Casodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Casodex: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Casodex

ATX-kood: L02BB03

Toimeaine: bikalutamiid (bikalutamiid)

Tootja: S.p. A. Corden Pharma (Itaalia) ettevõttele AstraZeneca Ltd (Suurbritannia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 1897 rubla.

Osta

Casodex on mittesteroidne antiandrogeenne ravim, mida kasutatakse kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Casodexi toodetakse õhukese polümeerikattega tablettidena: kaksikkumerad, ümmargused, valged, ühel küljel on ümar noolena graveeritud logo, teiselt poolt - "50" ja "Cdx" (50 mg tabletid) või "Casodex 150". (tabletid 150 mg), blistrites 14 tk, 2 blisterit pappkarbis.

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: bikalutamiid - 50 või 150 mg;
Abikomponendid (vastavalt 50/150 mg): laktoosmonohüdraat - 61/183 mg, naatriumkarboksümetüültärklis - 7,5 / 22,5 mg, povidoon - 5/15 mg, magneesiumstearaat - 1,5 / 4,5 mg.

Kesta koostis (vastavalt 50/150 mg): hüpromelloos - 2,5 / 7,5 mg, makrogool 300 - 0,5 / 1,5 mg, titaandioksiid (E171) - 0,77 / 2,3 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Casodex on ratseemiline segu, mida iseloomustab mittesteroidne antiandrogeenne toime, peamiselt (R) -enantiomeer, ja muu endokriinse toime puudumine.

Casodex pärsib androgeenide stimuleerivat toimet, seondudes androgeeniretseptoritega (geeniekspressiooni aktiveerimata). Selle protsessi tulemusena saavutatakse eesnäärme pahaloomuliste kasvajate taandareng.

Ravimi võtmise lõpetamisel võib mõnel juhul tekkida antiandrogeeni ärajätmise kliiniline sündroom.

Casodexi igapäevase kasutamise korral annuses 150 mg päevas kohese hormoonravi või lokaalselt arenenud (T3 - T4, mis tahes N, M0 või mis tahes T, N +, M0) eesnäärmevähi kohese hormoonravi või adjuvantravi korral on haiguse progresseerumise tõenäosus ja luumetastaaside ilmnemine märkimisväärselt vähenenud.

Lokaalselt kaugelearenenud eesnäärmevähi korral patsientide rühmades, kes võtsid Casodexi annuses 150 mg adjuvandi või kohese ravina, täheldati võrreldes tavapärase raviga (kiiritusravi, kirurgiline ravi) eluea pikenemist ilma haiguse progresseerumise sümptomiteta.

Lokaalselt kaugelearenenud eesnäärmevähiga patsiendid, kes said Casodexi annuses 150 mg kohese monoteraapia või adjuvantravi kombinatsioonis kiiritusraviga, täheldasid keskmise eluea pikenemist.

Lokaalselt kaugelearenenud mittemetastaatilise eesnäärmevähi korral ei ilmnenud Casodex 150 mg kasutamine võrreldes kirurgilise kastreerimisega statistiliselt olulisi erinevusi eeldatava eluea ja progresseerumiseni kulunud aja osas ning statistiliselt olulist kasu füüsilises seisundis ja seksuaalfunktsioonis.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Casodex seedetraktist kiiresti ja täielikult. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumist.

(R) -enantiomeer eritub kehast palju aeglasemalt kui (S) -enantiomeer, esimese poolväärtusaeg on umbes 7 päeva.

Bikalutamiidi igapäevase manustamise korral suureneb pika poolväärtusaja tõttu (R) -enantiomeeri sisaldus vereplasmas ligikaudu 10 korda, mis võimaldab ravimit kasutada üks kord päevas.

Bikalutamiidi igapäevase manustamise korral annuses 150 mg on (R) -enantiomeeri tasakaalukontsentratsioon plasmas ligikaudu 22 μg / ml ja 50 mg annuse korral on see näitaja ligikaudu 9 μg / ml. Tasakaalustatud olekus moodustab aktiivne (R) -enantiomeer umbes 99% kõigist veres ringlevatest enantiomeeridest.

(R) -enantiomeeri farmakokineetikat ei mõjuta vanus, neerufunktsiooni häire aste ega kerge ja mõõduka maksa düsfunktsiooni esinemine patsiendil. Raske maksakahjustusega patsientidel on teavet (R) -enantiomeeri plasmast eliminatsiooni aeglustumise kohta.

Ratseemilise segu korral on seos plasmavalkudega 96% ja (R) enantiomeeri puhul 99,6%. See metaboliseerub maksas oksüdeerumise ja konjugaatide moodustumise tõttu glükuroonhappega. Metaboliitide eritumine toimub sapi ja uriiniga ligikaudu võrdses vahekorras.

(R) -enantiomeeri keskmine sisaldus Casodexiga ravitud patsientide spermas annuses 150 mg on umbes 4,9 μg / ml. Naistel võib pärast vahekorda leida potentsiaalselt väikese koguse bikalutamiidi (0,3 μg / kg). See kogus jääb alla looma arengu muutuste jaoks vajaliku kontsentratsiooni katseloomadel.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Casodex ette nähtud kaugelearenenud eesnäärmevähi raviks (koos kirurgilise kastreerimise või gonadotropiini vabastava hormooni analoogiga).

Vastunäidustused

Samaaegne kasutamine astemisooli, terfenadiini, tsisapriidiga;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Casodex ei ole ette nähtud naistele ja lastele.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega funktsionaalsete maksakahjustustega, samuti laktaasipuudulikkuse, laktoositalumatuse ja galaktoosi / glükoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidel.

Casodexi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Casodexi võetakse suu kaudu.

Ravim on ette nähtud täiskasvanud meestele, sealhulgas eakatele patsientidele, annuses 50 mg päevas koos gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) analoogiga või kirurgilise kastreerimisega (ravi tuleb alustada samaaegselt).

Kerge maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsiente ei tohiks kohandada.

Raske ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel võib Casodexi kumulatsioon suureneda.

Kõrvalmõjud

Casodexi kasutamise ajal võivad mõnes kehasüsteemis esineda häireid, mis avalduvad erineva sagedusega:

Väga sageli (≥10%): nahalööve, günekomastia (võib püsida ka pärast ravi lõpetamist, eriti ravimi pikaajalisel kasutamisel), asteenia, rindade hellus;
Sageli (≥1% kuni <10%): unisus, pearinglus, depressioon, anoreksia, kuumahood, kõhuvalu, sügelus, kõhukinnisus, iiveldus, düspepsia, kehakaalu tõus, söögiisu vähenemine, naha kuivus, kõhupuhitus, juuste taaskasv või alopeetsia, hirsutism, hematuria, vähenenud sugutung, erektsioonihäired, tursed, valu rinnus, aneemia, kollatõbi, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatotoksilisus;
Aeg-ajalt (≥ 0,1% kuni <1%): angioödeem, urtikaaria, ülitundlikkusreaktsioonid, interstitsiaalsed kopsuhaigused (on andmeid surmaga lõppenud juhtumite kohta);
Harva (≥ 0,01% kuni <0,1%): maksapuudulikkus (on andmeid surmaga lõppenud juhtumite kohta).

Kollatõbe, kolestaasi ja maksa transaminaaside aktiivsuse tõusu peeti harva tõsiseks. Need häired olid mööduva iseloomuga ja vähenesid või kadusid täielikult ravi jätkamisel või pärast Casodexi kasutamise lõpetamist. Väga harva tekkis ravimi võtmise ajal maksapuudulikkus, kuid põhjus-tagajärg seos pole usaldusväärselt kindlaks tehtud.

Üleannustamine

Inimeste üleannustamise juhtumeid ei ole registreeritud.

Spetsiifilist antidooti pole.

Ravi on sümptomaatiline: määratakse üldine toetav ravi, näidatakse elutähtsate funktsioonide kontrolli. Dialüüs on ebaefektiivne, kuna bikalutamiid seondub tugevalt valkudega ja ei eritu muutumatul kujul uriiniga.

erijuhised

Maksa funktsionaalsete häiretega patsientidel on soovitatav maksafunktsiooni perioodiliselt hinnata. Enamikul juhtudel täheldatakse maksafunktsiooni muutusi esimese 6 ravikuu jooksul. Raskete häirete tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Haiguse progresseerumisel eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) taseme tõusu taustal võib osutuda vajalikuks ravi katkestada.

Casodexi kasutamisel koos ravimitega, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP3A4 osalusel, tuleb olla ettevaatlik.

Kumariini antikoagulantide samaaegsel kasutamisel on soovitatav regulaarselt jälgida protrombiini aega.

Laktoositalumatusega patsiendid peaksid arvestama, et iga 50/150 mg tablett sisaldab 61/183 mg laktoosmonohüdraati.

Casodexi kasutamise ajal võib tekkida pearinglus ja unisus, mistõttu peate olema ettevaatlik autojuhtimisel või muude liikuvate masinatega juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Naiste raviks on Casodexi kasutamine keelatud.

Lapsepõlves kasutamine

Laste raviks on Casodexi kasutamine keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Casodexi samaaegsel kasutamisel mõnede ravimitega võivad tekkida soovimatud mõjud:

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, tsüklosporiin: soovimatute reaktsioonide võimendamine või tekkimine (võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine, soovitatav on hoolikalt jälgida patsiendi kliinilist seisundit ja tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas);
Maksa mikrosomaalseid ensüüme pärssivad ravimid (näiteks ketokonasool, tsimetidiin): bikalutamiidi kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja võib-olla ka kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemine (samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik);
Kumariinide seeria kaudsed antikoagulandid (sh varfariin): suurendades nende toimet (soovitatav on regulaarselt jälgida protrombiini aega).

Casodexi samaaegne kasutamine terfenadiini, tsisapriidi ja astemisooliga on vastunäidustatud.

Analoogid

Casodexi analoogid on: Areklok, Bikana, Bicalutamide, Bicalutamide-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Kalumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucinom, Flutaplex, Flutapharm.