Maxipim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Maxipim: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Maxipime

ATX-kood: J01DE01

Toimeaine: tsefepiim (tsefepiim)

Produtsent: Corden Pharma Latina, SpA (Itaalia); Bristol-Myers Squibb Company (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.08.2019

Pulber intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Maxipim on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim; viitab IV põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumidele.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval pulbri kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, mis on valge või peaaegu valge mass, mõnikord kollaka varjundiga (500 mg või 1000 mg kummaski klaasist läbipaistvas viaalis, suletud korgi ja alumiiniumist eemaldatava korgiga; papp pakk (üks pudel ja Maxipimi kasutusjuhend).

Ühe pudeli koostis:

toimeaine: tsefepiim (tsefepiimmonohüdraadi vesinikkloriidi kujul) - 500 mg või 1000 mg;
abikomponendid: L-arginiin.

Pulbri pakkimisel asetatakse toimeaine uuesti 5% ulatuses, mis on vajalik deklareeritud annuse täielikuks tagamiseks, kui ravim viaalist välja võetakse.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Maxipimi aktiivne komponent on tsefepiim, laia toimespektriga tsefalosporiinide rühma kuuluv antibiootikum, mille mehhanism on seotud bakteriraku seinas olevate valkude sünteesi pärssimisega.

Ravimil on bakteritsiidsed omadused erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite, sealhulgas enamiku tüvede suhtes, mis on resistentsed kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide (näiteks tseftasidiimi) või aminoglükosiidide suhtes. Tsefepiim on resistentne enamiku bakterite poolt toodetud beetalaktamaaside hüdrolüüsi suhtes, sellel on väike afiinsus nende beetalaktamaaside suhtes ja see võib kiiresti tungida ka gramnegatiivsete bakterite rakkudesse. Leiti, et tsefepiimil on väga kõrge afiinsus 3. tüüpi PSB (penitsilliini siduva valgu) suhtes, kõrge afiinsus 2. tüüpi PSP suhtes ja mõõdukas afiinsus PSP tüüpide 1a ja 1b suhtes.

Järgmised mikroorganismid on tsefepiimi suhtes tundlikud:

grampositiivsed aeroobsed bakterid: Streptococcus pneumoniae (sealhulgas mõõduka penitsilliiniresistentsusega tüved - minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 0,1–1 μg / ml), Streptococcus bovis (rühm D), muud hemolüütilised Streptococcus spp. (rühmad F, G ja C), Streptococcus spp. Viridansi rühmad, Streptococcus agalactiae (B-grupi streptokokid), Streptococcus pyogenes (A-grupi streptokokid); Staphylococcus epidermidis ja Staphylococcus aureus (sealhulgas tüved, mis toodavad beetalaktamaase), Staphylococcus saprophyticus, muud Staphylococcus spp. Tüved. (sealhulgas Staphylococcus hominis);
gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Salmonella spp. Acinetobacter calcoaceticus (sealhulgas alatüved lwoffii ja anitratus); Gardnerella vaginalis; Aeromonas hydrophila; Klebsiella spp. (sealhulgas Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca ja Klebsiella pneumoniae); Capnocytophaga spp. Morganella morganii; Escherichia coli; Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas putida ja Pseudomonas aeruginosa); Citrobacter spp. (sealhulgas Citrobacter freundii ja Citrobacter diversus); Legionella spp. Kampülobakter jejuni; Enterobacter spp. (sealhulgas Enterobacter sakazakii, Enterobacter aerogenes ja Enterobacter cloacae); Shigella spp. Haemophilus influenzae ja Haemophilus parainfluenzas, Haemophilus ducreyi; Yersinia enterocolitica; Hafnia alveid; Proteus spp. (sealhulgas Proteus vulgaris ja Proteus mirabilis);Moraxella catarrhalis (sealhulgas beetalaktamaase tootvad tüved); Providencia spp. (sealhulgas Providencia stuartii ja Providencia rettgeri); Neisseria meningitides ja Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüved, mis toodavad beetalaktamaase); Serratia spp. (sealhulgas Serratia liquefaciens ja Serratia marcescens); Pantoea agglomerans (varem tuntud kui Enterobacter agglomerans);
anaeroobsed bakterid: Veillonella spp. Bacteroides spp. Mobiluncus spp. Prevotella melaninogenicus (varem tuntud kui Bacteroides melaninogenicus) Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Clostridium perfringens.

Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, paljud Stenotrophomonas maltophilia (varem tuntud kui Pseudomonas maltophilia ja Xanthomonas maltophilia) tüved on resistentsed tsefepiimi suhtes, samuti enterokokkide ja stafülokokkide tüved, resistentsed metitsilliini ja tsefülokokkide suhtes, mis on sageli resistentsed - antibiootikumid ja tsefokokokid.

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset (intravenoosset) ja intramuskulaarset (intramuskulaarset) manustamist imendub tsefepiim täielikult. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas manustamisel annustes 500 mg ja 1000 mg on vastavalt 39,1 ± 3,5 μg / ml ja 81,7 ± 5,1 μg / ml. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg on vastavalt 1,4 ± 0,9 h ja 1,6 ± 0,4 h.

Terapeutilises kontsentratsioonis leidub tsefepiimi röga, bronhide limaskesta, sapi ja sapipõie, pimesoole, bulloosse ja kõhukelme vedeliku, eesnäärme ja uriini vahel. Seondumisaste plasmavalkudega on keskmiselt 16,4% ja ei sõltu aine kontsentratsioonist seerumis.

Metabolismi tulemusena muundatakse tsefepiim N-metüülpürrolidiiniks, mis metaboliseerub veelgi N-metüülpürrolidiinoksiidi moodustumisega.

Aine eritub glomerulaarfiltratsiooni kaudu neerudes (keskmine renaalne kliirens - 110 ml / min). Uriiniga eritub umbes 85% tsefepiimi muutumatul kujul, umbes 6,8% N-metüülpürrolidiinoksiidi, umbes 2,5% tsefepiimi epimeeri ja vähem kui 1% N-metüülpürrolidiini.

T _1/2 ravimist pärast annuste manustamist vahemikus 250-2000 mg on umbes 2 tundi. Kogu kliirensi keskmine väärtus on 120 ml / min. Uuringutes, kui tervetele vabatahtlikele süstiti intravenoosselt 2000 mg tsefepiimi iga 8 tunni järel (9 päeva jooksul), kumulatsiooni ei täheldatud.

Neerupuudulikkusega patsientidel suureneb eliminatsiooni poolväärtusaeg, samas kui kogu kliirensi ja CC (kreatiniini kliirens) vahel on lineaarne seos. Hemodialüüsi saavatel patsientidel on T _1/2 umbes 13 tundi ja pideva peritoneaaldialüüsi ajal - 19 tundi. Kui neerufunktsioon on häiritud, tuleb Maxipimi annust kohandada.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei muutu ravimi farmakokineetika, seetõttu kasutatakse Maxipimi tavalistes annustes.

Üle 65-aastastel patsientidel vähenes noorte vabatahtlikega neerukliirens ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala). Neerufunktsiooni häirega eakatel patsientidel on vaja kohandada Maxipimi annust.

Patsiendi vanus ja sugu ei mõjuta oluliselt tsefepiimi jaotusruumi ja kogu kliirensit (kohandatuna patsiendi kehakaaluga).

Näidustused kasutamiseks

Antibiootikumi Maxipimi kasutatakse lastel ja täiskasvanutel tsefepiimi suhtes tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

alumiste hingamisteede infektsioonid, sealhulgas bronhiit ja kopsupõletik;
günekoloogilised infektsioonid (täiskasvanutel);
febriilne neutropeenia;
kõhuorganite infektsioonid, sealhulgas sapiteede infektsioonid ja peritoniit;
veremürgitus ilma metastaatiliste abstsessideta (septitseemia);
bakteriaalne meningiit (lastel);
keerulised ja tüsistusteta kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit;
pehmete kudede ja naha infektsioonid.

Täiskasvanud patsientidel kasutatakse Maxipimi kõhuoperatsioonide ajal võimalike infektsioonide profülaktikaks.

Vastunäidustused

Maxipim on vastunäidustatud alla 2 kuu vanustele imikutele, samuti isikutele, kellel on individuaalne ülitundlikkus ravimi koostisosade ja / või teiste beetalaktaami, penitsilliini ja tsefalosporiini antibiootikumide suhtes.

Ravimit määratakse ettevaatusega neerupuudulikkusega (CC alla 50 ml / min) patsientidel ja kui anamneesis on näidustatud seedetrakti haigusi (eriti koliidiga).

Maxipim, kasutusjuhised: meetod ja annus

Maxipimi pulbrist valmistatud lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Antibiootikumravi võib alustada juba enne patogeeni tuvastamist, kuna ravimil on lai toimespekter.

Tsefepiimi manustamisviis ja annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse nakkuse raskust, patogeense organismi tundlikkust ja patsiendi neerufunktsiooni.

Raske või eluohtliku infektsiooni korral on esmatähtis Maxipimi intravenoosne manustamine.

Täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 40 kg (normaalse neerufunktsiooni korral) määratakse ravim annuses 500-2000 mg iga 8-12 tunni järel:

kuseteede infektsioonid (kerge kuni mõõduka raskusastmega) - 500-1000 mg intramuskulaarselt või intravenoosselt kaks korda päevas (iga 12 tunni järel);
muud infektsioonid (kerge kuni mõõduka raskusastmega) - 1000 mg i / m või i / kaks korda päevas (iga 12 tunni järel);
rasked infektsioonid - 2000 mg IV kaks korda päevas (iga 12 tunni järel);
väga rasked, sealhulgas eluohtlikud infektsioonid - 2000 mg IV kolm korda päevas (iga 8 tunni järel).

Kirurgiliste sekkumiste ajal võimalike infektsioonide vältimiseks manustatakse ravimit 2000 mg annuses 30 minutit intravenoosselt 1 tund enne kavandatud operatsiooni. Pärast tsefepiimi infusiooni süstitakse patsiendile täiendavalt 500 mg metronidasooli IV. Maxipime'i ja metronidasooli manustatakse eraldi ilma segamiseta. Pärast tsefepiimi sisseviimist on vaja infusioonisüsteemi loputada.

Pikaajaliste operatsioonide korral, mis kestavad üle 12 tunni, on soovitatav Maxipimi ja metronidasooli uuesti sisestada samade annustega.

2 kuu vanustele ja vanematele lastele (kehakaaluga kuni 40 kg) määratakse ravim annuses 50 mg / kg iga 12 tunni järel (bakteriaalse meningiidi ja neutropeenilise palaviku korral - iga 8 tunni järel).

Ravikuuri keskmine kestus on 7–10 päeva, kuid raskete ja eluohtlike infektsioonide korral võib ravi olla pikem.

Neerukahjustusega patsientide puhul on Maxipimi algannus sarnane normaalse neerufunktsiooniga patsientide tsefepiimi algannusega, kuid säilitusannuseid tuleks kohandada QC põhjal:

kerge ja keskmise raskusega infektsioonid: CC 30-50 ml / min - 500-1000 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel); CC 11-29 ml / min - 500 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel); CC 10 ml / min või vähem - 250 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel);
rasked infektsioonid: CC 30-50 ml / min - 2000 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel); CC 11-29 ml / min - 1000 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel); CC 10 ml / min või vähem - 500 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel);
väga rasked, sealhulgas eluohtlikud infektsioonid: CC 30-50 ml / min - 2000 mg kaks korda päevas (iga 12 tunni järel); CC 11-29 ml / min - 2000 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel); CC 10 ml / min või vähem - 1000 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel).

Kolme tunni jooksul hemodialüüsi korral eemaldatakse patsiendi kehast umbes 68% Maxipimi üldkogusest. Pärast seansi lõppu peate sisestama tsefepiimi korduva annuse, mis võrdub algse (alg) annusega. Patsientidel, kellel on pidev peritoneaaldialüüs (ambulatoorselt), võib tsefepiimi kasutada annustes 500–2000 mg (lähtudes nakkuse raskusastmest), kuid üksikannuste vaheline intervall peaks olema vähemalt 48 tundi.

Neerufunktsiooni häirega lastel kohandatakse Maxipimi annust samamoodi nagu täiskasvanutel, võttes arvesse QC-d.

Lahuste valmistamiseks võib sõltuvalt manustamisviisist kasutada järgmisi lahuseid:

IV süst: 0,9% naatriumkloriidi lahus; 5% glükoosilahus; süstevesi;
i / m sissejuhatus: 0,9% naatriumkloriidi lahus; 5% glükoosilahus; süstevesi; 0,5% või 1% lidokaiinvesinikkloriidi lahus; bakteriostaatiline süstevesi bensüülalkoholi või parabeeniga.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus valmistatakse pulbri lahustamisel 5 ml või 10 ml lahustis (pudelile, milles on 500 mg tsefepiimi, tuleb lisada 5 ml lahustit ja pudelile, milles on 1000 mg tsefepiimi, tuleb lisada 10 ml lahustit). Saadud lahus süstitakse veeni intravenoosselt 3-5 minutit või vähemalt 30 minutit spetsiaalse infusioonisüsteemi kaudu (valmistatud lahus segatakse teiste lahustega intravenoosseks manustamiseks). Maxipimi lahused sobivad järgmiste lahustega: 0,9% naatriumkloriidi lahus; 5% või 10% glükoosilahus; lakteeritud Ringeri lahus ja 5% glükoosilahus; 0,9% naatriumkloriidi lahus ja 5% glükoosilahus; naatriumlaktaat, 60% lahus.

Lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks manustamiseks tuleb 500 mg tsefepiimi sisaldavasse pudelisse lisada 1,3 ml lahustit ja 1000 mg tsefepiimi sisaldavasse pudelisse lisada 2,4 ml lahustit.

Säilitamise ajal võib ravimiga viaalis olev pulber tumeneda, kuid see ei mõjuta selle terapeutilisi omadusi.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: sageli - lahtised väljaheited; harva - oksendamine, iiveldus, pseudomembranoosne ja muud tüüpi koliit; harva - kõhukinnisus, kõhuvalu; sagedus pole teada - seedeprotsessi häired;
hingamissüsteem: harva - õhupuudus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - veresoonte laienemine; sagedus teadmata - mitmesugused verejooksud;
kesknärvisüsteem: harva - peavalud; harva - pearinglus, krambid, maitsehäired, paresteesia; sagedus teadmata - lühiajaline teadvusekaotus, stuupor, müokloonilised krambid, segasus, entsefalopaatia, kooma, hallutsinatsioonid;
kuseteede süsteem: sagedus teadmata - toksiline nefropaatia, neerupuudulikkus;
allergilised reaktsioonid: sageli - nahalööve; harva - naha sügelus, nõgestõbi, erüteem; harva - anafülaktilised reaktsioonid; sagedus teadmata - multiformne erüteem, anafülaktiline šokk, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
laboriparameetrid: sageli - üldbilirubiini, eosinofiilia tõus, leeliselise fosfataasi ja teiste maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, osalise tromboplastiini või protrombiini aja pikenemine, aneemia; harva - neutrofiilide, leukotsüütide ja trombotsüütide arvu vähenemine, seerumi kreatiniini ja karbamiidlämmastiku sisalduse suurenemine; sagedus teadmata - hemolüütiline ja aplastiline aneemia, leukotsüütide arvu vähenemine;
nakkushaigused: harva - suu limaskesta kandidoos, tupeinfektsioonid; harva - kandidoos;
reaktsioonid süstekohal: sageli - valu ja flebiit süstekohas; harva - põletik ja palavik süstekohas;
muud reaktsioonid: harva - maitse muutus, erüteem, külmavärinad, suguelundite sügelus, tupepõletik, valepositiivne antiglobuliini test (ilma hemolüüsita).

Üleannustamine

Maxipimi üleannustamise korral tekivad patsiendil müokloonilised krambid, entsefalopaatia sümptomid (hallutsinatsioonid, segasus, kooma ja stuupor) ning suurenenud neuromuskulaarne erutuvus.

Märkimisväärse mürgistuse korral, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel, on näidustatud hemodialüüs ja muu vajalik sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Antibiootikumi Maxipim kasutamise praktikas on patsientidel teatatud entsefalopaatiast (tavaliselt pöörduv), neerupuudulikkusest, müokloonusest ja / või krampidest. Kõige sagedamini ilmnesid sellised reaktsioonid neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja tsefepiimi kasutamisel soovitatust suuremates annustes. Reeglina kaovad neurotoksilisuse tunnused pärast ravi katkestamist ja / või pärast hemodialüüsi, kuid on olnud üksikuid surmajuhtumeid. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, samuti muude eritumist aeglustavate riskifaktorite olemasolul on vaja terapeutilist annust kohandada.

Enne Maxipimi väljakirjutamist peate veenduma, et ravimi, teiste penitsilliini, tsefalosporiini ja beetalaktaamantibiootikumide suhtes pole allergiat. Kui patsiendil tekib allergiline reaktsioon, tuleb tsefepiim tühistada ja rakendada vajalikke meetmeid allergia kõrvaldamiseks.

Patogeensete mikroorganismide tundlikkus tsefepiimi suhtes võib aja jooksul muutuda, samuti sõltuvalt geograafilisest asukohast, seetõttu tuleks pärast patogeensete bakterite tuvastamist asjakohaste testide abil kindlaks määrata nende tundlikkus konkreetse antibiootikumi suhtes.

Nagu teiste antibiootikumidega ravimisel, võib tsefepiimteraapiaga kaasneda superinfektsiooni areng (ravimi suhtes tundetu mikrofloora kolonisatsioon). Sellisel juhul määratakse patsiendile muid antibakteriaalseid ravimeid.

Harvadel juhtudel võib tsefepiimiga ravi põhjustada Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisuse tekkimist, nii kerget kui rasket (mõnikord isegi surmaga lõppevat). Kui te kahtlustate seda haigust, on vaja diagnoosi täpsustada. Kui CDAD (Clostridium difficile-ga seotud kõhulahtisus) leiab kinnitust, tuleb Maxipimi kasutamine katkestada ja määrata teised Clostridium difficile vastu aktiivsed antibiootikumid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Maxipimi mõju patsiendi võimele juhtida sõidukeid ja teha muid keskendumist nõudvaid töid ei ole uuritud. Arvestades närvisüsteemi mõningate kahjulike reaktsioonide tõenäosust, on uimastiravi ajal soovitatav hoiduda sellist tüüpi töödest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsefepiimi piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid raseduse ajal ei ole läbi viidud, seetõttu on rasedatel naistel Maxipimi kasutamine võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale on oluliselt suurem kui võimalik risk lootele.

Tsefepiim eritub rinnapiima väga väikestes kontsentratsioonides. Imetamise ajal on Maxipimi kasutamine võimalik pärast kasu / ema ja lapse suhte suhte hindamist.

Lapsepõlves kasutamine

Maxipimi ei soovitata kasutada alla 2 kuu vanustel imikutel. Tsefepiimi ohutusprofiil lastel ja täiskasvanutel on sama.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (CC väärtus on alla 30 ml / min) tuleb Maxipimi annustamisskeemi kohandada.

Ravimite koostoimed

Tsefepiimi lahust ei tohi segada netilmitsiinsulfaadi, tobramütsiinsulfaadi, gentamütsiini, vankomütsiini ja metronidasooli lahustega (farmatseutilise kokkusobimatuse tõttu). Neid antibiootikume võib manustada enne või pärast tsefepiimi, enne uue ravimi kasutuselevõttu infusioonikomplekti põhjalikult loputades.

In vitro uuringute tulemuste põhjal tehti kindlaks Maxipimi ja aminoglükosiidide toime sünergism. Sellega seoses võib ravimite samaaegne kasutamine põhjustada nefrotoksilisuse arengut, suureneb ka aminoglükosiidantibiootikumide ototoksilisus.

Analoogid

Maxipimi analoogid on Movizar, Maxicef, Kefsepim, Efipim, Cefomax, Cefepim, Cefepim-Jodas, Cefepim-Vial, Cefepim-Alkem, Tsepim jne.

Ladustamistingimused

Hoidke lastele kättesaamatus kohas pimedas kohas temperatuuril + 15 … + 30 ° C.

Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Maxipime kohta

Maxipime'i kohta saadaolevate väheste arvustuste põhjal võib järeldada, et ravim on väga efektiivne, eriti raskete ja väga raskete eluohtlike infektsioonide korral. Eksperdid märgivad, et mõnel juhul on tsefepiim asendamatu, kuna see toimib penitsilliinantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite ja kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

Ravimi puuduste hulka kuuluvad patsientide sõnul asjaolu, et retseptiravim pole alati apteekides saadaval ja selle maksumus ületab keskmist.