Nitrasepaam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nitratsepaam: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nitrazepam

ATX-kood: N05CD02

Toimeaine: nitrasepaam (nitrasepaam)

Tootja: Altai föderaalne teadus- ja praktikakeskus (Venemaa), Moskva sisesekretsioonitehas FSUE (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 01.10.2019

Nitrasepaam on bensodiasepiinide rühma tugev hüpnootiline ravim, millel on anksiolüütiline, krambivastane, rahustav ja lihaseid lõdvestav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised või sfäärilised, valged kollakasrohelise varjundiga, kaldservaga (10 tk. Blisterribas, pappkarbis 1, 2 või 5 pakendit; 20 või 50 tk. Polümeerkarbis või valguskindlast klaasist, pappkarbis 1 purk ja Nitrazepami kasutamise juhised).

Toimeaine: nitrasepaam, selle sisaldus ühes tabletis on 5 mg.

Lisakomponendid: madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon (povidoon), piimasuhkur (laktoos), talk, primogeel (naatriumkarboksümetüültärklis), kartulitärklis, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nitrasepaam on bensodiasepiinide rühma hüpnootiline ravim. Samuti on ravimil keskne lihasrelaksant, krambivastane ja anksiolüütiline toime.

Hüpnootilise toime peamine mehhanism põhineb ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimisel. Nitrasepaami toimel suureneb une kestus ja sügavus. Uni ja ärkamine on füsioloogilised.

Nitrasepaam suurendab GABA (gamma-aminovõihape) inhibeerivat toimet, mis on kesknärvisüsteemi impulsside ülekande pre- ja postsünaptilise pärssimise üks peamisi vahendajaid. Vähendab aju alamkortikaalsete struktuuride (limbiline süsteem, taalamus, hüpotalamus) erutatavust, pärsib seljaaju polüsünaptilisi reflekse. Vähendab emotsionaalsete, motoorsete ja autonoomsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumise mehhanismi.

Nitrasepaami anksiolüütiline toime tuleneb mõjust limbilise süsteemi amigdala kompleksile. See avaldub emotsionaalse stressi vähenemises, hirmu, ärevuse, ärevuse nõrgenemises.

Rahustav toime põhineb toimel ajutüve ja talamuse mittespetsiifiliste tuumade retikulaarsele moodustumisele. See ravimi omadus avaldub neurootilise päritolu sümptomite (hirm, ärevus) vähenemise kujul.

Nitrasepaami antikonvulsantne toime saavutatakse presünaptilise suurema inhibeerimisega. Aine pärsib epileptogeense aktiivsuse levikut, samas kui fookuse ergastatud olek ei eemaldu.

Keskne lihasrelaksantne toime põhineb seljaaju polüsünaptiliste aferentsete inhibeerivate radade pärssimisel. Võimalik on ka lihaste ja motoorsete närvide funktsiooni otsene pärssimine.

Terapeutilise toime arengut täheldatakse 30 minutit pärast suukaudset manustamist, selle kestus varieerub 6-8 tunnini.

Farmakokineetika

Nitrasepaami imendumine seedetraktist on täielik ja kiire. Biosaadavus on 54–98% (sõltuvalt ravimvormist). Kui seda võetakse samaaegselt toiduga, aeglustub imendumine, samal ajal kui maksimaalne plasmakontsentratsioon väheneb ligikaudu 30%.

10 mg aine ühekordse suukaudse manustamise korral on maksimaalse kontsentratsiooni keskmine väärtus vahemikus 0,08 kuni 0,1 μg / ml, aeg selle saavutamiseks on 1–4 tundi. Seos plasmavalkudega on umbes 85–90%.

Nitrasepaami jaotumisfaas kehas on väga erinev ja võib olla 1,7-3,5 tundi. Vanusega suureneb jaotusruumala, see näitaja on 1,3–2,6 l / kg. See tungib hästi läbi histohematogeensete barjääride, sealhulgas vere-aju ja platsentaarbarjäärid ning seda leidub ema piimas.

Metabolism toimub maksas nitrogrupi redutseerimise ja sellele järgneva atsetüülimise teel, moodustades mitteaktiivsed atsetüülderivaadid.

Poolväärtusaeg on 16–48 tundi (selle näitaja väärtus määratakse vanuse ja kehakaalu järgi), tserebrospinaalvedelikust - 68 tundi.

Peamised metaboliidid on: 7-atsetamino-nitrasepaam, 7-amino-nitrasepaam, 2-amino-5-nitrobensofenoon ja hüdroksü-2-amino-5-nitrobensofenoon. Need erituvad uriini ja väljaheitega (vastavalt 65–71% ja 14–20%). Ligikaudu 1–5% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Korduval manustamisel toimub aine minimaalne kogunemine (nitratsepaam viitab lühikese / keskmise poolväärtusajaga bensodiasepiinidele), pärast ravi lõpetamist on eritumine kiire.

Näidustused kasutamiseks

Erinevat päritolu unehäired (uinumisraskused, sagedased öised ja / või varahommikused ärkamised);
Somnambulism;
Mõned krampide vormid, sealhulgas väikeste laste läänesündroom (fulminantsed noogutavad krambid);
Kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (aju vereringehäired, traumaatilise ajukahjustuse tagajärjed);
Neuroosid;
Afektiivne hullumeelsus;
Vaimsed häired, millega kaasneb suurenenud ärevus- ja ärevustunne;
Entsefalopaatia koos epilepsia ilmingutega;
Võõrutusnähud alkoholismi ja narkomaania korral;
Skisofreenia (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Absoluutne:

Raske depressioon;
Äge hingamispuudulikkus;
Narko- või alkoholisõltuvus;
Sõltuvus;
Äge alkoholimürgistus, millega kaasneb elutähtsate funktsioonide nõrgenemine;
Temporaalne laba epilepsia;
Suletud nurga glaukoom;
Kooma;
Šokk;
Myasthenia gravis;
Hüperkapnia;
Raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
Äge mürgistus ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime;
Laste neelamishäired;
Rasedus ja imetamise periood;
Ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste bensodiasepiinide suhtes.

Suhteline:

Hingamispuudulikkus;
Hüperkinees;
Peaaju ja seljaaju ataksiad;
Maksa- ja / või neerupuudulikkus;
Orgaanilised ajuhaigused;
Uneapnoe (sealhulgas uneapnoe kahtlus);
Hüpoproteineemia;
Ataksia;
Psühhoos;
Kalduvus psühhoaktiivsete ravimite kuritarvitamiseks;
Anamneesis narkomaania;
Eakate vanus.

Nitrasepaam, kasutusjuhised: meetod ja annus

Nitrasepaami tablette tuleb võtta suu kaudu.

Unehäiretena unehäirete korral - 1 kord päevas 30 minutit enne magamaminekut. Soovitatavad annused:

Alla 1-aastased lapsed - 1,25-2,5 mg;
1-5-aastased lapsed - 2,5-5 mg;
6-14-aastased lapsed - 5 mg;
Üle 14-aastased noorukid ja täiskasvanud - 5-10 mg, maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 20 mg;
Eakad (üle 65-aastased) - 2,5-5 mg.

Soovitatavad annused, kui kasutatakse nitratsepaami krambivastase ja anksiolüütilise ravimina:

Täiskasvanud - 5-10 mg 2-3 korda päevas;
Eakad patsiendid - 2,5-5 mg 2-3 korda päevas;
6-14-aastased lapsed - 7,5-15 mg (päevane annus) 3 jagatud annusena;
1-6-aastased lapsed - 5-10 mg (päevane annus) jagatud 3 annusena;
Alla 1-aastased lapsed - 2,5-7,5 mg (ööpäevane annus) 3 jagatud annusena.

2/3 ööpäevasest annusest on soovitatav võtta öösel.

Nitrasepaami imiku annuse arvutamisel on soovitatav arvestada kehakaaluga. Lastele kehakaaluga kuni 30 kg on 0,3-1 mg / kg päevas ette nähtud kolmeks annuseks.

West'i sündroomiga lastel vanuses 1 kuni 2 aastat on ette nähtud 2,5-5 mg päevas 1 annusena.

Imikutele ja lastele, kes ei saa tabletti tervelt alla neelata, võib sobiva koguse ravimit purustada ja lahustada (suspendeerida) väikeses koguses vett.

Ravi kestus on tavaliselt 30-45 päeva.

Kõik ülaltoodud annused on soovituslikud. Igal juhul määrab arst optimaalse annuse individuaalselt, sõltuvalt näidustusest, patsiendi üldisest seisundist, etiopatogeneesist ja ravimi individuaalsest taluvusest.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteem: ravi alguses (eriti eakatel inimestel) - tähelepanu kontsentratsiooni vähenemine, psüühiliste ja motoorsete reaktsioonide aeglustumine, pearinglus, väsimus, emotsioonide tuhmus, unisus, letargia, ataksia; harva - segasus, eufooria, katalepsia, peavalu, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud keha liikumised, sh silmad), hägune kõne, depressioon, anterograadne amneesia, düsartria, lihasnõrkus, treemor; mõnel juhul - paradoksaalsed reaktsioonid (psühhomotoorne agitatsioon, ärevus, hirm, unetus, agressiivsed puhangud, suurenenud ärrituvus, hallutsinatsioonid, lihasspasmid, enesetapumõtted);
Seedeelundkond: suitsetamine või suukuivus, söögiisu vähenemine või suurenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus / kõhukinnisus, kollatõbi, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, maksa talitlushäired;
Urogenitaalsüsteem: uriinipidamatus või retentsioon, libiido suurenemine või vähenemine, neerufunktsiooni kahjustus, düsmenorröa;
Hematopoeetilised organid: aneemia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos (ebatavaline väsimus või nõrkus, kurguvalu, hüpertermia, külmavärinad);
Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu langetamine; harva - tahhükardia;
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve;
Teised: sõltuvus, narkomaania; harva - kaalulangus, buliimia, nägemispuude (diploopia), hingamiskeskuse depressioon.

Nitrazepami annuse järsu vähendamise või ravi katkestamise korral võib tekkida ärajätusündroom, mis ilmneb järgmiste sümptomitega: psühhomotoorne agitatsioon, ärevus, hirm, suurenenud ärrituvus, depersonaliseerimine, düsfooria, treemor, unehäired, peavalu, tajumishäired (sh paresteesia, hüperesteesia, hüperakuusia, fotofoobia), depressioon, hallutsinatsioonid, suurenenud higistamine, tahhükardia, iiveldus, oksendamine, siseorganite silelihaste ja skeletilihaste spasm, krambid; harva - äge psühhoos.

Vastsündinutel, kelle emad võtsid raseduse ajal Nitrazepami, on imemisrefleksi pärssimine, hingamispuudulikkus ja kesknärvisüsteemi depressioon võimalikud.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: reflekside vähenemine, paradoksaalne erutus, unisus, ataksia, düsartria, erineva raskusastmega teadvuse depressioon (kuni koomani), vähenenud reaktsioon valuärritusele, sügav uni, tugev nõrkus, nüstagmus (nägemispuudega), treemor, õhupuudus või õhupuudus, bradükardia, vererõhu langus, hingamis- ja südametegevuse pärssimine, kollaps.

Ravi: on ette nähtud maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sunnitud diurees, sümptomaatiline ravi (mille eesmärk on säilitada hingamine ja vererõhk). Flumaseniili kasutatakse spetsiifilise antagonistina haiglas. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Hoolitseda tuleb nende patsientide ravi alustamise eest, kes enne nitrasepaami määramist olid pikka aega ravi saanud mõne muu ravimiga.

Raske depressiooniga patsiendid peaksid olema raviperioodil erilise järelevalve all, kuna nad saavad seda ravimit kasutada enesetapukavatsuste saavutamiseks.

Nitrasepaami ei tohi pikka aega ilma arsti retseptita võtta.

Ravi ajal on alkoholi tarvitamine rangelt keelatud, peate hoiduma autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, mis nõuavad suurt reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu.

Pikaajalise ravi korral, samuti neeru- ja / või maksapuudulikkusega patsientidel, on vaja kontrollida maksaensüüme ja pilti perifeersest verest.

Nitratsepaamil on esmane sõltuvuspotentsiaal. Uimastisõltuvuse tekke oht suureneb patsientidel, kes on varem narkootikume või alkoholi kuritarvitanud, samuti kui ravimit kasutatakse suurtes annustes või pikka aega, isegi tavalistes raviannustes. Sel põhjusel määrab arst selle abinõu individuaalselt pärast eeliste ja sõltuvuse või sõltuvuse tekkimise võimaliku riski hoolikat hindamist.

Vältimissündroomi tekkimise vältimiseks ei tohi ravi järsult katkestada, vaid annust tuleb järk-järgult vähendada.

Ravim tuleb tühistada paradoksaalsete reaktsioonide tekkimisel, nagu hallutsinatsioonid, pindmine uni, uinumisraskused, psühhomotoorne agitatsioon, suurenenud lihaskrambid, hirm, agressiivsus, enesetapumõtted.

Ravimi sagedase kasutamise korral raseduse ajal on vastsündinul oht füüsilise sõltuvuse (võõrutussündroomi) tekkeks.

Nitrazepami võtmine vahetult enne sünnitust või sünnituse ajal võib vastsündinul põhjustada nõrka imemisakti ("lõtva lapse sündroom"), lihastoonuse ja vererõhu languse, hüpotermia ja hingamisdepressiooni.

Väikelastel on röga ja lima suurenenud tootmine hingamisteedes, seetõttu tuleb hingamisteede hea läbitavuse tagamiseks võtta meetmeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Nitratsepaamravi ajal peaksid patsiendid hoiduma sõidukite juhtimisest ja keeruliste mehhanismide kasutamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nitrasepaami ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Kui lastel on neelamine häiritud, on ravi vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel kasutatakse nitratsepaami ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientidel kasutatakse nitratsepaami ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Ravimi kasutamine eakatel patsientidel vajab arsti järelevalvet.

Ravimite koostoimed

Maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad vähendavad nitrasepaami, suukaudsete östrogeeni sisaldavate rasestumisvastaste vahendite ja tsimetidiini efektiivsust - suurendavad ja pikendavad.

Toimingu vastastikust võimendumist täheldatakse, kui nitratsepaami kombineeritakse psühhotroopsete ja krambivastaste ainete, üldanesteetikumide, narkootiliste analgeetikumide, lihasrelaksantide, liitiumpreparaatide, antihistamiinikumide ja rahustitega, anksiolüütikumide, barbituraatide, klonidiini ja etanooliga.

Samaaegselt tarvitatavad narkootilised analgeetikumid suurendavad eufooriat ja suurendavad uimastisõltuvust.

Nitrasepaam vähendab levodopa efektiivsust, võib suurendada zidovudiini toksilisust.

Klosapiini samaaegse kasutamise korral on võimalik hingamisdepressioon, antihüpertensiivsed ravimid - väljendunud vererõhu langus.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid pikendavad nitratsepaami poolväärtusaega ja suurendavad selle toksilise toime tekkimise riski.

Valproehape suurendab tõenäoliselt nitrasepaami toimet epilepsiaga lastel.

Probenetsiid ja tsimetidiin aeglustavad nitrasepaami eritumist, mille tagajärjel aine akumuleerub kehas, mis põhjustab liigset sedatsiooni.

Rifampitsiin suurendab nitrasepaami eritumist.

Analoogid

Nitrasepaami analoogid on: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ºС.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Nitrazepami ülevaated

Nitrazepami arvustusi on vähe. Enamik neist viitab ravimi efektiivsusele ja heale taluvusele. Samal ajal märgitakse, et sõltuvuse tekkimine on võimalik.