Nivalin
Nivalin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Nivalin
ATX-kood: N06DA04
Toimeaine: galantamiin (galantamiin)
Tootja: Sopharma, JSC (Bulgaaria)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.11.2018
Hinnad apteekides: alates 850 rubla.
Osta
Nivaliin on antikoliinesteraasi toimeaine.
Väljalaske vorm ja koostis
- süstelahus: värvusetu kuni kahvatukollane, läbipaistev (1 ml värvitu klaasampullis, 10 ampulli blistris, pappkarbis 1 või 10 blistrit);
- tabletid: ümmargused, lamedad, valged, kahepoolse kaldu ja sälguga ühel küljel (annuses 5 mg - 10 tk. blistrites, pappkarbis 1 blister; 20 tk blisterites, pappkarbis 1 või 3 blisterit; annuses 10 mg - 10 tk. blistrites, pappkarbis 1 või 2 blistrit).
Igas pakendis on ka Nivalini kasutamise juhised.
1 ampulli lahuse koostis:
- toimeaine: galantamiinvesinikbromiid - 1; 2,5; 5 või 10 mg;
- abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.
1 tableti koostis:
- toimeaine: galantamiinvesinikbromiid - 5 või 10 mg;
- abikomponendid: nisutärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos (tüüp 101), magneesiumstearaat, talk; 5 mg tabletid sisaldavad ka kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraati.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Nivaliini toimeaine galantamiinvesinikbromiid on pöörduv atsetüülkoliinesteraasi inhibiitor. Stimuleerib n-kolinergilisi retseptoreid ja suurendab postsünaptilise membraani tundlikkust atsetüülkoliini suhtes.
Ravim hõlbustab närviimpulsside juhtimist neuromuskulaarsete sünapside piirkonnas, suurendab ergastusprotsesse aju ja seljaaju refleksitsoonides.
Suurendab toonust ja stimuleerib skeleti ja silelihaste kokkutõmbumist, suurendab higi ja seedenäärmete sekretsiooni. Taastab neuromuskulaarse juhtivuse, mille blokeerivad mittepolariseeriva tüüpi kurariformsed lihasrelaksandid. Vähendab silmasisese rõhu sulgemisnurga glaukoomi korral, põhjustab akustilist spasmi ja mioosi.
Kolinergilise süsteemi aktiivsust suurendades parandab galantamiinvesinikbromiid Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel kognitiivseid funktsioone, kuid ei mõjuta haiguse enda arengut.
Farmakokineetika
Pärast Nivalini subkutaanset ja suukaudset manustamist imendub galantamiin kiiresti. Terapeutiline kontsentratsioon saavutatakse 30 minuti jooksul. Pärast annuse 10 mg manustamist täheldatakse maksimaalset plasmakontsentratsiooni 2 tunni pärast ja on 1,2 mg / ml.
Absoluutne biosaadavus võib ulatuda 90% -ni.
Nivalini pikaajalisel kasutamisel saavutatakse tasakaalukontsentratsioon. Galantamiin seondub nõrgalt verevalkudega. Tungib kergesti läbi aju-vere barjääri (BBB), mida leidub ajukudedes.
Olulisel määral (kuni 10%) metaboliseerub see maksas demetüülimise teel, moodustades metaboliidid galantaminoon ja epigalantamiin, mida leidub plasmas ja uriinis.
See eritub muutumatul kujul ja metaboliitidena peamiselt glomerulaarfiltratsiooni kaudu uriinis (kuni 74% suu kaudu manustamisel, kuni 89% pärast subkutaanset manustamist). Poolväärtusaeg on 5 tundi. Väikeses koguses (0,2 ± 0,1% / 24 tundi) eritub see sapiga. Neerukliirens on umbes 100 ml / min, mis on lähedane inuliini kliirensile, mis vastab kreatiniini kliirensile (CC).
Ravimi kontsentratsioon plasmas suureneb mõõduka ja raske neeru- / maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel on Alzheimeri tõbi.
Näidustused kasutamiseks
Süstimine
Neuroloogia:
- ajuhalvatus;
- närvisüsteemi traumaatiline kahjustus;
- seljaaju haigused (müeliit, poliomüeliit, puukentsefaliidi poliomüeliidi vorm);
- müopaatia;
- näonärvi idiopaatiline parees;
- polüneuropaatia, polüneuriit, polüradikuloneuriit, neuriit;
- Guillain-Barré sündroom;
- voodimärgamine.
Anestesioloogia ja kirurgia:
- operatsioonijärgne soole ja põie atoonia;
- vajadus vähendada mittepolariseerivate lihasrelaksantide toimet (antagonistina).
Muud näidustused kasutamiseks:
- toksikoloogia: mürgistus antikolinergiliste ravimite, morfiini või selle analoogidega;
- füsioteraapia: perifeerse närvisüsteemi haigused (iontoforeesi kujul);
- radioloogia: seedesüsteemi ja sapipõie seisundi funktsionaalne diagnostika (diagnostika kvaliteedi parandamiseks).
Tabletid
- ajuhalvatus;
- müopaatia;
- Alzheimeri tüüpi dementsus, kerge kuni mõõdukas;
- progresseeruv lihasdüstroofia;
- radikuliit;
- neuriit;
- müasteenia gravis;
- poliomüeliit (vahetult pärast palavikuperioodi lõppu, samuti taastumisperioodil ja jääktoimete perioodil).
Vastunäidustused
Nivaliini mõlema ravimvormi absoluutsed vastunäidustused:
- kuseteede obstruktiivsed haigused (mehaaniline obstruktsioon);
- krooniline südamepuudulikkus;
- atrioventrikulaarne blokaad;
- bradükardia;
- stenokardia;
- hüperkinees;
- epilepsia;
- bronhiaalastma;
- mehaaniline soole obstruktsioon;
- raske maksakahjustus (> 9 punkti Child-Pugh skaalal);
- raske neerupuudulikkus (CC <9 ml / min);
- raseduse ja imetamise periood;
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Lisaks Nivalini süstelahusele:
- vanus kuni 1 aasta;
- vanus kuni 18 aastat, kui seda kasutatakse röntgeniuuringute kvaliteedi parandamiseks.
Lisaks Nivalini tablettidele:
- krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK);
- arteriaalne hüpertensioon;
- hiljuti tehti seedetrakti organite, kuseteede või eesnäärme organite operatsioon;
- vanus kuni 9 aastat.
Süstelahuse suhtelised vastunäidustused (tuleb olla ettevaatlik):
- neerupuudulikkus;
- urineerimise häired;
- operatsioonid üldanesteesia abil;
- hiljutine eesnäärme operatsioon.
Tablettide suhtelised vastunäidustused (tuleb olla ettevaatlik):
- kerge kuni mõõdukas neeru / maksa düsfunktsioon;
- haige siinusündroom ja muud supraventrikulaarse juhtivuse häired;
- mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi või seedetrakti erosiooniliste ja haavandiliste kahjustuste tekkimise oht;
- gluteeni enteropaatia;
- glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, galaktoosemia, laktaasipuudus;
- operatsioonid üldanesteesia abil;
- südame löögisagedust aeglustavate ravimite (näiteks beetablokaatorid või digoksiin) samaaegne kasutamine.
Nivalin, kasutusjuhised: meetod ja annus
Süstimine
Selles ravimvormis manustatakse Nivalin subkutaanselt (subkutaanselt), intramuskulaarselt (intramuskulaarselt) või intravenoosselt (intravenoosselt).
Annuse ja ravi kestuse määrab arst, võttes arvesse haiguse sümptomite raskust ja patsiendi individuaalseid omadusi.
Ravi algab minimaalse annusega ja seda suurendatakse järk-järgult.
Subkutaanse manustamise korral on täiskasvanute maksimaalsed annused: üksik - 10 mg, päevas - 20 mg.
Nivalini (subkutaanseks manustamiseks) soovitatav annus lastele sõltuvalt nende vanusest:
- 1-2 aastat - 0,1-0,2 ml 0,25% lahust (0,25-1 mg);
- 3-5 aastat - 0,2-0,4 ml 0,25% lahust (0,5-5 mg);
- 6-8-aastased - 0,3-0,42 ml 0,25% lahust (0,75-7,5 mg);
- 9-11-aastased - 0,5 ml 0,25% lahust - 0,6 ml 0,5% lahust (1-10 mg);
- 12-15 aastat - 0,7 ml 0,25% lahust - 1 ml 0,5% lahust (1,25-12,5 mg);
- üle 15-aastased - 0,2-0,7 ml 1% lahust (12,5-20 mg).
Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja omadustest, keskmiselt 40-60 päeva. Vajadusel korratakse kursusi 2–3 korda 1–2 kuu tagant.
Lastele, kellel on voodimärgamine ja perifeerse närvisüsteemi haigused, manustatakse Nivalinit iontoforeesi kujul. Määrake annus 1-2 ml 0,25% lahusega.
Nivaliini manustatakse tavaliselt 1 kord. Kui on ette nähtud suur päevane annus, võib selle jagada kaheks manustamiseks.
Mittepolariseerivate lihasrelaksantide antagonistina täiskasvanud patsientidele määratakse Nivalin päevaseks annuseks 10–20 mg, manustatuna intravenoosselt.
Täiskasvanute röntgeniuuringute kvaliteedi parandamiseks määratakse ravim annuses 1–5 mg, manustatuna intramuskulaarselt.
Tabletid
Tablettide kujul tuleb Nivalini võtta suu kaudu koos toiduga, pesta tablettidega veega.
Päevane annus täiskasvanutele on 10-40 mg, olenevalt mahust jaguneb see 2-4 annuseks, müasteeniaga - 3 annuseks.
Alzheimeri tõve korral on soovitatav algannus 5 mg 2 korda päevas. Järgmise 4 nädala jooksul suurendatakse vajadusel päevaannust järk-järgult 20 mg-ni 10 mg-ni igal hommikul ja õhtul. Ravi ajal peaksid patsiendid tarbima piisavalt vedelikku. Juhtudel, kui on vaja teha ravipaus, tuleb ravi jätkata väikese annusega ja järk-järgult suurendada.
Nivaliini ööpäevased annused ajuhalvatuse ja poliomüeliidiga lastele sõltuvalt vanusest:
- 9-11-aastased: 5-15 mg 2-3 annusena;
- 12-15 aastat: 5-20 mg 2-4 annusena.
Mõõduka raskusega neeru- / maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid võtma vähemalt esimese ravinädala jooksul 5 mg üks kord päevas (hommikul) ja järgmise 4 nädala jooksul 5 mg 2 korda päevas. Nivalini kogu ööpäevane annus ei tohi ületada 15 mg.
Kõrvalmõjud
Süstimine
- seedesüsteemist: sageli - suurenenud süljeeritus, kramplik kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, isutus; harva - soolekoolikud;
- kesknärvisüsteemist: sageli - unisus, peavalu, pearinglus, väsimus; harva - majutuse spasm, unetus;
- teised: suurenenud higistamine; harva - kuseteede infektsioon, riniit, bronhospasm, bradükardia, neerukoolikud.
Tabletid
- kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: sageli - nägemis- ja kuulmishallutsinatsioonid, maitsetundlikkuse perverssus, letargia, minestus, värinad, käitumisreaktsioonid (sh agitatsioon ja agressiivsus); harva - peavalu, unetus, unisus, pearinglus, afaasia, apraksia, hüpo- või hüperkinees, ataksia, lihasspasmid, krambid, paresteesia, apaatia, depressioon (väga harva enesetapuga), anoreksia, mööduv tserebrovaskulaarne õnnetus, insult, deliirium, paranoilised reaktsioonid, suurenenud libiido;
- seedesüsteemist: suukuivus, suurenenud süljeeritus, düspepsia, kõhuvalu, kõhulahtisus, ebamugavustunne seedetraktis, puhitus, duodeniit, gastriit, iiveldus, gastroenteriit, düsfaagia, oksendamine, anoreksia, divertikuliit, hepatiit, perforatsioon, seedimine seedetrakti üla- ja alaosa verejooks, leeliselise fosfataasi taseme tõus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
- kardiovaskulaarsüsteem: supraventrikulaarne ekstrasüstool, ventrikulaarne ja supraventrikulaarne tahhükardia, vererõhu langus või tõus, AV-blokaad, bradükardia, ortostaatiline kollaps, kodade laperdus või kodade virvendus, QT-intervalli pikenemine, kuumahood, tursed, südamepuudulikkus, isheemia;
- vereloome süsteemist: purpur, trombotsütopeenia, aneemia;
- kuseteede süsteemist: sage urineerimine, uriinipidamatus või kusepeetus, kuseteede infektsioonid, hematuria, hambakivi, neerukoolikud;
- lihas-skeleti süsteemist: lihasnõrkus, lihasspasmid;
- meeleorganite poolt: akustiline spasm, nägemishäired, ninaverejooks, riniit; harva - tinnitus;
- laboriparameetrid: hüperglükeemia, hüpokaleemia;
- teised: suurenenud higistamine, palavik, väsimus, valu rinnus, kehakaalu langus, bronhospasm, dehüdratsioon (harvadel juhtudel neerupuudulikkuse tekkega).
Üleannustamine
Süstimine
Sümptomid: vererõhu langus, bradükardia, kõhulahtisus, iiveldus, spasmid, oksendamine, bronhospasm; rasketel juhtudel - krambid, kooma.
Ravi: sümptomaatiline teraapia, südame-veresoonkonna ja hingamissüsteemi funktsioonide jälgimine ja vajaduse korral nende säilitamine. Atropiini (0,5–1 mg) intravenoosne manustamine on näidustatud antidoodina, vajadusel on võimalik selle korduv manustamine.
Tabletid
Sümptomid: kõrvaltoimete suurenenud raskusaste, krambid, teadvuse depressioon kuni koomani. Raske lihasnõrkuse kombinatsioon hingetoru limaskesta ja sekreteeritava bronhospasmiga võib põhjustada surmaga lõppeva hingamisteede blokeerimise.
Ravi: maoloputus ja sümptomaatiline ravi. Atropiini manustatakse antidoodina. Vajadusel manustatakse seda korduvalt, doosid määratakse sõltuvalt patsiendi seisundist ja ravivastusest.
erijuhised
Atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorid aitavad kaasa kehakaalu langusele, mida tuleks eriti arvestada Alzheimeri tõve ravimisel, kuna selle haigusega patsientidel on kehakaal tavaliselt langenud.
Nivalini efektiivsust muud tüüpi dementsuse ja mäluhäirete korral ei ole kindlaks tehtud. Seda ravimit ei kasutata kerge kognitiivse häirega patsientide, st isoleeritud mäluhäiretega patsientide raviks, mis ületavad inimese hariduse ja vanuse eeldatavat taset, kuid ei vasta Alzheimeri tõve kriteeriumidele.
Nivalini tablettide võtmise perioodil on soovitatav piisav vedeliku tarbimine.
Galantamiin suurendab minestuse (minestamise) riski ja nõuab seetõttu vererõhu perioodilist jälgimist, eriti kui kasutada Nivalini päevases annuses 40 mg. Kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks ravi alguses tuleb annus hoolikalt valida.
Nivaliin võib põhjustada kardiovaskulaarsüsteemi vagotoonse toime (sh bradükardia) arengut. Seda tuleks arvestada, kui määrate ravimit juhtivushäiretega (sh haige siinuse sündroomiga) patsientidele või võtate ravimeid, mis võivad südame löögisagedust vähendada.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Nivaliin võib põhjustada nägemishäireid, pearinglust ja unisust, seetõttu peaksid patsiendid ravi ajal hoiduma potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest, sealhulgas autojuhtimisest ja keeruliste mehhanismidega töötamisest.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Nivalini kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Lahus, kui seda kasutatakse röntgenuuringute kvaliteedi parandamiseks, on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele, muude näidustuste korral - alla 1 aasta.
Nivalini tablette ei määrata alla 9-aastastele lastele.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Nivaliini kasutamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC <9 ml / min).
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Nivalini kasutamine on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse korral (> 9 punkti Child-Pughi skaalal).
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega.
Ravimite koostoimed
Mõjude vastastikust vähenemist täheldatakse Nivalini ja m-kolinergiliste blokaatorite (atropiin), depolariseerimata lihasrelaksantide (tubokurariin), ganglioniblokaatorite (heksametoonium, asametooniumbromiid, pachikarpiin), novokainamiidi, kiniini kombinatsiooniga.
Galantamiini samaaegne kasutamine suurendab depolariseerivate lihasrelaksantide toimet.
Tsimetidiin on võimeline suurendama galantamiini biosaadavust.
Nivaliini terapeutilist toimet saab vähendada aminoglükosiidantibiootikumidega (näiteks gentamütsiin või amikatsiin).
Galantamiin vähendab opioidide (morfiin ja selle analoogid) hingamiskeskusele pärssivat toimet. Tugevdab üldanesteesia ajal neuromuskulaarset blokaadi (sh kui kasutatakse perifeersete lihasrelaksantidena suksametooniumi). Tugevdab etanooli ja rahustite masendavat toimet kesknärvisüsteemile.
Südame löögisagedust vähendavate ravimite (näiteks beetablokaatorid või digoksiin) kooskasutamisel süveneb bradükardia.
Nivaliini ei soovitata võtta koos teiste kolinomimeetikumidega.
CYP2D6 ja CYP3D4 on galantamiini metabolismis osalevad isosüümid. Erütromütsiin, zidovudiin ja ketokonasool on CYP3D4 isoensüümi inhibiitorid, fluoksetiin, paroksetiin, kinidiin, fluvoksamiin ja amitriptüliin on CYP2D6 isoensüümi inhibiitorid. Järelikult võivad need ravimid mõjutada galantamiini ainevahetust, mis võib põhjustada selle kontsentratsiooni tõusu seerumis ja selle tagajärjel kolinergiliste kõrvaltoimete (eriti iivelduse ja oksendamise) sageduse suurenemist. Sellisel juhul võib osutuda vajalikuks Nivalini säilitusannuse vähendamine.
Analoogid
Nivaliini analoogid on: Axamon, Alzepil, Alcenorm, Berinert, Galnora SR, Dementis, Ipigrix, Kalimin 60 N, Proserin, Reminil, Exelon, Yasnal.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas, valguse ja niiskuse eest kaitstult.
Kõlblikkusaeg on 5 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Nivaline kohta
Vaatamata ravimi laialdasele kasutusalale jätavad Nivalini ülevaated peamiselt eakate inimeste sugulased ja hooldajad, kes saavad seda ravimit dementsuse tõttu. Sõnumite olemus on valdavalt negatiivne: teraapiast pole mingit kasu, seisund ei parane.
Nivalini hind apteekides
Ligikaudsed Nivalini hinnad (10 ampulli pakendi kohta):
- lahus 1 mg / ml - 841–904 rubla;
- lahus 2,5 mg / ml - 1128-1232 rubla;
- lahus 5 mg / ml - 1793-1850 rubla;
- lahus 10 mg / ml - 3326–3519 rubla.
Nivalin: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Nivalin 1 mg / ml süstelahus 1 ml 10 tk. 850 RUB Osta |
|
Nivalin 2,5 mg / ml süstelahus 1 ml 10 tk. 1080 RUB Osta |
|
Nivalin 5 mg / ml süstelahus 1 ml 10 tk. 1639 RUB Osta |
|
Nivalin rr d / in. 1% amp 1ml nr 10 3312 RUB Osta |
|
Nivalin 10 mg / ml süstelahus 1 ml 10 tk. 3418 RUB Osta |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
