Zolomax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zolomax: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zolomaks

ATX-kood: N05BA12

Toimeaine: alprasolaam (alprasolaam)

Tootja: GRINDEX AO (Läti)

Kirjeldus ja foto uuendus: 18.10.2018

Zolomax on psühhotroopne ravim; anksiolüütiline rahusti.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi ravimvorm - tabletid: ovaalsed, ühel küljel on viil ja risk; annuses 0,25 mg - valge, pealdisega "APZM 0,25", annuses 1 mg - sinine, pealdisega "APZM 1" (10 tk blisterpakendis, 3 või 5 pakendit pitseeritud pappkarbis) esimese ava kontrollimiseks isekleepuv läbipaistev heleroheline kleebis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: alprasolaam - 0,25 või 1 mg;
abiained: naatriumbensoaat, naatriumdokusaat, mikrokristalne tselluloos, eelželatiniseeritud tärklis, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat; 1 mg annuse korral - indigokarmiin (EMÜ E132).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Alprasolaamil on anksiolüütiline, keskne lihasrelaksant, krambivastane, rahustav-hüpnootiline ja paanikavastane toime. Ravimi depressiivne mõju kesknärvisüsteemile (KNS) realiseerub peamiselt hüpotalamuses, taalamuses ja limbilises süsteemis. Alprasolaam suurendab kesknärvisüsteemi närviimpulsside ülekande pre- ja postsünaptilise pärssimise ühe peamise vahendaja GABA (gamma-aminovõihape) inhibeerivat toimet.

Alprasolaami toimemehhanismi määravaks teguriks on supramolekulaarse GABA-bensodiasepiin-klorionofoori retseptori kompleksi bensodiasepiiniretseptorite stimuleerimine, mis viib GABA retseptori aktiveerimiseni, vähendades aju alamkortikaalsete struktuuride erutatavust ja pärssides seljaaju polüsünaptilisi reflekse.

Alprasolaami anksiolüütiline toime avaldub emotsionaalse stressi vähenemises, ärevuse ja hirmu sümptomite nõrgenemises. Väljendunud anksiolüütiline toime on kombineeritud mõõduka hüpnootilise toimega, lühendades uinumisperioodi, pikendades une kestust ja vähendades öösel ärkamise arvu. Hüpnootilise toime mehhanism põhineb ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimisel. Väheneb vegetatiivsete, emotsionaalsete ja motoorsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumisprotsessi.

Alprasolaam praktiliselt ei mõjuta hingamis- ega kardiovaskulaarsüsteemi.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel saavutatakse alprasolaami maksimaalne kontsentratsioon plasmas ~ 1-2 tunni pärast, imendumistase on umbes 80% võetud annusest. Ühekordse 0,5 mg suukaudse manustamise tulemusena saavutatakse keskmine maksimaalne kontsentratsioon 7,1 ng / ml. Alprasolaami võetud annuse ja selle plasmakontsentratsiooni suhe on lineaarne. ~ 80% ravimist seondub plasmavalkudega.

Alprasolaam suudab tungida platsentaarse ja vere-aju barjääridesse (BBB), siseneda rinnapiima; tasakaalukontsentratsioon plasmas jõuab tavaliselt 2-3 päeva jooksul.

Ravim metaboliseerub maksas ulatuslikult, moodustades bioloogiliselt aktiivse alfa-hüdroksüülmetaboliidi. Isoensüümid CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 osalevad alprasolaami metaboolsetes protsessides. Aine eritub organismist glükuroonhappega ühendite kujul, peamiselt neerude kaudu. Poolväärtusaeg (T _½) on 11-16 tundi. Korduva manustamise korral on akumuleerumine minimaalne, kuna alprasolaam on lühikese või keskmise poolväärtusajaga bensodiasepiin ja selle eliminatsioon pärast ravi lõppu on kiire.

Näidustused kasutamiseks

ärevad seisundid ja neuroosid, millega kaasneb ärevuse tunne, ärevus, oht, pinge, ärrituvus, unehäired, somaatilised häired;
ärevus ja neurootiline depressioon, mis arenevad somaatiliste haiguste taustal;
neurootilised reaktiiv-depressiivsed seisundid, millega kaasneb meeleolu langus, huvi kaotamine keskkonna vastu, ärevus, unekaotus, isutus, somaatilised häired;
segatud ärevus ja depressiivsed häired;
paanikahäire koos foobiliste sümptomitega ja ilma.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
suletudnurga glaukoom;
asteeniline bulbaarne halvatus (myasthenia gravis);
äge mürgistus narkootiliste, alkohoolsete, uinutavate ja psühhotroopsete ainetega;
Raskekujuline KOK (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus);
raske depressioon koos enesetapukatsetega;
šokk, kooma;
Uneapnoe;
raske neeru / maksa düsfunktsioon;
raseduse periood (eriti esimene trimester) ja imetamine;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus alprasolaami, teiste bensodiasepiinide ja ravimi teiste komponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused: Zolomaxi võetakse ettevaatusega aju- ja seljaaju ataksia, anamneesis uimastisõltuvuse, psühhotroopsete ravimite kuritarvitamise kalduvuse, hüperkineesi, orgaaniliste ajuhaiguste, psühhoosi (võimalikud on paradoksaalsed reaktsioonid), hüpoproteineemia, maksapuudulikkuse, kroonilise neerupuudulikkuse korral. vanemas eas.

Zolomaxi kasutamise juhised: meetod ja annus

Tablette võetakse suu kaudu, 2-3 korda päevas, olenemata dieedist. Annus valitakse ja kohandatakse ravi käigus individuaalselt, sõltuvalt ravi efektiivsusest ja ravimi individuaalsest taluvusest. Soovitatav on kasutada minimaalset efektiivset annust.

Soovitatav annus:

ärevus: algannus on 0,25–0,5 mg kolm korda päevas; seda annust saab vajadusel suurendada 4 mg-ni päevas, jagatuna mitmeks annuseks;
paanikahäire: 0,5 mg kolm korda päevas; päevaannust saab suurendada 3–6 mg-ni, maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg;
depressiooniga seotud ärevus: algannus - 0,5 mg kolm korda päevas; seda annust saab vajadusel suurendada 4,5 mg-ni päevas; päevase algannuse võib võtta enne magamaminekut, et minimeerida unisust päevas.

Ravi kestus on 4-12 nädalat.

Ravimi võtmise lõpetamiseks tuleb pikka aega olla väga ettevaatlik, et vältida võõrutussündroomi teket. Näiteks patsiendil, kes võtab hommikul 0,5 mg hommikul ja pärastlõunal ning 1 mg õhtul (ainult 2 mg alprasolaami), tuleb päevaannust vähendada mitte rohkem kui 0,25 mg 1 iga 3 päeva tagant.

Enamiku patsientide jaoks on annus 4–6 mg päevas piisav 4–12 nädala jooksul. Vajadusel suurendatakse mõnikord annust 10 mg-ni päevas (1 mg üks kord iga 3-4 päeva järel, mitte rohkem) ja ravi kestus on kuni 8 kuud.

Eakate ja nõrgenenud patsientide raviks kasutatakse väiksemaid annuseid: algannus on 0,25 mg 2-3 korda päevas, hea taluvuse korral ja vajadusel võib seda järk-järgult suurendada kuni 0,5-0,75 mg / päevas.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed registreeritakse reeglina ravi alguses ja kaovad järk-järgult ravimi edasise kasutamise või annuse vähendamise korral.

Elundite ja süsteemide reaktsioonid alprasolaami võtmisele:

kesknärvisüsteem: ravi alguses (eriti eakatel patsientidel) - väsimustunne, unisus, pearinglus, desorientatsioon, keskendumisvõime halvenemine, motoorsete ja vaimsete reaktsioonide aeglustumine; harva - eufooria, peavalu, meeleolu langus, mäluhäired, häiritud liigutuste koordinatsioon, treemor, segasus, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud liigutused, sh silmad), düsartria, müasteenia; äärmiselt harva - paradoksaalsed reaktsioonid (ärevus, ärrituvus, unetus, segasus, agressiivsed puhangud, psühhomotoorne agitatsioon, enesetapumõtted, hirm, lihasspasmid, hallutsinatsioonid);
vereloomeorganid: aneemia, neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos (hüpertermia, külmavärinad, kurguvalu, ebatavaline nõrkus / väsimus), trombotsütopeenia;
seedesüsteem: suitsetamine / suukuivus, kõrvetised, iiveldus / oksendamine, anoreksia, kõhukinnisus / kõhulahtisus, maksa düsfunktsioon, kollatõbi ja aspartaataminotransferaasi (AST), alaniinaminotransferaasi (ALT), aluselise fosfataasi (ALP) aktiivsuse suurenemine;
Urogenitaalsüsteem: kusepeetus / uriinipidamatus, libiido langus / tõus, neerufunktsiooni kahjustus, düsmenorröa;
ülitundlikkusreaktsioonid: nahalööve, sügelus;
mõju lootele: teratogeensus (eriti esimesel trimestril); vastsündinutel, kelle emad ravimit tarvitasid - kesknärvisüsteemi depressioon, hingamispuudulikkus ja imemisrefleksi pärssimine;
muud reaktsioonid: sõltuvus ja uimastisõltuvus, vererõhu (vererõhu) alandamine; harva - nägemiskahjustus (diploopia), kehakaalu langus, tahhükardia; annuse järsu vähendamise või tarbimise lõpetamise tagajärjel võib tekkida ärajätusündroom - iiveldus / oksendamine, unehäired, suurenenud ärrituvus, depersonaliseerimine, düsfooria, siseorganite ja skeletilihaste silelihaste spasm, treemor, hüperhidroos, depressioon, tajumishäired (sh. hüperakuusia, paresteesia, fotofoobia), krambid, tahhükardia, harvadel juhtudel - äge psühhoos.

Üleannustamine

500-600 mg ravimi võtmisel täheldatakse üleannustamist. Selle sümptomid on: segasus, unisus, reflekside vähenemine, treemor, nüstagmus, bradükardia, vererõhu langus, õhupuudus või õhupuudus, kooma.

Haiguse raviks on soovitatav loputada magu, anda patsiendile aktiivsütt, seejärel läbi viia sümptomaatiline ravi: säilitada hingamine ja vererõhk, haiglas, süstida flumaseniili. Hemodialüüs alprasolaami elimineerimiseks on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi ajal on patsientidel rangelt keelatud alkohoolsete jookide (etanooli) joomine.

Neeru- / maksapuudulikkuse pikaajalise ravi korral on vaja jälgida perifeerse vere pilti ja maksaensüümide parameetreid.

Kui patsiendid ei ole varem psühhotroopseid ravimeid tarvitanud, reageerivad nad ravimi väiksematele annustele, võrreldes patsientidega, kes on juba tarvitanud anksiolüütikume ja antidepressante või kannatavad alkoholismi all.

Endogeense depressiooni raviks võib alprasolaami kasutada koos antidepressantidega. Alprasolaami kasutamine depressiooniga patsientidel võib põhjustada maniakaalsete ja hüpomaniliste seisundite arengut. Depressiivsete häiretega patsiente, kes saavad ravi Zolomaxiga, tuleb jälgida, eriti ravi alguses, et vältida enesetapukatseid.

Nagu teised bensodiasepiinid, võib ka alprasolaam põhjustada narkomaania, eriti suurte annuste (üle 4 mg / päevas) pikaajalisel kasutamisel.

Ravi tuleb kohe katkestada, kui patsientidel tekivad sellised ebatavalised reaktsioonid nagu ägedad erutusseisundid, suurenenud agressiivsus, hirm, hallutsinatsioonid, enesetapumõtted, suurenenud lihaskrambid, uinumisraskused, pindmine uni.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiendid, kes vajavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirenemist ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni, potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimist, muud tüüpi keerukat tööd tegevate sõidukitega töötamist, peavad Zolomaxi võtma ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal kasutatakse Zolomaxi erandjuhtudel ainult tervislikel põhjustel. Ravimil on toksiline toime lootele, see suurendab kaasasündinud defektide tekkimise tõenäosust, eriti kui seda kasutatakse esimesel trimestril. Raseduse hilisemates staadiumides võib alprasolaam terapeutiliste annustena põhjustada vastsündinu kesknärvisüsteemi depressiooni. Raseduse ajal pidev kasutamine võib põhjustada loote füüsilist sõltuvust, vastsündinul võib tekkida võõrutussündroom.

Zolomaxi kasutamine vahetult enne sünnitust või sünnituse ajal võib vastsündinul põhjustada loid lapse sündroomi, millega kaasneb hingamisdepressioon, lihastoonuse langus, hüpotensioon, hüpotermia ja nõrk imemine.

Eksperimentaaluuringute tulemuste kohaselt tehti kindlaks, et alprasolaam ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima, kuna need on vastsündinu kehasse sattunud, on võimalik unisuse suurenemine ja raskused toitmisel.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on Zolomax vastunäidustatud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel ja noorukitel, kuna ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta selles vanuserühmas ei ole piisavalt andmeid.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravimi kasutamine on keelatud raske neerukahjustusega patsientidel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi kasutamine on raske maksafunktsiooni häirega patsientidel keelatud.

Kasutamine eakatel

Eakad või nõrgenenud patsiendid peaksid alustama ravimi kasutamist annusega 250 mikrogrammi 2-3 korda päevas, viies selle järk-järgult säilitusannuseni 500-750 mikrogrammi päevas. Vajadusel saab annust suurendada, võttes arvesse ainult alprasolaami individuaalset tolerantsust.

Ravimite koostoimed

mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: suurendavad toksiliste mõjude tekkimise riski;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: vähendavad alprasolaami efektiivsust;
antihüpertensiivsed ravimid: võivad süvendada vererõhu languse raskust;
muud psühhotroopsed ravimid, krambivastased ained ja antihistamiinikumid, etanool ja ained, millel on kesknärvisüsteemile pärssiv toime: alprasolaam suurendab nende toimet;
klosapiin: hingamisdepressioon võib suureneda;
levodopa: alprasolaam vähendab selle efektiivsust parkinsonismiga patsientidel;
zidovudiin: selle toksilisus võib suureneda;
imipramiin ja desipramiin: kui neid võetakse samaaegselt alprasolaamiga annuses 4 mg päevas, suureneb nende kontsentratsioon plasmas;
tsimetidiin, makroliidid, nefasodoon, fluvoksamiin, fluoksetiin, dekstropropoksüfeen, sertraliin, diltiaseem, digoksiin ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid: võivad pärssida alprasolaami metabolismi maksas, suurendades selle toimet.

Analoogid

Zolomaxi analoogid on: Alzolaam, Alprasolaam, Helex, Helex SR, Neurol.

Ladustamistingimused

Zolomax on kantud Venemaa Föderatsioonis kontrollitavate narkootiliste, psühhotroopsete ja nende lähteainete loetelu III nimekirja.

Ravimit tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zolomaxi kohta

Zolomaxi kohta on vähe ülevaateid, kuid pigem vastuolulised. Mõne patsiendi jaoks aitas ravim põhihaigusega toime tulla; puudustena viitavad need ainult suure hulga kõrvaltoimete esinemisele ja ravimi kõrgetele kuludele. Teised patsiendid, kes võtsid Zolomaxi, rõhutavad selle madalamat efektiivsust võrreldes Venemaal toodetud odavamate analoogidega ja märgivad suure hulga negatiivsete kõrvalreaktsioonide olemasolu (tugev peavalu, hüpertensioon jne).

Zolomaxi hind apteekides

Puuduvad andmed Zolomaxi kättesaadavuse ja hinna kohta apteekides, samuti selle otseste analoogide kohta.

Müügil on ravimeid - grupi analooge, mille kasutamise võimalus tuleks Zolomaxi asemel isiklikult kokku leppida raviarstiga: Afobazol ~ 344 rubla, Phenorelaxan ~ 61 rubla, Hydroxyzin Canon ~ 208 rubla, Strezam ~ 247 rubla.