Teknazol - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Kapslianaloogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Teknazole

Teknazol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Teknazol

ATX-kood: J02AC02

Toimeaine: itrakonasool (itrakonasool)

Tootja: Nobel Ilach Sanayi Ve Tijaret A. Sh. (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret AS) (Türgi)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 28.01.2020

Hinnad apteekides: alates 408 rubla.

Osta

Teknazole on seentevastase toimega suukaudne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval kapslite kujul: kõva želatiinne, lõhnatu, läbipaistva pruuni keha ja mattroosa kaanega; sisu - sfäärilised valget või peaaegu valget värvi mikropelletid (4 või 15 tk. blistrites, pappkarbis 1 blister 4 või 15 kapsliga või 2 blistrit 15 kapsliga ja Teknazoli kasutusjuhend).

1 kapsli koostis:

toimeaine: itrakonasool - 100 mg;
abikomponendid: makrogool, hüpromelloos, neutraalsed mikropelletid (maisitärklis, sahharoos);
kapsli korpus ja kork: želatiin, patenteeritud sinine värv V E131, titaandioksiid E171, karamellvärv E150, asorubiinvärv N122.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Teknazole on sünteetiline laia toimespektriga seenevastane ravim. See kuulub triasooli derivaatide hulka ja pärsib seene rakumembraanides ergosterooli sünteesi.

Itrakonasool on aktiivne järgmiste seente vastu:

pärmseened perekonnast Candida (sealhulgas Candida parapsilosis ja Candida albicans), perekonnast Malassezia;
hallitusseened (Aspergillus spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Trichosporon spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii, Sporothilischeria paraccidium, Sporothilisis schenisidisides, Permidicum
dermatofüütid (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum).

Mõned Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Scedosporium proliferous, Absidia spp., Rhizomucor spp., Scopulariopsis spp., Fusarium spp., Rhizopus spp., Mucor spp. Tüved võivad olla Teknazoli suhtes resistentsed. ja Scopulariopsis spp.

Mükooside korral tuleb ravi efektiivsust hinnata 2–4 nädalat pärast ravi lõppu ja onühhomükoosi korral - 6–9 kuud (kuna küüned kasvavad tagasi).

Farmakokineetika

Itrakonasool imendub seedetraktist täielikult. Teknazole'i võtmine kohe pärast sööki suurendab selle biosaadavust. Kui itrakonasooli võetakse lahusena tühja kõhuga, suureneb maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise kiirus ja plasma tasakaalukontsentratsiooni väärtus umbes 25% võrreldes ravimi võtmisega pärast sööki.

Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks on vaja 3-4 tundi. Plasma tasakaalukontsentratsiooni väärtus, kui võtta 100 mg itrakonasooli üks kord päevas, on 0,4 μg / ml, kui võtta 200 mg üks kord päevas - 1,1 μg / ml ja kui võtta 200 mg kaks korda päevas - 2 μg / ml.

Toimeaine maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg pärast itrakonasooli lahuse sisestamist on 2 tundi (kui Teknazole'i võetakse tühja kõhuga) või 5 tundi (kui itrakonasooli võetakse pärast sööki).

Pikaajalise ravi korral algab tasakaalu plasmakontsentratsioon 1–2 nädalat. Umbes 99,8% itrakonasoolist seondub plasmavalkudega.

Ravim on kudedes ja elundites (sealhulgas tupe limaskestas) hästi jaotunud, tungib higi ja rasunäärmete sekretsiooni. Kopsudes, maksas, neerudes, põrnas, maos, skeletilihastes ja luudes ületab itrakonasooli kontsentratsioon plasmakontsentratsiooni 2-3 korda ja keratiini sisaldavates kudedes - 4 korda.

Nahas püsib ravimi terapeutiline kontsentratsioon veel 2-4 nädalat pärast 4-nädalase kuuri lõpetamist. Küünte keratiinis saavutatakse itrakonasooli terapeutiline kontsentratsioon pärast 1-nädalast ravi ja see püsib veel 3 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu. Higi- ja rasunäärmetes on toimeaine kontsentratsioon üsna madal.

Itrakonasooli metabolism toimub maksas. Selle tulemusena moodustuvad aktiivsed metaboliidid, millest üks on hüdroksüitrakonasool. Teknazool pärsib tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüüme CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7.

See eritub plasmast neerude kaudu (peamiselt metaboliitidena ja väike osa muutumatu itrakonasoolina) ja muutumatuna soole kaudu (umbes 3-18%). Poolväärtusaeg on 1–1,5 päeva. Dialüüs on ebaefektiivne.

Näidustused kasutamiseks

dermatomükoos (seenhaiguste nahahaigused);
blastomükoos;
histoplasmoos;
suu limaskesta kandidoos;
vulvovaginaalne kandidoos;
parakoktsidioidoos;
sporotrikoos;
pärmilaadsete seente või dermatofüütide põhjustatud onühhomükoos;
mitmevärviline (pityriasis) versicolor;
süsteemsed mükoosid: süsteemne kandidoos, süsteemne aspergilloos, krüptokokoos (sh krüptokoki meningiit) immuunpuudulikkusega patsientidel ja kesknärvisüsteemi krüptokokoos igasuguse immuunseisundiga inimestel ebaefektiivse esimese valiku ravi korral;
muud haruldased troopilised ja süsteemsed mükoosid.

Vastunäidustused

Absoluutne:

CHF (krooniline südamepuudulikkus), sealhulgas anamneesis CHF-i viited (välja arvatud eriti raskete eluohtlike seisundite raviks);
raseduse periood;
rinnaga toitmise periood;
tungaltera alkaloidide, midasolaami ja triasolaami, eletriptaani, nisoldipiini samaaegne allaneelamine;
QT-intervalli pikendavate ja CYP3A4 isoensüümi substraadiks olevate ravimite samaaegne kasutamine (näiteks astemisool, misolastiin, kinidiin, terfenadiin, tsisapriid, pimosiid jne);
HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite samaaegne kasutamine, mille metabolismis osaleb CYP3A4 isoensüüm (näiteks simvastatiin, lovastatiin);
suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.

Suhteline (Teknazoli kapsleid kasutatakse ettevaatusega):

maksa- ja / või neerupuudulikkus;
kuulmispuue;
CHF riskifaktorite olemasolu (rasked kopsuhaigused, näiteks krooniline obstruktiivne kopsuhaigus; südameklappide kahjustus, südame isheemiatõbi; muud seisundid, millega kaasneb ödeemiline sündroom)
perifeerne neuropaatia;
aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite samaaegne kasutamine;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
eakas vanus.

Teknazol, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Teknazoli kapslid võetakse suu kaudu koos vajaliku koguse veega. Need tuleb närimata tervelt alla neelata. Ravimit tuleb võtta kohe pärast sööki.

Soovitatavad annused ja ravi kestus:

dermatomükoos: 100 mg üks kord päevas (ravikuur - 15 päeva) või 200 mg üks kord päevas (ravikuur - 7 päeva);
blastomükoos: algannus on 100 mg üks kord päevas, säilitusannus on 200 mg kaks korda päevas (ravikuur on 6 kuud);
histoplasmoos: algannus on 200 mg üks kord päevas, säilitusannus on 200 mg kaks korda päevas (ravikuur on 8 kuud);
suu limaskesta kandidoos: 100 mg üks kord päevas (ravikuur - 15 päeva); immuunpuudulikkusega patsientidel võib Teknazoli biosaadavus väheneda, mis nõuab mõnikord päevaannuse suurendamist poole võrra;
vulvovaginaalne kandidoos: 200 mg üks kord päevas (ainult 3 päeva) või 200 mg kaks korda päevas (ainult 1 päev);
parakoktsidioidoos: 100 mg üks kord päevas (ravikuur - 6 kuud);
sporotrikoos: 100 mg üks kord päevas (ravikuur - 3 kuud);
onühhomükoos: 200 mg kaks korda päevas (ravikuur - 1 nädal) või 200 mg üks kord päevas (ravikuur - 3 kuud); kui jalgade küüneplaadid on mõjutatud (isegi kui käte küüsi see ei mõjuta), siis on vaja läbi viia 3 kursust 3-nädalaste intervallidega; kui seen mõjutab ainult küüsi, siis piisab 2 kursusest 3-nädalase intervalliga;
versicolor versicolor: 200 mg üks kord päevas (ravikuur - 7 päeva);
süsteemne kandidoos: 100-200 mg üks kord päevas (ravikuur varieerub 3 nädalast 7 kuuni); haiguse leviku ja progresseerumisega suurendatakse itrakonasooli annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
süsteemne aspergilloos: 200 mg üks kord päevas (ravikuur varieerub 2 kuni 5 kuud); haiguse progresseerumise ja leviku korral suurendatakse Teknazoli annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
krüptokoki meningiit: 200 mg kaks korda päevas (ravikuur - 2-12 kuud);
süsteemne krüptokokoos (ilma meningiidi sümptomiteta): 200 mg üks kord päevas (ravikuur - 2–12 kuud);
keratomükoos: 200 mg üks kord päevas (tavaliselt on ravi kestus 3 nädalat, kuid võib varieeruda sõltuvalt ravivastusest);
käte ja jalgade dermatofütoos: 100 mg üks kord päevas (ravikuur - 30 päeva) või 200 mg kaks korda päevas (ravikuur - 7 päeva);
kromomükoos: 100-200 mg üks kord päevas (ravikuur - 6 kuud).

Lastel kasutatakse Teknazoli ettevaatusega ja ainult siis, kui eeldatav kasu lapsele või noorukile kaalub üles võimaliku riski.

Kõrvalmõjud

Allpool kirjeldatud Teknazoli kõrvaltoimed on liigitatud järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100 kuni <1/10); harva (≥ 1/1000 kuni <1/100); harva (≥ 1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000); tundmatu sagedusega (olemasolevate andmete põhjal on kõrvaltoimete esinemissagedust täpselt võimatu hinnata):

seedetrakt: sageli - iiveldus, oksendamine, halvenenud maitse, kõhuvalu, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kõhulahtisus; harva - kõhukinnisus, düspeptilised häired, hüperbilirubineemia, hepatiit; teadmata sagedusega - äge maksapuudulikkus, hepatotoksiline toime;
ainevahetus: harva - kaaliumioonide madal kontsentratsioon veres; tundmatu sagedusega - triglütseriidide suurenenud sisaldus veres;
hingamissüsteem: tundmatu sagedusega - kopsuturse;
kardiovaskulaarne süsteem: teadmata sagedusega - kongestiivne südamepuudulikkus;
närvisüsteem: sageli - peavalu; harva - pearinglus, perifeerne neuropaatia; tundmatu sagedusega - hüpesteesia, paresteesia;
meeleelundid: harva - nägemiskahjustused (sh topeltnägemine ja hägustumine); tundmatu sagedusega - pidev või mööduv kurtus, tinnitus;
hematopoeetiline süsteem: harva - leukotsüütide, trombotsüütide ja neutrofiilide arvu vähenemine;
lihas-skeleti süsteem: teadmata sagedusega - lihasvalu, artralgia;
Urogenitaalsüsteem: teadmata sagedusega - kusepidamatus, sage urineerimine, impotentsus, menstruaaltsükli häired;
nahk ja nahaalune rasv: sageli - nahalööve; harva - naha sügelus; tundmatu sagedusega - urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, patoloogiline juuste väljalangemine, multiformne erüteem, valgustundlikkus, leukotsütoklastiline naha vaskuliit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
allergilised reaktsioonid: teadmata sagedusega - Quincke ödeem, seerumihaigus, anafülaktoidsed ja anafülaktilised reaktsioonid;
muud reaktsioonid: harva - tursed.

Üleannustamine

Andmeid Teknazoli üleannustamise kohta ei ole teatatud. Esimese tunni jooksul pestakse patsiendi magu, määratakse aktiivsüsi ja viiakse läbi muu vajalik sümptomaatiline ravi.

Spetsiifiline antidoot itrakonasoolile puudub. Hemodialüüs on ravimi verest eemaldamiseks ebaefektiivne.

erijuhised

Uuesti nakatumise vältimiseks on vaja järgida isiklikku hügieeni ja samaaegselt ravida seksuaalpartnereid. Seksuaalne aktiivsus ei ole teraapia ajal soovitatav.

Kui pärast ravikuuri lõpetamist nakkusnähud püsivad, korratakse diagnoosi kinnitamiseks mikrobioloogilist uuringut.

Raske neutropeeniaga patsientidel võib Teknazoli kasutada ainult erandjuhtudel (kui ravi esimene rida on ebaefektiivne).

Ravi itrakonasooliga lõpetatakse, kui patsiendil tekivad ravi ajal CHF riskifaktorid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puudusid tõendid selle kohta, et Teknazole oleks mõjutanud inimese psühhomotoorseid võimeid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel on itrakonasooli kasutamine lubatud ainult süsteemsete mükooside korral ja juhtudel, kui ravist oodatav toime ületab võimaliku ohu lootele.

Reproduktiivses eas patsiendid peavad ravimiga ravi ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et itrakonasool on embrüotoksiline ja põhjustab erinevaid loote kõrvalekaldeid.

Teknazoli ei tohi imetamise ajal kasutada. Kui Teknazole on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel toimub itrakonasoolravi ettevaatusega (kui eeldatav kasu on suurem kui võimalik risk).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral viiakse ravimravi läbi ettevaatusega, jälgides itrakonasooli kontsentratsiooni veres ja kohandades selle annust vastavalt.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Teknazole'i kasutatakse maksa düsfunktsiooni ja maksahaiguste korral ettevaatusega. Kui ravikuur on pikem kui 1 kuu, on vaja maksafunktsiooni regulaarselt jälgida.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peaksid Teknazoli kasutama ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Maomahla happelisust vähendavate ravimite samaaegsel kasutamisel on itrakonasooli imendumine häiritud.

Fenütoiin, rifabutiin, rifampitsiin ja teised CYP3A4 isoensüümi indutseerijad vähendavad itrakonasooli biosaadavust ning erütromütsiin, indinaviir, ritonaviir, klaritromütsiin ja teised CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid suurendavad seda.

Teknazol suurendab ravimite terapeutilisi ja kõrvaltoimeid, mis metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi osalusel.

Itrakonasooli kasutatakse ettevaatusega koos HIV proteaasi inhibiitorite, kaudsete antikoagulantide, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, mõnede immunosupressantide (takroliimus, tsüklosporiin, siroliimus), mõnede kasvajavastaste ainetega (trimetreksaat, busulfaan, vinka alkaloidid, glükokortikosteroidid, mõned budesoniid, metüülprednisoloon, deksametasoon) ja muud ravimid (fentanüül, loperamiid, alfentaniil, disopüramiid, repagliniid, karbamasepiin, reboksetiin, tsilostasool, halofantriin, buspiroon, alprasolaam, ebastiin ja intramusolamiid).

Analoogid

Teknazole'i analoogid on Itrazol, Irunin, Itraconazole, Itraconazole Sandoz, Orunit, Orungamin, Orungal, Canditral, Rumikoz jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Teknazoli kohta

Ülevaadete kohaselt on Teknazole väga tõhus ravim kohalike ja süsteemsete seenhaiguste korral. Ravi tulemust täheldatakse kõigil juhtudel ja see on üsna kiire. Ravimil on lai toimespekter ja patsiendid taluvad seda tavaliselt hästi.

Puuduste hulgas on kõige sagedamini mainitud ravimi kõrge hind ja võimalikud kõrvaltoimed.