud maksaensüümide esilekutsumisega. Maksakahjustuse korral võib varfariini toime tugevneda.
Analoogid
Varfariini analoogid on: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused varfariini kohta
Arvustused varfariini kohta erinevad märkimisväärselt. Paljud inimesed võtavad ravimit pikema aja vältel efektiivse verevedeldajana. Mõned patsiendid märgivad siiski varfariinraviga kaasnevaid kõrvaltoimeid: perioodilised iiveldushood, pearinglus, suurenenud verejooks. Sellisel juhul annab ravi häid tulemusi ainult siis, kui järgitakse raviskeemi ja jälgitakse pidevalt keha seisundit.
Varfariini hind apteekides
Varfariini keskmine hind annuses 2,5 mg on 115–130 rubla 50 tabletti sisaldava pakendi ja 170–190 rubla 100 tableti pakendi kohta.
Varfariin: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Varfariini 2,5 mg tabletid 50 tk. 52 RUB Osta |
|
Varfariini 2,5 mg tabletid 50 tk. 52 RUB Osta |
|
Varfariini 2,5 mg tabletid 50 tk. 52 RUB Osta |
|
Varfariini 2,5 mg tabletid 100 tk. RUB 63 Osta |
|
Varfariini 2,5 mg tabletid 100 tk. 73 rbl. Osta |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletid 50 tk. RUB 90 Osta |
|
Arvustused Warfarin Nycomed RUB 90 Osta |
|
Varfariini tabletid 2,5mg 100 tk. 102 RUB Osta |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletid 100 tk. 143 r Osta |
|
Arvustused Warfarin Nycomed 143 r Osta |
|
Warfarin Nycomed tabletid 2,5mg 100 tk. 147 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
