Ketorol Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ketorol Express: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ketorol Express

ATX-kood: M01AB15

Toimeaine: ketorolak (ketorolak)

Tootja: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr Reddy's Laboratories, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.01.2020

Hinnad apteekides: alates 36 rubla.

Osta

Suukaudsed dispergeeruvad tabletid, Ketorol Express

Ketorol Express on mõõduka palavikuvastase ja väljendunud valuvaigistava toimega mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID).

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse suuõõnes hajutatud tablettidena: kahvatukollane, lame, ümmargune, viilutatud, ühel küljel graveering "|" (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 1 või 2 blistrit ja Ketorol Expressi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: ketorolak - 10 mg;
abiained: butüülhüdroksüanisool, mikrokristalne tselluloos, sukraloos, ränidioksiid, krospovidoon (tüüp A), mannitool, magneesiumstearaat, kinoliinkollane värv (E104), piparmündi maitse.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ketorol Expressi toimeaine ketorolak omab valuvaigistavat, põletikuvastast ja kerget palavikuvastast toimet. Ravimi toimemehhanism on tingitud tsüklooksügenaasi (COX) - COX-1 ja COX-2 aktiivsuse mitteselektiivsest pärssimisest, mis katalüüsib arahhidoonhappe muundumist prostaglandiinideks (PG), millel on oluline roll valu, põletiku ja palaviku patogeneesis.

Ketorolac on [-] S- ja [+] R-enantiomeeride ratseemiline segu, samas kui selle analgeetiline toime on seotud [-] S-vormiga.

Ketorol Express ei pärsi hingamist, ei mõjuta opioidiretseptoreid, ei põhjusta ravimist sõltuvust, ei avalda sedatiivset ega anksiolüütilist toimet. Pärast ravimi suukaudset manustamist hakkab analgeetiline toime ilmnema 1 tunni pärast, maksimaalne terapeutiline toime täheldatakse 1-2 tunni pärast.

Farmakokineetika

Ketorol Expressi suukaudsel manustamisel imendub ketorolak intensiivselt seedetraktis (GIT). Vereplasmas täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) 0,7–1,1 μg / ml 40 minutit pärast selle tühja kõhuga võtmist annuses 10 mg. Rasvarikas toit vähendab aine C _max sisaldust veres ja pikendab selle saavutamiseks kuluvat aega 1 tunni võrra. Ketorolac seondub plasmavalkudega 99%, vaba aine osakaal veres suureneb hüpoalbumeneemia taustal, biosaadavus varieerub 80 kuni 100%, jaotusruumala (V _d) on 0,15–0,33 l / kg.

Ketorolaki suukaudsel manustamisel 4 korda päevas, 10 mg (päevane annus ületab subterapeutilist annust), saavutatakse tasakaalukontsentratsioon 24 tunni pärast.

Agent eritub rinnapiima. Pärast imetava naise poolt ketorolaki võtmist annuses 10 mg määratakse selle C _max rinnapiimas 2 tunni pärast ja on 7,3 ng / ml pärast esimest annust ja 7,9 ng / ml pärast teist.

Aine metaboliseerub maksas koguses, mis ületab ½ võetud annusest. Selle biotransformatsiooni tulemusena moodustuvad farmakoloogiliselt inaktiivsed derivaadid. Peamised metaboliidid on neerude kaudu elimineeritud glükuroniidid ja p-hüdroksüketorolak. 6% eritub soolte kaudu, 91% neerude kaudu.

Normaalse neerufunktsiooniga isikutel on poolväärtusaeg (T _1/2) pärast ravimi võtmist annuses 10 mg 2,4–9 tundi; kogukliirens - 0,025 l / h / kg. Eakatel patsientidel suureneb T _1/2 ja noortel väheneb. Hemodialüüsi ajal ei eritu ravim kehast.

Näidustused kasutamiseks

Ketorol Express on soovitatav mõõduka kuni tugeva valu sündroomi leevendamiseks, sealhulgas järgmiste haiguste / seisundite korral:

trauma;
reumaatilised kiindumused;
valu operatsioonijärgsel perioodil;
onkoloogilised haigused;
neuralgia, müalgia, artralgia, radikuliit;
nikastused, nihestused;
hambavalu.

Ketorol Expressi kasutatakse sümptomaatiliseks raviks, nõrgendades põletikulist protsessi ja vähendades valu intensiivsust kasutamise ajal. Ravim ei mõjuta põhihaiguse progresseerumist.

Vastunäidustused

Absoluutne:

korduv polüpoosi rinosinusiit, bronhiaalastma ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas atsetüülsalitsüülhappe talumatus (täielik või osaline kombinatsioon, sealhulgas anamneesis);
haavandiline koliit, Crohni tõbi ja muud soolepõletikud;
aktiivne verejooks seedetraktist, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused;
raske neerufunktsiooni kahjustus [kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min]; kinnitatud hüperkaleemia;
aktiivne maksahaigus või raske maksapuudulikkus;
müelosupressioon, luuüdi ja vere kahjustus (trombotsütopeenia; leukopeenia, sh anamneesis; hüpokoagulatsioon, sealhulgas hemofiilia), verejooks või nende esinemise tõenäosus;
periood pärast pärgarteri šunteerimise operatsiooni;
aktiivne tserebrovaskulaarne haigus (sealhulgas kinnitatud või kahtlustatav koljusisene verejooks);
anesteesia ulatuslike kirurgiliste sekkumiste ajal, samuti enne nende rakendamist (verejooksu märkimisväärse ohu tõttu);
kombineeritud ravi järgmiste ravimitega: probenetsiid, pentoksifülliin, liitiumsoolad, antikoagulandid (hepariin, varfariin), atsetüülsalitsüülhape ja muud MSPVA-d, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid;
vanus alla 16;
rasedus, sünnitus ja imetamine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi ja teiste MSPVA-de suhtes.

Suhteline (võtke Ketorol Expressi tablette ettevaatusega):

krooniline südamepuudulikkus (CHF), isheemiline südamehaigus (IHD); arteriaalne hüpertensioon;
ödeemiline sündroom;
mõõdukas neerukahjustus (CC 30–60 ml / min);
aktiivne hepatiit, kolestaatiline sündroom;
seedetrakti toksilisust süvendavate tegurite olemasolu: koletsüstiit, alkoholism, tubaka suitsetamine;
bronhiaalastma;
süsteemne erütematoosluupus;
sepsis;
ajuveresoonkonna haigused;
Helicobacter pylori infektsiooni olemasolu, anamneesis seedetrakti haavandilised defektid;
perifeersete arterite kahjustused;
diabeet;
düslipideemia / hüperlipideemia;
kilpnäärme patoloogia;
rasked somaatilised haigused;
tuberkuloos;
operatsioonijärgne periood;
vanus pärast 65 aastat;
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine;
järgmiste ravimite samaaegne kasutamine: selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) (sh sertraliin, paroksetiin, tsitalopraam, fluoksetiin), trombotsüütidevastased ained (sh klopidogreel), suukaudsed glükokortikosteroidid (sealhulgas prednisoloon).

Ketorol Express, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ketorol Expressi tabletid võetakse suu kaudu. Need tuleks asetada keelele ja hoida suus mõni sekund, kuni see on täielikult lahustunud.

Suukaudseid dispergeeruvaid tablette ei ole vaja koos veega võtta. Kuna ravim ei too kaasa ka sülje tootmise suurenemist, võivad seda võtta patsiendid, kellel on kõrvalekaldeid neelamises, kaasnevad neuroloogilised ja käitumishäired.

Ketorol Expressi üksikannus on 10 mg (1 tablett). Sõltuvalt valu sündroomi raskusest võib ravimit võtta 1 kuni 4 korda päevas. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 40 mg, maksimaalne ravikuur on 5 päeva.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleks Ketorol Expressi kasutada võimalikult väikseima efektiivse annusena.

Ketorolaki parenteraalselt manustamisel suukaudsele manustamisele ülemineku päeval ei tohiks alla 65-aastastele patsientidele mõlema ravimivormi ööpäevane koguannus ületada 90 mg, üle 65-aastastele või neerufunktsiooni häirega patsientidele - mitte üle 60 mg. Sellisel juhul ei tohiks ketorolaki annus tablettidena (suukaudseks manustamiseks) ületada 30 mg.

Kõrvalmõjud

hingamissüsteem: harva - riniit, hingeldus või bronhospasm, kõri ödeem (õhupuudus ja hingamisraskused);
seedesüsteem: sageli (peamiselt üle 65-aastastel patsientidel, kellel on varem esinenud seedetrakti erosioonseid ja haavandilisi defekte) - kõhulahtisus, gastralgia; harva - mao täiskõhutunne, kõhukinnisus, oksendamine, kõhupuhitus, stomatiit; harva - iiveldus, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused (sh perforatsioon ja / või verejooks - kõrvetised, kõhuvalu, põletustunne / spasm epigastimaalses piirkonnas, oksendamine nagu kohvipaks, melena), äge pankreatiit, kolestaatiline kollatõbi, hepatomegaalia, hepatiit;
hemostaatiline süsteem: harva - ninaverejooks, verejooks operatsioonijärgsest haavast, rektaalne verejooks;
vereloomeorganid: harva - eosinofiilia, aneemia, leukopeenia;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - suurenenud vererõhk (BP); harva - minestamine, kopsuturse;
meeleelundid: harva - kuulmispuude, kohin kõrvus, nägemiskahjustus, sealhulgas ähmane nägemine; tundmatu sagedusega - maitsehäired;
närvisüsteem: sageli - unisus, pearinglus, peavalu; harva - aseptiline meningiit (jäigad kaela- / seljalihased, tugev peavalu, palavik, krambid), hüperaktiivsus, sealhulgas ärevus, meeleolu muutused; depressioon, psühhoos, hallutsinatsioonid;
nahk: harva - purpur, nahalööve (sh makulopapulaarne); harva - urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit (naha paksenemine / koorimine, hüperemia, palavik koos külmavärinatega või ilma, palatinaalsete mandlite hellus ja / või turse), toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom;
kuseteede süsteem: harva - seljavalu, sage urineerimine, polüuuria, oliguuria, hematuria, asoteemia, neeruturse, äge neerupuudulikkus, hemolüütiline ureemiline sündroom (trombotsütopeenia, purpur, neerupuudulikkus, hemolüütiline aneemia), interstitsiaalne nefriit; tundmatu sagedusega - uriinipeetus;
allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktoidsed reaktsioonid (sügelus, näo värvimuutus, urtikaaria, nahalööve, vilistav hingamine, hingeldus / tahhüpnoe, õhupuudus, õhupuudus, silmalau ödeem, periorbitaalne turse, keele turse, raskustunne rinnus), anafülaksia;
muud reaktsioonid: sageli - kehakaalu suurenemine, tursed, sealhulgas jalad, pahkluud, nägu, sõrmed, jalad; harva - liigne higistamine; harva palavik; tundmatu sagedusega - hüperkaleemia, hüponatreemia.

Üleannustamine

Ketorolaki üleannustamise peamisteks sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, seedetrakti erosioon- ja haavandilised defektid, metaboolne atsidoos ja neerufunktsiooni häired.

Teraapia: maoloputus, aktiivsöe kasutamine; sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada vereringe, hingamine ja muud elutähtsad funktsioonid. Dialüüsiga elimineeritakse Ketorol Express halvasti.

erijuhised

Enne Ketorol Expressiga ravi alustamist on vaja kindlaks teha, kas anamneesis on olnud ketorolaki või teiste MSPVA-de suhtes allergiat.

Allergiliste reaktsioonide ohu tõttu tuleb esimene annus võtta arsti järelevalve all.

Ketorol Express pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja viib vere hüübimisaja pikenemiseni. 24-48 tunni jooksul pärast ravimi võtmist trombotsüütide agregatsioonile mõju ei tuvastata.

Olemasolevate verehüübimishäirete korral, eriti operatsioonijärgsel perioodil, kui on vajalik hemostaasi seisundi põhjalik hindamine, tuleks Ketorol Expressi kasutada ainult trombotsüütide arvu pideva jälgimisega.

Hüpovoleemiaga patsientidel on suurem oht kuseteede kõrvaltoimete tekkeks.

Kõrvaltoimete ohtu suurendab ravi kestuse pikenemine ja Ketorol Expressi võtmine annustes üle 40 mg päevas.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada premedikatsiooni ja anesteesia säilitamiseks.

Kliiniliste uuringute käigus leiti, et mõnede mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmine terapeutilisi annuseid ületavates annustes võib suurendada arteriaalsete trombootiliste komplikatsioonide, sealhulgas müokardiinfarkti ja insuldi riski. Ketorolakravi taustal selliseid kõrvaltoimeid ei täheldatud, kuid olemasolevate andmete puudumise tõttu ei saa nende arengut täielikult välistada.

Et vähendada ohtu NSAID-ist põhjustatud gastropaatia ravi ajal soovitatav rakendada antatsiidid misoprostoolgi ja alandavat maosekretsioon, sealhulgas prootonpumba inhibiitorite ja blokaatorid H ₂ retseptorite histamiini.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal peaksid sõidukeid või muid keerukaid mehhanisme juhtivad patsiendid olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ketorol Expressi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud loote aordikanali võimaliku enneaegse sulgemise tõttu.

Kuna ketorolak, pärssides PG tootmist, võib kahjustada loote vereringet, samuti nõrgendada emaka kokkutõmbeid, süvendades emaka verejooksu ohtu, on selle kasutamine sünnituse ajal ja varases sünnitusjärgses perioodis vastunäidustatud.

Ketorolac eritub rinnapiima, seetõttu ei ole Ketorol Express imetavatele naistele ette nähtud.

Lapsepõlves kasutamine

Lastele ja alla 16-aastastele noorukitele on ravimravi vastunäidustatud, kuna Ketorol Expressi kasutamise efektiivsust ja ohutust pediaatrias ei ole kindlaks tehtud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

In neerupuudulikkusega patsientidel, V _{d of} ketorolaki suurenemist 2 korda ning V _d selle R-enantiomeeri - 20% võrra. Neerukahjustusega patsientide ravi ajal (kreatiniini tasemel 19-50 mg / l või 168-442 μmol / l) _on ketorolaki T _1/2 10,3-10,8 tundi, raskema neerupuudulikkuse korral - üle 13,6 tundi

Kinnitatud hüperkaleemia, raske neerufunktsiooni häire (CC alla 30 ml / min) korral on ravim vastunäidustatud. Mõõduka neerupuudulikkusega (CC 30–60 ml / min) patsientidel soovitatakse Ketorol Expressi kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa talitlushäire olemasolu ei mõjuta ravimi T _1/2.

Ketorol Expressi võtmise vastunäidustused on aktiivne maksahaigus või raske maksapuudulikkus. Kolestaasiga või aktiivse hepatiidiga patsiendid peaksid ravimit kasutama ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Ketorol Expressi võtmine üle 65-aastastel patsientidel nõuab ettevaatlikkust, kuna selle T _1/2 suureneb vanemas eas.

Ravimite koostoimed

trombolüütikumid, trombotsüütidevastased ained, kaudsed antikoagulandid, tsefoperasoon, pentoksifülliin, tsefotetaan: verejooksu oht on suurenenud;
paratsetamool: suurendab ketorolaki nefrotoksilisust, kui kombineeritud ravi on vajalik, ei tohiks kuur olla pikem kui 2 päeva;
GCS, etanool, atsetüülsalitsüülhape ja muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kaltsiumipreparaadid, kortikotropiin: kõrvaltoimete, sealhulgas seedetrakti haavandite ja seedetrakti verejooksude tõenäosus suureneb märkimisväärselt;
probenetsiid: ketorolaki Vd ja plasmakliirens väheneb, selle sisaldus vereplasmas ja T1 / 2 suureneb;
COX-2 inhibiitorid ja muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: suureneb vedelikupeetuse, vererõhu tõusu, südame dekompensatsiooni oht;
valproaat: trombotsüütide agregatsiooni võimalik rikkumine;
tsüklosporiin, takroliimus, muud nefrotoksilised ained (sh kuldpreparaadid): nefrotoksilisuse oht suureneb;
insuliin, suukaudsed diabeediravimid: ketorolak suurendab nende hüpoglükeemilist toimet, mis võib vajada nende ravimite annuse muutmist;
liitiumipreparaadid: liitiumikliirens väheneb, selle sisaldus plasmas suureneb ja toksiline toime suureneb; see kombinatsioon on vastunäidustatud;
nifedipiin, verapamiil: nende ainete kontsentratsioon vereplasmas suureneb;
metotreksaat: selle aine hepato- ja nefrotoksilisus on süvenenud; samaaegne manustamine ketorolakiga on võimalik ainult metotreksaadi väikeste annuste kasutamisel, on vaja jälgida viimase plasmataset;
kinoloonantibiootikumid: krampide oht suureneb;
müelotoksilised ravimid, zidovudiin: süvendab Ketorol Expressi hematotoksilisust;
mifepristoon: selle aine efektiivsus väheneb; ärge kasutage MSPVA-sid 8-12 päeva pärast mifepristoonravi;
tähendab torukujulise sekretsiooni blokeerimist: vähendage ketorolaki kliirensit, mille tulemuseks on selle plasmataseme tõus veres;
digoksiin: selle seondumist plasmavalkudega ei ole rikutud; selle aine terapeutilised kontsentratsioonid ei mõjuta ketorolaki seost vere valkudega;
narkootilised analgeetikumid: nende ravimite terapeutiline toime suureneb, võib osutuda vajalikuks nende annuste märkimisväärne vähendamine;
diureetikumid, antihüpertensiivsed ravimid: nende efektiivsus väheneb tänu Ketorol Expressi mõjule PG sünteesile neerudes;
antatsiidid: ärge muutke ketorolaki imendumist.

Analoogid

Ketorol Expressi analoogid on Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ketorol Expressi kohta

Ketorol Expressi ülevaated on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad, et ravim tuleb tõhusalt ja kiiresti toime erineva intensiivsusega valusündroomiga, mis tuleneb vigastustest, reumaatilistest haigustest, neuralgiast, radikuliidist, müalgiast, artralgiast ning leevendab hästi ka hambavalu ja postoperatiivset valu. Ravimi maksumust nimetatakse madalaks ja vabastamisvorm on mugav.

Ketorol Expressi puudused hõlmavad kõige sagedamini suurt hulka vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, eriti seedetraktist. Mõnikord kurdetakse tablettide ebameeldiva maitse üle, mistõttu tuli need veega maha pesta. Üksikjuhtudel märgitakse ravitoime puudumist.