Intelens

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Intelens: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Intelence

ATX-kood: J05AG04

Toimeaine: etraviriin (etraviriin)

Tootja: Janssen-Cilag SpA (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 16.08.2018

Intelens on viirusevastane ravim, mis on aktiivne inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) vastu.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul: peaaegu valge või valge; annus 100 mg - ovaalne, ühele küljele graveeritud "T125", teisele küljele graveeritud "100"; annus 200 mg - kaksikkumer, piklik, ühele küljele graveeritud "T200" [120 tk. 100 mg või 60 tk. 200 mg polüetüleenpudelis, milles on 3 kuivatusainega kotti (silikageel), igaüks 2 g, pappkarbis, 1 pudel ja Intelensi kasutusjuhend].

1 tablett sisaldab:

toimeaine: etraviriin - 100/200 mg;
lisakomponendid: mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos, magneesiumstearaat, kroskarmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat (100 mg tabletid), mikrokristalliline ränitselluloos (200 mg tabletid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Etraviriin on viirusevastane aine, mis on seotud HIV-1 mitte-nukleosiidse pöördtranskriptaasi inhibiitoritega (NNRTI). Toimeaine suhtleb otseselt pöördtranskriptaasiga ja pärsib DNA polümeraasi DNA- ja RNA-sõltuvat aktiivsust, mis põhjustab selle ensüümi katalüütiliste kohtade hävitamist. Näitab aktiivsust metsiktüüpi HIV-1 laboratoorsete tüvede ja kliiniliste isolaatide suhtes ägedalt nakatunud T-rakuliinides, monotsüütides / makrofaagides ja inimese perifeersetes mononukleaarsetes rakkudes.

Etraviriinil on in vitro viirusevastane toime paljude HIV-1 M-rühma liikmete (sealhulgas alatüüpide A, B, C, D, E, F, G) ja primaar-O isolaatide vastu, mille keskmine efektiivne kontsentratsioon (_EC50) võib olla olla vahemikus 0,7–21,7 nM.

See aine ei kuulu ühegi uuritud retroviirusevastase ravimi antagonistide rühma. Intelensit iseloomustab aditiivne viirusevastane toime kombinatsioonis järgmiste ravimitega:

proteaasi inhibiitorid (PI): atasanaviir, amprenaviir, indinaviir, darunaviir, nelfinaviir, lopinaviir, tipranaviir, ritonaviir, sakvinaviir;
NNRTI-d: delavirdiin, efavirens, nevirapiin;
nukleosiidi pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NRTI) või nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NRTI): didanosiin, zaltsitabiin, abakaviir, stavudiin, tenofoviir;
termotuumasünteesi inhibiitor: enfuvirtiid;
integraasi inhibiitor: raltegraviir;
CCR5 retseptori antagonist: maravirok.

Koos NRTI-dega nagu lamivudiin, emtritsitabiin ja zidovudiin on teatatud etraviriini aditiivsest või sünergistlikust viirusevastasest toimest.

Etraviriinil on väljendunud viirusevastane toime HIV-1 65-st tüvest 56 vastu, kusjuures RT positsioonides on üks aminohape asendatud, mis põhjustab resistentsust NNRTI-de suhtes, kaasa arvatud tüved, mis kannavad kõige tavalisemaid mutatsioone Y181C ja K103N. Mutatsioonid Y181V (_EC50 väärtuse 17-kordne muutus) ja Y181I (13-kordne muutus _EC50- väärtuses) kuuluvad aminohapete asenduste hulka, mis põhjustavad rakukultuuris toimeaine suhtes suurimat resistentsust.

Etraviriini viirusevastane toime rakukultuurides 24 HIV-1 tüve vastu, kaasa arvatud PI ja / või NNRTI resistentsusega seotud mitmed aminohappeasendused, on sarnane toimega HIV-1 metsiktüve vastu. Etraviriini sisaldavate kombinatsioonidega ravi ebaõnnestunud viroloogiliste tulemustega patsientide kõige sagedamini tekkivad mutatsioonid olid V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In vitro uuringud on leidnud toimeaine ja efavirensi vahel vähest ristiresistentsust 65 mutantsest HIV-1 tüvest 65-l mutatsiooniga, mis annab resistentsuse NNRTI-de suhtes. Teiste tüvede aminohapete positsioonid, mis olid seotud halva tundlikkusega etraviriini ja efavirensi suhtes, olid erinevad. Etraviriini _{EC50 on} <10 nmol, erinevalt 83% -st 6171 kliinilisest isolaadist, mis on resistentsed delavirdiini, efavirensi ja / või nevirapiini suhtes. Patsientidel, kelle etraviriinirežiim on viroloogiliselt ebaefektiivne, ei soovitata kasutada delavirdiini, efavirensi ja / või nevirapiini.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist koos toiduga saavutatakse etraviriini maksimaalne kontsentratsioon plasmas (_Cmax) 4 tunni jooksul. Aine kontsentratsioon plasmas ei sõltu tarbitava toidu tüübist (kõrge rasvasisaldusega - 1160 kcal või normaalse kalorsusega - 561 kcal). Toote sisaldus oli väiksem juhtudel, kui Intelensi kasutati tühja kõhuga (51%) või enne sööki (17%). Parema imendumise saavutamiseks tuleb ravimit võtta pärast sööki.

Tervetel vabatahtlikel ei muutunud etraviriini imendumine samaaegsel suukaudsel omeprasooli või ranitidiini manustamisel, mis suurendas maosisu pH-d.

In vitro etravirine peaaegu täielikult (ligikaudu 99,9%) seondub vereplasma valkudega, peamiselt α ₁ -oksüdeerunud glükoproteiini (97,66-99,02%) ja albumiiniga (99,6%). Teistes bioloogilistes vedelikes, sealhulgas tserebrospinaalvedelikus, ei ole toimeaine jaotust inimestel uuritud. In vitro katsetes inimese maksa mikrosoomidega leiti, et etraviriin metaboliseeritakse peamiselt oksüdeerivalt CYP3A perekonna maksa isoensüümide osalusel ja vähemal määral CYP2C perekonna isoensüümide osalusel, millele järgneb glükuroniseerimine.

Pärast märgistatud ¹⁴ C-etraviriini suukaudset manustamist tuvastati väljaheites ja uriinis vastavalt 93,7% ja 1,2% võetud annusest. Väljaheites oli muutumatu etraviriini osakaal võetud annusest 81,2–86,4%, uriinis selles vormis ainet ei tuvastatud. Etraviriini lõplik eliminatsiooniperiood võib varieeruda 30 kuni 40 tunnini.

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole etraviriini farmakokineetikat uuritud. Alla 1,2% aine sissevõtetud annusest eritub uriiniga. Muutumatul kujul ei leitud ainet uriinist, mistõttu neerufunktsiooni kahjustuse mõju selle eritumisele võib olla äärmiselt ebaoluline. Etraviriini seondumine vereplasma valkudega on väga kõrge, seetõttu on hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi abil selle eliminatsioon organismist märkimisväärsetes kogustes ebatõenäoline.

Etraviriini metaboolse muundumise ja eliminatsiooni protsess toimub peamiselt maksas. Intelensi farmakokineetika kergete ja mõõdukate aktiivsushäirete (Child-Pugh skaalal A või B klass) korral ei muutunud, seetõttu ei pea ravimi annust sellistel patsientidel vähendama. Raske maksakahjustusega (C-klass Child-Pugh 'skaalal) patsientidel ei ole ravimi farmakokineetikat uuritud.

HIV-1 ja samaaegselt B- ja / või C-hepatiidi viirusega nakatunud patsientidel on Intelensi kliirens vähenenud. Selle rühma patsiendid peaksid olema ettevaatlikud, kuna neil on suurenenud maksaensüümide aktiivsuse suurenemise oht.

Leiti, et patsiendi rass ei mõjuta Intelensi farmakokineetilisi parameetreid.

Aine farmakokineetikas naiste ja meeste vahel olulisi erinevusi ei esinenud.

Näidustused kasutamiseks

Intelensit soovitatakse HIV-1 infektsiooni raviks täiskasvanud patsientidel, kes saavad retroviirusevastaseid ravimeid, sealhulgas kombinatsioonravi osana NNRTI-resistentsusega patsientidel.

Vastunäidustused

glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või laktoositalumatus, galaktoos - 100 mg kohta (1 tablett sisaldab 160 mg laktoosi);
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
rasked maksa düsfunktsioonid (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi C klass) - 200 mg kohta;
kombineeritud kasutamine ravimitega, mis mõjutavad etraviriini plasmataset veres, ja ravimitega, mille plasmatase muutub koos etraviriiniga: NNRTI-d (delavirdiin, nevirapiin, efavirens, rilpiviriin), PI-d, ilma ritonaviiri väikeste annuste samaaegse kasutamiseta (atasanaviir, nelfinaviir), sakvinaviir, indinaviir ja teised, välja arvatud fosamprenaviir), tuberkuloosivastased ravimid (rifapentiin, rifampitsiin), krambivastased ained (fenobarbitaal, karbamasepiin, fenütoiin), naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavad ravimid, ritonaviraviir / üks kord päevas annuses 600 mg;
ülitundlikkus viirusevastase aine mis tahes koostisosa suhtes.

Ettevaatusega peaksid eakad patsiendid ja samaaegselt B- ja / või C-hepatiidi nakatunud patsiendid kasutama Intelensi tablette annuses 200 mg.

Intelens, kasutusjuhised: meetod ja annus

Intelensit võetakse suu kaudu pärast sööki; tablette soovitatakse neelata tervelt koos veega. Kui patsiendil on raskusi neelamisega, võib tabletid purustada ja klaasi vees põhjalikult segada ning seejärel juua saadud lahus kohe ära. Kogu annuse võtmise tagamiseks tuleb klaasi mitu korda veega loputada ja selle sisu täielikult ära juua. Sellisel juhul ei saa kasutada sooja (üle 40 ° C) vett ja gaseeritud jooke.

Intelensit tuleb alati manustada koos teiste retroviirusevastaste ravimitega.

Täiskasvanutel soovitatakse võtta Intelensi kaks korda päevas, 200 mg, etraviriini maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 400 mg.

Kui patsient on unustanud annuse võtmata ja see pole veel möödunud rohkem kui 6 tundi pärast tavapärast võtmise aega, võib seda võtta pärast sööki nii kiiresti kui võimalik ja järgmist annust võib kasutada tavapäraselt. Kui tavapärasest vastuvõtuajast on möödunud rohkem kui 6 tundi, ei tohiks te vahelejäänud annust kasutada ja jätkake Intelensi kasutamist vastavalt varem kasutatud skeemile.

Kõrvalmõjud

hematopoeetiline süsteem: sageli - aneemia, trombotsütopeenia;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu tõus, müokardiinfarkt; harva - stenokardia, kodade virvendus, hemorraagiline insult;
närvisüsteem: sageli - unetus, ärevus, peavalu, perifeerne neuropaatia; harva - unisus, närvilisus, unehäired (sh hüpersomnia), õudusunenäod / ebatavalised unenäod, värinad, segasus, paresteesia, hüpesteesia, desorientatsioon, halvenenud keskendumisvõime, amneesia, minestamine, krambid;
kuseteede süsteem: sageli - neerupuudulikkus;
seedesüsteem: sageli - iiveldus, puhitus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, gastriit, gastroösofageaalne refluks; harva - stomatiit, suukuivus, kõhukinnisus, oksendamishoog, verine oksendamine, puhitus, pankreatiit, hepatiit, tsütolüütiline hepatiit, hepatomegaalia, maksa rasvane degeneratsioon;
ainevahetus: sageli - hüperglükeemia, suhkurtõbi, hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, düslipideemia, hüperlipideemia; harva - anoreksia;
meeleelundid: harva - vertiigo, ähmane nägemine;
hingamiselundid: harva - õhupuudus füüsilise tegevuse ajal, bronhospasm;
nahk ja nahaalused koed: sageli - öine higistamine, nahalööve, lipohüpertroofia; harva - kuiv nahk, näoturse, sügelus, hüperhidroos, lipodüstroofia;
reproduktiivne süsteem: günekomastia;
allergilised reaktsioonid: harva - multiformne erüteem, angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkus ravimi suhtes, immuunsuse taastamise sündroom;
laboriparameetrid: alaniinaminotransferaasi (ALT), aspartaataminotransferaasi (AST), pankrease amülaasi, lipaasi aktiivsuse suurenemine, üldkolesterooli, kreatiniini, madala tihedusega lipoproteiinide, glükoosi, triglütseriidide sisalduse suurenemine, leukotsüütide, neutrofiilide arvu vähenemine;
üldised reaktsioonid: sageli - väsimus; harva - letargia.

Levinumad kõrvaltoimed olid nahalööve, iiveldus, kõhulahtisus ja hüpertriglütserideemia.

Intelensi tühistamine toimus enamikul juhtudel lööbe ilmnemise tõttu. See kõrvaltoime oli tavaliselt kerge kuni mõõdukas, makulaarne, erütematoosne või makulopapulaarne. Lööve ilmnes reeglina teisel ravinädalal ja seda täheldati harva pärast neljandat, tavaliselt ei vajanud spetsiaalse ravi määramist ja see kadus 1-2 nädala jooksul pärast jätkatud kuuri. Ravi ajal oli naistel lööbe esinemissagedus suurem.

Turustamisjärgsel perioodil registreeriti järgmised häired: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas DRESSi sümptom (ravimite põhjustatud ülitundlikkussündroom koos eosinofiiliaga), millega kaasnevad palavik, lööve ja süsteemsed ilmingud (sealhulgas lööve koos palavikuga, tugev lööve, väsimus, üldine halb enesetunne, valu lihastes ja liigestes, konjunktiviit, suu limaskesta kahjustus, eosinofiilia, hepatiit), lihas-skeleti koest - rabdomüolüüs.

Üleannustamine

Intelensi üleannustamise kohta pole piisavalt andmeid. Üleannustamise kõige tõenäolisemad tunnused võivad olla raviperioodil sageli täheldatavad kõrvaltoimed, nagu iiveldus, lööve, kõhulahtisus ja peavalu. Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise kahtluse korral on ette nähtud toetav sümptomaatiline ravi, sealhulgas patsiendi seisundi jälgimine ja põhiliste füsioloogiliste parameetrite jälgimine. Vajadusel võib etraviriini maost välja viia viimase pesemisega, samuti kunstliku oksendamise või aktiivsöe võtmisega.

erijuhised

Patsiendid peaksid olema teadlikud, et kaasaegsete retroviirusevastaste ravimite kasutamine ei ravi HIV-nakkust ega vähenda HIV-i nakatumise riski vere kaudu või teistele seksuaalvahekorras. Intelensiga ravi ajal peate jätkama kõigi asjakohaste ohutusmeetmete järgimist.

Uimastiravi peaks määrama ja läbi viima arst, kellel on piisav kogemus HIV-nakkuse ravimisel.

Intelensi väljakirjutamisel ja kasutamisel tuleb juhinduda ravianamneesist ja võimaluse korral HIV-1 tundlikkuse määramisest retroviirusevastaste ravimite suhtes. Kui patsientidel on NNRTI-de ja NRTI-de või NRTI-de ravimisel olnud viroloogiline ebaõnnestumine, ei soovitata Intelensiga kombineeritud ravi läbi viia ainult NRTI-de või NRTI-dega.

Kui ilmnevad raskete ülitundlikkusreaktsioonide või raskete nahareaktsioonide sümptomid või nähud, peate viivitamatult lõpetama Intelensi kasutamise, jälgides patsiendi kliinilist seisundit, sealhulgas jälgides maksa transaminaaside aktiivsust, vajadusel täiendava asjakohase raviga. Tõsised ülitundlikkusreaktsioonid ja rasked nahareaktsioonid tekivad reeglina 3-6 ravinädalal ja enamikul juhtudel kaovad pärast ravimi kasutamise lõpetamist ja glükokortikosteroidide kasutamise alguses. Kui ülaltoodud tüsistused on tekkinud Intelensi ravi ajal, ei saa te selle ravimi kasutamist tulevikus jätkata. Pärast tugeva lööbe avastamist võib viirusevastase ravimi kasutamise peatamine põhjustada eluohtliku reaktsiooni.

Kombineeritud retroviirusevastase ravi perioodil võib HIV-infektsiooniga patsientidel tekkida lipodüstroofia - rasvkoe ümberjaotumine kehas. Selle häirega kaasneb näo- ja perifeerse nahaaluse rasvkoe kaotus, siseorganite ja kõhuõõnesisese rasvamassi suurenemine, piimanäärmete hüpertroofia ja rasvade akumuleerumine dorsotservikaalses piirkonnas (rasvkoe moodustumine). Selle nähtuse mehhanism on praegu halvasti mõistetav ja selle pikaajalisi tagajärgi pole kindlaks tehtud. On hüpotees olemasoleva seose kohta PI ja vistseraalse lipomatoosi vahel, samuti NRTI ja lipoatroofia vahel. Selle nähtuse oht suureneb selliste tegurite olemasolul nagu kaasnevad metaboolsed häired, kõrge vanus, pikaajaline retroviirusevastane ravi. HIV-infektsiooniga patsientide kliinilise uuringu läbiviimisel tuleks lisada rasvkoe ümberjaotumise füüsiliste tunnuste hindamine.

Algse kombineeritud retroviirusevastase ravi perioodil HIV-nakkusega ja raske immuunpuudulikkusega patsientidel võivad tekkida asümptomaatiliste / jääk-oportunistlike infektsioonide põletikulised reaktsioonid, mille ilmingud võivad olla kliinilise seisundi halvenemine ja olemasolevate sümptomite süvenemine. Selliseid reaktsioone täheldatakse enamikul juhtudel esimestel nädalatel või kuudel pärast ravi alustamist. Selle tüsistuse näited võivad olla üldistatud ja / või fokaalsed mükobakteriaalsed infektsioonid, tsütomegaloviiruse retiniit, Pneumocystis jirovecii põhjustatud kopsupõletik. Põletiku sümptomite ilmnemisel peate viivitamatult läbima uuringu ja viima läbi asjakohase ravi. Samuti on teatatud autoimmuunhaiguste arengust immuunsuse taastamise taustal, sh.hajus mürgine struuma. Kättesaadavate andmete kohaselt on nende haiguste tekkimise aeg väga erinev ja need võivad areneda mitu kuud pärast kombineeritud ravi algust.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Praegu pole andmeid Intenssi negatiivse mõju kohta autojuhtimise või muu keeruka varustuse juhtimisele. Samal ajal tuleks arvesse võtta selle aine kõrvaltoimete profiili.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel on Intelensi võtmine vastunäidustatud.

Hästi kontrollitud ja piisavaid kliinilisi uuringuid Intelensi kasutamise kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud. Loomkatsete käigus ei leitud ravimi negatiivset mõju raseduse, sünnituse, emakasisese ja postnataalse arengu kulgemisele.

Andmed Intelensi mõju kohta inimese viljakusele puuduvad.

Ei ole teada, kas etraviriin eritub naistel rinnapiima. Kuna imetamise ajal on oht emalt lapsele levida ja imetavatel naistel endil etraviriini võimalike kahjulike mõjude tekkimise tõttu, peaksid HIV-nakkusega emad ravi ajal hoiduma imetamisest.

Lapsepõlves kasutamine

Intelensi tabletid on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerude funktsionaalsete häirete korral ei ole Intelensi annust vaja kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Intelensi farmakokineetika kergete ja mõõdukate maksahaiguste (Child-Pugh skaalal A või B klass) korral ei muutu ja seetõttu ei ole selle patsiendirühma puhul vaja annust kohandada. Mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel tuleb ravimi kasutamisel olla ettevaatlik.

Raske maksakahjustusega (Child-Pugh skaalal C klass) patsiendid on vastunäidustatud võtma Intelensi annuses 200 mg.

HIV-1 ja samaaegselt B- ja / või C-hepatiidi viirusega nakatunud patsientidel on Intelensi kliirens vähenenud. Arvestades etraviriini ohutusprofiili, ei ole sellisel juhul annuse kohandamine vajalik. Selle rühma patsiendid peaksid olema ettevaatlikud, kuna neil on suurenenud maksaensüümide aktiivsuse suurenemise oht.

Kasutamine eakatel

Etraviriini farmakokineetilised omadused ei sõltu patsientide vanusest (18–77 aastat). Eakad inimesed ei pea ravimi annust muutma. Selle vanuserühma patsientidel on Intelensi kasutamise kogemus piiratud, seetõttu peaksid nad seda võtma ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

ravimid, mis indutseerivad CYP2C19, CYP2C9 või CYP3A4: etraviriini kontsentratsioon plasmas väheneb selle kliirensi kiirenemise tõttu, kuna need isoensüümid osalevad etraviriini metaboolses muundumises ja selle metaboliidid ensüümi uridiini difosfaat-glükuronosüültransferaasi toimel läbivad glükuroniseerimise;
ravimid, mis pärsivad CYP2C19, CYP2C9 või CYP3A4: etraviriini plasmakontsentratsioon suureneb selle kliirensi aeglustumise tõttu;
ravimid, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP3A4 isoensüümi toimel: plasmatase väheneb ja nende terapeutiline toime nõrgeneb või lüheneb (etraviriin viitab CYP3A4 isoensüümi nõrkadele indutseerijatele);
ravimid, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP2C19 või CYP2C9 isoensüümide kaudu või mida transporditakse P-glükoproteiini abil: selliste ravimite plasmakontsentratsioon suureneb ja seetõttu suurenevad või pikenevad nende terapeutilised või kõrvaltoimed (etraviriin on P-glükoproteiini, CYP2C19 isoensüümide ja CYP2C9).

Ravimite koostoimed etraviriini kasutamisel teiste retroviirusevastaste ravimitega:

NRTI-d: didanosiin (400 mg üks kord päevas), tenofoviir (300 mg üks kord päevas) - annuse kohandamise võib ära jätta; kuna didanosiini tuleks kasutada tühja kõhuga, on soovitatav seda võtta 1 tund enne või 2 tundi pärast Intelensi võtmist; emtritsitabiin, abakaviir, stavudiin, zidovudiin, lamivudiin ja teised - arvatakse, et etraviriin ei suhtle nende ravimitega, kuna need erituvad peamiselt neerude kaudu;
PI-d koos samaaegse ritonaviiriga: atasanaviir / ritonaviir (üks kord päevas, 300/100 mg), sakvinaviir / ritonaviir (pehmed želatiinkapslid; 2 korda päevas, 1000/100 mg), lopinaviir / ritonaviir (pehmed želatiinkapslid, tabletid; 2 korda päevas, 400/100 mg), darunaviir / ritonaviir (2 korda päevas, 600/100 mg) - Intelensi saab kasutada koos nende kombinatsioonidega ilma annuseid muutmata; fosamprenaviir / ritonaviir (2 korda päevas, 700/100 mg) - võib osutuda vajalikuks muuta selle kombinatsiooni ja etraviriini ravimite annuseid;
kaks PI-ravimit koos ritonaviiri samaaegse manustamisega: lopinaviir / sakvinaviir / ritonaviir (2 korda päevas, 400 / 800–1000 / 100 mg): see kombinatsioon ei vaja annuse kohandamist;
CCR5 retseptorite antagonistid: maravirok - etraviriini annuse muutmine ei ole vajalik, maraviroki annuseid kohandatakse vastavalt juhistele, arvestades, et Intelensil on CYP3A isoensüümide indutseerija omadused;
integraasi inhibiitorid: raltegraviir (2 korda päevas, 400 mg) - kasutatakse ilma annuse kohandamiseta; dolutegraviir (üks kord päevas, 50 mg) - saab kasutada samaaegselt etraviriiniga ainult selliste kombinatsioonide kasutamisel nagu darunaviir / ritonaviir, atasanaviir / ritonaviir või lopinaviir / ritonaviir;
termotuumasünteesi inhibiitorid: enfuvirtiid (2 korda päevas, 90 mg) - vastastikmõju eeldatavasti ei toimu.

Etraviriini koostoimed teiste ravimite / ainetega:

flekainiid, amiodaroon, disopüramiid, bepridiil, meksiletiin, intravenoosne lidokaiin (i.v.), kinidiin, propafenoon (antiarütmikumid): nende kontsentratsioon võib väheneda; etraviriini kasutamine koos nende ainetega nõuab ettevaatlikkust, võimaluse korral nende ravimite plasmasisalduse kontrollimisel;
digoksiin (0,5 mg üks kord): selle kombinatsiooni korral ei ole mõlema ravimi annust vaja kohandada; digoksiini plasmakontsentratsiooni jälgimine on vajalik;
varfariin (antikoagulandid): selle sisaldus võib muutuda, soovitatav on jälgida rahvusvahelist normaliseeritud suhet (INR);
itrakonasool, ketokonasool, posakonasool: on võimalik etraviriini plasmakontsentratsiooni suurenemine ning itrakonasooli ja ketokonasooli kontsentratsiooni vähenemine, samaaegne ravi nende ainetega toimub ilma annuseid muutmata;
flukonasool (200 mg üks kord päevas hommikul), vorikonasool (200 mg kaks korda päevas): kombinatsioon on ette nähtud ilma annuse kohandamiseta;
asitromütsiin: see aine eritub neerude kaudu ja arvatavasti ei suhtle;
klaritromütsiin (2 korda päevas, 500 mg): selle kontsentratsioon väheneb 53%, kuid 14-hüdroksüklaritromütsiini (aktiivne metaboliit) kontsentratsioon suureneb 46% ja kuna viimasel on vähenenud aktiivsus Mycobacterium avium kompleksi (MAC) vastu, aine ja selle metaboliidi kogu aktiivsus MAC vastu võib muutuda; sel juhul on soovitatav kasutada klaritromütsiinile (asitromütsiinile) alternatiivseid aineid;
artemeeter / lumefantriin (80/480 mg, 6 annust vastavalt skeemile: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): annuse kohandamine pole vajalik, kuid kombinatsiooni tuleb kasutada ettevaatusega, kuna. pole teada, kas artemeetri või dihüdroartemisiniini (selle aktiivne metaboliit) kokkupuute vähenemine võib põhjustada malaariavastase toime vähenemist;
rifabutiin (300 mg üks kord päevas): ainult etraviriini koos PI-dega, võimendatud ritonaviiri saab kasutada koos rifabutiiniga ilma annuseid muutmata; kui etraviriini kasutatakse koos lopinaviiri, darunaviiri või sakvinaviiriga kombinatsioonis ritonaviiriga, tuleb rifabutiini kasutada ettevaatusega, kuna suureneb etraviriini plasmakontsentratsiooni olulise languse oht; Rifabutiin määratakse annuses, mis on kooskõlas PI kasutamise juhistega;
diasepaam (bensodiasepiinid): selle kontsentratsioon plasmas võib suureneda;
ribaviriin: eritub neerude kaudu, mistõttu koostoime etraviriiniga on ebatõenäoline;
telapreviir (750 mg iga 8 tunni järel), botsepreviir (800 mg 3 korda päevas) (viirusevastased ained): annuse kohandamine pole vajalik; kombineerituna botsepreviiriga tuleb olla ettevaatlik etraviriini plasmakontsentratsiooni vähenemise ohu tõttu, hoolikalt jälgida viroloogilist vastust C-hepatiidi viiruse ja HIV ravile;
deksametasoon (glükokortikosteroidid süsteemseks kasutamiseks): etraviriini plasmatase võib väheneda ja selle terapeutiline toime võib nõrgeneda; kombinatsioon nõuab ettevaatlikkust, eriti pika kursuse korral;
atorvastatiin (1 kord päevas, 40 mg): soovitud efekti saavutamiseks on soovitatav selle annust kohandada;
rosuvastatiin, lovastatiin, simvastatiin (CYP3A4 substraadid): nende ainete plasmakontsentratsioon võib väheneda;
Pravastatiin: eeldatavasti puudub koostoime etraviriiniga;
fluvastatiin, pitavastatiin, rosuvastatiin: metaboliseeritakse CYP2C9 isoensüümi osalusel, nende plasmatase võib tõusta, võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine;
siroliimus, tsüklosporiin, takroliimus (süsteemsed immunosupressandid): nende plasmakontsentratsiooni muutused on võimalikud; need kombinatsioonid nõuavad ettevaatlikkust;
klopidogreel: selle aine lagunemine pärsitakse selle aktiivsete metaboliitide moodustumiseni; tuleks kaaluda alternatiivsete ravivõimaluste võimalust;
vardenafiil, sildenafiil, tadalafiil [5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorid (PDE-5)] ööpäevase annusena 50 mg: soovitud ravitoime saavutamiseks võib osutuda vajalikuks nende annuseid muuta;
omeprasool, paroksetiin (mõlemad ravimid 1 kord päevas, 40 mg), metadoon (60–130 mg päevas), ranitidiin (2 korda päevas, 150 mg), noretisteroon ja etinüülöstradiool (östrogeenil ja / või progesteroonil põhinevad rasestumisvastased vahendid): Kõigi ravimite annuse kohandamine pole vajalik.

Analoogid

Intelensi analoog on ettraviriin.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C, hästi suletud pudelis, et vältida niiskuse sissetungimist; Ärge visake kuivatusaineid ära.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Intelensi kohta

Intelensi kohta on väga vähe ülevaateid. Arstid osutavad, et ravim on kaasaegne efektiivne ravim, mis on ette nähtud HIV-i põhjustatud nakkuse raviks ja minimaalse arvu kõrvaltoimete esinemise taustal. Patsientide arvustuste kohaselt on Intelens kombinatsioonis teiste retroviirusevastaste ravimitega enamikul juhtudel häid tulemusi näidanud. Peamiselt närvisüsteemist tulenevad kõrvaltoimed ilmnesid kõige sagedamini ravi alguses, seejärel vähenes nende sagedus ja raskusaste. Kõik patsiendid soovitavad ravimit võtta alles pärast sööki.