Moksifloksatsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Moksifloksatsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: moksifloksatsiin

ATX-kood: J01MA14

Toimeaine: moksifloksatsiin (moksifloksatsiin)

Tootja: Vertex AO (Venemaa), Hetero Labs Limited (India), PFC "Alium", LLC (Venemaa), Virend International, LLC (Venemaa), Promomed Rus, LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 340 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, moksifloksatsiin

Moksifloksatsiin on antibakteriaalne aine, millel on lai bakteritsiidse toime spekter.

Väljalaske vorm ja koostis

Moksifloksatsiini ravimvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad; olenevalt tootjast: kapselikujuline, viilutatud, kahvaturoosast roosani, ühele küljele graveeritud "80" ja teisele "I"; või ümmargune kollane; kõik ristlõikega tabletid - südamik kahvatukollasest kollaseni (5, 7 või 10 tükki blistris, pappkarbis 1, 2 või 3 blistrit; 5, 7, 10 või 15 tükki kontuurrakus pakendid pappkarbis 1–6 pakendit; 10 tk polüetüleenist purgis, pappkarbis 1 purk);
infusioonilahus: läbipaistev, kahvatukollasest kuni rohekaskollaseni (50 ml värvitu klaasist viaalides, pappkarbis 5 pudelit; 250 ml plastpudelites, pappkarbis 1 pudel hermeetiliselt suletud kotis või ilma haiglate jaoks - 1–96 pudelit ilma hermeetiliselt suletud kottidena või ilma pappkarbita).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: moksifloksatsiinvesinikkloriid - 436,4 mg (vastab moksifloksatsiini sisaldusele - 400 mg);
lisakomponendid: povidoon K29 / 32 või K-30 (Kollidon 30), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumkroskarmelloos; sõltuvalt tootjast lisaks - laktoosmonohüdraat, talk ja kolloidne ränidioksiid;
kilekest (olenevalt tootjast): opadry II oranž 85F23452 [polüvinüülalkohol, titaandioksiid, makrogool, talk, päikeseloojangukollane värv alumiiniumlakiga (E110), rauavärv punane oksiid (E172)] või roosa opadry 02F540000 [hüpromelloos 2910, titaandioksiid (E171), makrogool, rauavärv punane oksiid (E172), rauavärvikollane oksiid (E172)] või kilekatte kuivsegu [hüpromelloos, kollane raudoksiid (raudoksiid), hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), titaandioksiid, talk].

1 ml infusioonilahust sisaldab:

toimeaine: moksifloksatsiinvesinikkloriid - 1,744 mg (moksifloksatsiini aluse osas - 1,6 mg);
lisakomponendid: naatriumkloriid, süstevesi; naatriumhüdroksiidi lahus või vesinikkloriidhappe lahus või (olenevalt tootjast) etüleendiamiintetraäädikhappe dinaatriumsool (naatriumhüdroksiidi lahus või vesinikkloriidhappe lahus - kasutatakse vajadusel pH väärtuse reguleerimiseks tehnoloogilises protsessis).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Moksifloksatsiin on fluorokinoloonide rühma antimikroobne ravim, millel on bakteritsiidne toime, mille mehhanism on tingitud topoksümaas II (DNA güraas) ja topoisomeraas IV bakteriaalsete ensüümide pärssimisest, mis on vajalikud deoksüribonukleiinhappe (DNA) replikatsiooniks, transkriptsiooniks ja parandamiseks, selle sünteesiks, mille tagajärjeks on selle süntees, mille tagajärjeks on selle süntees, rakke.

Aine minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon on üldiselt võrreldav selle minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooniga (MIC). Makroliidide, aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, penitsilliinide ja tetratsükliinide suhtes resistentsuse tekkimiseni viivad mehhanismid ei kahjusta antibakteriaalset toimet. Nende antibiootikumirühmade ja moksifloksatsiini vahel ristresistentsust ei täheldatud; plasmiidiresistentsuse juhtumeid ei täheldatud. Resistentsus toimeaine suhtes areneb mitme mutatsiooni kaudu aeglaselt. Mikroorganismide ravimi mitmekordse kokkupuute korral kontsentratsioonist alla MIC, ilmnes selle näitaja ainult väike tõus. Ristresistentsus kinoloonide suhtes on leitud, kuid mõned grampositiivsed ja anaeroobsed mikroorganismid,mis näitab resistentsust teiste kinoloonide suhtes, näidates tundlikkust moksifloksatsiini suhtes.

In vitro uuringud on näidanud aktiivsust paljude anaeroobide, gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, ebatüüpiliste ja happekindlate bakterite, sealhulgas Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Samuti bakterite suhtes resistentsete bakterite suhtes. P-laktaami ja makroliidantibiootikumide toime.

Kahe vabatahtlikel läbi viidud uuringu käigus täheldati pärast toimeaine suukaudset manustamist soole mikroflooras järgmised muutused: Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Samuti anaeroobid Peptostreptococcus spp. … ja Bifidobacterium spp. Nende mikroorganismide arv normaliseerus kahe nädala jooksul. Clostridium difficile toksiine ei tuvastatud.

Allpool on toodud moksifloksatsiini antibakteriaalse toime spektris sisalduvad mikroorganismid.

Järgmiste mikroorganismide tüved on ravimi toime suhtes tundlikud:

gramnegatiivsed aeroobid: Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis (sealhulgas beetalaktamaase sünteesivad ja mitte sünteesivad tüved) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
grampositiivsed aeroobid: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [sealhulgas paljude antibiootikumiresistentsusega tüved ja penitsilliinile resistentsed tüved, samuti tüved, millel on resistentsus kahele või enamale antibiootikumile, näiteks penitsilliinile (MIC üle 2 μg / ml), tetratsükliinid, II põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim), trimetoprim-sulfametoksasool, makroliidid], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Streptococcus pyogenes (rühm A) *, virptococcus A pyogenes (virptococcus A pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved) *, Streptococcus dysgalactiae,Streptococcus agalactiae, koagulaasnegatiivsed stafülokokid (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus simulans, Staphylococcus haemolyticus; vastuvõtlikud
anaeroobid: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.
atüüpilised bakterid: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Järgmiste mikroorganismide tüved on moksifloksatsiini toime suhtes mõõdukalt tundlikud:

gramnegatiivsed aeroobid: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter clotacae *, Ptenotrophomonas maltophilia ct. Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
grampositiivsed aeroobid: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (ainult gentamütsiini ja vankomütsiini suhtes tundlikud tüved) *;
anaeroobid: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Ravimi suhtes on resistentsed järgmised mikroorganismid: koagulaasnegatiivne Staphylococcus spp. (metitsilliinile Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, resistentsed tüved), Staphylococcus aerosinusaureus (shtaphylococcus aureus)

* Kliinilised andmed kinnitavad mikroorganismide tundlikkust moksifloksatsiini suhtes.

** Kasutamine pole soovitatav metitsilliiniresistentsete S. aureus (MRSA) tüvede raviks. Kui MRSA infektsioonid leiavad kinnitust või kahtlustatakse, on ravi jaoks vaja sobivaid antibakteriaalseid ravimeid.

Mõne tüve puhul võib omandatud ravimiresistentsuse jaotus aja jooksul olla erinev ja geograafiliselt piirkonniti erinev. Tüve vastuvõtlikkuse testimisel on soovitatav omada kohalikke andmeid resistentsuse kohta, see on eriti oluline raskete infektsioonide ravimisel.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub moksifloksatsiin kiiresti ja tugevalt. Toote absoluutne biosaadavus ulatub umbes 91% -ni. Pärast üks kord päevas manustamist annuses 400 mg on selle maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) veres 3,1 mg / l ja seda täheldatakse 0,5–4 tundi, stabiilse kontsentratsiooni maksimaalne väärtus (Css _max) ja minimaalne väärtus (Css) _min) on võrdne vastavalt 3,2 mg / l ja 0,6 mg / l.

Ühekordse suukaudse manustamise korral annusevahemikus 50–1200 mg, samuti 10-päevase ravikuuri korral päevase annuse 600 mg korral on toimeaine farmakokineetika lineaarne. Tasakaalu seisund saavutatakse 3 päeva jooksul. Ravimit võib kasutada sõltumata dieedist, kuna toidu tarbimisel täheldatud Cmax-väärtuse ebaolulisel vähenemisel ja selle saavutamise perioodi suurenemisel pole kliinilist tähtsust - imendumise kestus ei muutu.

Pärast moksifloksatsiini ühekordset infusiooni annuses 400 mg, mis kestis 1 tund, märgiti selle Cmax protseduuri lõpus ja oli ligikaudu 4,1 mg / l, mis vastab selle indikaatori tõusule 26% võrreldes suukaudse manustamisega. Toimeaine ekspositsioon määratakse kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) all oleva ala järgi ja see ületab veidi suukaudse manustamise ekspositsiooni. Absoluutne biosaadavus on umbes 91%.

Pärast mitmekordset intravenoosset (iv) infusiooni annuses 400 mg üks kord päevas 1 tunni jooksul on plasmas _olevate ainete Css _max ja Css _min vahemikus 4,1 kuni 5,9 mg / l ja 0,43 kuni Vastavalt 0,84 mg / l. Ühetunnise infusiooni lõpus on keskmine stabiilne kontsentratsioon 4,4 mg / l.

Moksifloksatsiin jaotub kudedes ja elundites kiiresti nii suu kaudu kui ka intravenoosselt. Seos vereplasma valkudega (enamasti albumiiniga) on ligikaudu 45%, jaotusruumala on 2 l / kg. Aine kontsentratsioon kopsukoes (sealhulgas epiteelivedelikus ja alveolaarsetes makrofaagides), ninapolüüpides, ninakõrvalkoobaste limaskestas, põletiku fookustes (nahakahjustustega villide sisus) ületab plasmas sisalduva. Vabas, valguvabas vormis leidub moksifloksatsiini süljes ja interstitsiaalses vedelikus plasmakontsentratsiooni ületavate kontsentratsioonide korral. Lisaks määratakse aine kõrge sisaldus kõhukelme vedelikus, kõhuorganite kudedes ja naiste suguelundites.

Toimeaine läbib II faasi biotransformatsiooni ning eritub neerude kaudu ja soolte kaudu nii muutumatuna kui ka passiivsete sulfoühendite (M1) ja glükuroniidide (M2) kujul. Tsütokroom P450 mikrosomaalne süsteem ei osale biotransformatsioonis. Metaboliitide M1 ja M2 kontsentratsioon plasmas on olenemata manustamisviisist madalam kui lähteaine plasmakontsentratsioon. Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei avalda need metaboliidid kehale talutavuse ja ohutuse osas negatiivset mõju.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 12 tundi. Pärast aine kasutamist annuses 400 mg võib keskmine kogukliirens varieeruda vahemikus 179 kuni 246 ml / min ja renaalne kliirens - 24 kuni 53 ml / min, mis kinnitab moksifloksatsiini osalist tubulaarset tagasihaardet. 400 mg aine ühekordsel manustamisel eritub 22% annusest muutumatul kujul neerude kaudu, umbes 26% soolestiku kaudu.

Moksifloksatsiini farmakokineetiliste parameetrite kliiniliselt olulisi erinevusi erinevas soos ja vanuses ning erinevates etnilistes rühmades ei esinenud.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on moksifloksatsiini soovitatav kasutada selle suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

kogukonnas omandatud kopsupõletik (sealhulgas mitme antibiootikumiresistentsusega mikroorganismitüvedest põhjustatud kopsupõletik *);
pehmete kudede (lahuse jaoks), naha ja nahaaluste kudede (sealhulgas nakatunud diabeetilise jala) keerulised nakkuslikud kahjustused;
keerulised intraabdominaalsed infektsioonid, sealhulgas polümikroobsed infektsioonid (sealhulgas abstsessid kõhuõõnes).

Lisaks tahvelarvutitele:

krooniline bronhiit ägedas faasis;
äge sinusiit;
nahaaluste struktuuride ja naha tüsistumatud infektsioonid;
põletikulise iseloomuga vaagnaelundite tüsistumatud haigused (sealhulgas endometriit ja salpingiit).

* Streptococcus pneumoniae, millel on mitmekordne resistentsus antibakteriaalsete ainete suhtes, hõlmavad tüvesid, millel on resistentsus penitsilliini suhtes, samuti tüvesid, mis on resistentsed kahe või enama antibiootikumi suhtes, mis kuuluvad järgmistesse rühmadesse: penitsilliinid (MIC ≥2 μg / ml), makroliidid, II põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim)), tetratsükliinid, trimetoprim / sulfametoksasool.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kinoloonantibiootikumidega ravimisel tekkinud kõõluste patoloogiad;
südamepatoloogiad: kliiniliselt oluline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega, kliiniliselt oluline bradükardia, QT-intervalli kaasasündinud / omandatud dokumenteeritud pikenemine, äge müokardiisheemia; elektrolüütide häired, peamiselt parandamata hüpokaleemia; kliiniliste sümptomitega esinevad rütmihäired anamneesis (prekliiniliste ja kliiniliste uuringute käigus pärast ravimi manustamist südame elektrofüsioloogiliste parameetrite täheldatud muutuste tõttu QT-intervalli pikenemise näol);
kombineeritud kasutamine ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli;
maksatsirroos (tablettide korral, olenevalt tootjast);
C-klassi maksa talitlushäired vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile, kusjuures transaminaaside tase ületab normi ülemise piiri viiekordse piiri (ULN);
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (laktoosi sisaldavad tabletid);
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa või teiste kinoloonide suhtes.

Suhteline (kasutage moksifloksatsiini äärmise ettevaatusega):

kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) haigused, mis on eelsoodumus krampide ilmnemisele ja krampide aktiivsuse läve langetamine;
potentsiaalselt proarütmilised seisundid, nagu äge müokardi isheemia ja südameseiskus, eriti naistel ja eakatel;
maksatsirroos (sõltuvalt tootjast) QT-intervalli pikenemise võimaliku riski tõttu;
myasthenia gravis (Myasthenia Gravis), selle haiguse võimaliku ägenemise tõttu;
psühhoosi ja / või psühhiaatriliste haiguste ajalugu;
kombinatsioon ravimitega, mis vähendavad kaaliumisisaldust;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (tingitud asjaolust, et selle häirega patsientidel on kinoloonidega ravimisel kalduvus hemolüütilistele reaktsioonidele).

Moksifloksatsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Moksifloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravimisel on soovitatav seda kasutada üks kord päevas, 400 mg (1 tablett või 250 ml infusioonilahust), ei tohi annust ületada. Ravikuuri määramisel võetakse arvesse nakkuse asukohta ja raskust ning kliinilist toimet.

Ravi algstaadiumis võib kasutada infusioonilahust ja seejärel, kui see on näidustatud, on võimalik patsient viia õhukese polümeerikattega tablettide manustamiseni.

Tablette võetakse suu kaudu, neelates tervelt alla, närimata ja rohkelt vett juues. Toidu tarbimine ei mõjuta moksifloksatsiini toimet.

Infusioonilahust infundeeritakse lahjendamata kujul või koos järgmiste ühilduvate IV lahustega vähemalt 60 minutit.

Soovitatav kogu ravi kestus (IV infusioon, millele järgneb suukaudne manustamine):

kogukonnas omandatud kopsupõletik: 7–14 päeva;
naha ja nahaaluste struktuuride komplitseeritud infektsioonid: 7–21 päeva;
keerulised intraabdominaalsed infektsioonid: 5-14 päeva.

Ravimi soovitatav kestus tablettidena:

nahaaluste struktuuride ja naha tüsistumatud infektsioonid, äge sinusiit: 7 päeva;
kroonilise bronhiidi ägenemise periood: 5-10 päeva;
põletikulise iseloomuga vaagnaelundite tüsistumatud haigused: 14 päeva.

Kliiniliste uuringute kohaselt võib tablettide või infusioonilahusega ravi kestus olla kuni 21 päeva.

Moksifloksatsiini lahusega sobivad infusioonilahused (kombineeritud kasutamise korral manustatakse neid T-kujulise adapteri kaudu): Ringeri lahus, 20% ksülitoolilahus, 1 M naatriumkloriidilahus, 5, 10 või 40% dekstroosilahused, 0,9% naatriumkloriidi lahus. Ringeri laktaat, süstevesi.

Ravimi segu ülaltoodud lahustega toatemperatuuril püsib stabiilsena 24 tundi. Kui moksifloksatsiini lahus määratakse koos teiste ravimitega, tuleb neid manustada eraldi. Viaalid koos lahusega on vaja säilitada tootepakendis. Infusioonina võib kasutada ainult läbipaistvat lahust, millel pole lisandeid. Temperatuuril alla 12/15 ° C (olenevalt tootjast) võib tekkida sade, mis lahustub temperatuuril 12/15 kuni 25 ° C.

Kõrvalmõjud

hematopoeetiline süsteem: harva - neutropeenia, trombotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia, suurenenud rahvusvaheline normaliseeritud suhe (INR) / pikenenud protrombiini aeg; harva - tromboplastiini sisalduse muutused; äärmiselt harva - protrombiini kontsentratsiooni tõus / INR vähenemine;
nakkuslikud ja parasiitilised kahjustused: sageli - seente superinfektsioonid;
ainevahetus: harva - hüperlipideemia; harva - hüperurikeemia, hüperglükeemia; äärmiselt harva - hüpoglükeemia;
immuunsüsteem: harva - lööve, sügelus, urtikaaria, allergilised reaktsioonid, eosinofiilia; harva - anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõri ödeem (sealhulgas eluohtlik olemus); äärmiselt haruldane - anafülaktiline / anafülaktoidne šokk (sealhulgas eluohtlik);
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - QT-intervalli pikendamine samaaegse hüpokaleemia taustal; harva - südamepekslemine, vasodilatatsioon, tahhükardia, QT-intervalli pikendamine; harva - vererõhu (BP) tõus / langus, minestus, ventrikulaarsed tahhüarütmiad; äärmiselt harva - pirueti ventrikulaarne tahhükardia (Torsade de pointes), mittespetsiifilised arütmiad, südameseiskus (enamikul juhtudel isikutel, kellel on arütmiale eelsoodumus, näiteks äge müokardi isheemia, kliiniliselt oluline bradükardia);
kuulmisorgan ja labürindi häired: harva - tinnitus, kuulmiskahjustus / -kaotus (tavaliselt pöörduv);
nägemisorgan (peamiselt kesknärvisüsteemi häiretega): harva - nägemiskahjustus; äärmiselt harva - mööduv nägemise kaotus;
vaimsed häired: harva - psühhomotoorne hüperreaktiivsus / erutus, ärevus; harva - depressioon (üksikjuhtudel, millega kaasneb enesevigastamise soov - enesetapumõtted / -katsed), emotsionaalne labiilsus, hallutsinatsioonid; äärmiselt harva - depersonaliseerimine, psühhootilised reaktsioonid (suitsiidimõtete / -katsete võimaliku ilmnemisega);
neerud ja kuseteed: harva - dehüdratsioon kõhulahtisuse või vähenenud vedeliku tõttu; harva - neerude funktsionaalne kahjustus, dehüdratsioonist tingitud neerupuudulikkus (mis võib põhjustada neerukahjustusi, eriti eakatel patsientidel, kellel on juba neerufunktsiooni häire);
lihas-skeleti ja sidekude: harva - müalgia, artralgia; harva - lihasnõrkus, lihastoonuse suurenemine, krambid, kõõlusepõletik; äärmiselt haruldane - kõnnakuhäire luu- ja lihaskonna kahjustuse, artriidi, kõõluse rebenemise, müasteenia gravise sümptomite süvenemise tagajärjel;
maks ja sapiteed: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - maksafunktsiooni kahjustus (sh laktaatdehüdrogenaasi aktiivsuse suurenemine), leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine veres, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurenemine; harva - kollatõbi, hepatiit (peamiselt kolestaatiline); äärmiselt harva - fulminantne hepatiit koos eluohtliku maksapuudulikkuse võimaliku edasise esinemisega (sealhulgas surmaga lõppenud);
seedetrakt: sageli - kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus; harva - suurenenud amülaasi aktiivsus, vähenenud söögiisu ja toidu tarbimine, kõhupuhitus, düspepsia, kõhukinnisus, gastroenteriit (välja arvatud erosiivne); harva - stomatiit, düsfaagia, pseudomembranoosne koliit (äärmiselt harvadel juhtudel on seotud eluohtlike tüsistustega);
hingamissüsteem, rindkere ja keskseinandi organid: harva - õhupuudus (sh astmaatiline seisund);
nahk ja pehmed koed: äärmiselt haruldased - bulloossed nahareaktsioonid, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom ja Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs), potentsiaalselt eluohtlikud;
vigastused süstekohas ja üldised häired: sageli - lokaalsed reaktsioonid; harva - higistamine, valu ilma nähtava põhjuseta, üldine halb enesetunne, flebiit / tromboflebiit süstekohas; harva - tursed.

Patsientide rühmas, kes said astmelist ravi (intravenoosne manustamine, millele järgnes suukaudne manustamine), esines sagedamini järgmisi häireid: sageli - gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurenemine; harva - hüpotensioon, ventrikulaarsed tahhüarütmiad, tursed, erinevate kliiniliste ilmingutega krambid (sh grand mal krambid), pseudomembranoosne koliit (üksikjuhtudel, mis on seotud eluohtlike komplikatsioonidega), neerupuudulikkus (dehüdratsiooni tagajärjel), neerufunktsiooni kahjustus, hallutsinatsioonid.

Üleannustamine

Moksifloksatsiini üleannustamise kohta on vähe teateid. Ravimi kasutamist üks kord annuses kuni 1200 mg või 10 päeva jooksul annuses 600 mg päevas ei täheldatud soovimatute reaktsioonide ilmnemist.

Üleannustamise kahtluse korral viiakse läbi sümptomaatiline ja toetav ravi, sõltuvalt kliinilisest pildist, samuti EKG jälgimine. Tablettide üleannustamise korral on liigse süsteemse kokkupuute vältimiseks soovitatav võtta aktiivsüsi kohe pärast nende võtmist.

erijuhised

Moksifloksatsiini kasutamise taustal on registreeritud fulminantse hepatiidi ilmnemise juhtumeid, mis suurendab maksapuudulikkuse ohtu. Viimase sümptomite ilmnemisel on enne ravi jätkamist vaja kiiresti nõu küsida raviarstilt.

Kui kursuse ajal on limaskestade või naha kahjustuse märke, on bulloossete nahakahjustuste võimaliku arengu ohu tõttu vaja viivitamatult pöörduda ka spetsialisti poole.

Antibiootikumravi perioodil on tõenäosus, et tekib selline tüsistus nagu pseudomembranoosne koliit, seda tuleks raske kõhulahtisuse tekkimisel arvestada. Sellisel juhul vajavad patsiendid sobivat ravi. Soole peristaltikat pärssivate ravimite võtmine on vastunäidustatud.

Moksifloksatsiini kasutamisel, eriti eakatel, on glükokortikosteroidide saamine võimalik tendiniit ja kõõluse rebenemine. Nende komplikatsioonide ilmnemise kohta on mitu kuud pärast ravi lõpetamist teavet. Põletiku või valu esimeste sümptomite jälgimisel vigastuskohas tuleb ravimi kasutamine tühistada ja kahjustatud jäseme leevendada.

Ravi perioodil on soovitatav vältida ultraviolettkiirguse ja otsese päikesevalguse sattumist, kuna kinoloonide kasutamise taustal täheldati valgustundlikkusreaktsioone.

Vaagnaelundite keeruliste põletikuliste haiguste korral (näiteks seotud vaagnaelundite või tubo-munasarjade abstsessidega) ei soovitata patsientidel ravimit tablettidena võtta.

Moksifloksatsiini omadus pärssida mükobakterite kasvu võib tuberkuloosihaigetel ravi ajal põhjustada bakterioloogiliste testide valenegatiivseid tulemusi.

Kuna kinoloonravi ajal võib areneda sensomotoorne või sensoorne polüneuropaatia, peaksid patsiendid viivitamatult pöörduma arsti poole ja ravimi võtmise lõpetama, kui ilmnevad selle tüsistuse sümptomid, sealhulgas kipitus, põletustunne, valu, nõrkus ja / või tuimus või muud sensoorsed häired.

Moksifloksatsiini kasutamise ajal muutus vere glükoosisisaldus, sealhulgas hüpo- ja hüperglükeemia. Düsglükeemia esines peamiselt eakatel suhkurtõvega inimestel, kes võtsid suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid (sh sulfonüüluurea derivaate) või insuliini. Ravi ajal suhkruhaigusega patsiendid peavad kontrollima glükoosi kontsentratsiooni veres.

Patsiendid, kellele näidatakse madala soolasisaldusega dieeti (südamepuudulikkuse, nefrootilise sündroomi, neerupuudulikkuse korral), peaksid arvestama, et infusioonilahus sisaldab naatriumkloriidi: ravimi päevaannuses - 34 mmol.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Moksifloksatsiini kasutamine võib negatiivselt mõjutada psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja keskendumisvõimet, kahjustades transpordi juhtimise oskusi ja keerukaid, potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on moksifloksatsiinravi vastunäidustatud, kuna puuduvad kliinilised andmed, mis kinnitaksid selle ohutust sel perioodil. Mõningaid kinolooni võtnud lastel on teatatud pöörduva liigesekahjustuse juhtudest, kuid ema raseduse ajal kasutamisel selle patoloogia kohta lootel pole teada. Loomkatsete käigus ilmnes ravimi reproduktiivtoksilisus, kuid võimalikku ohtu inimesele ei ole kindlaks tehtud.

Kuna väike kogus moksifloksatsiini eritub rinnapiima ja selle kasutamise kohta rinnaga toitvatel naistel puuduvad andmed, on selle kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Moksifloksatsiini kasutamine on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, kuna selle farmakokineetikat ei ole selles vanuserühmas uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (sh raske neerupuudulikkus CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), samuti pideva hemodialüüsi saavatel ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole moksifloksatsiini annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kliiniliste uuringute piiratud andmete tõttu on moksifloksatsiin vastunäidustatud kasutamiseks maksapuudulikkusega C-klassi patsientidel vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile, samuti kui transaminaaside kontsentratsioon ületab viit korda üle normi ülemise piiri. Maksatsirroosi esinemisel on ravim vastunäidustatud või on vaja erilist hoolt (sõltuvalt tootjast).

A- ja B-klassi maksa funktsionaalsete häiretega patsientidel vastavalt Child-Pugh 'skaalale ei ole moksifloksatsiini annustamisskeemi vaja muuta.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei pea annustamisskeemi kohandama.

Ravimite koostoimed

tritsüklilised antidepressandid; hüdrokinidiin, kinidiin, disopüramiid (IA klassi antiarütmikumid); ibutiliid, dofetiliid, sotalool, amiodaroon (III klassi antiarütmikumid); halofantriin (malaariavastased ravimid), pentamidiin, erütromütsiin (intravenoosselt manustatuna), sparfloksatsiin (antimikroobsed ained); sultopriid, haloperidool, sertindool, pimosiid, fenotiasiin (antipsühhootikumid); misolastiin, astemisool, terfenadiin (antihistamiinikumid); difemaniil, bepridiil, vinkamiin (intravenoosselt manustatuna), tsisapriid ja teised QT-intervalli pikenemist mõjutavad ravimid: nende kooskasutamine moksifloksatsiiniga on vastunäidustatud ventrikulaarse arütmia (sh torsade de pointes tüüpi ventrikulaarse tahhükardia) suurenenud riski tõttu;
rauda, tsinki, magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad preparaadid; antatsiidid; retroviirusevastased ravimid (didanosiin); sukralfaat: moksifloksatsiini kontsentratsiooni märkimisväärne vähenemine on võimalik nende kompositsioonis sisalduvate multivalentsete katioonidega kelaatkomplekside moodustumise tõttu; nende vahendite ja moksifloksatsiini võtmise vaheline intervall peaks olema vähemalt 4 tundi;
aktiivsüsi: antibiootikumi imendumise pärssimise tõttu väheneb selle süsteemne biosaadavus üle 80% (suukaudsel manustamisel 400 mg);
digoksiin: farmakokineetilistes parameetrites olulisi muutusi ei ole;
varfariin: protrombiini aeg ja muud vere hüübivuse näitajad ei muutu; samal ajal on võimalik suurendada antikoagulantravimite aktiivsust, riskitegurid hõlmavad nakkushaiguste esinemist, patsiendi üldist seisundit ja vanust; see peab jälgima INR-i ja vajadusel muutma kaudsete antikoagulantide annust;
tsüklosporiin, kaltsiumilisandid, atenolool, teofülliin, ranitidiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, itrakonasool, glibenklamiid, morfiin, digoksiin, probenetsiid - nende ravimite kliiniliselt olulist koostoimet moksifloksatsiiniga ei tuvastatud (annuse muutmine pole vajalik);
naatriumvesinikkarbonaadi lahus 4,2 ja 8,4%; naatriumkloriidi lahus 10 ja 20% - need lahused ei sobi moksifloksatsiini infusioonilahusega (samaaegselt on keelatud siseneda).

Analoogid

Moksifloksatsiini analoogid on:, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moksifloksatsiin-TL, Ultramox, Simoflox, Hynemox.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse ja niiskuse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C. Lahust ei tohi külmutada.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Moksifloksatsiini ülevaated

Nii patsientide kui ka arstide ülevaated moksifloksatsiini kohta on valdavalt positiivsed. See antibiootikum on ennast tõestanud nakkushaiguste, eriti kuseteede kahjustuste ravis, näidates püsivat terapeutilist toimet.

Ülevaadete kohaselt on ravimi puuduseks märkimisväärne arv soovimatuid mõjusid, nagu pearinglus, iiveldus, kõhulahtisus, rindkere ja kõhuvalu, südamepekslemine, tahhükardia, unetus, ärevus. Mõnel juhul pidid patsiendid kõrvaltoimete tõttu ravi katkestama.

Moksifloksatsiini hind apteekides

Moksifloksatsiini usaldusväärsed andmed hindade kohta puuduvad, kuna praegu pole neid apteekides. Selle analoogi Moxifloxacin Canon maksumus võib olla 500 rubla pakendi kohta, mis sisaldab 5 400 mg tabletti. Ravimite asendamine tuleb kokku leppida raviarstiga.