Moksonidiin
Moksonidiin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Kasutamine eakatel
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimetus: moksonidiin
ATX-kood: C02AC05
Toimeaine: moksonidiin (moksonidiin)
Tootja: Atoll, LLC (Venemaa), Farmzashchita, NPC (Venemaa), Severnaja Zvezda, CJSC (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018
Hinnad apteekides: alates 83 rubla.
Osta
Moksonidiin on tsentraalse toimega antihüpertensiivne ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, roosast kahvaturoosaks; Ristlõikes on nähtav 2 kihti - kilekest ja peaaegu valget värvi südamik (7, 10 ja 14 tk. Villides, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 või 10 pakendid; 10, 20, 30, 40, 50, 60 ja 100 tk. polüetüleentereftalaat- või polümeerikarpides, pappkarbis 1 purk).
1 tableti koostis:
- toimeaine: moksonidiin - 0,2 või 0,4 mg;
- abiained (südamik): magneesiumstearaat, kroskarmelloosnaatrium, povidoon-K25, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur);
- abiained (kest): titaandioksiid, makrogool-4000, hüpromelloos, rauavärv punane oksiid.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Moksonidiin - ravimi toimeaine - imidasoliiniretseptorite selektiivne agonist, mis vähendab sümpaatilist aktiivsust, interakteerub selektiivselt imidasoliin I 1 retseptoritega, mis asuvad ajutüves.
Diastoolse ja süstoolse vererõhu langus moksonidiini kasutamisel (ühekordne või pikaajaline) tuleneb selle võimest vähendada sümpaatilise süsteemi survetoimet perifeersetele anumatele ja vähendada perifeersete veresoonte vastupanuvõimet, mõjutamata oluliselt südame väljundit ja südame löögisagedust.
Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse 2,5-7 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist.
Moksonidiinil on suur afiinsus imidasoliin I 1 retseptorite suhtes. See seondub tsentraalsete alfa- 2- adrenergiliste retseptoritega vaid vähesel määral, mis seletab suu limaskesta sedatiivset toimet ja kuivust.
Ravim stimuleerib kasvuhormooni vabanemist, vähendab kudede resistentsust insuliini suhtes.
Farmakokineetika
Moksonidiini imendumine on 90%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast 0,2 mg ravimi kasutamist saavutatakse 30-180 minuti pärast ja on 1,4-3 ng / ml.
Aine biosaadavus on 88%. Toidu tarbimine ei mõjuta selle farmakokineetikat.
Jaotusruumala on 1,8 ± 0,4 l / kg. See seondub vereplasma valkudega umbes 10%.
Tungib läbi vere-aju barjääri.
See metaboliseerub metaboliitideks, peamiselt guanidiini ja 4,5-dihüdromoksonidiini derivaatideks. Viimase farmakodünaamiline aktiivsus on moksonidiiniga võrreldes umbes 10%.
Moksonidiini poolväärtusaeg (T 1/2) on 2,5 tundi, metaboliidid 5 tundi.
Moksonidiini keskmine lõplik T 1/2 vereplasmas on 2,2–2,3 tundi, neeru keskmine T 1/2 on 2,6–2,8 tundi.
Moksonidiin eritub peamiselt neerude kaudu: päeva jooksul pärast manustamist - üle 90%, millest 50-75% - muutumatul kujul, 13% - dehüdrogeenitud derivaadi kujul. Väikeses koguses (mitte üle 1%) eritub see läbi soolte.
Pikaajalisel kasutamisel moksonidiin ei kumuleeru.
Farmakokineetiliste parameetrite muutusi täheldatakse erinevas vanuses patsientidel, mis on arvatavasti seotud moksonidiini suurema biosaadavuse ja / või vähenenud metaboolse aktiivsusega. Nendel muutustel pole siiski kliinilist tähtsust.
Moksonidiini eritumine on väga korrelatsioonis kreatiniini kliirensiga (CC).
Mõõduka neerupuudulikkuse (CC 30–60 ml / min) korral on plasma tasakaalukontsentratsioon ja lõplik T 1/2 vastavalt umbes 2 ja 1,5 korda suurem ning raske neerupuudulikkuse korral (CC 90 ml / min).
Pikaajalisel kasutamisel ei kogune moksonidiin mõõduka neerupuudulikkusega patsientide kehas.
Neerupuudulikkuse lõppstaadiumis (CC <10 ml / min) hemodialüüsi saavatel patsientidel on plasma tasakaalukontsentratsioon ja lõplik T 1/2 vastavalt 6 ja 4 korda suurem kui normaalse ööfunktsiooniga patsientidel.
Moksonidiin eritub hemodialüüsi käigus väikestes kogustes.
Näidustused kasutamiseks
Ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni korral.
Vastunäidustused
- raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min, plasma kreatiniin üle 160 μmol / l);
- hemodünaamiliselt olulised südamerütmihäired;
- III-IV funktsionaalse klassi raske krooniline südamepuudulikkus vastavalt NYHA klassifikatsioonile;
- raske bradükardia (pulss vähem kui 50 lööki minutis);
- raske bradüarütmia, sealhulgas haige siinusündroom, II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
- laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- vanus alla 18 ja üle 75;
- tritsükliliste antidepressantide samaaegne kasutamine;
- ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.
Moksonidiini kasutamise kogemuse puudumise tõttu ei ole soovitatav välja kirjutada järgmisi haigusi: Parkinsoni tõbi, depressioon, glaukoom, epilepsia, Raynaud tõbi, vahelduv lonkamine.
Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
- anamneesis angioödeem;
- raske südame isheemiatõbi;
- bradükardia;
- ebastabiilne stenokardia;
- raske pärgarteri haigus;
- krooniline südamepuudulikkus I - II funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile;
- atrioventrikulaarne blokaad I aste;
- krooniline neerupuudulikkus (CC 30-60 ml / min);
- kõrge vanus (60–75 aastat).
Moksonidiini kasutamise juhised: meetod ja annus
Moksonidiini võetakse suu kaudu koos piisava koguse vedelikuga. Söögikordade aeg pole oluline.
Algannus on tavaliselt 0,2 mg hommikul. Kui terapeutiline toime 3 nädala pärast ei ole piisavalt väljendunud, võite suurendada päevaannust 0,4 mg-ni 1 või 2 annusena. Kui terapeutiline toime 3 nädala pärast ei ole rahuldav, saate päevaannust suurendada 0,6 mg-ni kaheks jagatud annuseks - hommikul ja õhtul.
Maksimaalsed lubatud annused: üksik - 0,4 mg, päevas - 0,6 mg.
Neerupuudulikkusega (CC 30–60 ml / min) patsientidele määratakse ravi alguses 0,2 mg. Kui toime on ebapiisav, saate suurendada annust 0,4 mg-ni päevas (ainult siis, kui ravim on hästi talutav).
Kõrvalmõjud
- seedesüsteemist: väga sageli (≥ 1/10) - suu limaskesta kuivus; sageli (≥ 1/100 kuni <1/10) - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, düspepsia; harva (≥ 1/1000 kuni <1/100) - anoreksia;
- nägemisorgani poolt: harva - põletustunne silmades, silmade kuivus;
- kuulmisorgani poolt: harva - tinnitus;
- kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - vasodilatatsioon; harva - häiritud perifeerne vereringe, märkimisväärne vererõhu langus (sealhulgas ortostaatiline hüpotensioon);
- urogenitaalsest süsteemist: harva - libiido ja / või impotentsuse vähenemine;
- endokriinsüsteemist: harva - günekomastia;
- lihas-skeleti süsteemist: sageli - seljavalu; harva - kaelavalu;
- kesknärvisüsteemist: sageli - unehäired, unisus, peavalu, vertiigo, suurenenud väsimus; harva - paresteesia, minestamine;
- vaimsed häired: sageli - kognitiivsete funktsioonide kahjustus, unetus; harva - ärevus, närvilisus;
- allergilised reaktsioonid: sageli - sügelus, nahalööve; harva - angioödeem;
- teised: sageli - asteenia; harva - parotiidnäärmete valulikkus, jalgade nõrkus, perifeerne turse.
Üleannustamine
Sümptomid: suu limaskesta kuivus, väsimus, unisus, peavalu, suurenenud asteenia, sedatsioon, pearinglus, vererõhu märkimisväärne langus, bradükardia; harva - valu ülakõhus, oksendamine. Eeldatavasti on võimalik ka hüperglükeemia, tahhükardia, paradoksaalne arteriaalne hüpertensioon.
Spetsiifiline antidoot moksonidiinile puudub. Üleannustamise ravi on suunatud tekkinud sümptomite kõrvaldamisele. Kui manustamise hetkest on möödunud vähe aega, on ravimi imendumise vähendamiseks soovitatav pesta magu, võtta aktiivsütt ja lahtistit. Bradükardia korral on näidustatud atropiini sisseviimine, väljendunud vererõhu langusega - ringleva vere mahu taastamine vedeliku ja dopamiini sisseviimisega. Α-adrenergiliste retseptorite antagonistid aitavad kõrvaldada või vähendada paradoksaalset antihüpertensiivset toimet.
erijuhised
Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida vererõhku, südame löögisagedust ja elektrokardiogrammi.
Moksonidiinravi tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul.
Beeta-adrenoblokaatorite samaaegsel kasutamisel tuleb kõigepealt tühistada beetablokaatorid ja mõne päeva pärast - moksonidiin.
Teraapia perioodil peate hoiduma alkoholi joomisest.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Uimastite ja uimasuse ohu tõttu ravimi kasutamisel on soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu, sealhulgas juhtimist.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Moksonidiini kasutamise kohta raseduse ajal kogemused puuduvad, mistõttu ravimit saab kasutada ainult erandjuhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid.
Moksonidiin eritub rinnapiima, seetõttu ei ole see imetamise ajal ette nähtud või imetamine tuleb lõpetada.
Lapsepõlves kasutamine
Farmakokineetilisi uuringuid ravimi kasutamise kohta alla 18-aastastel patsientidel ei ole läbi viidud, seetõttu ei kasutata seda pediaatrias.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Juhiste järgi on moksonidiin vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min, plasma kreatiniin üle 160 μmol / l).
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide jaoks tuleb ravimi annus valida individuaalselt.
Kasutamine eakatel
Eakate patsientide ravimisel tuleb moksonidiini kasutada ettevaatusega. Annustamissoovitused on sarnased normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanud patsientidele. Ravi tuleb alustada minimaalse annusega, järgnev suurendamine peab toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Ravim on vastunäidustatud eakatele inimestele - üle 75-aastastele.
Ravimite koostoimed
- tritsüklilised antidepressandid: moksonidiini hüpotensiivse toime vähenemine on võimalik;
- antihüpertensiivsed ravimid: vererõhku alandav toime tugevneb vastastikku;
- anksiolüütikumid, barbituraadid, etanool: nende depressiivne toime kesknärvisüsteemile on tugevnenud;
- beetablokaatorid: suurenenud bradükardia, moksonidiini negatiivsed dromo- ja inotroopsed mõjud;
- bensodiasepiini derivaadid: nende rahustavat toimet on võimalik tugevdada;
- tolasoliin: moksonidiini antihüpertensiivne toime väheneb (redutseerimise aste sõltub tolasoliini annusest);
- lorasepaam: mõõdukalt suurenenud patsientide kognitiivne langus.
Moksonidiini farmakokineetiline koostoime hüdroklorotiasiidi, digoksiini ja glibenklamiidiga puudub.
Analoogid
Moksonidiini analoogid on: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Ladustamistingimused
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Säilitamistingimused: lastele kättesaamatu, valguse eest kaitstud, temperatuur - kuni 25 ° C.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused moksonidiini kohta
Ülevaadete kohaselt on moksonidiin tõhus vererõhku alandav aine, mis alandab kõrget vererõhku nii ühekordse annuse kui ka pikaajalise kasutamise korral.
Moksonidiini hind apteekides
Moksonidiini keskmised hinnad, sõltuvalt annusest ja pakendist:
- tabletid 0,2 mg, 14 tk. pakendis - 100 rubla;
- tabletid 0,2 mg, 20 tk. pakendis - 141 rubla;
- tabletid 0,2 mg, 28 tk. pakendis - 183 rubla;
- tabletid 0,4 mg, 14 tk. pakendis - 161 rubla;
- tabletid 0,4 mg, 28 tk. pakendis - 225 rubla;
- tabletid 0,4 mg, 30 tk. pakendis - 234 rubla.
Moksonidiin: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Moxonidine 0,2 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 83 rbl. Osta |
|
Moxonidine 200 mcg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. RUB 99 Osta |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. RUB 103 Osta |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 108 RUB Osta |
|
Arvustused Moxonidine Canon 108 RUB Osta |
|
Moksonidiini tabletid pp. 200μg 14 tk 117 RUB Osta |
|
Moxonidine Canoni tabletid p.o. 0,2mg 28 tk 117 RUB Osta |
|
Moxonidine 0,4 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 117 RUB Osta |
|
Moxonidine 200 mcg õhukese polümeerikattega tabletid 20 tk. 124 RUB Osta |
|
Moksonidiini vahekaart. p / o 200mkg nr 20 135 RUB Osta |
|
Moxonidine Canoni tabletid p.o. 0,4mg 14 tk 139 RUB Osta |
|
Moxonidine Canon 0,4 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 139 RUB Osta |
|
Moxonidine 200 mcg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. RUB 160 Osta |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 171 r Osta |
|
Moksonidiini tabletid pp. 0,4mg 14 tk 172 r Osta |
|
Moxonidine 400 mcg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 178 r Osta |
|
Moxonidine Canoni tabletid p.o. 0,4mg 28 tk. RUB 180 Osta |
|
Moxonidine Avexima tabletid pp 0,2mg 30 tk 183 r Osta |
|
Moxonidine 400 mcg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 199 RUB Osta |
|
Moxonidin Canoni tabletid pp 0,2 mg 60 tk 200 RUB Osta |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 200 RUB Osta |
|
Moksonidiini tabletid pp. 400μg 30 tk 241 RUB Osta |
|
Moxonidin Avexima tabletid p.p. 0,4mg 30 tk 268 r Osta |
|
Moksonidiini tabletid pp 400 mcg 28 tk. RUB 300 Osta |
|
Moxonidin Avexima tabletid pp 0,2 mg 60 tk 303 RUB Osta |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 313 r Osta |
|
Moxonidin Canoni tabletid p.p. 0,4mg 60tk 316 RUB Osta |
|
Moxonidine Avexima tabletid p.p. 0,4mg 60 tk 409 r Osta |
|
Moxonidine 400 mcg tabletid 90 tk. 549 r Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
