Nolodatak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nolodatak: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nolodatac

ATX-kood: N02BG07

Toimeaine: flupirtiin (flupirtiin)

Tootja: Akrikhin, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Nolodatak on analgeetiline mitte-narkootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Nolodataki toodetakse kapslite kujul: pruun, želatiinne tahke aine, suurus nr 1; kapslite sisu on valge kuni valge halli või kollase värvitooniga pulber (10 tk mullpakendis, pappkarbis 1, 3 või 5 pakendit).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: flupirtiinmaleaat - 100 mg (100% aine kohta);
lisaained: naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, kopovidoon, kolloidne ränidioksiid;
kapsli kest: titaandioksiid, želatiin, värvained - punased, kollased ja mustad raudoksiidid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Flupirtiin on tsentraalse toimega mitteopioidne analgeetikum ja kuulub selektiivse neuronaalse kaaliumikanali avaja (SNEPCO) klassi. Toimeaine Nolodatak ei põhjusta sõltuvust ega võõrutussündroomi ning avaldab ka lihasrelaksatsiooni efekti.

Tänu flupirtiini võimele aktiveerida G-valguga seotud sisemise rektifitseerimise neuronaalseid kaaliumikanaleid, toimub kaaliumiioonide vabanemine, mis viib puhkepotentsiaali stabiliseerumiseni ja neuronimembraanide erutuvuse vähenemiseni. See protsess pärsib NMDA (N-metüül-D-aspartaat) retseptorite aktiivsust, kuna NMDA retseptorite blokeerimine magneesiumioonide poolt toimub kuni rakumembraani depolarisatsioonini (kaudne antagonism NMDA retseptorite vastu).

Terapeutilistel kontsentratsioonidel flupirtiinil pole seost alfa1-, alfa2-adrenergiliste retseptorite, serotoniini 5HT1-, 5HT2-retseptorite, bensodiasepiini, dopamiini, opioidide, tsentraalsete muskariini- ja nikotiinitundlike kolinergiliste retseptoritega (m- ja n-kolinergilised retseptorid).

Toimeaine Nolodataka keskne toime realiseerub kolme peamise mõju tõttu:

valuvaigistav toime: flupirtiin stabiliseerib pingest sõltumatute kaaliumikanalite aktiveerimise tulemusena närviraku membraanipotentsiaali; sellega kaasneb NMDA retseptorite aktiivsuse pärssimine ning see põhjustab neuronaalsete kaltsiumioonikanalite blokeerimise ja kaltsiumioonide voolu vähenemise rakus; neurotite ergastamise tekkiva inhibeerimise tõttu vastusena notsitseptiivsetele stiimulitele (notsitseptiivse aktivatsiooni pärssimine) ilmneb valuvaigistav toime ja täheldatakse neuronite reaktsiooni aeglustumist valu stiimulite korduvale kokkupuutele, mis takistab valu intensiivistumist ja üleminekut kroonilisele vormile ning kroonilise valu sündroomi korral tagab selle nõrgenemise. intensiivsus;paljastas ka flupirtiini võime mõjutada valu tajumist laskuva noradrenergilise süsteemi kaudu;
lihasrelaksantne toime: aine antispastiline toime lihastele on tingitud impulsside ülekande pärssimisest motoneuronitele ja interneuronitele, mille tagajärjel lihaspinged leevenduvad; see flupirtiini omadus ilmneb paljude krooniliste haiguste taustal, mis esinevad valulike lihasspasmidega (fibromüalgia, pingepeavalud, artropaatiad, lihas-skeleti valu kaelas ja seljas);
kroniseerimisprotsesside mõju: kroniseerimisprotsesse peetakse impulsside juhtimisprotsessideks neuronite poolt, mis on seotud viimaste võimega uueneda ja luua uusi närviühendusi (neuronifunktsioonide elastsus); rakusiseste protsesside aktiveerimisega loob neuronifunktsioonide plastilisus tingimused selliste mehhanismide käivitamiseks nagu inflatsioon, mille käigus täheldatakse reaktsiooni suurenemist igale järgnevale valuimpulsile, NMDA retseptorid mängivad olulist rolli selliste muutuste rakendamisel (geeniekspressioon); flupirtiini mõju tõttu toimub nende retseptorite kaudne blokeerimine ja nende toime pärssimine; seega hoiab ravim ära valu ülemineku kroonilisse vormi ja juba olemasoleva kroonilise valu korral aitab see kustutada valu mälu, stabiliseerides membraanipotentsiaali,mis põhjustab valu tundlikkuse vähenemist.

Farmakokineetika

Pärast Nolodataki suukaudset manustamist imendub flupirtiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (90%), toimeaine sisaldus vereplasmas on proportsionaalne annusega.

Maksas metaboliseerub kuni 75% manustatud aine annusest aktiivse metaboliidi M1 ja inaktiivse metaboliidi M2 moodustumisega. Metaboliit M1 [2-amino-3-atsetamino-6- (4-fluoro) bensüülaminopüridiin], mis moodustub uretaanistruktuuri hüdrolüüsil (reaktsiooni I faas) ja edasisel atsetüülimisel (reaktsiooni II faas), annab umbes 25% flupirtiini analgeetilisest toimest. Teine metaboliit M2 moodustub p-fluorobensüüli oksüdatsioonireaktsiooni (I faas) tulemusena, millele järgneb p-fluorobensoehappe konjugatsioon (II faas) glütsiiniga.

Kumb isosüümidest on peamiselt seotud oksüdatiivse hävitamise rajaga, pole kindlaks tehtud. Eeldatakse, et flupirtiinil on ainult vähene võime teiste ravimitega suhelda.

Poolväärtusaeg (T1 / 2) vereplasmast on umbes 7 tundi (M1 metaboliidi ja flupirtiini puhul 10 tundi), mis on piisav tingimus valuvaigistava toime saavutamiseks, kui ravimit võetakse vastavalt soovitatud annustamisskeemile.

Umbes 69% manustatud annusest eritub neerude kaudu: M1 metaboliidi (atsetüülmetaboliit) kujul - 28%, M2 metaboliidi (p-fluorohüdropuriinhape) kujul - 12%, muutumatuna - 27%, ülejäänud osa (1/3) eritub metaboliitide kujul, mille struktuuri pole veel selgitatud. Väike osa annusest eritub sapiga soolestikus.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Nolodatak soovitatav täiskasvanutel kerge kuni mõõduka intensiivsusega ägeda valu raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksa entsefalopaatia ja kolestaasi tekkimise riski olemasolu (võib esineda entsefalopaatiat või olemasoleva entsefalopaatia või ataksia kulg olla keeruline);
müasteenia (flupirtiini lihaslõõgastava toime tõttu);
kaasnev maksahaigus;
alkoholism;
vanus kuni 18 aastat;
olemasolev või hiljuti paranenud tinnitus (maksaensüümide aktiivsuse suurenemise kõrge riski tõttu);
kombineeritud kasutamine koos teiste ravimitega, millel võib olla hepatotoksiline toime;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (nõuab Nolodataki kasutamist ettevaatusega):

kõrge vanus (üle 65);
hüpoalbumeneemia;
neerupuudulikkus.

Nolodataki kasutamise juhised: meetod ja annus

Nolodataki võetakse suu kaudu. Närimata kapsel neelatakse tervelt koos 100 ml vedelikuga. Ravimit on soovitatav võtta istudes või seistes.

Vajadusel võite mõnel juhul kapsli avada ja kasutada ainult selles sisalduvat pulbrit, lahustades selle vees. Saadud lahuse väga mõru maitse neutraliseerimiseks on soovitatav süüa.

Annus valitakse, võttes arvesse valu intensiivsuse astet ja patsiendi individuaalset tundlikkust flupirtiini suhtes. Nolodatak 1 kapslit (100 mg) on soovitatav võtta 3-4 korda päevas, võrdsete vahedega annuste vahel. Tugeva valu sündroomi korral määratakse 2 kapslit (200 mg) 3 korda päevas. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus ei tohi ületada 6 kapslit (600 mg). Ravi kestuse määrab raviarst pärast valu sündroomi dünaamika hindamist ja sõltuvalt ravimi taluvusest. Pikaajalise kasutamise taustal on vaja jälgida maksa transaminaaside aktiivsust, et tuvastada hepatotoksilisuse võimalikud varased tunnused. Ravikuur ei tohiks ületada 14 päeva.

Hüpoalbumeneemiaga patsientidele määratakse Nolodatak ööpäevases annuses, mis ei ületa 3 kapslit (300 mg). Kui on vaja võtta suuremaid annuseid, on vaja jälgida patsiendi seisundit.

Kõrvalmõjud

närvisüsteem: sageli - pearinglus, unehäired, peavalu, värinad, ärevus / närvilisus, depressioon; harva - segane teadvus;
maks ja sapiteed: väga sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; tundmatu sagedusega - maksapuudulikkus, hepatiit;
ainevahetus: sageli - söögiisu puudumine;
Seedetrakt: sageli - iiveldus, valu epigastimaalses piirkonnas, düspepsia, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus, suu limaskesta kuivus, kõhulahtisus;
immuunsüsteem: harva - allergilised reaktsioonid (mõnikord väljenduvad nahalööbe, sügelus, nõgestõbi, palavik), ülitundlikkus ravimi suhtes;
nahk ja nahaalune kude: sageli - higistamine;
nägemisorgan: harva - nägemiskahjustus;
teised: väga sageli - väsimus / nõrkus (15% -l patsientidest), enamasti kursuse alguses.

Kõrvaltoimed sõltuvad reeglina flupirtiini annusest (välja arvatud allergilised reaktsioonid) ja paljudel juhtudel kaovad nad ise täiendava raviga või pärast selle lõppu.

Üleannustamine

On üksikuid Nolodataki üleannustamise juhtumeid, mille eesmärk on enesetapp. Samal ajal täheldati flupirtiini manustamisel annuses 5 g järgmisi reaktsioone: suukuivus, iiveldus, pisaravool, kummardus, uimastus, segasus, tahhükardia. Pärast sunnitud diureesi või oksendamist, elektrolüütide sisseviimist ja aktiivsöe tarbimist täheldati heaolu paranemist 6-12 tunni pärast. Eluohtlike sümptomite tekkimisest teateid ei olnud.

Tuleb meeles pidada, et üleannustamise taustal või mürgistusnähtude ilmnemisel võivad tekkida kesknärvisüsteemi soovimatud mõjud ja maksa toksilise toime ilmnemine maksa ainevahetushäirete süvenemise tüübi järgi. Sellisel juhul on ette nähtud sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Nolodataki soovitatakse kasutada ainult siis, kui ravi teiste valuvaigistitega, sealhulgas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) või opioididega, on vastunäidustatud.

Ravimi võtmise ajal peate tähelepanu pöörama maksakahjustusele iseloomulikele sümptomitele (näiteks väsimustunne, iiveldus, isutus, oksendamine, kõhuvalu, tume uriin, sügelus, kollatõbi). Kui mõni neist rikkumistest ilmneb, peate Nolodataki võtmise lõpetama ja pöörduma kiiresti arsti poole.

Ravi perioodil on urobilinogeeni, bilirubiini ja valgu kontsentratsiooni määramisel uriinis valepositiivsed tulemused, kui tehakse test diagnostiliste ribadega. Plasma bilirubiinisisalduse kvantifitseerimisel on sarnase reaktsiooni tõenäosus.

Flupirtiini suurtes annustes kasutamise taustal võib uriin mõnel juhul roheliseks muutuda; see nähtus ei kehti ühegi häire kliiniliste tunnuste kohta.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Seoses Nolodataki kasutamise ajal unisuse ja pearingluse võimaliku ilmnemisega peaksid patsiendid hoiduma sõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike ja keeruliste mehhanismide juhtimisest. Alkoholi joomise ajal tuleb seda kindlasti meeles pidada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Flupirtiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt teavet. Loomkatsetes oli toimeaine reproduktiivtoksilisus, kuid teratogeenset toimet ei tuvastatud. Võimalik oht inimestele pole teada.

Nolodataki kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult äärmuslikel juhtudel, kui teraapia kavandatav kasu emale ületab oluliselt võimaliku ohu lootele.

Uuringutulemuste kohaselt leidub flupirtiini rinnapiimas väikestes kogustes. Seetõttu on imetamise ajal ravimi võtmine võimatu, välja arvatud need juhud, kui selle määramine on äärmiselt vajalik, on kursuse ajal vajalik rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Nolodatak on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raviravi perioodil on neerupuudulikkuse korral vaja kontrollida kreatiniini taset vereplasmas. Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsiendid ei vaja Nolodataki annuse kohandamist.

Raske neerupuudulikkusega patsiendid peavad muutma ravimi annust, maksimaalne ööpäevane annus selles patsientide kategoorias ei tohiks olla suurem kui 3 kapslit (300 mg). Kui Nolodataki on vaja välja kirjutada suuremas annuses, vajavad patsiendid hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Arvestades maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemise riski, samuti maksapuudulikkuse ja hepatiidi esinemist, on Nolodatak-ravi ajal soovitatav maksafunktsiooni seisundit jälgida üks kord nädalas.

Kui maksa aktiivsuse uuringu tulemused erinevad normist või maksahaigustele iseloomulike kliiniliste sümptomite ilmnemisest, tuleb ravim katkestada.

Kui patsiendil on maksafunktsioon vähenenud, tuleb ravimit võtta ööpäevas, mis ei ületa 2 kapslit (200 mg).

Kasutamine eakatel

Eakatel, võrreldes noorte patsientidega, täheldati flupirtiini T1 / 2 suurenemist (ühekordse annusena - kuni 14 tundi, kui seda kasutati 12 päeva jooksul - kuni 18,6 tundi) ja maksimaalset plasmakontsentratsiooni veres 2 –2,5 korda.

Üle 65-aastastel patsientidel soovitatakse Nolodataki võtta ravi alguses, 1 kapsel (100 mg) 2 korda päevas - hommikul ja õhtul. Sõltuvalt valu tugevusest ja aine taluvusest võib annust suurendada 3 kapslini.

Ravimite koostoimed

rahustid, lihasrelaksandid, etanool: nende ravimite toime on tugevnenud;
bensüülpenitsilliin, glibenklamiid, atsetüülsalitsüülhape, digoksiin, klonidiin, propranolool, diasepaam, varfariin: nende ravimite aktiivsuse suurenemine, mis on põhjustatud flupirtiinist, kui need on valkudega seondunud, on võimalik (see kehtib eriti varfariini ja diasepaami kohta);
kumariini derivaadid (sh varfariin): on võimalik muuta protrombiini indeksit (suurendada antikoagulandi toimet), on vaja regulaarselt jälgida seda indikaatorit, et kumariini annust õigeaegselt kohandada; puudub teave ravimi koostoime kohta teiste antikoagulantide / trombotsüütidevastaste ainetega;
ravimid, mille metabolism toimub maksas: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine on võimalik, on vaja regulaarselt jälgida nende taset;
karbamasepiini ja paratsetamooli sisaldavad ravimid: seda kombinatsiooni ei soovitata.

Analoogid

Nolodataki analoogid on Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nolodataki kohta

Paljude arvustuste kohaselt on Nolodatak tõhus vahend, mida kasutatakse erineva päritoluga kerge kuni keskmise raskusastmega valu sündroomi leevendamiseks. Patsiendid märgivad, et ravim leevendab tõhusalt ja kiiresti pea-, hambavalu- ja lihasvalusid, selja-, alaselja- ja tuharavalu lülidevahelise hernia taustal, luumurdude järgset valu ega põhjusta sõltuvust ega sõltuvust.

Samal ajal tekib sissevõtmise ajal sageli kõrvaltoimeid, nagu iiveldus, kõhuvalu, kõrvetised, kõhulahtisus, peavalu, pearinglus, närvilisus.