Teikoplaniin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Teikoplaniin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: teikoplaniin

ATX-kood: J01XA02

Toimeaine: teikoplaniin (teikoplaniin)

Tootja: Jodas Expoim Pvt. OÜ (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Teikoplaniin on antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lüofilisaat suukaudse manustamise lahuse valmistamiseks, intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / v) manustamiseks: valge kuni helekollase värvusega pulber (200 ja 400 mg kummaski värvitutest klaasviaalides mahuga 30 ml, kummiga suletud) alumiiniumkorgiga kokkusurutud ja kaitsva plastkorgiga kaetud kork). Kaasasolev lahusti on süstevesi: läbipaistev, värvitu, lõhnatu vedelik (igaüks 5 ml purunemisjoonega värvitutest klaasist ampullides). Pakend: pappkarbis 1 pudel ravimiga ja 1 pudel lahustiga; pappkarbis koos vaheseintega 5 või 10 viaali koos ravimiga ja vastavalt 5 või 10 ampulliga koos lahustiga ja teikoplaniini kasutamise juhised;pappkarbis 5 või 10 viaali koos ravimiga ja vastavalt 5 või 10 ampulli lahustiga, mis asetatakse plastikplaatidele.

Ravimi koostis ühes pudelis:

toimeaine: teikoplaniin (50% naatriumsoola soola ja 50% zwitterionide segu) - 200 või 400 mg;
abikomponent: naatriumkloriid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Teikoplaniin on glükopeptiidi struktuuriga antibakteriaalne aine. In vitro tingimustes näitab see toimet grampositiivsete aeroobsete ja anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Ravim pärsib selle suhtes tundlike bakterite kasvu, pärssides mikroobiraku membraani biosünteesi muudes kohtades kui beetalaktaamantibiootikumid.

Teikoplaniin on efektiivne haiguste vastu, mida põhjustavad järgmised mikroorganismid: Staphylococcus spp. (sealhulgas tüved, mis on resistentsed metitsilliini ja teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K rühmad, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Grampositiivsed anaeroobid, sealhulgas Clostridium difficile.

In vitro täheldati teikoplaniini kasutamisel kombinatsioonis imipeneemi või aminoglükosiididega sünergistlikku bakteritsiidset toimet Staphylococcus aureuse vastu koos tsiprofloksatsiiniga - Staphylococcus epidermidise vastu. Kombinatsioonis rifampitsiiniga ilmnesid Staphylococcus aureuse vastu aditiivsed ja sünergistlikud mõjud.

On teatatud ravimi minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) suurenemisest mõnede Staphylococcus haemolyticuse tüvede puhul.

In vitro tingimustes ei avaldatud üheastmelise resistentsuse tekkimist teikoplaniini suhtes, kuid pärast mitut läbimist tekkis mitmeastmeline resistentsus.

Teikoplaniin ei ristu tavaliselt teiste antibiootikumirühmadega. Ent Enterococcus spp. leitakse kerge ristiresistentsus teikoplaniini ja teise glükopeptiidi, vankomütsiini suhtes.

Mikroorganismide tundlikkuse määramisel ravimi suhtes kasutatakse kettaid, mis sisaldavad 30 μg teikoplaniini. Tundlikke peetakse tüvesid, mille kasvu pidurdamise tsooni läbimõõt on vähemalt 14 mm, ja resistentseteks neid, mille kasvu pidurdamise tsooni läbimõõt on kuni 10 mm.

Farmakokineetika

Pärast teikoplaniini ühekordset intramuskulaarset süstimist annuses 3–6 mg / kg on biosaadavus umbes 90%.

Pärast suukaudset manustamist ravim ei imendu ja ei sisene süsteemsesse vereringesse, kui seedetraktis pole muutusi. Umbes 40% annusest tuvastatakse mikrobioloogiliselt aktiivses vormis väljaheitega.

Pärast 3-6 mg / kg annuse intravenoosset manustamist jaotub teikoplaniin kehas kahes faasis: esimene on kiire jaotumise faas, mille poolväärtusaeg (T _½) plasmast on umbes 0,3 tundi, teine on aeglasema jaotumise faas, mille T _{½ on} umbes 3 tundi Edasi toimub ravimi aeglane eliminatsioon, mille lõplik T _{½ on} umbes 150 tundi. Nii pikk T _½ võimaldab teil sisestada teikoplaniini üks kord päevas.

Annuse 6 mg / kg kasutamisel 30-minutilise intravenoosse infusioonina 12 tunni pärast ja seejärel iga 24 tunni järel võis ravimi minimaalne kontsentratsioon plasmas (C _min) 10 mg / l vastavalt arvutatud andmetele jõuda 4. päevaks. … Teikoplaniini arvutatud C _max (maksimaalne plasmakontsentratsioon) ja C _min tasakaaluolekus, mis on vastavalt 64 ja 16 mg / l, on võimalik saavutada 28. ravipäevaks. Ravim jaotub kiiresti nahaalusesse rasvasse, luukoesse, sünoviaalvedelikku, pleura vedelikku, kopsukoesse, müokardi ja villivedelikku, kuid tungib halvasti tserebrospinaalvedelikku.

Nõrk afiinsusside plasmavalkudega on 90–95%. Teikoplaniini intravenoossel manustamisel annuses 3–6 mg / kg on jaotusruumala tasakaaluolekus täiskasvanutel 0,94–1,41 l / kg, lastel see näitaja oluliselt ei erine.

Pärast ravimi parenteraalset manustamist metaboliseerub ainult umbes 3% annusest. Ligikaudu 97% eritub muutumatul kujul, millest 80% - neerude kaudu.

Pärast doosi 3–6 mg / kg intravenoosset manustamist on renaalne kliirens vahemikus 10,4–12,1 mg / h / kg ja kogu plasmakliirens on 11,9–14,7 ml / h / kg.

Näidustused kasutamiseks

Parenteraalseks manustamiseks:

tundlike grampositiivsete mikroorganismide põhjustatud raskete infektsioonide, sealhulgas teiste antibiootikumide suhtes resistentsete (penitsilliinid, sealhulgas tsefalosporiinid ja metitsilliin), sealhulgas nende nakkuste ravi penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes allergiliste patsientide puhul;
kuseteede, alumiste hingamisteede, luude ja liigeste, naha ja pehmete kudede infektsioonide, samuti pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi (CAPD) põhjustatud septitseemia, endokardiidi ja peritoniidi infektsioonide ravi;
nakkuslike komplikatsioonide ennetamine ortopeediliste ja hambaravioperatsioonide ajal juhtudel, kui on oht grampositiivsete mikroorganismide põhjustatud nakkusprotsessi tekkeks.

Suukaudseks manustamiseks: Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosne koliit (seotud antibakteriaalsete ravimite võtmisega).

Vastunäidustused

Teikoplaniini kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral selle komponentide suhtes, samuti imetamise ajal.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

neerupuudulikkus;
maksapuudulikkus;
ülitundlikkus vankomütsiini suhtes;
rasedus (ainult juhul, kui võimalik kasu ületab võimalikke riske);
pikaajaline ravi teikoplaniiniga;
ototoksiliste ja nefrotoksiliste ainete samaaegne kasutamine: tsüklosporiin, furosemiid, tsisplatiin, kolistiin, aminoglükosiidid, etakrüülhape, amfoteritsiin B.

Teikoplaniin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Teikoplaniini võetakse suu kaudu, süstitakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt 3-5-minutilise või 30-minutise infusioonina. Vastsündinutel on lubatud ainult intravenoosne infusioon.

Lahuse ettevalmistamine:

Lüofilisaadiga viaali lisage aeglaselt 3,2 ml steriilset vett.
Raputage pudelit ettevaatlikult, vältides vahu moodustumist (pulber peab täielikult lahustuma). Kui lahus osutub vahuliseks, tuleks see vahu koguse vähendamiseks umbes 15 minutiks kõrvale panna.
Eemaldage lahus aeglaselt viaalist, läbistades nõelaga keskelt kummikorgi.

Valmis 3,2 ml lahus sisaldab 200 või 400 mg teikoplaniini (sõltuvalt valitud annusest). Oluline on lahuse nõuetekohane ettevalmistamine ja eemaldamine, vastasel juhul võib manustada väiksemat annust kui vaja.

Valmistatud lahus on isotooniline ja selle pH on 6,5–7,5. Seda võib manustada sellisel kujul või täiendavalt lahjendatuna 0,9% naatriumkloriidi lahusega, 5% glükoosilahusega, Ringeri lahusega, Hartmani lahusega ja 1,36 või 3,86% glükoosi sisaldava peritoneaaldialüüsi lahusega.

Annused täiskasvanutele ja normaalse neerufunktsiooniga noorukitele alates 16. eluaastast

Kuseteede, alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede mõõdukalt raskete infektsioonide korral on soovitatav intravenoosne annus 400 mg, seejärel on säilitusannus 200 mg 1 kord päevas intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Liigeste ja luude raskete infektsioonide, endokardiidi ja septitseemia korral on esimesed kolm annust 400 mg intravenoosselt 12-tunniste intervallidega, seejärel 400 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt 1 kord päevas. Ravimi minimaalne kontsentratsioon vereseerumis peaks olema vähemalt 10 mg / l. Maksimaalne kontsentratsioon, mis määrati tund pärast 400 mg teikoplaniini annuse intravenoosset manustamist, on tavaliselt vahemikus 20-50 mg / l.

Ravimi standardsed annused 200 ja 400 mg vastavad vastavalt 3 ja 6 mg / kg annustele. Patsientidel, kes kaaluvad üle 85 kg, soovitatakse annust kohandada vastavalt kehakaalule, järgides sama raviskeemi: 3 mg / kg - mõõdukalt raskete infektsioonide korral, 6 mg / kg - raskete infektsioonide korral. Mõnel juhul (näiteks endokardiidi ja põletuste korral) võib päevast säilitusannust suurendada 12 mg / kg-ni.

CAPD komplikatsioonina tekkinud peritoniidi korral on üks laadimisdoos 400 mg IV. Esimesel ravinädalal määratakse 20 mg / l, ravim lisatakse igasse reservuaari koos dialüüsilahusega, teisel nädalal lisatakse igale teisele reservuaarile annus 20 mg / l, kolmandal nädalal lisatakse sama annus reservuaari öise dialüüsi lahusega. …

Antimikroobseks profülaktikaks ortopeediliste ja hambaravioperatsioonide ajal (näiteks endokardiidi ennetamiseks kunstliku südameklapiga patsientidel) manustatakse teikoplaniini anesteesia esilekutsumise ajal üks kord intravenoosselt annuses 400 mg või 6 mg / kg kehakaaluga üle 85 kg.

Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosse koliidi korral manustatakse teikoplaniini suukaudselt 200 mg 2 korda päevas.

Annustamisskeem lastele vanuses 2 kuud kuni 16 aastat

Lastele vanuses 2 kuud kuni 16 aastat manustatakse enamuse grampositiivsete infektsioonide põhjustatud haiguste raviks ravimi esimesed kolm annust intravenoosselt annuses 10 mg / kg 12-tunniste intervallidega, edasine säilitusannus on 6 mg / kg üks kord päevas intravenoosselt või i / m, neutropeenia ja raskete infektsioonidega, on säilitusannus 10 mg / kg üks kord päevas i / v.

Alla 2 kuu vanustele lastele, sealhulgas vastsündinutele, manustatakse esimesel päeval intravenoosset annust 16 mg / kg, seejärel 8 mg / kg üks kord päevas. Selles vanuserühmas toimub IV manustamine alati 30-minutilise infusioonina.

Annustamisskeem neerukahjustusega täiskasvanutele

Ravi esimesel kolmel päeval teikoplaniini annust ei kohandata. Alates neljandast päevast määratakse annus nii, et ravimi kontsentratsioon seerumis oleks 10 mg / l.

Mõõduka neerupuudulikkuse korral [kreatiniini kliirens (CC) 40–60 ml / min] vähendage kas säilitusannust 2 korda või sisestage standardannus iga 2 päeva tagant.

Raske neerupuudulikkusega (CC <40 ml / min) ja hemodialüüsi saavad patsiendid kas vähendavad standardset annust 3 korda või sisestavad tavalise annuse iga 3 päeva tagant.

Tekoplaniin ei eritu hemodialüüsi ajal.

Ravi kestus

Enamiku teikoplaniini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral tekib ravivastus 48–72 tunni jooksul pärast ravi alustamist.

Ravi üldise kestuse määrab arst, sõltuvalt kliinilisest pildist, nakkuse tüübist ja selle kulgu tõsidusest.

Osteomüeliiti ja endokardiiti tuleb ravida vähemalt 3 nädalat.

Ravimi maksimaalne kestus on 4 kuud.

Kõrvalmõjud

Teikoplaniin on üldiselt hästi talutav. Saadud kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja mööduvad. Rasked häired, mis nõuavad ravi katkestamist, on haruldased.

Võimalikud kõrvaltoimed:

lokaalsed reaktsioonid: valu süstekohas, erüteem, tromboflebiit, abstsess intramuskulaarse süstekoha piirkonnas;
infusioonireaktsioonid: verevool ülakehasse, erüteem (need reaktsioonid ilmnesid patsientidel, kes ei olnud varem saanud teikoplaniini, need ei kordunud järgnevate väiksemate annuste süstimisega või vähendatud kiirusega, seetõttu ei olnud need spetsiifilised lahuse konkreetse kontsentratsiooni ja infusioonikiiruse suhtes);
ülitundlikkusreaktsioonid: külmavärinad, palavik, sügelus, lööve, urtikaaria, anafülaktiline šokk, anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem; väga harva - eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom;
neerude poolt: seerumi kreatiniinitaseme tõus, neerupuudulikkus;
maksast: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, leeliselise fosfataasi suurenemine vereseerumis;
vere küljest: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, eosinofiilia;
seedetraktist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
kesknärvisüsteemist: peavalu, pearinglus; intravenoosse manustamisega - krambid;
kuulmisorganist, labürindi häired: kohin kõrvades, vestibulaarsed häired, kuulmislangus;
teised: superinfektsioon (mikroorganismide ülekasv, mis ei ole tundlikud teikoplaniini suhtes).

Üleannustamine

On juhtumeid, kui alla 8-aastastele lastele manustati ekslikult liiga suuri annuseid (vahemikus 35,7 kuni 104 mg / kg). Ühte 29-päevast vastsündinut erutati pärast IV-annust 400 mg (95 mg / kg). Ülejäänud patsientidel ei tuvastatud laboratoorsete näitajate sümptomeid ega kõrvalekaldeid.

Hemodialüüs ei eemalda ravimit organismist. Ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus vankomütsiini suhtes, võib tekkida risttundlikkus, seetõttu tuleb olla ettevaatlik.

Teikoplaniini kasutamisel, eriti pikaajalisel kasutamisel, on võimalus areneda superinfektsioon, st ravimi suhtes tundetute mikroorganismide paljunemine. Sellisel juhul on vajalik sobiv ravi.

On teatatud teikoplaniini hematoloogilisest, neeru- ja maksatoksilisusest, selle toksilisest mõjust kuulmisorganile. Sellega seoses on soovitatav jälgida neerude ja maksa funktsionaalset seisundit, hematoloogilisi parameetreid ja kuulmisseisundit, eriti neerupuudulikkusega patsientidel ja patsientidel, kes saavad ravimit pikka aega või võtavad samaaegselt muid nefro- ja / või ototoksilisi ravimeid, näiteks etakrüünhapet, amfoteritsiin B kolistiin, tsüklosporiin, furosemiid, tsisplatiin, aminoglükosiidid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Mõnel patsiendil ilmnevad ravi ajal kõrvaltoimed, mis võivad negatiivselt mõjutada reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet (näiteks pearinglus). Sellega seoses soovitatakse patsientidel rakendada ettevaatusabinõusid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsetes ei ole ravimi teratogeenset toimet tuvastatud, kuid kliiniline kogemus raseduse ajal inimestel on antibiootikumi ohutuse määra hindamiseks ebapiisav. Raseduse ajal või kui seda kahtlustatakse, võib arst määrata teikoplaniini ainult juhul, kui eelseisvast ravist oodatav kasu õigustab võimalikke riske.

Puudub teave ravimi tungimise kohta rinnapiima. Naistel, kes vajavad teikoplaniini antibiootikumravi, soovitatakse rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Teikoplaniini saab kasutada lastel alates sünnist.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega. Vajalik on annustamisskeemi korrigeerimine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Teikoplaniinil on maksa toksilisus ja seda tuleb kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel ei ole vaja ravimi annust muuta. Neerufunktsiooni languse korral tuleb juhinduda asjakohastest soovitustest raviskeemi korrigeerimiseks.

Ravimite koostoimed

Teikoplaniin on farmatseutiliselt kokkusobimatu aminoglükosiididega.

Kõrvaltoimed võivad tekkida teikoplaniini ja nefro- või ototoksiliste ravimite, nagu tsüklosporiin, amikatsiin, kanamütsiin, streptomütsiin, tsefaloridiin, furosemiid, gentamütsiin, neomütsiin, kolistiin, tobramütsiin, tsisplatiin, amfoteritsiin B, etakrüünhape, samaaegsel või järjestikusel kasutamisel.

Analoogid

Teikoplaniini analoogid on: Vancomabol, Vankomütsiin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused teicoplanini kohta

Ravim ilmus farmaatsiaturul üsna hiljuti, nii et tänapäeval ei ole spetsiaalse meditsiini saitidel ja foorumitel teicoplanini ülevaateid.

Teikoplaniini hind apteekides

Teikoplaniini hind sõltub annusest, müügipiirkonnast ja apteegiketist. 1 pudeli ligikaudne maksumus annuses 200 mg on 890 rubla, 1 pudel annuses 400 mg on 1480 rubla.