Rovamütsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rovamütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: rovamütsiin

ATX-kood: J01FA02

Toimeaine: spiramütsiin (spiramütsiin)

Tootja: Sanofi-Aventis France (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019

Hinnad apteekides: alates 691 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, rovamütsiin

Rovamütsiin on makroliidrühma antibakteriaalne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Rovamütsiini annustamisvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad, valged või valged, kreemika varjundiga tabletid, mille ühele küljele on graveeritud RPR 107 (1,5 miljoni RÜ tabletid) või ROVA 3 (3 miljoni RÜ tabletid); ristlõige - valge või valge kreemja varjundiga (1,5 miljonit rahvusvahelist ühikut (RÜ): 8 tükki blistris, 2 blisterit pappkarbis; 3 miljonit RÜ: 5 tükki blisteris, pappkarbis pakk 2 villi);
lüofilisaat intravenoosseks (iv) manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: poorse struktuuriga mass kollakasvalgest (kumbki 1,5 miljonit RÜ klaasist läbipaistvates pudelites, 1 pudel pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: spiramütsiin - 1,5 miljonit RÜ (graveeritud "RPR 107") ja 3 miljonit RÜ (graveeritud "ROVA 3");
abikomponendid: eelželatiniseeritud maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, hüproloos, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos;
kest: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E171).

1 pudel sisaldab:

toimeaine: spiramütsiin - 1,5 miljonit RÜ;
abikomponendid: adipiinhape.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Spiramütsiin on makroliidide rühma antibiootikum, mille antibakteriaalset toimet seletatakse valgusünteesi pärssimisega mikroobirakkudes seondumise tõttu ribosoomi 508-subühikuga.

Järgmistel mikroorganismidel on kõrge tundlikkus spiramütsiini suhtes [minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) alla 1 mg / l]:

anaeroobid: Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Prevotella spp., Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.
gramnegatiivsed aeroobid: Moraxella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp., Campylobacter spp., Branhamella catarrhalis;
grampositiivsed aeroobid: Streptococcus pyogenes, Streptococcus B, Streptococcus pneumoniae, klassifitseerimata streptokokk, Bacillus cereus, Staphylococcus meti-R (metitsilliiniresistentsed stafülokokid, Staphylococcus metiocillin, Staphylococcus diphocyteris (Staphyl) spp.
erinevad: Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Leptospira spp., Coxiella spp.

Mõõdukat tundlikkust spiramütsiini suhtes (antibiootikum näitab mõõdukat aktiivsust in vitro Rovamütsiini kontsentratsioonides põletiku fookuses üle 1 mg / l, kuid alla 4 mg / l) näitavad järgmised mikroorganismid: anaeroobid (Clostridium perfringens), gramnegatiivsed aeroobid (Neisseria gonorrhoeae), erinevad (Ureaplasma urealyticum).

Järgmisi mikroorganisme peetakse resistentseteks spiramütsiini suhtes (MIC on üle 4 mg / l, vähemalt 50% tüvedest on resistentsed): anaeroobid (Fusobacterium spp.), Gramnegatiivsed aeroobid (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Haemophilus spp., Enterobacteria spp.), gram-positiivsed aeroobid (Nocardia asteroides, Corynebacterium jeikeium), erinevad (Mycoplasma hominis).

Spiramütsiini teratogeenset toimet pole tõestatud, seetõttu on selle kasutamine rasedatel lubatud. Rovamütsiini kasutamisel raseduse esimesel trimestril väheneb toksoplasmoosi lootele edasikandumise oht 25% -lt 8% -ni, teisel trimestril - 54% -lt 19% -ni, kolmandal trimestril - 65% -lt 44% -le.

Farmakokineetika

Spiramütsiin imendub kiiresti, kuid mitte täielikult, ja imendumisastme ligikaudse väärtuse vahemik on üsna lai: 10–60%. Toidu tarbimine ei mõjuta seda farmakokineetilist näitajat.

Pärast 6 miljoni RÜ spiramütsiini suukaudset manustamist saavutab selle maksimaalne plasmasisaldus ligikaudu 3,3 μg / ml. Aine ei tungi tserebrospinaalvedelikku, vaid eritub rinnapiima. Spiramütsiin seondub vähesel määral (umbes 10%) plasmavalkudega.

Pärast 1,5 miljoni RÜ Rovamütsiini intravenoosset manustamist ühe tunni jooksul infusioonina on maksimaalne plasmakontsentratsioon 2,3 μg / ml. Poolväärtusaeg on umbes 5 tundi. 1,5 miljoni RÜ spiramütsiini sisestamisega intravenoosselt iga 8 tunni järel saavutatakse tasakaalukontsentratsioon teise päeva lõpuks (C _min - umbes 0,5 μg / ml, C _max - umbes 3 μg / ml).

Aine tungib platsentaarbarjääri (selle sisaldus loote veres on umbes 50% spiramütsiini kontsentratsioonist ema veres). Selle tase platsenta kudedes on ligikaudu 5 korda kõrgem kui vastav näitaja vereseerumis. Jaotusruumala on umbes 383 liitrit.

Spiramütsiini eristab suur tung kehakudedesse ja süljesse (kontsentratsioon luudes on 5-100 μg / g, kopsudes - 20-60 μg / g, nakatunud nasaalsetes ninakõrvalkoobastes - 75-110 μg / g, mandlites - 20-80 μg / g). 10 päeva pärast ravi lõppu on spiramütsiini kontsentratsioon neerudes, maksas ja põrnas 5–7 μg / g.

Spiramütsiin tungib ja akumuleerub fagotsüütides (alveolaarsetes ja peritoneaalsetes makrofaagides, monotsüütides ja neutrofiilides). Inimestel on selle ühendi sisaldus fagotsüütides üsna kõrge. Need omadused määravad spiramütsiini mõju rakusisestele bakteritele.

Spiramütsiin metaboliseerub maksas, moodustades uurimata keemilise struktuuriga aktiivsed metaboliidid. Selle poolväärtusaeg vereplasmast on umbes 8 tundi. Aine eritub organismist peamiselt sapiga (sapi kontsentratsioon on 15–40 korda suurem kui seerumis). Umbes 10% manustatud annusest eritub neerude kaudu. Väljaheitega erituva spiramütsiini kogus on äärmiselt väike.

Näidustused kasutamiseks

Õhukese polümeerikattega tabletid

Rovamütsiini kasutamine tablettidena on näidustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste korral, mida põhjustavad spiramütsiini suhtes tundlikud mikroorganismid:

kroonilise bronhiidi äge vorm;
beeta-hemolüütilise streptokoki A põhjustatud neelupõletiku kroonilised ja ägedad vormid (beeta-laktaamantibiootikumide alternatiivne ravi, sealhulgas nende kasutamise vastunäidustused);
krooniline ja äge tonsilliit;
stomatiit, glossiit ja muud suuõõne nakkuslikud patoloogiad;
äge sinusiit (vastunäidustustega beetalaktaamantibiootikumide kasutamisel);
bakteriaalse etioloogia äge bronhiit, mis on ägeda viirusliku bronhiidi komplikatsioon;
atüüpilised kopsupõletikud, mis on põhjustatud Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. bakterid või selle kahtlus (ebasoodsa tulemuse riskitegurite puudumisel või olemasolu korral ning mis tahes raskusastmega);
kogukonnas omandatud kopsupõletik raskete kliiniliste sümptomite puudumisel, ebasoodsa tulemuse riskifaktorid, pneumokoki etioloogiaga kopsupõletiku kliinilised tunnused;
nakkav dermohüpoderma (sh erysipelad), sekundaarne nakatunud dermatoos, impetiigo, impetiginiseerimine, ektehma, erütrasma ning muud naha ja nahaaluskoe infektsioonid;
mitte-gonokoki etioloogiaga suguelundite infektsioonid;
toksoplasmoos, sealhulgas raseduse ajal;
periodontium ning muud sidekoe ja lihasluukonna infektsioonid.

Lisaks on tabletid ette nähtud reuma taastekkimise ennetamiseks beeta-laktaamantibiootikumide suhtes allergilistel patsientidel.

Rovamütsiini võetakse meningokoki meningiidi ennetamiseks (mitte raviks) Neisseria meningitidise likvideerimisel ninaneelust patsientidel (kellel on rifampitsiini vastunäidustused) ja kes on enne haiglaravi (10 päeva jooksul) kontaktis inimestega, kes on Neisseria meningitidise süljega keskkonda väljutanud enne lahkumist. karantiini ja pärast ravi.

Lüofilisaat intravenoosse (IV) manustamise lahuse valmistamiseks

Lüofilisaadi kasutamine on näidustatud täiskasvanud patsientidele alumiste hingamisteede nakkushaiguste ravis:

äge kopsupõletik;
nakkuslik-allergiline bronhiaalastma;
kroonilise bronhiidi ägenemine.

Vastunäidustused

glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (ägeda hemolüüsi ohu tõttu);
rinnaga toitmise periood;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Vanuse vastunäidustused:

tabletid: alla 6-aastastel lastel 1,5 miljonit RÜ, igaühel kuni 18-aastastel 3 miljonit RÜ;
lüofilisaat: kuni 18 aastat vana.

Juhiste kohaselt on soovitatav maksapuudulikkusega, sapiteede obstruktsiooniga patsientidel Rovamütsiini välja kirjutada ettevaatusega.

Lisaks ei tohiks lüofilisaati kasutada pika QT-intervalliga patsientidel samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad ventrikulaarset tahhükardiat "pirueti" tüüpi: hüdrokinidiin, kinidiin, disopüramiid (IA antiarütmikumid), sotalool, amiodaroon, dofetiliid, ibutiliid (III klassi antiarütmikumid)., kloorpromasiin, tioridasiin, levomepromasiin, tsüamasemiin, trifluoperasiin, droperidool, haloperidool, pülusiid (fenotiasiini antipsühhootikumid), tiapriid, sulpiriid, sultopriid, amisulpriid (bensamiidirühma antipsühhootikumid), papridiinhidrofaniid / erütromütsiini ja vinkamiini sissetoomisel.

Ettevaatusega tuleb Rovamütsiini lüofilisaati määrata koos samaaegse raviga ravimitega, mis mõjutavad bradükardia arengut, tungaltera alkaloidid, ravimid, mis vähendavad kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis.

Rovamütsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid

Rovamütsiini tabletid võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse vajaliku koguse veega.

Soovitataval päevasel annusel on vanusepiirangud:

täiskasvanud: ravi - 6-9 miljonit RÜ (4-6 tabletti 1,5 miljonit RÜ või 2-3 tabletti 3 miljonit RÜ) jagatuna 2-3 annuseks; meningokoki meningiidi ennetamine - 3 miljonit RÜ 2 korda päevas, kuur - 5 päeva;
üle 6-aastased lapsed: ravi - kiirusega 150-300 tuhat RÜ 1 kg kehakaalu kohta jagatakse annus 2-3 annuseks päevas; meningokoki meningiidi ennetamine - 75 tuhat RÜ 1 kg lapse kehakaalu kohta 2 korda päevas, kuur - 5 päeva.

Alla 18-aastastele patsientidele tuleb välja kirjutada ainult 1,5 miljoni RÜ Rovamütsiini tabletid.

Maksimaalne lubatud ööpäevane annus: täiskasvanud ja üle 30 kg kaaluvad lapsed - 9 miljonit RÜ, lapsed - 300 tuhat RÜ 1 kg kohta.

Neerude funktsionaalse häirega patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Lüofilisaati kasutatakse aeglase intravenoosse tilgutamise teel.

Infusioonilahuse valmistamiseks lahustatakse pudeli sisu 4 ml süstevees, seejärel segatakse saadud lahus 100 ml 5% glükoosiga (glükoos), seejärel süstitakse valmis lahus 1 tund või kauem. Toatemperatuuril on Rovamütsiini lahus stabiilne 12 tundi.

Annuse ja raviperioodi määrab arst, võttes arvesse mikrofloora tundlikkust, nakkusprotsessi kulgu raskust ja kliinilisi tunnuseid.

Rovamütsiini soovitatav annus: 4,5 miljonit RÜ päevas, 1,5 miljonit RÜ iga 8 tunni järel. Raskete infektsioonide ravimisel võib annust kahekordistada.

Niipea kui patsiendi seisund võimaldab Rovamütsiini suukaudselt manustada, tühistatakse IV manustamine.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: naha sügelus, lööve, nõgestõbi; väga harva - anafülaktiline šokk, angioödeem; mõnel juhul - Shenlein-Henochi purpur, vaskuliit;
seedetrakt: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine; väga harva - pseudomembranoosne koliit;
maksa- ja sapiteede süsteem: väga harva - sega- või kolestaatiline hepatiit, maksafunktsiooni testide rikkumine;
kardiovaskulaarne süsteem: väga harva - QT-intervalli pikendamine elektrokardiogrammil (EKG);
närvisüsteem: väga harva - mööduv paresteesia;
hematopoeetiline süsteem: väga harva - äge hemolüüs;
dermatoloogilised reaktsioonid: väga harva - äge generaliseerunud eksantemaatiline pustuloos.

Lisaks võib Rovamütsiini tablettide võtmine AIDS-i haigetel põhjustada seedetrakti häireid haavandilise ösofagiidi, ägeda koliidi kujul - soole limaskesta teravaid kahjustusi suurte spiramütsiini annuste taustal.

Lüofilisaadiga töötlemisel tekib lahuse süstimisel harvadel juhtudel piki veeni mõõdukas valulik tundlikkus.

Üleannustamine

Rovamütsiini üleannustamise juhtumid pole teada, kuid selle tõenäolised sümptomid ravimi suurtes annustes võtmisel hõlmavad kõhulahtisust, iiveldust ja oksendamist. Suurtes spiramütsiini annustes ravitud vastsündinutel või intravenoosset Rovamütsiini saanud patsientidel, kellel on kalduvus pikendada QT-intervalli, suureneb mõnikord QT-intervall, mis kaob pärast ravi lõpetamist. Spiramütsiini üleannustamise korral on soovitatav regulaarselt kontrollida EKG-d, et määrata QT-intervalli kestus, eriti tõsiste riskitegurite olemasolul (koos ravimitega, mis kutsuvad esile ventrikulaarse tahhükardia arengut, näiteks "piruett" ja / või pikendavad QT-intervalli kestust, QT-intervalli kaasasündinud pikenemist, hüpokaleemiat).

Spetsiifilist antidooti pole. Rovamütsiini üleannustamise kahtluse korral on soovitatav sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Maksapatoloogiatega patsientide raviga peab kaasnema selle funktsiooni perioodiline jälgimine.

Kui Rovamütsiini kasutamise alguses tuleb üldine erüteem ja pustulid, millega kaasneb kehatemperatuuri tõus, katkestada, kuna see seisund võib viidata ägedale generaliseerunud eksantemaatilisele pustuloosile (sel juhul on spiramütsiini kasutamine patsiendile vastunäidustatud).

Lastele ei soovitata kasutada 3 miljonit RÜ tablette, kuna suure läbimõõduga tablettide allaneelamine võib põhjustada hingamisteede obstruktsiooni.

Kui ilmnevad allergilise reaktsiooni tunnused, tuleb lahuse manustamine kohe lõpetada.

Kui infusioon nõuab suhkurtõvega patsientidel vere glükoosisisalduse kontrolli (5% glükoosi kasutamise tõttu).

Otsuse patsiendi võime kohta sõidukit juhtida ja muid potentsiaalselt ohtlikke tegevusi teha teeb raviarst, võttes arvesse patsiendi seisundi raskust.

Rovamütsiin ei mõjuta sõidukite juhtimise võimet ega mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vajadusel määratakse Rovamütsiin raseduse ajal. Pikaajaline spiramütsiini kasutamise kogemus sel perioodil ei kinnita fetotoksiliste ega teratogeensete omaduste olemasolu selles.

Kui imetamise ajal tuleb ravimiravi lõpule viia, tuleb rinnaga toitmine kohe katkestada, kuna spiramütsiin eritub rinnapiima.

Ravimite koostoimed

Rovamütsiini samaaegsel kasutamisel:

levodopa - vähendab selle kontsentratsiooni vereplasmas (vajalik on annuse korrigeerimine ja kliiniline jälgimine);
fluorokinoloonid, mõned tsefalosporiinid, tsükliinid, makroliidid, sulfametoksasooli ja trimetoprimi kombinatsioon, muud antibiootikumirühmad - suurendavad kaudsete antikoagulantide aktiivsust. Vere hüübimissüsteemi näitaja muutumist soodustavad riskitegurid hõlmavad infektsiooni tüüpi, põletikulise reaktsiooni raskust, patsiendi üldist seisundit ja vanust.

Rovamütsiini samaaegse raviga lüofilisaadi kujul aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, diltiaseemi, verapamiili, beetablokaatorite, klonidiini, guanfatsiini, digitalise glükosiidide, kolinesteraasi inhibiitorite, klooresteraasi inhibiitorite, klooresteraasi, kloraminosilitsiidsete ravimite, kiirabi püramidinostizüülravimitega vere kaaliumisisalduse vähendamine (kaaliumi eritavad diureetikumid, amfoteritsiin B intravenoosne manustamine, lahtistite, glükokortikosteroidide, tetrakosaktiidi, mineralokortikosteroidide stimuleerimine) - ventrikulaarsete arütmiate risk suureneb (hüpokaleemia on soovitatav kõrvaldada enne spiramütsiini kasutamist ja ravi ajal elektrolüütide taseme kontrollimiseks) veri, EKG).

Analoogid

Rovamütsiini analoogid on: Sumamed, Spiramycin-vero, erütromütsiin, asitromütsiin, Vilprafen.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lüofilisaati tuleb kaitsta valguse eest.

Kõlblikkusaeg: graveeringuga tabletid "RPR 107" - 3 aastat, "ROVA 3" - 4 aastat; lüofilisaat - 1,5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Rovamütsiini ülevaated

Nagu ülevaated tõestavad, kasutatakse rovamütsiini kliinilises praktikas laialdaselt ja selle efektiivsust peetakse tõestatud. Seda kinnitavad arvamused arvukatel meditsiinifoorumitel.

Väga sageli on selle kohta ülevaateid rasedad naised, kellele on see ette nähtud nakkushaiguste raviks. See on üsna õigustatud, kuna uuringud ei ole kinnitanud teratogeense toime olemasolu - mutatsioonide või patoloogiate arengut lootel.

Mõnikord kasutatakse Rovamütsiini ka pediaatrilises praktikas, kuid on oluline mitte unustada, et 1,5 miljonit RÜ tablette võib välja kirjutada lastele alates 6. eluaastast ning intravenoosne spiramütsiini ja 3 miljonit RÜ tabletti on vastunäidustatud kuni 18. eluaastani.

Harva on teada ravimi ebameeldivatest kõrvaltoimetest. Kõige sagedamini teatatakse allergilistest reaktsioonidest: nahaärritus, urtikaaria, sügelus jne. Üksikjuhtudel osutus ravi Rovamyciniga kasutuks, näiteks klamüüdia korral.

Paljud eksperdid mainivad, et ravimit tuleb välja kirjutada rangelt individuaalselt: patogeeni tundlikkuse kindlaksmääramiseks spiramütsiini suhtes ja õige raviskeemi valimiseks, mis viib maksimaalse ravitoimeni minimaalsete kõrvalreaktsioonidega.

Rovamütsiini hind apteekides

Rovamütsiini ligikaudne hind tablettides, mille annus on 1,5 miljonit RÜ, on 912-1274 rubla (pakendis on 16 tükki) ja 3 miljoni RÜ puhul - 1605-2225 rubla (pakendis on 10 tükki). Lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks ei ole praegu kaubanduslikult saadaval.