Naloksoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Naloksoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Farmakokineetika
4. Näidustused kasutamiseks
5. Vastunäidustused
6. Kasutamismeetod ja annustamine
7. Kõrvaltoimed
8. Üleannustamine
9. Erijuhised
10. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
11. Kasutamine lapsepõlves
12. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
13. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hinnad apteekides

Ladinakeelne nimi: naloksoon

ATX-kood: V03AB15

Toimeaine: naloksoon (naloksoon)

Tootja: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Hispaania); Moskva sisesekretsioonitehas FSUE (Venemaa); Varssavi farmaatsiatöö Polfa, SA (Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 183 rubla.

Osta

Naloksoon on konkureeriv opioidiretseptorite antagonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - süstelahus: värvitu läbipaistev vedelik (1 ml tükk: klaasivabades ampullides, 5 tk. Polüvinüülkloriidist kaubaalustes, pappkarbis 2 kaubaalust; ampullides, 5 tk. Plastist hoidikus, pappkarbis 2 hoidikut või 10 tk. Pappkarbis; igas karbis on ka Naloxone'i kasutamise juhised).

Naloksooni toimeaine on naloksoonvesinikkloriid (naloksoonvesinikkloriiddihüdraadi kujul) 1 ml - 0,4 mg.

Abikomponendid: vesinikkloriidhape (kuni pH 3-5), naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Naloksoon on spetsiifiline opioidiretseptori antagonist. Selle toimemehhanism tuleneb võimest konkureerida peamiste opioidretseptorite tüüpidega ning kõrvaldada või ära hoida endogeensete opioidpeptiidide ja eksogeensete opioidide (narkootilised analgeetikumid ja nende asendajad) perifeerset ja tsentraalset (sh hingamisdepressiooni) toimet.

Naloksoon mõjutab ka aju dopaminergilisi ja GABAergilisi süsteeme. Narkomaania korral põhjustab see võõrutusnähtude teket. Ei põhjusta sõltuvust ega uimastisõltuvust.

Naloksooni kliiniliselt olulised mõjud: hüpotensiivse toime nõrgenemine, sedatiivse ja eufoorilise toime vähenemine, hingamise taastamine.

Ravimil ei ole väljendunud mõju düstroofiale ja psühhomimeetilistele mõjudele, mida põhjustavad agonist-antagonistide rühma narkootilised analgeetikumid (näiteks pentasotsiin või butofanool). See ei suuda buprenorfiini toimet täielikult ümber pöörata ja on tramadooli antagonistina ebaefektiivne.

Opioididest sõltuvatel patsientidel põhjustab naloksoon ärajätmist.

Farmakokineetika

Pärast ravimi intravenoosset manustamist tekib toime esimese 2 minuti jooksul, pärast intramuskulaarset ja nahaalust manustamist - 2–5 minuti jooksul. Maksimaalne toime täheldatakse 5-15 minuti pärast, selle kestus on 20-45 minutit - intravenoossel manustamisel ja 2,5-3 tundi - intramuskulaarsel / subkutaansel manustamisel.

Naloksoon läbib vere-aju ja platsentaarbarjääre.

See metaboliseerub maksas, moodustades peamiselt glükuroniide. See eritub neerude kaudu, samal ajal kui 70% manustatud annusest eritub kehast 72 tunni jooksul.

Poolväärtusaeg (T _1/2) vereplasmast on keskmiselt 1 tund (30–80 minutit). T _1/2 täiskasvanutel - 64 ± 12 minutit, vastsündinutel (pärast süstimist nabaveeni) - 3,1 ± 0,5 tundi, enneaegsetel imikutel - 51,8 ± 9,2 minutit.

Näidustused kasutamiseks

Äge mürgitus, sealhulgas opioidanalgeetikumide (fentanüül, trimeperidiin, morfiin) ja teiste ravimite üleannustamise taustal, mille toksiline toime on tingitud opioidikomponendi (metadoon, opioidide asendajad, pentasotsiin, butorfanool, buprenorfiin, nalbufiin) komplekssest osast;
Operatsioonijärgne kasutamine (ainult juhul, kui operatsiooni ajal kasutatakse narkootilisi analgeetikume) - üldanesteesiast taastumise kiirendamiseks enne kontrollitud hingamise lõppu;
Vastsündinutel hingamise taastamine, kui emale manustatakse sünnituse ajal opioidanalgeetikume;
Opioidisõltuvuse diagnostiline aine (naloksooni test).

Vastunäidustused

Naloksoon on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes.

Maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, lastel ja vastsündinutel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Ametisse nimetamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult tungiva vajaduse korral.

Naloksoon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravim Naloxon on ette nähtud intravenoosseks (i / v), intramuskulaarseks (i / m) ja subkutaanseks (s / c) manustamiseks.

Manustamiskiirus valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi reaktsiooni ravimile ja varasemaid üksikannuseid.

Infusiooniks kasutamiseks tuleb naloksooni lahust lahjendada 5% dekstroosi lahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses, jälgides 1 ampulli ravimi sisaldust 100 ml infusioonikeskkonnas. Enne otsest kasutamist valmistage lahus.

Annuse ja manustamisviisi määrab arst, võttes arvesse patsiendi seisundit, tema võetud opioidi tüüpi ja kogust.

Soovitatav annus opioidanalgeetikumide ägeda mürgituse (üleannustamise) korral:

Täiskasvanud: esialgne üksikannus - 0,4-2 mg. Eluohtlikes tingimustes tuleb ravimit manustada intravenoosselt aeglaselt, 2-3 minuti jooksul. Kliinilise efekti saavutamiseks näidatakse korduvat manustamist 2-3 minuti pärast, protseduuri korratakse kuni ühtlase hingamise ja teadvuse taastumiseni. Kui teadvus ja hingamine ei taastu pärast koguannuse 10 mg manustamist, tuleks kaaluda mitteopioidset põhjust. Saab kasutada / m või s / c;
Lapsed: esialgne üksikannus on 0,01 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta, eelistatavalt intravenoosne manustamine 2-3 minutit. Vajadusel on 2-3 minuti pärast näidustatud korduv annuse 0,1 mg manustamine 1 kg kehakaalu kohta. Intravenoosse manustamise võimatuse korral manustatakse ravimit osade kaupa intramuskulaarselt või subkutaanselt 2-3-minutilise intervalliga, sel juhul avaldub toime aeglasemalt. Pikema toime saavutamiseks on soovitatav ühekordne intramuskulaarne või subkutaanne manustamine annuses umbes 0,2 mg või 0,06 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Naloksooni operatsioonijärgne kasutamine:

Täiskasvanud: i.v., 0,1-0,2 mg 2-3-minutiliste intervallidega, kuni ilmub normaalne pulmonaalne ventilatsioon ja patsient ärkab, kuid puuduvad erinevad ebamugavustunne ja valu. Minimaalse vajaliku annuse ületamise sümptomiteks võivad olla vererõhu tõus (BP), analgeesia katkestamine, higistamine, iiveldus, oksendamine, düspirkulatsioonikriis. Mõnikord, eriti pikaajalise toimega opioidanalgeetikumide korral, on naloksooni täiendav intramuskulaarne manustamine vajalik 1-2 tunni jooksul. Ravimit võib manustada ka intravenoosse infusioonina;
Lapsed: sisse / sisse 0,01 mg 1 kg kehakaalu kohta, soovitud efekti puudumisel saate lisaks sisestada annuse, mis vastab 0,1 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Intravenoosse manustamise võimaluse puudumisel on näidustatud fraktsionaalne intramuskulaarne või nahaalune manustamine iga 2-3 minuti järel. Üksikannus ei tohi ületada 0,2 mg ravimit. Lisaks on näidustatud infusiooni manustamine.

Kui opioidanalgeetikume kasutatakse sünnituse ajal vastsündinute hingamise taastamiseks, on näidustatud naloksooni intravenoosne, intramuskulaarne või subkutaanne manustamine. Enne manustamist veenduge, et imiku hingamisteed oleksid vabad. Soovitatav annus on 0,01 mg 1 kg kehakaalu kohta, annust on võimalik korrata 2-3 minutiga. Profülaktika eesmärgil võib vastsündinu sisestada 0,2 mg üks kord / m või 0,06 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Ravimi (opioidide) sõltuvuse diagnostilise vahendina kasutatakse ravimit intravenoosselt 0,0005 mg annuse 1 kg patsiendi kehakaalu kohta. See annus võimaldab teil kindlaks teha, kas opioididest tulenevad urineerimisraskused ja hingamisdepressioon või mitte. Pärast seda saab annust veidi suurendada, kuid mitte suurte annusteni, kuna suured annused eemaldavad opioidi toime, sealhulgas valuvaigistava toime, täielikult vereringesüsteemi ja sümpaatilise süsteemi ergastuse.

Kõrvalmõjud

Operatsioonijärgsel perioodil võib naloksooni kasutamine põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid: lämbumine, vererõhu tõus või langus, ventrikulaarne tahhükardia ja vatsakeste virvendus, kopsuödeem, südameseiskus (need mõjud võivad harvadel juhtudel põhjustada kuni kooma ja entsefalopaatia kuni surmani). Soovitatust suuremate annuste kasutamine võib põhjustada psühhomotoorse erutuse ja analgeesia kadumise.

Ravimi järsk tühistamine võib põhjustada higistamist, iiveldust, oksendamist, kopsuturset, vererõhu tõusu, tahhükardiat, ventrikulaarset tahhükardiat, vatsakeste virvendust, põhjustada värinaid ja krampe kehas, südameseiskust, sealhulgas surma.

Võõrutusnähud opioidisõltuvuse korral: nõrkus, iiveldus, oksendamine, palavik, higistamine, epigastrilised krambid, kõhulahtisus, vererõhu tõus, tahhükardia, riniit, aevastamine, piloerektsioon, närvilisus, ärrituvus, haigutamine, ärevus, värisemine, tundmatu lokaliseerimise valu; vastsündinutel - kontrollimatu nutmine, krambid, hüperrefleksia.

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud.

Naloksooni kasutuselevõtuna suurtes annustes (alates 4 mg / kg) on võimalikud järgmised sümptomid: külmavärinad, iiveldus, oksendamine, vererõhu märkimisväärne langus või tõus, bradükardia, hüperventilatsioon, krambid. Näidatakse konservatiivset ravi intensiivravis.

Annuses 2 mg / kg võib ravim põhjustada kognitiivseid ja käitumishäireid, sealhulgas isupuudust, pinget, ärevust, depressiooni, kahtlust, ärrituvust, keskendumisraskusi. Käitumuslikud sümptomid võivad kesta 2–3 päeva.

Samuti on võimalik välja arendada somaatilisi tunnuseid, nagu kõhuvalu, raskustunne, iiveldus, higistamine, pearinglus.

Ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Ravimit Naloxone kasutatakse statsionaarsetes tingimustes, võimaldades elustamismeetmeid (sealhulgas kardiopulmonaalseid meetmeid) ja hapnikravi.

Vastsündinutel tuleb olla ettevaatlik, kui emal on varem olnud sõltuvust opioididest, kuna ravimi täielik järsk ärajätmine võib võimendada ägeda ärajätmise arengut.

Patsientidel, kellel on kopsu-, südame-, neeru- ja / või maksafunktsioonihäired, kahtlustatakse või on kindlaks tehtud füüsiline sõltuvus opioididest, raseduse, rinnaga toitmise, lapsepõlves, on soovitatav ravimit kasutada meditsiinilise järelevalve all.

Kuna vastus naloksooni kasutamisele hingamisdepressiooni ravis buprenorfiini võtmise ajal võib olla puudulik ja võib tekkida hingamisaktiivsuse vähenemise oht, võib patsient vajada mehaanilist ventilatsiooni.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Naloksooni kasutamise perioodil on patsiendil keelatud igasugune tegevus, mis on seotud sõidukite ja mehhanismide juhtimisega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal võib naloksooni vajaduse korral välja kirjutada.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrias on naloksooni kasutamine lubatud, kui see on näidustatud. Ravimi väljakirjutamine annustes peaks olema ettevaatlik, võttes arvesse lapse vanust.

Vastsündinute ravimisel, kelle emadel on anamneesis olnud opioidisõltuvus, tuleb olla ettevaatlik, kuna uimastitarbimise täielik ja järsk lõpetamine võib põhjustada ägeda ärajätmise.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustuse korral tuleb naloksooni kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb naloksooni kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Intravenoossel manustamisel ei tohi naloksooni segada teiste ainetega ning ravim ei sobi kokku ka vesiniksulfiite sisaldavate lahustega.

Ravim vähendab klonidiini hüpotensiivset toimet, opioidanalgeetikumide (nalbufiin, butorfanool, pentasotsiin, remifentaniil, fentanüül) toimet, mis aitab kiirendada ärajätusündroomi teket.

Metoheksitaali samaaegne kasutamine blokeerib ägeda karskusperioodi, mis tekkis naloksooni kasutamisel narkomaaniaga patsientidel.

Ühildub 5% glükoosilahuse, 0,9% naatriumkloriidi lahuse ja steriilse süsteveega.

Analoogid

Naloksooni analoogid on Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused naloksooni kohta

Naloksooni ülevaated on vähesed, kuid enamasti positiivsed. Mõned patsiendid muretsevad, et ravim võib põhjustada viivitatud terviseprobleeme. Aruannete kohaselt seda ei juhtu.

Arstid räägivad naloksoonist positiivselt. Nad väidavad, et ravim aitab päästa paljude patsientide elusid valuvaigistite ja / või opioidide juhusliku ja tahtliku üleannustamise korral. Lisaks võimaldab see ravim tuvastada varjatud narkomaania.