Lansazol - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Kapslianaloogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lansazole

Lansazol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lansazol

ATX-kood: A02BC03

Toimeaine: lansoprasool (lansoprasool)

Tootja: JSC "Borisovi meditsiinitoodete tehas" (JSC "BZMP") (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Lansazole on haavandivastane ravim, prootonpumba inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval kapslite kujul: nr 0, kõva želatiinne, silindrikujuline, valge, kapslite otsad on poolkerakujulised (10 tk. Blistrites, 2 pakendit pappkarbis ja Lansazole'i kasutusjuhised).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: lansoprasool - 30 mg (lansoprasooli graanulite kujul 8,5%);
abikomponendid: laktoos, sahharoos, mannitool, kaltsiumkarboksümetüültselluloos, povidoon S-630, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, magneesiumkarbonaat, metakrüülhape L30D, tsetüülalkohol, tween-80, propüleenglükool, naatriumhüdroksiid, titaandioksiid;
kapsli koostis: želatiin, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lansazole on haavandivastane ravim, mis on ette nähtud happesuse ja gastroösofageaalse reflukshaiguse rikkumisega seotud seisundite raviks. Selle toimeaine lansoprasool pärsib H ⁺ / K ⁺ adenosiinitrifosfataasi (H ⁺ / K ⁺ ATPaas) ensüümi mao parietaalrakkudes või prootonpumpa, blokeerides moodustumise viimases etapis vesinikkloriidhappe sünteesi. Sõltumata maomahla suurenenud tootmise põhjusest aitab see vähendada basaalse ja stimuleeritud sekretsiooni taset. Mõju vesinikkloriidhappe sekretsioonile tekib lansoprasooli akumuleerumise tagajärjel parietaalrakkudes, kus see aktiveerub nende happelise keskkonna mõjul ja reageerib sulfhüdrüülrühmadega H ⁺/ 1SATP-aasid, inhibeerides ensüümi aktiivsust.

Pärast suukaudset manustamist lansoprasool annuses 30 mg pärsib maos pentagastriiniga stimuleeritud vesinikkloriidhappe sekretsiooni umbes 80%, basaal sekretsiooni vähenemine 70%, mis leevendab sümptomeid kiiresti. Ravimi 7 päeva jooksul regulaarse manustamise taustal pärsib indutseeritud vesinikkloriidhappe sünteesi 90%. Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis võtab 1 kapsel päevas enamikul juhtudel taastumise 14 päeva jooksul, maohaavandi ja refluksösofagiidiga - 28 päeva jooksul.

Maomahla happesuse vähendamine suurendab vastavate antibakteriaalsete ainete efektiivsust Helicobacter pylori vastu.

Vesinikkloriidhappe sekretsiooni pärssimisega kaasneb gastriini kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis. Tuleb meeles pidada, et maohappesuse vähenemine põhjustab kromograniin A (CgA) suurenemist, mis moonutab neuroendokriinsete kasvajate diagnoosimise uuringute tulemusi. Seetõttu tuleb Lansazole kasutamine lõpetada 5–14 päeva enne CgA uuringut.

Farmakokineetika

Lansoprasool on kahe aktiivse enantiomeeri ratsemaat, biotransformeeritud parietaalrakkude happelises keskkonnas aktiivseks vormiks. Vesinikkloriidhappe toimel inaktiveeritakse see kiiresti, seetõttu võetakse see sisemiselt enterokattega graanulite kujul. Omab suurt biosaadavust - 80-90%. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas saavutatakse 1,5–2 tunni jooksul. Samaaegne toidu tarbimine vähendab biosaadavust ja aeglustab imendumise kiirust 50%.

Lansoprasooli seondumine valkudega on kõrge - 97% tasemel.

Aine metaboliseerub maksas ulatuslikult, peamiselt ensüümide CYP2C19 ja CYP3A4 osalusel, moodustades järgmised mitteaktiivsed metaboliidid: 5-hüdroksüüllansoprasool, sulfoon, sulfiid.

Poolväärtusaeg (T _1/2) pärast ühe annuse manustamist on 1-2 tundi, see ei kumuleeru kehas.

Kuni 35% eritub neerude kaudu, ülejäänud annus võetakse soolte kaudu.

Eakatel patsientidel väheneb lansoprasooli kliirens ja T _1/2 suureneb 1-2 tunni võrra, C _max ei suurene.

Kerge maksapuudulikkuse korral kahekordistatakse Lansazole'i toimet, mõõduka ja raske maksapuudulikkuse korral suureneb ravimi toime märkimisväärselt.

Isikutel, kes on homotsügootsed mutantse CYP2C19 alleeli suhtes ja kellel puudub funktsionaalne CYP2C19 ensüüm, on Lansazole toime mitu korda tugevam kui kiirete metaboliseerijate toime.

Näidustused kasutamiseks

mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) kasutamisest põhjustatud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiooniliste ja haavandiliste kahjustuste ravi ja ennetamine;
refluksösofagiidi ravi ja ennetamine;
sümptomaatiline gastroösofageaalne reflukshaigus;
Zollingeri-Ellisoni sündroom;
Helicobacter pylori nakkuse likvideerimine (antibakteriaalse kombinatsioonravi osana).

Vastunäidustused

Absoluutne:

seedetrakti pahaloomulised kasvajad;
samaaegne ravi nelfinaviiriga;
fruktoositalumatus, sahharoosi-isomaltaasi defitsiit, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus Lansazole'i komponentide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb Lansazoli kapsleid välja kirjutada mõõduka ja raske maksa düsfunktsiooni korral, samuti eakatel patsientidel.

Lansazol, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lansazoli kapsleid võetakse suu kaudu, neelates tervelt alla 0,5 tundi enne sööki koos piisava koguse vedelikuga.

Kui patsient ei saa mitmel põhjusel kapslit tervelt alla neelata, võib ravimit võtta, segades kapsli sisu 1 spl jogurti, õuna- või tomatimahlaga. Lisaks on läbi nasogastraalse toru võimalik manustada 40 ml õunamahla ja ühe kapsli sisu lahust.

Suspensiooni või segu tuleb kasutada kohe pärast valmistamist. Kui on vaja välja kirjutada annus alla 30 mg, on soovitatav kasutada mõnda muud ravimvormi.

Lansazoli soovitatav annustamisskeem sõltuvalt näidustustest:

mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand: 30 mg (1 tk) 1 kord päevas. Kursuse kestus - 14 päeva, vastupanu korral - kuni 28 päeva;
erosioon-haavandiline söögitorupõletik, maohaavandi äge periood: 30 mg 1 kord päevas 28 päeva jooksul. Piisava ravitoime puudumisel võib ravi pikendada kuni 56 päevani;
söögitorupõletiku profülaktika: 15 mg 1 kord päevas, vajadusel võib algannust suurendada 30 mg-ni;
Helicobacter pylori likvideerimine: 30 mg 2 korda päevas. Ravikuuri kestus on 7-14 päeva. Lansasooli võetakse koos järgmiste antibiootikumide annustega: klaritromütsiin (250–500 mg 2 korda päevas) + amoksitsilliin (1000 mg 2 korda päevas) või klaritromütsiin (250 mg 2 korda päevas) + metronidasool (400–500 mg 2 korda päevas). päev);
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise tagajärjel tekkinud mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiooniliste ja haavandiliste kahjustuste ravi: 30 mg 1 kord päevas 28–56 päeva jooksul. Kui keha on ravile vastupidav, suurendatakse annust ja raviperioodi;
sümptomaatiline gastroösofageaalne reflukshaigus: 15–30 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul;
Zollingeri-Ellisoni sündroom: algannus - 60 mg 1 kord päevas, seejärel valitakse annus individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus on 180 mg. Kui päevane annus ületab 120 mg, tuleb see jagada kaheks annuseks.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisel põhjustatud maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi retsidiivivastane ravi anamneesis haavandiliste patoloogiatega ja üle 65-aastastel patsientidel toimub vajadusel annuses 15 mg üks kord päevas, vajadusel võib annust suurendada 30 mg-ni.

Neerupuudulikkuse korral ei ole Lansazole'i annuse kohandamine vajalik.

Mõõduka või raske maksatalitluse häire korral on soovitatav kasutada 15 mg lansoprasooli päevas ja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit.

Eakatel patsientidel valitakse Lansazoli annus individuaalselt, see peab rangelt vastama kliinilistele näidustustele.

Kõrvalmõjud

seedetraktist: sageli - kõhuvalu, suu või kurgu kuivus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, mao healoomulised polüübid; harva - maitse, söögitoru kandidoosi, glossiidi, pankreatiidi rikkumine; väga harva - stomatiit, koliit;
maksa- ja sapiteede süsteemist: sageli - maksaensüümide taseme tõus; harva - kollatõbi, hepatiit;
lümfisüsteemist ja verest: harva - leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia; harva - aneemia; väga harva - pantsütopeenia, agranulotsütoos;
psüühika poolt: harva - depressioon; harva - unetus, segasus, hallutsinatsioonid;
närvisüsteemist: sageli - peavalu, pearinglus; harva - unisus, erutus, vertiigo, paresteesia, treemor;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - sügelus, lööve, urtikaaria; harva - erüteem, petehhiad, juuste väljalangemine, purpur, valgustundlikkus; väga harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom;
lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia, randme, puusa ja / või selgroo murd;
kuseteede süsteemist: harva - interstitsiaalne nefriit;
reproduktiivsüsteemist: harva - günekomastia, impotentsus;
visuaalsüsteemi poolt: harva - nägemishäired;
üldised häired: sageli - väsimus; harva - tursed; harva - hüperhidroos, palavik, angioödeem, anoreksia; väga harva - anafülaktiline šokk;
ainevahetusprotsesside ja toitumise osas: sagedus pole kindlaks tehtud - hüpomagneseemia;
laboriparameetrid: väga harva - hüponatreemia, triglütseriidide ja kolesterooli taseme tõus.

Üleannustamine

Lansoprasooli üleannustamise juhtumeid ei ole kindlaks tehtud. Ravimi ühekordsel manustamisel annuses 600 mg ei kaasnenud üleannustamise kliinilisi sümptomeid.

Kui kahtlustate lubatud annuse märkimisväärset ületamist, on soovitatav jälgida patsiendi seisundit, määrata sümptomaatiline ravi.

Hemodialüüs ei ole efektiivne.

erijuhised

Lansoprasool võib varjata mao pahaloomuliste kasvajate sümptomeid ja viivitada õige diagnoosimisega. Kasvaja olemasolu välistamiseks tuleb enne Lansazoli määramist läbi viia seedetrakti endoskoopilised uuringud.

Maohappesuse vähenemine Lansazole'i võtmise ajal suurendab seedetraktis bakterite arvu, mis võib suurendada Salmonella ja Campylobacteri põhjustatud nakkuste riski.

Tuleb meeles pidada, et maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral võib Helicobacter pylori infektsioon olla etioloogiline tegur.

Kombineeritud antibiootikumravi Helicobacter pylori likvideerimiseks peaks kaasnema hoolikas jälgimine.

Raske või püsiva kõhulahtisuse tekkimisel on soovitatav kaaluda Lansazole'i kasutamise lõpetamist.

Kui Lansazole’i määratakse MSPVA-de pikaajalisest kasutamisest põhjustatud peptilise haavandtõve ennetamiseks, on tüsistuste oht eelkõige patsientidel, kes on sunnitud võtma MSPVA-sid pikka aega võimalikult suurtes annustes. Lisaks eakatele patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti verejooks, perforatsioonide, haavandite või muude kaasuvate patoloogiate esinemine ja kes saavad samaaegset ravi kortikosteroidide või antikoagulantidega.

Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib patsiendil põhjustada sageli hüpomagneseemiat, mille sümptomiteks on väsimus, ventrikulaarne arütmia, krambid ja pearinglus. Pikaajalise ravi korral Lansazole'iga kombinatsioonis diureetikumide ja teiste hüpomagneseemiat põhjustavate ravimitega tuleb tagada vere magneesiumisisalduse regulaarne jälgimine ja määrata täiendav magneesiumipreparaatide tarbimine.

Puusa, randme või selgroo luumurdude riski vähendamiseks soovitatakse patsientidel, kes võtavad pikaajalisi Lansazole'i suuri annuseid, samaaegselt välja kirjutada D-vitamiini ja kaltsiumi preparaate.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise perioodil on Lansazoli kasutamine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Lansazole on vastunäidustatud alla 18-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsiendid ei pea Lansazole'i annustamisskeemi kohandama.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientide raviks tuleb Lansazoli kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele tuleb Lansazole'i välja kirjutamisel olla ettevaatlik.

Ravimite koostoimed

Lansazole'iga samaaegsel kasutamisel on võimalikud järgmised ravimite / ravimite koostoimed:

atasanaviir, ketokonasool, itrakonasool, digoksiin: lansoprasool põhjustab nende ravimite malabsorptsiooni, kuna nende biosaadavus sõltub maomahla happelisusest. Seega on atasanaviiri ekspositsioon oluliselt vähenenud ja ketokonasooli, itrakonasooli või digoksiini kontsentratsioonitase suureneb. Seetõttu on soovitatav vältida lansoprasooli kombinatsiooni atasanaviiri, ketokonasooli ja itrakonasooliga. Digoksiiniga kombineeritud kasutamise korral tuleb jälgida selle taset vereplasmas ja vajadusel kohandada annust;
ained, mida transporditakse P-glükoproteiini osalusel: lansoprasooli võime pärssida P-glükoproteiini transporti on in vitro tõestatud, kuid selle toime kliinilist tähtsust pole kindlaks tehtud;
ravimid, mille metabolism toimub CYP3A4 ensüümide osalusel: neid ravimeid tuleb kitsa terapeutilise vahemikuga võtta samaaegselt lansoprasooliga ettevaatusega, kuna see muudab nende plasmakontsentratsiooni märkimisväärselt, näiteks teofülliin - selle tase plasmas väheneb ja kliiniline toime nõrgeneb; takroliimus - aine kontsentratsioon plasmas tõuseb 81% -ni, mis nõuab selle plasmasisalduse jälgimist Lansazole'iga samaaegse kasutamise alguses ja kombineeritud ravi lõpus;
CYP2C19 ensüümi inhibiitor fluvoksamiin: aitab kaasa lansoprasooli plasmakontsentratsiooni neljakordsele suurenemisele, seetõttu tuleks kombineeritult kasutada väiksemaid Lansazole annuseid;
ensüümide CYP2C19 ja CYP3A4 indutseerijad, näiteks rifampitsiin, naistepuna: võivad põhjustada lansoprasooli taseme langust plasmas;
varfariin: koos varfariiniga peaks kaasnema rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) ja protrombiini aja jälgimine;
antatsiidid, sealhulgas sukralfaat: tuleb meeles pidada, et antatsiidid vähendavad lansoprasooli biosaadavust, seetõttu tuleb kapsleid võtta mitte varem kui 1 tund pärast antatsiidide võtmist;
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: kliiniliselt olulist koostoimet lansoprasooliga ei ole tõestatud, kuid selle kombineeritud kasutamise konkreetseid uuringuid ei ole läbi viidud.

Analoogid

Lansazoli analoogid on Lansoprasool, Lanzoptol, Lancid, Epicur, Akrilanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lansoprazole Stada, Lansofed, Loenzar-sanovel jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lansazole kohta

Vähesed ülevaated Lansazole kohta on positiivsed. Patsiendid soovitavad ravimit kasutada ainult arsti juhiste järgi. Need näitavad ravimi suurt efektiivsust, valu leevendamist tunni jooksul pärast esimese pilli võtmist, samuti selle madalat hinda.

Meditsiiniekspertide sõnul on Lansazoli võtmisel kõrvaltoimed äärmiselt harvad.