Kardura

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kardura: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakodünaamika ja farmakokineetika
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Kasutamine eakatel
12. Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral
13. Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cardura

ATX-kood: C02CA04

Toimeaine: doksasosiin (doksasosiin)

Tootja: PFIZER (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.05.2019

Hinnad apteekides: alates 350 rubla.

Osta

Cardura on alfa1-blokaator. Hüpertensioonivastane aine, mida kasutatakse kuseteede häirete korral eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused kaksikkumerad, valged, ühele küljele graveeritud "Pfizer" ja teisele küljele "CN 1", "CN 2" või "CN 4" (7 tk villis, pappkarbis 2) blistrid, 10 tk, pappkarbis 3 blisterit, 14 tk, pappkarbis 1 blister).

Toimeaine on doksasosiinmesülaat, selle sisaldus ühes graveeringuga tabletis:

CN 1 - 1,213 mg või 1 mg doksasosiini;
CN2 - 2,43 mg või 2 mg doksasosiini;
CN 4 - 4,85 mg või 4 mg doksasosiini.

Abikomponendid: laktoosmonohüdraat, naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Kardura kasutamine eesnäärme healoomulise hüperplaasia ravis võib oluliselt parandada urodünaamilisi parameetreid ja vähendada haiguse sümptomite avaldumist. See toime on seotud doksasosiini võimega blokeerida eesnäärmes ja põie kaelas asuvaid alfa-1-adrenergilisi retseptoreid. Ravimi kasutamise mõju kestab pikka aega (näiteks kuni 48 kuud).

Kardura kasutamine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel viib kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemiseni ja vererõhu olulise languseni. Kui ravimit võetakse üks kord päevas, toimub rõhu langus järk-järgult ja 24 tunni jooksul tekib märkimisväärne antihüpertensiivne toime. Pärast suukaudset manustamist täheldatakse maksimaalset toimet tavaliselt 2-6 tunni pärast. Kardura ravimisel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel on vererõhu väärtused seisvas ja lamavas asendis ühesugused.

Doksasosiini pikaajalisel kasutamisel ei teki ravimi tolerantsust (erinevalt mitteselektiivsetest alfa1-blokaatoritest). Säilitusravi ajal on tahhükardia ja plasma reniini aktiivsuse suurenemise esinemissagedus väike.

Cardural on positiivne mõju vere lipiidiprofiilile, suurendades märkimisväärselt kõrge tihedusega lipoproteiini ja üldkolesterooli suhet ning vähendades üldkolesterooli ja üldtriglütseriidide taset. See asjaolu on eelis beetablokaatorite ja diureetikumide ees, millel pole parameetritele kasulikku mõju.

Vere lipiidiprofiili ja südame isheemiatõvega arteriaalse hüpertensiooni vahel on kindlaks tehtud usaldusväärne seos, seetõttu vähendab lipiidide kontsentratsiooni ja vererõhu normaliseerimine doksasosiini manustamise ajal südame isheemiatõve tekkimise riski.

Doksasosiinravi ajal täheldati järgmisi mõjusid:

trombotsüütide agregatsiooni pärssimine;
vasaku vatsakese hüpertroofia taandareng;
koe plasminogeeni aktivaatori suurenenud aktiivsus;
suurenenud tundlikkus glükoositaluvuse häirega insuliini suhtes.

Kardura vastuvõtt ei põhjusta metaboolsete kõrvaltoimete teket, seetõttu võib ravimit välja kirjutada suhkurtõve, bronhiaalastma, podagra ja vasaku vatsakese puudulikkusega patsientidel.

Kontrollitud kliiniliste uuringute tulemused arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel näitavad, et doksasosiini võtmisega võib kaasneda erektsioonihäirete paranemine. Samuti esines doksasosiini saanud patsientidel korduvaid erektsioonifunktsiooni rikkumisi vähem (võrreldes antihüpertensiivseid ravimeid saanud patsientidega).

Pärast terapeutiliste annuste suukaudset manustamist imendub ravim hästi: maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 2 tunni pärast. Doksasosiin on võimeline seonduma vereplasma valkudega umbes 98%. Selle aine peamisteks metaboolseteks radadeks on hüdroksüülimine ja O-demetüülimine.

Kardura eemaldamine vereplasmast on kahefaasiline. Lõplik poolväärtusaeg on 22 tundi, seega saab ravimit võtta ainult üks kord päevas. Vähem kui 5% annusest eritub muutumatul kujul.

Farmakokineetilised uuringud on näidanud, et neerupuudulikkusega ja eakatel patsientidel ei erine ravimi farmakokineetika oluliselt normaalse neerufunktsiooniga nooremate patsientide omadest.

Kliinilise uuringu tulemused, milles osales 12 mõõduka maksakahjustusega patsienti, näitasid, et doksasosiini ühekordsel kasutamisel suurenes AUC 43% ja tegelik suukaudne kliirens 40%.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon (kompleksravi osana);
Healoomuline eesnäärme hüperplaasia (BPH);
Uriinivoolu ja teiste BPH-ga seotud sümptomite säilitamine.

Vastunäidustused

Maksakahjustus raskes või progresseeruvas vormis;
Anuria;
Põiekivid;
Kuseteede infektsioonid;
Ülemiste kuseteede samaaegne obstruktsioon;
Vanus alla 18;
Hüpotensioon ja kalduvus ortostaatilistele häiretele, sealhulgas anamneesis;
Glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktoositalumatus, laktaasipuudus;
Ülitundlikkus ravimite komponentide ja kinasoliinide suhtes.

Kardurat määratakse ettevaatusega patsientidele, kellel on aordi- ja mitraalstenoos, südamepuudulikkus koos suurenenud minutiväljundiga, parempoolse vatsakese puudulikkus (põhjustatud perikardi efusioonist või kopsuembooliast), madala täitmisrõhuga vasaku vatsakese puudulikkus, aju vereringe kahjustus ja PDE5 inhibiitorite samaaegne kasutamine. hüpotensioon), maksapuudulikkus, eakad patsiendid.

Rakendamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik, kui arsti hinnangul kaalub ravi eeldatav mõju emale oluliselt üles võimaliku ohu lootele või lapsele.

Kardura kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas, hommikul või õhtul.

Raviarst määrab ja määrab ravimi annuse individuaalselt, lähtudes kliinilistest näidustustest.

Soovitatav päevane annus:

Arteriaalne hüpertensioon: esimesed 1-2 nädalat - 1 mg üks kord päevas. Pärast esimese annuse võtmist peab patsient esimese 6-8 tunni jooksul jälgima vererõhku (BP), et vältida selle järsku langust, eriti eelmise diureetikumravi taustal. Seejärel suurendatakse 1-2-nädalase intervalliga päevaannuse järkjärgulist mitmekordset (kuni 2 mg, kuni 4 mg, kuni 8 mg) suurendamist, kuni saavutatakse terapeutiline efektiivsus. Ravimi keskmine annus on 2-4 mg päevas, maksimaalne annus on 16 mg;
Eesnäärme healoomuline hüperplaasia: minestuse ja / või posturaalse hüpotensiooni tekke vältimiseks on ette nähtud algannus 1 mg. Annust tuleb järk-järgult suurendada 1-2-nädalase intervalliga, võttes arvesse BPH sümptomite esinemist ja urodünaamika individuaalseid omadusi. Keskmine ööpäevane annus on 2-4 mg, maksimaalne on 8 mg.

Kombineeritud ravi korral koos diureetikumide või teiste antihüpertensiivsete ravimitega tuleb Kardura annust kohandada, võttes arvesse ravimi taluvust ja patsiendi seisundit.

Kui ravimi võtmine katkeb mitu päeva, tuleb ravi jätkata algannusest.

Neerupuudulikkuse korral ja eakatel patsientidel ei ole annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kardura kasutamine arteriaalse hüpertensiooni korral võib kõige sagedamini põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Närvisüsteemist: unisus, kehahoiakuju (vererõhu järsk langus esimese annuse võtmise ajal, mis võib põhjustada ortostaatilist pearinglust, minestamist kehaasendi kiire muutusega); väga sageli - pearinglus, peavalu;
Vestibulaarseadmest ja kuulmisorganist: vertiigo;
Hingamissüsteemist: riniit;
Seedesüsteemist: iiveldus;
Teised: nõrkus, asteenia, väsimus, alajäsemete tursed.

Kardura toime turundusuuringute käigus täheldatud kõrvaltoimed arteriaalse hüpertensiooniga patsientide ravis, mille areng ei pruugi olla seotud ravimi kasutamisega: valu rinnus, südamepekslemine, tahhükardia; harva - arütmia, stenokardia, müokardiinfarkt; väga harva - aju vereringe, bradükardia rikkumine.

Kardura kasutamine eesnäärme healoomulise suurenemise korral võib põhjustada samu kõrvaltoimeid, mis esinevad arteriaalse hüpertensiooniga patsientide ravimisel.

Lisaks on turustamisjärgsetes uuringutes teatatud järgmistest võimalikest ravimite kõrvaltoimetest:

Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: harva - verevool näonahale, posturaalne hüpotensioon, vererõhu märkimisväärne langus;
Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia;
Kuseteedist: harva - polüuuria, suurenenud urineerimise sagedus, kusepidamatus; väga harva - düsuuria, noktuuria, hematuria;
Seedesüsteemist: sageli - suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, düspepsia, kõhulahtisus; harva - oksendamine, kõhupuhitus, kõhukinnisus; väga harva - maksaensüümide, hepatiidi, kolestaasi, kollatõve suurenenud aktiivsus;
Nägemisorgani küljelt: sageli - värvitaju rikkumine; harva - atoonilise iirise sündroom;
Närvisüsteemist: sageli - paresteesia; harva - treemor, hüpesteesia;
Vestibulaarseadmest ja kuulmisorganist: harva - tinnitus;
Ainevahetuse poolelt: harva - anoreksia;
Immuunsüsteemist: väga harva - anafülaktilised reaktsioonid;
Lihas-skeleti süsteemist: harva - seljavalu, artralgia, lihasspasmid, müalgia, lihasnõrkus;
Psüühika küljelt: sageli - unetus, ärevus, erutus; harva - depressioon;
Naha küljelt: harva - naha sügelus, lööve, alopeetsia, purpur; väga harva - urtikaaria;
Reproduktiivsüsteemist: väga harva - impotentsus, priapism, günekomastia; väga harva - retrograadne ejakulatsioon;
Hingamissüsteemist: sageli - riniit, õhupuudus; harva - ninaverejooks, köha; väga harva - olemasoleva bronhospasmi ägenemine;
Laboratoorsed näitajad: harva - kehakaalu suurenemine;
Teised: harva - erineva lokaliseerimise valud.

Üleannustamine

Üleannustamise korral on vererõhu väljendunud langus võimalik, millega mõnikord kaasneb ka minestamine.

Sellise efekti arenedes tuleb patsient viivitamatult selili panna ja jalad üles tõsta. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Doksasosiini kõrge seondumise tõttu vereplasma valkudega ei ole dialüüs efektiivne.

erijuhised

Alfa-adrenoblokaatorite kasutamine, eriti ravi alguses, vähesel osal patsientidest põhjustab posturaalse hüpotensiooni arengut nõrkuse, pearingluse ja mõnikord teadvusekaotuse (minestamise) vormis. Seetõttu peaks arst ravimi väljakirjutamisel andma patsiendile ettevaatusabinõusid, sealhulgas vältima kehaasendi järsku muutust. Tuleb hoiatada ortostaatilise hüpotensiooni võimaluse eest, eriti kuuma ilmaga, füüsilise koormuse või pikaajalise seismise ajal ning alkoholi tarvitamise korral.

Eakatel patsientidel tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega, sest vanusega suureneb ortostaatilise hüpotensiooni ja nägemispuude, pearingluse ja minestamise oht.

Ravimi määramine BPH-ga patsientidele on näidustatud nii normaalse vererõhu kui ka arteriaalse hüpertensiooniga. BPH-ga patsientide normaalne vererõhk ei muutu oluliselt ravimi kasutamisest. BPH ravi kombinatsioonis arteriaalse hüpertensiooniga võib olla monoteraapia.

Eesnäärme hüperplaasia korral määratakse ravim pärast selle vähi degeneratsiooni välistamist.

Doksasosiin ei mõjuta eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) kontsentratsiooni plasmas.

Katarakti operatsiooni ajal võib alfa1-adrenoblokaatorit kasutaval või läbinud patsiendil tekkida intraoperatiivne atoonilise iirise sündroom. Operatsiooni ajal tekkivate komplikatsioonide vältimiseks peab patsient enne ravi alustamist kirurgile teatama alfa1-adrenoblokaatoritega ravimisest või nende varasemast võtmisest.

Ettevaatusega määratakse Kardura maksakahjustusega patsientidele, vältides maksimaalsete annuste kasutamist.

Ravimi kasutamise perioodil on soovitatav olla ettevaatlik kõigi potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mille rakendamine nõuab suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust, sealhulgas sõidukite ja mehhanismide juhtimine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsed ei andnud andmeid doksasosiini teratogeense toime kohta, kuid äärmiselt suurte annuste (300 korda rohkem kui inimestele soovitati) kasutamine viis loote elulemuse vähenemiseni. Hästi kontrollitud piisavate uuringute puudumine ei võimalda meil teha järeldusi ravimi ohutuse kohta raseduse või imetamise ajal, seetõttu on Kardura väljakirjutamisel nendel perioodidel vaja hoolikalt analüüsida kasu emale ning võimalikku kahju lootele või lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Keelatud on seda ravimit kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel.

Kasutamine eakatel

Selle kategooria patsientide ravimisel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumiste korral

Juhiste kohaselt läbib Kardura maksa täieliku biotransformatsiooni, seetõttu tuleb maksafunktsiooni häirega patsientide ravimisel ravimit kasutada ettevaatusega.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Selle kategooria patsientide ravimisel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Samaaegne kasutamine PDE5 inhibiitoritega võib põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni.

Ravimit ei tohi manustada samaaegselt teiste alfa-adrenergiliste blokaatoritega.

Doksasosiini kombinatsioon varfariini, indometatsiini, digoksiini või fenütoiiniga ei mõjuta nende seondumist vereplasmas sisalduvate valkudega.

Ravimi kliinilise koostoime puudumist täheldati samaaegsel kasutamisel furosemiidi, tiasiiddiureetikumide, beetablokaatorite, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, antibiootikumide, antikoagulantide, urikosuuriliste ainetega.

Ravimi antihüpertensiivset toimet võivad vähendada östrogeenid, sümpatomimeetilised ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, eriti indometatsiin.

Epinefriiniga kombineerituna võib tekkida arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia, kuna Kardura kõrvaldab selle alfa-adrenostimuleeriva toime; sildenafiiliga - suureneb ortostaatilise hüpotensiooni tõenäosus; maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitoritega on võimalik doksasosiini efektiivsuse langus ja induktoritega - suurenemine; koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega - nende annust on vaja kohandada, kuna nende toime raskus suureneb.

Analoogid

Kardura analoogid on: Doksasosiin, Doksasosiin-FPO, Doksasosiin Belupo, Doksasosiin Sandoz, Doksasosiin Zentiva, Doksasosiin-Teva, Kamiren, Kamiren HL, Artezin, Tonokardiin, Cardura Neo, Zoxon, Doksaprostan, Urocard.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Kardura kohta

Arvamused Kardura kohta on valdavalt positiivsed: ravim on efektiivne eesnäärme hüperplaasia ja hüpertensiooni ravis. Kõrvaltoimeid esineb harva.

Kardura hind apteekides

Kardura hind on 30 1 mg tableti pakendi puhul ligikaudu 497–530 rubla, 30 2 mg tableti pakendi puhul 550–630 rubla ja 30 4 mg tableti pakendi puhul 697 rubla.