Neuleptiil
Neuleptil: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Ravimite koostoimed
- 10. Analoogid
- 11. Ladustamistingimused
- 12. Apteekidest väljastamise tingimused
- 13. Ülevaated
- 14. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Neuleptil
ATX-kood: N05AC01
Toimeaine: peritsiasiin (peritsiasiin)
Tootja: Sanofi-Aventis France, Prantsusmaa
Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019
Hinnad apteekides: alates 122 rubla.
Osta
Neuleptiil on antipsühhootiline ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Neuleptila vabastamise ravimvormid:
- Kapslid: suurus nr 4, želatiinne tahke, läbipaistmatu, valge, kapslid sisaldavad kollast pulbrit, praktiliselt lõhnatu (10 tk. Blistrites, 5 blisterit pappkarbis);
- Suukaudne lahus: läbipaistev, kollakaspruun, fluorestseeruv, piparmündilõhnaga (30 või 125 ml tumedast neutraalsest klaasist pudelites (tüüp III)), 1 pudel pappkarbis, koos tilguti (igaüks 30 ml) või plastsüstlaga - dosaator (igaüks 125 ml).
1 kapsel sisaldab:
- Toimeaine: peritsiasiin - 10 mg;
- Abikomponendid: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 137 mg, magneesiumstearaat - 3 mg;
- Kapsli kest: titaandioksiid (E171) - 3%, želatiin - kuni 100% (kapsli kogukaal - 150 mg).
1 ml lahuse koostis sisaldab:
- Toimeaine: peritsiasiin - 40 mg;
- Abikomponendid: sahharoos - 250 mg, askorbiinhape - 8 mg, viinhape - 16,5 mg, glütseriin (glütserool) - 150 mg, piparmündileheõli - 0,4 mg, etanool 96% - 97,4 mg, karamell (E150d) - 2 mg, puhastatud vesi - kuni 1 ml.
Farmakoloogilised omadused
Neuleptiili iseloomustab spasmolüütiline, rahustav, hüpnootiline, antipsühhootiline ja antiemeetiline toime organismile.
Farmakodünaamika
Peritsiasiin on antipsühhootikum, mis kuulub fenotiasiini piperidiini derivaatide rühma, millel on antidopaminergiline toime. See seletab terapeutilise antipsühhootilise (stimuleeriva komponendita) toime arengut, samuti ravimi hüpotermilist ja antiemeetilist toimet. Kuid antidopaminergiline toime on tingitud ka peritsiasiini võtmise kõrvaltoimete ilmnemisest (hüperprolaktineemia, liikumishäired ja ekstrapüramidaalne sündroom).
Toimeaine Neuleptil antidopaminergilist toimet iseloomustab mõõdukas raskusaste, mille tagajärjel on sellel mõõdukalt raskete ekstrapüramidaalsete häirete korral mõõdukas antipsühhootiline toime. Peritsiasiin blokeerib ajutüves paikneva retikulaarse moodustumise adrenergilisi retseptoreid ja tsentraalseid histamiini retseptoreid, mis põhjustab märgatava sedatiivse toime, mis on liigitatud soovitud kliiniliste mõjude hulka, eriti vihaste ja pahatahtlikult ärritatavate afektisortide korral. Samal ajal ei kaasne agressiivsuse vähenemisega letargia ja letargia areng. Erinevalt kloorpromasiinist on peritsiasiinile iseloomulikum antiemeetiline, antiserotoniini- ja keskne sedatiivne toime, kuid vähem väljendunud antihistamiinne toime.
Peritsiasiin vähendab desinhibitsiooni, agressiivsust, erutatavust, mis tõestab selle efektiivsust käitumishäirete korral. Sel põhjusel on ta ekspertide seas tuntud kui "käitumise korrigeerija".
Allergiavastaseid Ravimi omadused on seletatavad blokaadi perifeerse H 1 Histamine retseptoreid. Perifeersete adrenergiliste struktuuride blokeerimise tagajärg on selle hüpotensiivne toime. Neuleptiilil on ka antikolinergiline toime.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub peritsitsiin hästi, kuid nagu teisedki fenotiasiini derivaadid, osaleb see maksa ja / või soolte intensiivse esmase metabolismi protsessides. See viib asjaolu, et muutumatu peritsiasiini sisaldus vereplasmas on väiksem kui intramuskulaarse manustamise korral ja varieerub laias vahemikus.
Pärast 20 mg Neuleptil'i (2 kapslit) suukaudset manustamist saavutatakse selle toimeaine maksimaalne kontsentratsioon plasmas 2 tunni jooksul ja on võrdne 150 ng / ml (410 nmol / l).
Peritsiasiin seondub plasmavalkudega umbes 90%. Samal ajal tungib see intensiivselt kudedesse ja läbib histohematoloogilisi (sealhulgas vere-aju) tõkkeid. Suurem osa ainest metaboliseerub maksas konjugatsiooni ja hüdroksüülimise teel. Sappmetaboliidid võivad sooles uuesti imenduda. Peritsiasiini poolväärtusaeg varieerub 12–30 tunnini ja metaboliitide eliminatsioon on veelgi pikem protsess. Konjugeeritud metaboliidid erituvad uriiniga, ülejäänud peritsasiin ja selle metaboliidid erituvad väljaheitega ja sapiga.
Eakatel patsientidel on peritsasiini ja selle metaboliitide eritumine mõnevõrra aeglustunud.
Näidustused kasutamiseks
Kapslid
- Käitumishäired koos agressiivsusega (sümptomaatiline ravi);
- Kroonilised psühhoosid, sealhulgas skisofreenia (eriti selle defitsiidivorm) ja krooniline deliirium, jätkates vägivaldset seisundit ja tõlgendusmehhanisme (etapiviisiline või abiteraapia).
Suukaudne lahus
Näidustused kasutamiseks on agressiivsuse ilmingud psüühikahäirete taustal.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- Suletud nurga glaukoom;
- Parkinsoni tõbi;
- Uriini kinnipidamine eesnäärme haiguste taustal;
- Porfüüria, anamneesis agranulotsütoos;
- Samaaegne kasutamine levodopaga;
- Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.
Suhteline (Neuleptili väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik järgmiste haiguste / seisundite taustal):
- Kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
- Neeru- / maksakahjustus;
- Vanem vanus (liigse hüpotensiivse ja rahustava toime tekkimise tõenäosuse tõttu).
Rasedatel on soovitatav piirata ravimiteraapia kestust. Raseduse lõpus soovitatakse võimaluse korral vähendada Neuleptil'i annust samaaegselt nende korrigeerivate parkinsonismivastaste ravimitega, mis võivad võimendada neuroleptikumide atropiinilaadset toimet. Pärast sünnitust peab laps jälgima seede- ja närvisüsteemi seisundit.
Vajalike andmete puudumise tõttu ei soovitata Neuleptili kasutamist imetavatele naistele.
Kasutusjuhend Neuleptila: meetod ja annustamine
Neuleptiili kapslid ja lahus võetakse suu kaudu.
Annustamisskeem määratakse näidustuste ja patsiendi vanuse järgi.
Päevane annus tuleb võtta 2-3 annusena, rõhuasetusega õhtustele tundidele.
Täiskasvanu keskmine päevane annus on tavaliselt vahemikus 30-100 mg, vajadusel võib seda suurendada 200 mg-ni.
Lastele alates 3. eluaastast määratakse Neuleptil päevaseks annuseks 0,1-0,5 mg / kg.
Kõrvalmõjud
Reeglina on patsiendid Neuleptili hästi talutavad, kuid mõnel juhul võivad tekkida häired, mille tõsiduse määravad neuroleptiku farmakoloogilised omadused.
Väikeste algannuste korral võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:
- Autonoomne närvisüsteem: ortostaatiline hüpotensioon, antikolinergilised toimed kõhukinnisuse, suukuivuse, kusepeetuse, majutuse pareesina;
- Närvisüsteem: unisus või sedatsioon (tavaliselt väljendub see teraapia alguses), apaatia, meeleolu muutused, depressiooni seisundid ja ärevus.
Juhiste kohaselt võib Neuleptil suuremates annustes põhjustada selliste häirete tekkimist nagu:
- Närvisüsteem: varased düskineesiad (spastilise tortikolli, okulomotoorsete kriiside, trismuse jms kujul), ekstrapüramidaalsed häired (akineesia kujul, mõnikord koos lihaste hüpertoonilisusega (elimineeritakse osaliselt antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite määramisega), motoorne põnevus, akatiisia, hüperkineesia-hüpertoonilisus); pikaajalise raviga - tardiivne düskineesia;
- Endokriinsüsteem ja ainevahetus: impotentsus, frigiidsus, hüperprolaktineemia (amenorröa, galaktorröa, günekomastia kujul), kehakaalu tõus, hüperglükeemia, vähenenud glükoositaluvus, termoregulatsiooni häired.
Rikkumised, mis esinevad harvadel juhtudel ja ei sõltu võetud annusest:
- Nahareaktsioonid: valgustundlikkus, allergilised nahareaktsioonid;
- Nägemisorgan: silmamunade vähenenud toon, pruunikad ladestused silma eesmises kambris, mis on seotud Neuleptiili akumuleerumisega (reeglina ei mõjuta need nägemist);
- Hematopoeetiline süsteem: harva - agranulotsütoos (soovitatav on regulaarselt jälgida üldist vereanalüüsi), leukopeenia.
Samuti on võimalik järgmised kõrvaltoimed:
- Kolestaatiline kollatõbi;
- Positiivne seroloogiline test tuumavastaste antikehade olemasolu kohta, millega ei kaasne erütematoosluupuse kliinilisi ilminguid;
- Pahaloomuline neuroleptiline sündroom, mis avaldub seletamatu palaviku, naha kahvatuse, hüpertermia ja autonoomse närvisüsteemi talitlushäirete korral (nende sümptomite ilmnemisel tuleb ravi katkestada).
Esines üksikuid äkksurma juhtumeid (tõenäoliselt olid kardioloogilise iseloomuga põhjused), samuti seletamatuid äkksurma juhtumeid.
Üleannustamine
Neuleptil'i üleannustamise sümptomiteks on kesknärvisüsteemi depressioon, mis võib kergest unisusest koomasse areneda, millega kaasneb areflexia. Mürgistuse või mõõduka raskusega mürgistuse esialgsete ilmingutega patsientidel täheldatakse sageli petturit või erutust, ärevust, erutust ja teadvuse hägustumist. Muud üleannustamise sümptomid on tsüanoos, apnoe, hingamiskeskuse depressioon, vererõhu järsk langus, EKG muutused, ventrikulaarsed arütmiad, tahhükardia, neelamisraskused, kollaps, lihaste hüpotensioon, lihastõmblused, düstoonilised liigutused, krambid, jäikus või lihasspasmid, lihaste kokkutõmbed. õpilased, hüpotermia. Tõenäoliselt arendab see ka polüuuriat, põhjustades dehüdratsiooni ja raskekujulisi ekstrapüramidaalseid düskineesiaid.
Neuleptil'i üleannustamise ravi toimub eranditult haigla spetsialiseeritud osakonnas, kus on võimalik korraldada kardiovaskulaarsete ja hingamissüsteemide funktsioonide pidevat jälgimist, kuni tervisele ähvardavad nähud täielikult kaovad. Tavaliselt määratakse sümptomaatiline ravi.
Kui Neuleptili võeti vähem kui 6 tundi tagasi, on soovitatav teha maoloputus või selle sisu aspireerimine. Antiemeetikumide kasutamist peetakse vastuvõetamatuks oksendamise aspiratsiooni suurenenud riski tõttu ekstrapüramidaalsete häirete ja / või letargia korral. Võimalik on võtta aktiivsütt. Spetsiifilist antidooti pole.
Teraapia peaks olema suunatud keha elutähtsate funktsioonide säilitamisele. Vererõhu järsu languse korral tuleb patsient viia horisontaalsesse asendisse ja anda alajäsemetele kõrgendatud asend. Häid tulemusi saadakse vedeliku intravenoosse infusiooni teel. Kui vedeliku sisseviimine on hüpotensiooni ilmingute kõrvaldamiseks ebapiisav, on lubatud sisestada fenüülefriini, dopamiini või norepinefriini. Adrenaliini manustamine on vastunäidustatud.
Hüpotermia korral võib eeldada selle märkide iseseisvat kadumist, välja arvatud juhtumid, kui kehatemperatuur langeb tasemele, kus südame rütmihäirete tekkimine on tõenäoline (umbes 29,4 ° C).
Normaalse kehatemperatuuri taastamisega ning metaboolsete ja hemodünaamiliste düsfunktsioonide kõrvaldamisega kaovad supraventrikulaarsed või ventrikulaarsed tahhüarütmiad tavaliselt. Kui eluohtlikud rütmihäired püsivad, tuleb manustada arütmiavastaseid ravimeid. Lidokaiini ja muid pika toimega antiarütmikume on soovitatav vältida.
Hingamiskeskuse ja kesknärvisüsteemi pärssimisel viiakse patsient mõnikord kunstlikku ventilatsiooni ja nakkushaiguste kopsuhaiguste vältimiseks määratakse antibiootikumravi.
Tõsiseid düstoonilisi reaktsioone saab sageli ravida orfenadriini (20–40 mg) või protsüklidiini (5–10 mg) intravenoosse või intramuskulaarse manustamisega. Krampide leevendamine on võimalik diasepaami intravenoosse manustamise korral.
Ekstrapüramidaalsete häirete korral on soovitatav antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite intramuskulaarne manustamine.
erijuhised
Pediaatrias on soovitatav kasutada Neuleptil'i lahust.
Palaviku tekkimisel või infektsiooni lisamisel on vaja läbi viia üldine vereanalüüs (agranulotsütoosi välistamiseks).
Ravi ajal ei soovitata alkoholi tarbida.
Epilepsiaga patsiendid vajavad Neuleptil'i võime tõttu vähendada ajukoores erutatavuse künnist kliinilist ja võimaluse korral elektroentsefalograafilist jälgimist.
Tuleb meeles pidada, et ravi võib põhjustada QT-intervalli pikenemist ja vastavalt torsade de point tüüpi tõsiste ventrikulaarsete arütmiate tõenäosuse suurenemist (kujutada endast potentsiaalset ohtu, kuna need võivad põhjustada äkksurma).
QT-intervalli pikenemist suurendavad eriti hüpokaleemia, bradükardia ja ravimitega omandatud või QT-intervalli kaasasündinud pikenemine. Enne ravikuuri alustamist on vaja hoolikalt läbi viia laboratoorsed ja meditsiinilised uuringud, et välistada nende riskitegurite tõenäosus.
Patsiendid, eriti need, kelle elukutse on seotud autojuhtimisega, peaksid eriti ravikuuri alguses arvestama unisuse tõenäosusega.
Ravimite koostoimed
Neuleptiili ja levodopa vahel on tõestatud vastastikune antagonism. Nende ravimite kombinatsioon on vastunäidustatud.
Neuleptili väljakirjutamine samaaegselt järgmiste ravimitega on kohatu:
- Alkohol ja seda sisaldavad valmistised: Neuleptil'i sedatiivse toime tugevdamine peamiselt reaktsiooni vähenemise näol, mis kujutab endast erilist ohtu patsientidele, kelle töö on seotud juhtimisega;
- Sultopriid: ventrikulaarsete rütmihäirete, eriti vatsakeste virvenduse tekkimise tõenäosuse suurenemine;
- Guanetidiin ja sarnased ravimid: selle antihüpertensiivse toime langetamine (soovitatav on kasutada muid antihüpertensiivseid ravimeid).
Neuleptiili imendumise vähenemise tõttu seedetraktis tuleb olla ettevaatlik selle kasutamisel koos antatsiididega (soolad, hüdroksiidid ja magneesiumi, kaltsiumi ja alumiiniumi oksiidid). Kombineeritud kasutamisel on soovitatav jälgida vähemalt 2-tunnist intervalli.
Kombineerituna järgmiste ravimitega tuleb arvestada järgmiste toimete tekkimise tõenäosusega:
- Hüpertensiivsed ravimid (kõik): nende toime suurenemine ja ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise tõenäosus (kumulatiivse toime tõttu);
- Teised närvisüsteemi tööd pidurdavad ravimid on morfiini derivaadid, enamik rahustava toimega histamiini H 1 retseptorite blokaatoreid, bensodiasepiinid, barbituraadid, anksiolüütikumid, mis ei ole bensodiasepiinide derivaadid, klonidiin ja seda sisaldavad preparaadid: kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine (on hädavajalik, eriti sõidukit juhtides);
- Antidepressandid, atropiin ja muud antikolinergilised ained, imipramiini derivaadid, antikolinergilise toimega parkinsonismivastased ravimid, disopüramiid: antikolinergilise toimega seotud soovimatute mõjude kumulatsioon (uriinipeetuse, kõhukinnisuse, suukuivuse jne kujul);
- Anksiolüütikumid, valuvaigistid, anesteesia ravimid, uinutid, etanool: nende toime tugevdamine;
- Maksa- ja nefrotoksilised ravimid: suurenenud kõrvaltoimed;
- Tritsüklilised antidepressandid, maprotiliin, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: antikolinergiliste ja rahustavate toimete tugevdamine ja pikendamine;
- Tiasiiddiureetikumid: suurenenud hüponatreemia;
- Liitiumit sisaldavad preparaadid: imendumise vähenemine seedetraktis, liitium eritumiskiiruse suurenemine, ekstrapüramidaalsete häirete raskusastme suurenemine;
- Beetablokaatorid: suurenenud antihüpertensiivne toime, võimalik rütmihäirete, pöördumatu retinopaatia ja tardiivse düskineesia risk;
- Alfa- ja beeta-adrenostimulandid (epinefriin) ja sümpatomimeetikumid (efedriin): vererõhu paradoksaalne langus;
- Amantadiin, amitriptüliin, antihistamiinikumid ja muud antikolinergilise toimega ained: antikolinergilise toime suurenemine;
- Kilpnäärmevastased ravimid: suurenenud agranulotsütoosi oht;
- Söögiisu vähendavad ravimid (välja arvatud fenfluramiin): nende efektiivsuse vähenemine;
- Apomorfiin: selle inhibeeriva toime suurenemine kesknärvisüsteemile ja oksendamise vähenemine;
- Prolaktiin: selle kontsentratsiooni suurenemine plasmas;
- Bromokriptiin: selle toime vähenemine.
Analoogid
Neuleptiili analoog on peritsiasiin.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C.
Säilitusaeg:
- Kapslid - 5 aastat;
- Suukaudne lahus - 4 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvamused Neuleptile'i kohta
Ülevaadete kohaselt peetakse Neuleptili üsna tõhusaks ravimiks, hoolimata suurest kõrvaltoimete loetelust. Kasutamisel vastavalt näidustustele on lapsed ravimil hästi talutavad, seetõttu reageerivad vanemad selle suhtes positiivselt.
Neuleptili hind apteekides
Neuleptili kapslite ligikaudne hind apteegikettides on 235–280 rubla (pakendis on 50 tk.). Suukaudset lahust saab osta umbes 275–306 rubla eest (30 ml pudeli jaoks) või 1231–1379 rubla eest (125 ml pudeli eest).
Neuleptil: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Neuleptil 10 mg kapsel 50 tk. 122 RUB Osta |
Neuleptil 4% suukaudne lahus 30 ml 1 tk. 172 r Osta |
Neuleptiili kapslid 10mg 50 tk. 304 RUB Osta |
Neuleptil 4% suukaudne lahus 125 ml 1 tk. 1134 RUB Osta |
Neuleptiili lahus sisemiseks umbes 125ml 1357 RUB Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!